Составы противозачаточных таблеток

Противозачаточные таблетки выпускаются в различных формах. Основное разделение проводится на комбинированные пероральные противозачаточные таблетки , содержащие как эстрогены , так и синтетические прогестагены ( прогестины ), и таблетки, содержащие только прогестаген . Комбинированные пероральные противозачаточные таблетки также бывают разных типов, включая разные дозы эстрогена и то, меняется ли доза эстрогена или прогестагена от недели к неделе.

Механизм действия

Комбинированные таблетки обычно действуют, предотвращая яйцеклеток яичниками высвобождение ( овуляцию ). Они также сгущают цервикальную слизь , которая удерживает сперму от проникновения в матку и соединения с яйцеклеткой . Комбинированные гормоны и таблетки, содержащие только прогестаген, также истончают слизистую оболочку матки . Это может предотвратить беременность , препятствуя имплантации бластоцисты .

Основным действием при обычном использовании является предотвращение овуляции.

Комбинированные оральные контрацептивы

Все они содержат эстроген, этинилэстрадиол или местранол . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} в различных количествах и один из множества различных прогестагенов. (Что касается эстрогена, неактивного 3-метилового эфира этинилэстрадиола, который должен метаболизироваться в печени в активный этинилэстрадиол; 50 мкг местранола эквивалентны всего 35 мкг этинилэстрадиола и не должны использоваться при высоких дозах [50 мкг] необходимы таблетки этинилэстрадиола] эстрогена; местранол был эстрогеном, используемым в первом оральном контрацептиве, Эновиде ). Обычно их принимают в течение 21 дня с семидневным перерывом, во время которого возникает кровотечение отмены (часто, но неправильно называемое менструальным периодом ). Они различаются количеством вводимого эстрогена и являются ли они монофазными (одна и та же доза эстрогена и прогестагена в течение каждого из 21 дня) или многофазными (различные дозы). Внедрение монофазных таблеток пролонгированного цикла (например, Seasonale) показало, что интервалы кровотечений отмены могут быть уменьшены.

Монофазный

Обычно их назначают в виде 21 таблетки эстрогена и прогестагена, за которыми следуют семь таблеток плацебо или добавки железа . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} хотя некоторые новые препараты содержат более активные таблетки и меньше плацебо. Ежедневные схемы лечения (Микрогинон 30 ED, Фемоден ED, Логинон ED), включающие семь неактивных таблеток плацебо, в британской практике используются редко. ^{[ 5 ]} Различные препараты содержат разное количество эстрогена и прогестагена:

15 мкг этинилэстрадиола
- 60 мкг гестодена : 24 дня + 4 дня плацебо (Испания: Melodene-15; Израиль: Minesse) ^{[ 6 ]}
20 мкг этинилэстрадиола
- 1000 мкг норэтистерона ацетата (Великобритания: Лоэстрин 20, Гален; США: Лоэстрин 1/20, Дюрамед ; Микрогестин 1/20, Watson Pharmaceuticals ; 1/20 июня, Барр )
- 1000 мкг норэтистерона ацетата: 24 дня + 4 дня только фумарата железа (США: Loestrin 24 Fe, Warner Chilcott )
- 90 мкг левоноргестрела : непрерывно : 365 дней в году, без плацебо (США: Amethyst, Watson )
- 100 мкг левоноргестрела: расширенный курс: 84 дня + 7 дней только 10 мкг этинилэстрадиола (США: LoSeasonique, Teva; CamreseLo, Teva)
- 100 мкг левоноргестрела (США: Alesse, Wyeth; Aviane, Barr; Lessina, Barr; Lutera, Watson; Sronyx, Watson)
- 150 мкг дезогестрела (Великобритания: Mercilon, Organon ; HU: Novynette, Richter Gedeon )
- 75 мкг гестодена (Великобритания: Femodette, Bayer ; Россия: Logest, Bayer; Бразилия: Femiane, Bayer). ^{[ 7 ]})
- 3000 мкг дроспиренона : 24 дня + 4 дня плацебо (США, ЕС, Россия: Yaz; Bayer Schering Pharma AG. Cleonita); 21 день + 7 дней плацебо (США, ЕС: Ясминель , Байер); 24 дня + 4 дня плацебо и левомефолат кальция (США: Beyaz ; Bayer)
30 мкг этинилэстрадиола
- 1500 мкг норэтистерона ацетата (Великобритания: Loestrin 30, Galen; США: Loestrin 1,5/30, Duramed; Микрогестин 1,5/30, Watson; Junel 1,5/30, Barr)
- 300 мкг норгестрела (США: Lo/Ovral, Wyeth; Low-Ogestrel, Watson; Cryselle, Barr)
- 150 мкг левоноргестрела (Великобритания: Ovranette, Wyeth; Microgynon 30, Microgynon 30 ED, Bayer; США: Nordette, Duramed, Levora, Watson, Portia, Barr)
- 150 мкг левоноргестрела: 21-дневный цикл + 7 дней без приема таблеток (Канада: Min-Ovral 21; ЕС: Ovoplex 150/30; Швеция: Неовлетта , Прионель )
- 150 мкг левоноргестрела: 21-дневный цикл + 7-дневное плацебо (Канада: Min-Ovral 28; Швеция: Прионель 28 ; РУ: Ригевидон 21+7, Судья Гедеон)
- 150 мкг левоноргестрела: расширенный курс : 84 дня + 7 дней плацебо (США: Seasonale, Duramed; Quasense, Watson; Jolessa, Barr, Introvale)
- 150 мкг левоноргестрела: расширенный курс: 84 дня + 7 дней 10 мкг только этинилэстрадиола (США: Seasonique, Duramed; Camrese, Teva; Amethia, Watson);
- 75 мкг гестодена (Великобритания: Фемоден, Фемоден ED, Bayer; Минулет, Wyeth; Россия: Фемоден, Дженафарм )
- 150 мкг дезогестрела (Австралия, ЕС, Россия, Великобритания: Марвелон, БР: Микродиол, США: Дезоген, MSD ; США: Орто-Септ, Орто-МакНил ; Россия: Регулон, Рихтер Гедеон)
- 3000 мкг дроспиренона (Австралия, ЕС, США: Ясмин, Франция: Жасмин, Россия: Ярина, Bayer Schering Pharma AG); с левомефолатом кальция (США: Safyral, Bayer Schering Pharma AG)
- 2000 мкг хлормадинона ацетата (ЕС: Белара, Бенилюкс : Беллина; Гедеон Рихтер)
- 2000 μg dienogest (AU, EU: Valette, RU: Jeanine, Bayer Schering Pharma AG; RU: Siluet, Gedeon Richter)
35 мкг этинилэстрадиола
- 400 мкг норэтистерона : жевательные, со вкусом мяты (США: Femcon Fe, Warner Chilcott)
- 400 мкг норэтистерона (США: Ovcon 35, Warner Chilcott; Balziva, Barr)
- 500 мкг норэтистерона (Великобритания: Ovysmen, Janssen-Cilag ; Brevinor, Pfizer ; США: Modicon, Ortho-McNeil; Brevicon, Watson; Nortrel 0,5/35, Barr)
- 1000 мкг норэтистерона (Австралия, Канада: Synphasic, Pfizer; Великобритания: Norimin, Pfizer; США: Ortho-Novum 1/35, Ortho-McNeil; норинил 1/35, Watson; Necon, Watson; Nortrel 1/35, Barr)
- 1000 мкг диацетата этинодиола (США: Demulen 1/35, Pfizer; Zovia 1/35, Watson; Kelnor, Barr)
- 250 мкг норгестимата (Великобритания: Cilest, Janssen-Cilag; США: Ortho Cyclen, Ortho-McNeil; MonoNessa, Watson; Sprintec, Barr; Швеция: это любовь ^{[ 8 ]})
- 2000 мкг ципротерона ацетата : одобрено только для лечения тяжелых акне или тяжелого гирсутизма в Великобритании (AU, RU: Diane-35, UK: Dianette, Bayer )
50 мкг местранола (эквивалентно 35 мкг этинилэстрадиола)
- 1000 мкг норэтистерона (Великобритания: Norinyl-1, Pfizer; США: Ortho-Novum 1/50; Ortho-McNeil; Norinyl 1/50, Watson; Necon 1/50, Watson)
50 мкг этинилэстрадиола
- 1000 мкг норэтистерона (США: Ovcon 50, Warner Chilcott)
- 1000 мкг диацетата этинодиола (США: Демулен 1/50, Pfizer; Зовия 1/50, Watson)
- 500 мкг норгестрела (США: Ogestrel, Watson)
- 250 мкг левоноргестрела (США: Nordiol, Wyeth)
1,5 мг эстрадиола (в виде гемигидрата)
- 2,5 мг номегестрола ацетата : 24-дневный цикл + 4 таблетки плацебо (Австралия, ЕС, Россия: Zoely, MSD )
15 мг моногидрата эстрола (эквивалентно 14,2 мг эстрола)
- 3 мг дроспиренона: 24-дневный цикл + 4 неактивные таблетки (США, Канада: Nexstellis, Mayne, ЕС: Drovelis, Gedeon Richter Plc., ЕС: Lydisilka, Estetra SRL)

Многофазный

25 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
- Комбинация этинилэстрадиола/норгестимата с 7 таблетками 25 мкг/180 мкг, 7 таблетками 25 мкг/215 мкг, 7 таблетками 25 мкг/250 мкг с последующим приемом 7 плацебо (Ortho Tri-Cyclen Lo от Ortho-McNeil, Tri-Lo Sprintec от Teva , Три-Ло Марция из Люпина и норгестимат/этинилэстрадиол от Mylan) ^{[ 9 ]}
- Комбинация этинилэстрадиола/дезогестрела с 7 таблетками 25 мкг/100 мкг, 7 таблетками 25 мкг/125 мкг, 7 таблетками 25 мкг/150 мкг, а затем 7 таблетками оксида железа (США: Cyclessa, Organon; Velivet, Barr)
20/30/35 мкг этинилэстрадиола: эстрофазное действие
- Комбинация этинилэстрадиола/норэтистерона ацетата с 5 таблетками 20 мкг/1000 мкг, 7 таблетками 30 мкг/1000 мкг, 9 таблетками 35 мкг/1000 мкг, а затем 7 таблетками фумарата железа 75 мг (США: Estrostep Fe, Warner Chilcott)
35/30/30 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
- Комбинация этинилэстрадиол/дезогестрел по 7 таблеток 35 мкг/50 мкг, 7 таблеток 30 мкг/100 мкг, 7 таблеток 30 мкг/150 мкг (РФ: Три-Мерси, Органон)
30/40/30 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
- Комбинация этинилэстрадиола/левоноргестрела с 6 таблетками 30 мкг/50 мкг, 5 таблетками 40 мкг/75 мкг, 10 таблетками 30 мкг/125 мкг (Великобритания: Trinordiol, Wyeth; Logynon, Logynon ED, Bayer; США: Triphasil, Wyeth; Trivora, Уотсон, Барр);
- Комбинация этинилэстрадиола/гестодена: 6 таблеток по 30 мкг/50 мкг, 5 таблеток по 40 мкг/70 мкг, 10 таблеток по 30 мкг/100 мкг (Великобритания: Triadene, Bayer; Tri-Minulet, Wyeth)
35 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
- Комбинация этинилэстрадиола/норэтистерона с 7 таблетками 35 мкг/500 мкг, 9 таблетками 35 мкг/1000 мкг, 5 таблетками 35 мкг/500 мкг (Великобритания: Synphase, Pfizer; США: Tri-Norinyl, Watson; Leena, Watson)
- Комбинация этинилэстрадиола/норэтистерона с 7 таблетками 35 мкг/500 мкг, 7 таблетками 35 мкг/750 мкг, 7 таблетками 35 мкг/1000 мкг (Великобритания: TriNovum, Janssen-Cilag; США: Ortho-Novum 7/7/7, Ortho- МакНил 7/7/7, Уотсон 7/7/7, Барр);
- Комбинация этинилэстрадиола/норгестимата с 7 таблетками 35 мкг/180 мкг, 7 таблетками 35 мкг/215 мкг, 7 таблетками 35 мкг/250 мкг с последующим приемом 7 плацебо (Ortho Tri-Cyclen, Ortho-McNeil; TriNessa, Watson; Tri-Sprintec, Барр)
35 мкг этинилэстрадиола: двухфазный
- Комбинация этинилэстрадиола/норэтистерона с 10 таблетками 35 мкг/500 мкг, 11 таблетками 35 мкг/1000 мкг, затем 7 плацебо (США: Ortho-Novum 10/11, Ortho-McNeil; Necon 10/11, Watson)
- Комбинация этинилэстрадиола/норэтистерона: 7 таблеток 35 мкг/500 мкг, 14 таблеток 35 мкг/1000 мкг (Великобритания: BiNovum, Janssen-Cilag)

3/2/1 мг валерат эстрадиола : эстрофазный
- Комбинация эстрадиола валерат/ диеногест : 2 таблетки 3 мг/0 мг, затем 5 таблеток 2 мг/2 мг, 17 таблеток 2 мг/3 мг, 2 таблетки 1 мг/0 мг и 2 плацебо. (AU, EU, RU: Qlaira, США: Natazia, Bayer ) ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}

Таблетки, содержащие только прогестаген

В таблетках, содержащих только прогестаген (POP), используется только прогестаген , дозы принимаются непрерывно и без перерывов между приемами упаковок или с небольшим перерывом. Люди, которые их используют, могут испытывать нерегулярные легкие кровотечения, которые, хотя и нерегулярны в первые несколько месяцев приема, обычно со временем нормализуются.

Используются следующие прогестагены:

350 мкг норэтистерона (норэтиндрон) (Великобритания: Micronor, Janssen-Cilag; Noriday, Pfizer; США: Micronor, Ortho-McNeil; Nor-QD, Watson; Nora-BE, Watson; Jolivette, Watson; Camila, Barr; Errin, Barr ; Хизер, Гленмарк; RU: Примолут-Нор, Байер, Рихтер Гедеон);
4 мг дроспиренон (Слинд)
75 мкг дезогестрела (Великобритания: Cerazette, Loestrin; Россия: Cerazette, Organon; Lactinette, Richter Gedeon; SE: Gestrina)
30 мкг левоноргестрела (Великобритания: Norgeston, Bayer; Австралия, Россия: Microlut, Bayer)
500 мкг диацетата этинодиола (Великобритания: Femulen, Pfizer)
500 мкг линестренола (РФ: Экслютон, Органон)
75 мкг норгестрела (США: Opill, Perrigo)

Противопоказания

Обычно пероральные контрацептивы не следует использовать людям, у которых в настоящее время наблюдаются следующие состояния:

Тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения
Тромбофлебит глубоких вен или тромбоэмболические заболевания в анамнезе.
Цереброваскулярная или ишемическая болезнь сердца (текущая или в анамнезе)
Пороки клапанов сердца с тромбогенными осложнениями
Тяжелая гипертония
Диабет с поражением сосудов
Головные боли с очаговой неврологической симптоматикой
Обширное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией.
Известная или подозреваемая карцинома молочной железы или личный анамнез рака молочной железы
Карцинома эндометрия или другая известная или предполагаемая эстрогензависимая неоплазия.
Недиагностированное аномальное генитальное кровотечение
Холестатическая желтуха беременных или желтуха при предшествующем приеме таблеток.
Аденомы или карциномы печени или активное заболевание печени.
Известная или подозреваемая беременность
Повышенная чувствительность к любому компоненту продукта.

Более полные рекомендации, включающие анализ рисков и преимуществ, можно найти в Руководстве Всемирной организации здравоохранения по медицинским показаниям для использования противозачаточных средств. ^{[ 12 ]} которые отражены в Рекомендациях Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC) по медицинским показаниям для использования противозачаточных средств. ^{[ 13 ]}

См. также

Местранол/норэтинодрел (Эновид) — первый оральный контрацептив.
Список прогестагенов, доступных в США
Список эстрогенов, доступных в США

Ссылки

^ Хэтчер, Роберт А.; Нельсон, Анита (2004). «Комбинированные гормональные методы контрацепции». В Хэтчере; Роберт А. (ред.). Противозачаточные технологии (18-е изд.). Нью-Йорк: Ардент Медиа. стр. 391–460. ISBN 0-9664902-5-8 .
^ Сперофф, Леон; Дарни, Филип Д. (2005). «Оральная контрацепция». Клиническое руководство по контрацепции (4-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 21–138. ISBN 0-7817-6488-2 .
^ «Патент США: Пероральные контрацептивы: Патент 6451778, выдан 17 сентября 2002 г. Предполагаемый срок действия: 2 июля 2017 г.» . ООО «ПатентШторм» . Архивировано из оригинала 13 июня 2011 года . Проверено 19 ноября 2010 г.
^ Серж Герцеберг; Пол Прециози; Пилар Галан. «Дефицит железа в Европе» (PDF) . Питание для общественного здравоохранения: 4(2B). стр. 537–545. Архивировано из оригинала (PDF) 26 июля 2011 г. Проверено 19 ноября 2010 г.
^ ФФПРГК (2007). «Клиническое руководство: первый рецепт комбинированной оральной контрацепции» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 4 июля 2007 г. Проверено 7 июля 2007 г.
^ «Архивная копия» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 22 июля 2011 г. Проверено 20 апреля 2011 г. {{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )
^ «Архивная копия» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 3 мая 2015 г. Проверено 29 ноября 2014 г. {{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )
^ «Аморест 28» . ФАСС.se. Проверено 8 августа 2019 г.
^ «GoodRx — Ошибка» . Проверено 31 августа 2016 г.
^ «Информация о рецептах Натазии» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 5 октября 2011 г. Проверено 1 декабря 2011 г.
^ «Краткая характеристика продукта для Qlaira» . Архивировано из оригинала 26 декабря 2009 г. Проверено 29 декабря 2009 г.
^ «Медицинские критерии приемлемости для использования противозачаточных средств» . Всемирная организация здравоохранения . Проверено 11 марта 2016 г.
^ «Медицинские критерии США (USMEC) для использования противозачаточных средств | Нежелательная беременность | Репродуктивное здоровье | CDC» . www.cdc.gov . Проверено 11 марта 2016 г.

[hatcher-1] Хэтчер, Роберт А.; Нельсон, Анита (2004). «Комбинированные гормональные методы контрацепции». В Хэтчере; Роберт А. (ред.). Противозачаточные технологии (18-е изд.). Нью-Йорк: Ардент Медиа. стр. 391–460. ISBN 0-9664902-5-8 .

[speroff-2] Сперофф, Леон; Дарни, Филип Д. (2005). «Оральная контрацепция». Клиническое руководство по контрацепции (4-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 21–138. ISBN 0-7817-6488-2 .

[3] «Патент США: Пероральные контрацептивы: Патент 6451778, выдан 17 сентября 2002 г. Предполагаемый срок действия: 2 июля 2017 г.» . ООО «ПатентШторм» . Архивировано из оригинала 13 июня 2011 года . Проверено 19 ноября 2010 г.

[4] Серж Герцеберг; Пол Прециози; Пилар Галан. «Дефицит железа в Европе» (PDF) . Питание для общественного здравоохранения: 4(2B). стр. 537–545. Архивировано из оригинала (PDF) 26 июля 2011 г. Проверено 19 ноября 2010 г.

[first_prescription-5] ФФПРГК (2007). «Клиническое руководство: первый рецепт комбинированной оральной контрацепции» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 4 июля 2007 г. Проверено 7 июля 2007 г.

[6] «Архивная копия» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 22 июля 2011 г. Проверено 20 апреля 2011 г. {{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )

[7] «Архивная копия» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 3 мая 2015 г. Проверено 29 ноября 2014 г. {{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )

[8] «Аморест 28» . ФАСС.se. Проверено 8 августа 2019 г.

[9] «GoodRx — Ошибка» . Проверено 31 августа 2016 г.

[10] «Информация о рецептах Натазии» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 5 октября 2011 г. Проверено 1 декабря 2011 г.

[11] «Краткая характеристика продукта для Qlaira» . Архивировано из оригинала 26 декабря 2009 г. Проверено 29 декабря 2009 г.

[12] «Медицинские критерии приемлемости для использования противозачаточных средств» . Всемирная организация здравоохранения . Проверено 11 марта 2016 г.

[13] «Медицинские критерии США (USMEC) для использования противозачаточных средств | Нежелательная беременность | Репродуктивное здоровье | CDC» . www.cdc.gov . Проверено 11 марта 2016 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]