Местранол/норэтинодрел
 Бутылка Эновида по 10 мг, первого препарата местранол/норэтинодрел. | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Местранол | Эстроген |
| Норэтинодрел | Прогестаген |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Энавид, Эновид |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Местранол/норэтинодрел был первым комбинированным оральным контрацептивом (КОКП), состоящим из местранола и норэтинодрел . Он продавался как Enovid в США и как Enavid в Великобритании . Разработанный Грегори Пинкусом из GD Searle & Company США , он был впервые одобрен 10 июня 1957 года Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для лечения нарушений менструального цикла . [1] FDA одобрило дополнительное показание к использованию в качестве противозачаточного средства 23 июня 1960 года, хотя по закону оно стало прописываться по всей стране и независимо от семейного положения женщины только после дела Эйзенштадт против Бэрда в 1972 году. [2] [3] [4] [5] В 1961 году он был одобрен в качестве противозачаточного средства в Великобритании и Канаде. [6] [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Комбинация местранол/норэтинодрел показана для лечения гинекологических и менструальных нарушений . Первоначально использование противозачаточных средств было незаконным, поэтому их продавали для облегчения менструального цикла с побочным эффектом в виде невозможности зачатия. [8] Его также использовали для подавления лактации и лечения эндометриоза у женщин. [9] [10]
Доступные формы
[ редактировать ]Лекарство содержало 0,15 мг местранола и 10 мг норэтинодрела . [8] Впоследствии были введены дополнительные препараты, содержащие 0,075 мг местранола и 5 мг норэтинодрела, а также 0,1 мг местранола и 2,5 мг норэтинодрела. [8] Один препарат также содержал 0,075 мг местранола и 3 мг норэтинодрела. [8]
История
[ редактировать ]Создание
[ редактировать ]Эновид был впервые изготовлен, когда ученые выделили прогестерон из диосгенина, а затем удалили из молекулы 19 атомов углерода. Эта новая форма прогестерона имела более высокую прогестеронную активность, что предотвращало беременность. [11]
Социальное воздействие
[ редактировать ]Первоначально проданный в 1957 году, Эновид впервые продавался как средство для лечения гинекологических заболеваний. В 1960 году его продажа в качестве орального контрацептива была одобрена FDA. Это было расценено как серьезное улучшение противозачаточных средств в целом, поскольку их предпочитали другим методам, таким как презервативы и диафрагмы. [12]
Осложнения и судебные разбирательства
[ редактировать ]Первое опубликованное сообщение о тромбоэмболии и тромбоэмболии легочной артерии у женщины, принимавшей Энавид (эновид 10 мг в США) в дозе 20 мг/день, появилось только в ноябре 1961 года, через четыре года после его одобрения. им пользовались более миллиона женщин. [3] [13] [14] Потребуется почти десятилетие эпидемиологических исследований, чтобы окончательно установить повышенный риск венозного тромбоза у пользователей пероральных контрацептивов и повышенный риск инсульта и инфаркта миокарда у пользователей пероральных контрацептивов, которые курят или имеют высокое кровяное давление или другие сердечно-сосудистые или цереброваскулярные факторы риска. [15] Эти риски, связанные с пероральными контрацептивами, были драматизированы в книге 1969 года « Дело врачей против таблеток » журналистки-феминистки Барбары Симан , которая помогла организовать в 1970 году слушания по поводу таблеток Нельсона , созванные сенатором Гейлордом Нельсоном . [16] Слушания проводились сенаторами, которые были мужчинами, и свидетелями первого раунда слушаний были все мужчины, что побудило Элис Вольфсон и других феминисток протестовать против слушаний и привлечь внимание средств массовой информации. [17] Их работа привела к обязательному включению вкладышей в упаковку для пациентов с пероральными контрацептивами, чтобы объяснить их возможные побочные эффекты и риски, чтобы помочь облегчить информированное согласие . [18] [19] [20] Сегодняшние стандартные дозы пероральных контрацептивов содержат дозу эстрогена, которая на одну треть ниже, чем у первых поступивших на рынок пероральных контрацептивов, и содержат более низкие дозы различных, более мощных прогестинов в различных формах. [15] [17] [21]
Производство препарата Эновид было прекращено в США в 1988 году вместе с другими КОК первого поколения с высоким содержанием эстрогена. [22] [23]
См. также
[ редактировать ]- Местранол/норэтистерон
- Составы противозачаточных таблеток
- Список комбинированных половых гормональных препаратов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Жюно СВ (1998). «Одобрение FDA первого орального контрацептива Эновид» . История регулирования продукции . Обновление (публикация Института права пищевых продуктов и лекарств, выходящая раз в два месяца). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 14 января 2012 года.
- ^ «Лекарственные препараты, одобренные FDA» . FDA.
- ^ Перейти обратно: а б Жюно С.В., Маркс Л. (апрель 2002 г.). «Женские испытания: одобрение первых оральных контрацептивов в США и Великобритании» . Журнал истории медицины и смежных наук . 57 (2): 117–160. дои : 10.1093/jhmas/57.2.117 . ПМИД 11995593 .
- ^ Тон А (2001). Устройства и желания: история контрацептивов в Америке . Нью-Йорк: Хилл и Ван. ISBN 0-8090-3817-Х .
- ^ Уоткинс Э.С. (1998). На таблетках: социальная история пероральных контрацептивов, 1950–1970 гг . Балтимор: Издательство Университета Джонса Хопкинса. ISBN 0-8018-5876-3 .
- ^ «АННОТАЦИИ» . Британский медицинский журнал . 2 (5258): 1007–1009. Октябрь 1961 г. doi : 10.1136/bmj.2.3490.1009 . ЧВК 1970146 . ПМИД 20789252 .
- ^ «Медицинские новости» . Бр Мед Дж . 2 (5258): 1032–1034. 14 октября 1961 г. doi : 10.1136/bmj.2.5258.1032 . ЧВК 1970195 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Маркс Л (2010). Сексуальная химия: история противозачаточных таблеток . Издательство Йельского университета. стр. 75, 77–78. ISBN 978-0-300-16791-7 .
- ^ Форхерр Х (2 декабря 2012 г.). «Подавление лактации» . Грудь: морфология, физиология и лактация . Эльзевир Наука. стр. 202–. ISBN 978-0-323-15726-1 .
- ^ Олив Д.Л. (29 ноября 2004 г.). «Медикаментозная терапия эндометриоза» . В Олив Д. (ред.). Эндометриоз в клинической практике . ЦРК Пресс. стр. 246–. ISBN 978-0-203-31939-0 .
- ^ Хэмпсон, Элизабет (01 января 2023 г.). «Оральные контрацептивы в центральной нервной системе: основы фармакологии, методологические соображения и современное состояние области» . Границы нейроэндокринологии . 68 : 101040. doi : 10.1016/j.yfrne.2022.101040 . ISSN 0091-3022 . ПМИД 36243109 .
- ^ Жюно, Сюзанна (1 апреля 2002 г.). «Женские испытания: одобрение первых оральных противозачаточных таблеток в США и Великобритании» . Журнал истории медицины и смежных наук . 57 (2): 117–160. дои : 10.1093/jhmas/57.2.117 . ПМИД 11995593 . Проверено 29 ноября 2023 г.
- ^ Зимний ИК (март 1965 г.). «Частота тромбоэмболии у пользователей Enovid». Метаболизм . 14 (Приложение): 422–428. дои : 10.1016/0026-0495(65)90029-6 . ПМИД 14261427 .
- ^ Джордан В.М., Ананд Дж.К. (18 ноября 1961 г.). «Легочная эмболия». Ланцет . 278 (7212): 1146–1147. дои : 10.1016/S0140-6736(61)91061-3 .
- ^ Перейти обратно: а б Маркс Л. (2001). Сексуальная химия: история противозачаточных таблеток . Нью-Хейвен: Издательство Йельского университета. ISBN 0-300-08943-0 .
- ^ Моряк Б (1969). Дело врачей против таблеток . Нью-Йорк: PH Wyden. ISBN 0-385-14575-6 .
- ^ Перейти обратно: а б Уоткинс Э.С. (1998). На таблетках: социальная история пероральных контрацептивов, 1950–1970 гг . Балтимор: Издательство Университета Джонса Хопкинса. ISBN 0-8018-5876-3 .
- ^ FDA (11 июня 1970 г.). «Заявление о политике в отношении маркировки пероральных контрацептивов, адресованное пользователям». Федеральный реестр . 35 (113): 9001–9003.
- ^ FDA (31 января 1978 г.). «Оральные контрацептивы; требования к маркировке, адресованной пациенту». Федеральный реестр . 43 (21): 4313–4334.
- ^ FDA (25 мая 1989 г.). «Оральные контрацептивы; требования к вкладышу в упаковку для пациента». Федеральный реестр . 54 (100): 22585–22588.
- ^ Сперофф Л., Дарни О.Д. (2005). «Оральная контрацепция». Клиническое руководство по контрацепции (4-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 21–138. ISBN 0-7817-6488-2 .
- ^ «Сирл и еще двое должны прекратить принимать таблетки с высоким содержанием эстрогена» . Пост-отправка Сент-Луиса . Служба новостей Рейтер. 15 апреля 1988 г. стр. 7Д . Проверено 29 августа 2009 г.
- ^ «Таблетки с высоким содержанием эстрогена исчезнут с рынка» . Сан-Хосе Меркьюри Ньюс . 15 апреля 1988 г. Проверено 29 августа 2009 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Снайдер С. «Таблетка: 30 лет проблем безопасности». FDA Consumer (декабрь 1990 г.). Роквилл, Мэриленд: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США: 9–11. ОСЛК 25936326 .