Эстрадиол Ципионат/Медроксипрогестерон ацетат
 | |
 Эстрадиол ципионат (вверх) и медрокси- Прогестерон ацетат (внизу) | |
| Комбинация | |
|---|---|
| Эстрадиол цивионат | Эстроген |
| Медроксипрогестерон ацетат | Прогестоген |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Cyclofem, Lunelle, другие [ 1 ] |
| Другие имена | EC/MPA; Цикло-провера; HRP-112 |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация о потребителях микромедекса |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Эстрадиол Ципионт/Медроксипрогестерон ацетат ( EC/MPA ), продаваемый под названием бренда Cyclofem, среди прочего, является формой комбинированного инъекционного контроля над рождаемостью . [ 2 ] Он содержит эстрадиол cypionate (EC), эстроген и ацетат с медаксипрогестероном (MPA), прогестин . [ 2 ] Это рекомендуется для краткосрочного использования и дается раз в месяц путем инъекции в мышцу . [ 3 ]
Общие побочные эффекты EC/MPA включают нерегулярные менструальные периоды , которые обычно улучшаются со временем. [ 3 ] Другие побочные эффекты включают в себя сгустки крови , головную боль, выпадение волос, депрессию , тошноту и боль в груди. [ 3 ] [ 4 ] Использование во время беременности не рекомендуется. [ 2 ] Использование во время грудного вскармливания , вероятно, безопасно. [ 5 ] Это работает в основном путем предотвращения овуляции . [ 2 ]
EC/MPA стал медицинским применением в 1993 году с одобрением в Соединенных Штатах в 2000 году. [ 6 ] [ 2 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 7 ] [ 8 ] Лекарство одобрено для использования в 18 странах. [ 9 ] Он используется в Мексике, Таиланде и Индонезии, среди других стран. [ 6 ] Это больше не является коммерчески доступным в Соединенных Штатах. [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]EC/MPA используется как раз в месяц комбинированный инъекционный контрацептив для предотвращения беременности у женщин. [ 10 ]
Доступные формы
[ редактировать ]EC/MPA доступен в форме микрокристаллической водной суспензии 5 мг EC и 25 мг MPA, приведенной в водном растворе 0,5 мл для внутримышечной инъекции один раз в месяц. [ 10 ] Это предусмотрено в форме однодозовых флаконов и ампулов . [ 10 ] Размеры частиц состава составляют 93% в диапазоне от 5 до 16 мкм. [ 11 ]
История
[ редактировать ]Depot MPA (DMPA) и EC/MPA были разработаны UPJOHN в 1960 -х годах. [ 12 ] [ 13 ] DMPA (бренда Depo-Provera) была введена для использования в качестве инъективного контрацептива только для прогестогена впервые за пределами Соединенных Штатов в 1969 году и впоследствии был одобрен для использования в контроле рождаемости в Соединенных Штатах в 1992 году. [ 14 ] [ 15 ] [ 13 ] В период с 1968 по 1978 год были опубликованы различные предварительные исследования EC/MPA как контрацепции. [ 10 ] [ 16 ] [ 17 ] В конце 1970 -х годов Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) начала инициативу, известную как Специальная программа исследований, разработок и исследовательской подготовки по репродукции человека (ВОЗ/HRP) для разработки объединенных инъекционных контрацептивов в рамках своих усилий по повышению доступности и Выбор контроля над рождаемостью для женщин и мужчин по всему миру. [ 16 ] Они стремились исправить побочный эффект менструальной нерегулярности , которая является основной причиной прекращения инъективных контрацептивов, таких как DMPA только для прогестогена, путем включения эстрогена. [ 10 ] Финансирование этой инициативы было предоставлено Программой развития Организации Объединенных Наций (ПРООН), фондом населения Организации Объединенных Наций (ЮНФПА) и Всемирным банком . [ 16 ]
В 1980 году ВОЗ провел фармакокинетическое исследование эстрадиола цивионата , эстрадиола Валера и эстрадиола бензоата , чтобы определить, какие сложные (аные) будут наиболее подходящими для использования в комбинированных инъекционных контрацептивах. [ 10 ] [ 16 ] [ 18 ] После первоначальной разработки лекарства Upjohn под кодовым названием Cyclo-Provera ранее EC/MPA был разработан в качестве комбинированного инъекционного контрацептива Всемирной организацией здравоохранения под кодовым названием HRP-112 в 1980-х и начале 1990-х годов. [ 16 ] [ 10 ] ВОЗ также разработал Estradiol Valerate/Norethisterone Enantate (кодовое имя HRP-102) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива. [ 16 ] [ 10 ] Разработка EC/MPA была завершена к началу 1990-х годов, и лекарство было лицензировано Концептуальному фонду , созданному WHO/HRP , а также нескольким фармацевтическим компаниям . [ 16 ] EC/MPA был введен для использования в качестве комбинированного инъекционного контрацептива под брендом Cyclofem и другими в Мексике , Таиланде и Индонезии в 1993 году. [ 6 ] [ 10 ] [ 19 ] Он был доступен в 18 странах, в основном в Латинской Америке и Азии , к 1998 году. [ 16 ] В конце 2000 года EC/MPA был введен для использования в качестве комбинированного инъекционного контрацептива UPJOHN под названием бренда Lunelle в Соединенных Штатах. [ 16 ] [ 12 ] Тем не менее, формулировка была прекращена в Соединенных Штатах в конце 2003 года. [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]EC/MPA был первоначально известен как Cyclo-Provera (или Cycloprovera ), а также известен под своим прежним названием кода развития HRP-112 . [ 21 ]
Бренды
[ редактировать ]Названия брендов EC/MPA включают цихлофемы, цихлофейн, цихлофейн, циклоф, циклофстон, фалкалин, фемидул, гесин, гармонс, Лунале, Луна, Луна и Новафема. [ 22 ] [ 23 ]
Доступность
[ редактировать ]EC/MPA был утвержден для использования по крайней мере в 18 странах. [ 9 ] Он или использовался в Боливии , Бразилии , Чили , Китае , Колумбии , Коста -Рике , Доминиканской Республике , Эквадоре , Сальвадоре , Гватемале , Гонконге , Индонезии , Малайзии , Мексике , Панаме , Перу , Таиланде , Соединенных Штатах , и Зимбабве , среди других стран. [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 9 ] [ 6 ] [ 27 ] [ 28 ] Лекарство больше не доступно в Соединенных Штатах. [ 2 ]
Смотрите также
[ редактировать ]- Объединенные инъекционные § Доступные формы контроля над рождаемостью
- Конъюгированные эстрогены/ацетат с медаксипрогестероном
- Эстрадиол/медроксипрогестерон ацетат
- Список комбинированных половых-гормональных препаратов
- Список сексуальных водных суспензий
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рабочая группа IARC по оценке канцерогенных рисков для людей; Всемирная организация здравоохранения; Международное агентство по исследованиям рака (2007). Комбинированные контрацептивы эстрогена и прожепрограмм и комбинированная менопаузальная терапия эстрогенового пророгстогена . Всемирная организация здравоохранения. п. 431. ISBN 9789283212911 Полем Архивировано из оригинала 2017-01-02.
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин «Эстрадиол и медроксипрогестерон внутримышечная информация о пациентах - Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано с оригинала 1 января 2017 года . Получено 1 января 2017 года .
- ^ Jump up to: а беременный в Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт MC, Kouimtzi M, Hill Sr (ред.). ВОЗ модели формулярный завод 2008 . Всемирная организация здравоохранения. С. 368–370. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Побочные эффекты эстрадиола/медроксипрогестерона в деталях - Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано с оригинала 1 января 2017 года . Получено 1 января 2017 года .
- ^ «Использование эстрадиола / медроксипрогестерона (Lunelle) во время беременности» . www.drugs.com . Архивировано с оригинала 1 января 2017 года . Получено 1 января 2017 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Senanayake P, Potts M (2008). «Гормональная контрацепция» . Атлас контрацепции (второе изд.). CRC Press. п. 51. ISBN 9780203347324 Полем Архивировано из оригинала 2017-01-02.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Jump up to: а беременный в Багаде О., Павар В., Патель Р., Патель Б., Авасаркар В., Дивате С. (2014). «Растущее использование обратимого контрацепции длительного действия: безопасная, надежная и экономически эффективная контроль рождаемости» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 2017-08-10 . Получено 2018-08-02 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Newton Jr, D'Arcangues C, Hall PE (1994). «Обзор« Однажды в месяц »объединил инъекционные контрацептивы». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Suppl 1): S1-34. doi : 10.3109/01443619409027641 . PMID 12290848 .
- ^ Sang GW (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. doi : 10.1016/0010-7824 (94) 90033-7 . PMID 8013220 .
Точная формулировка и размер микрокристаллов наиболее важны для продолжительности действия. Меньшие частицы быстрее растворяются, чем более крупные, и, следовательно, MPA появляется быстрее в циркуляции, с более быстрым исключением из организма. Это также верно для составы «Однажды в месяц», Cyclofem. Из данных нашей лаборатории распределение размера частиц циклофы показано в таблице 2. Размер частицы (мкМ): ≤4: 0,3%. 5–6: 7,3%. 6–8: 16,7%. 8–10: 29,0%. 10–13: 29,7%. 13–16: 9,9%. 16–20: 0,5%. > 20: 0,1%.
- ^ Jump up to: а беременный Kaunitz Am (декабрь 2000 г.). «Инъекционная контрацепция. Новые и существующие варианты». Акушерские и гинекологические клиники Северной Америки . 27 (4): 741–780. doi : 10.1016/s0889-8545 (05) 70171-6 . PMID 11091987 .
- ^ Jump up to: а беременный Kaunitz Am (март 2001 г.). «Инъекционные контрацептивы» . Клиническое акушерство и гинекология . 44 (1): 73–91. doi : 10.1097/00003081-200103000-00011 . PMID 11219248 . S2CID 30793138 .
- ^ Надакавокарен А (28 февраля 2011 г.). Наша глобальная среда: перспектива здоровья (седьмое изд.). Waveland Press. С. 63–. ISBN 978-1-4786-0976-6 .
- ^ Левитт Джи (30 апреля 2015 г.). Чернокожие женщины и международное право: преднамеренные взаимодействия, движения и действия . Издательство Кембриджского университета. С. 230–231. ISBN 978-1-316-29840-4 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Hall PE (август 1998 г.). «Новые инъекционные контрацептивы один раз в месяц, с особой ссылкой на циклофем/циклопровера». Международный журнал гинекологии и акушерства . 62 (Suppl 1): S43 - S56. doi : 10.1016/s0020-7292 (98) 00090-3 . PMID 9806239 . S2CID 2826689 .
- ^ Coutinho EM, Carlos de Souza J (март 1968 г.). «Концепция контроля за счет ежемесячных инъекций суспензии медроксипрогестерона и эстрогена длительного действия». Журнал размножения и плодородия . 15 (2): 209–214. doi : 10.1530/jrf.0.0150209 . PMID 5643482 . S2CID 37979625 .
- ^ Ориово М.А., Ландгрен Б.М., Стенстрем Б., Дикфалузи Е (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–424. doi : 10.1016/s0010-7824 (80) 80018-7 . PMID 7389356 .
- ^ D'Arcangues C (1993). «Один раз в месяц инъецируемые контрацептивы». Всемирный форум здравоохранения . 14 (4): 439–440. PMID 8185807 .
- ^ Награт Арун; Малхотра Нарендра; Сет Шиха (15 декабря 2012 г.). Прогресс в акушерстве и гинекологии-3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. ООО с. 416–. ISBN 978-93-5090-575-3 .
- ^ Koetsawang S (апрель 1994 г.). «Необычные инъекционные контрацептивы: эффективность и причины прекращения». Контрацепция . 49 (4): 387–398. doi : 10.1016/0010-7824 (94) 90034-5 . PMID 8013221 .
- ^ Jump up to: а беременный «Эстрадиол: использование, дозировка и побочные эффекты» . Drugs.com .
- ^ Jump up to: а беременный «Медроксипрогестерон использование, дозировка и побочные эффекты» . Drugs.com .
- ^ Sweetman SC, ed. (2009). «Секс -гормоны и их модуляторы». Martindale: полная ссылка на наркотики (36 -е изд.). Лондон: фармацевтическая пресса. п. 2082. ISBN 978-0-85369-840-1 .
- ^ «Продукты MicroMedex: пожалуйста, войдите» .
- ^ Рабочая группа IARC по оценке канцерогенных рисков для людей; Международное агентство по исследованиям рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и постменопаузальная гормональная терапия (PDF) . IARC. п. 65. ISBN 978-92-832-1272-0 Полем Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2021 года . Получено 17 сентября 2018 года .
- ^ Рабочая группа IARC по оценке канцерогенных рисков для людей; Всемирная организация здравоохранения; Международное агентство по исследованиям рака (2007). Комбинированные контрацептивы эстрогена и прожепрограмм и комбинированная менопаузальная терапия эстрогенового пророгстогена . Всемирная организация здравоохранения. С. 431–. ISBN 978-92-832-1291-1 .
- ^ Клич М. (1995). «Все еще жду революции контрацепции». Перспективы планирования семьи . 27 (6): 246–253. doi : 10.2307/2136177 . JSTOR 2136177 . PMID 8666089 .
