Норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант.

Химическая структура прототипа миртазапина NaSSA (оригинальное торговое название Ремерон)

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты ( НаССА ) представляют собой класс психиатрических препаратов, используемых главным образом в качестве антидепрессантов . ^{[ 1 ]} Они действуют путем антагонизма α2 таких _- адренергических рецепторов и некоторых рецепторов серотонина, как 5-HT2A _и 5 - _HT2C . ^{[ 1 ]} но также 5-НТ ₃ , ^{[ 1 ]} 5-НТ ₆ и/или 5-НТ ₇ в некоторых случаях. Блокируя α2 _- адренергические ауторецепторы и гетерорецепторы , NaSSA усиливают адренергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию в головном мозге , участвующую в регуляции настроения . ^{[ 1 ]} в частности, 5-НТ _{1А .} передача, опосредованная ^{[ 2 ]} Кроме того, из-за их блокады определенных серотониновых рецепторов серотонинергическая нейротрансмиссия не облегчается в нежелательных областях, что предотвращает возникновение многих побочных эффектов, часто связанных с антидепрессантами селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС); ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} отсюда, отчасти, и «специфический серотонинергический» ярлык NaSSA. ^{[ 2 ]}

Список НАССА

В состав NaSSA входят следующие агенты:

Аптазапин (CGS-7525A)
Эсмиртазапин (ORG-50,081)
Миансерин (Болвидон, Норвал, Толвон) ^{[ 4 ]}
Миртазапин (Норсет, Ремерон, Аванза, Зиспин) ^{[ 4 ]}
Сетиптик/Тециптик (Теципул)

Примечательно, что все эти соединения являются аналогами также классифицируются как тетрациклические антидепрессанты и на основании своей химической структуры (ТеЦА) .

S32212 , структурно новом NaSSA с улучшенным профилем селективности (например, без антигистаминных эффектов и т. д.). В 2012 году сообщалось о ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Он завершил предварительные доклинические исследования и может продолжить клинические испытания .

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Роберт М. Жюльен (17 сентября 2004 г.). Учебник по действию наркотиков: подробное руководство по действию, использованию и побочным эффектам психоактивных препаратов . Макмиллан. п. 286. ИСБН 978-0-7167-0615-1 . Проверено 23 апреля 2012 г.
^ Jump up to: ^а ^б Роберт Э. Хейлз; Нарриман К. Шахрок; Алан Ф. Шацберг; Чарльз Б. Немерофф (28 апреля 2009 г.). Учебное пособие по психофармакологии: дополнение к американскому психиатрическому издательскому учебнику по психофармакологии, четвертое издание . Американский психиатрический паб. п. 202. ИСБН 978-1-58562-354-9 . Проверено 23 апреля 2012 г.
^ Издательство Bentham Science (август 1998 г.). Текущий фармацевтический дизайн . Издательство Bentham Science. п. 298 . Проверено 23 апреля 2012 г.
^ Jump up to: ^а ^б Роланд А. Карлстедт (14 декабря 2009 г.). Справочник по интегративной клинической психологии, психиатрии и поведенческой медицине: перспективы, практика и исследования . Издательская компания Спрингер. п. 290. ИСБН 978-0-8261-1094-7 . Проверено 23 апреля 2012 г.
^ Миллан М.Дж., Маннури ла Кур С., Чанрион Б. и др. (март 2012 г.). «S32212, новый обратный агонист рецептора серотонина типа 2C / антагонист α2-адренорецепторов и потенциальный антидепрессант: I. Механистическая характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 340 (3): 750–64. дои : 10.1124/jpet.111.187468 . ПМИД 22178752 . S2CID 8546314 .
^ Декейн А., Брокко М., Луазо Ф. и др. (март 2012 г.). «S32212, новый обратный агонист рецептора серотонина типа 2C / антагонист α2-адренорецепторов и потенциальный антидепрессант: II. Поведенческая, нейрохимическая и электрофизиологическая характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 340 (3): 765–80. дои : 10.1124/jpet.111.187534 . ПМИД 22178753 . S2CID 11363664 .

Дальнейшее чтение

Кент Дж. М. (март 2000 г.). «SNaRI, NaSSA и NaRI: новые средства для лечения депрессии» . Ланцет . 355 (9207): 911–8. дои : 10.1016/S0140-6736(99)11381-3 . ПМИД 10752718 . S2CID 27686300 .

Внешние ссылки

СМИ, связанные с норадренергическими и специфическими серотонинергическими антидепрессантами, на Викискладе?

[Julien2004-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Роберт М. Жюльен (17 сентября 2004 г.). Учебник по действию наркотиков: подробное руководство по действию, использованию и побочным эффектам психоактивных препаратов . Макмиллан. п. 286. ИСБН 978-0-7167-0615-1 . Проверено 23 апреля 2012 г.

[HalesShahrokh2009-2] Jump up to: ^а ^б Роберт Э. Хейлз; Нарриман К. Шахрок; Алан Ф. Шацберг; Чарльз Б. Немерофф (28 апреля 2009 г.). Учебное пособие по психофармакологии: дополнение к американскому психиатрическому издательскому учебнику по психофармакологии, четвертое издание . Американский психиатрический паб. п. 202. ИСБН 978-1-58562-354-9 . Проверено 23 апреля 2012 г.

[Publishers1998-3] Издательство Bentham Science (август 1998 г.). Текущий фармацевтический дизайн . Издательство Bentham Science. п. 298 . Проверено 23 апреля 2012 г.

[Carlstedt2009-4] Jump up to: ^а ^б Роланд А. Карлстедт (14 декабря 2009 г.). Справочник по интегративной клинической психологии, психиатрии и поведенческой медицине: перспективы, практика и исследования . Издательская компания Спрингер. п. 290. ИСБН 978-0-8261-1094-7 . Проверено 23 апреля 2012 г.

[pmid22178752-5] Миллан М.Дж., Маннури ла Кур С., Чанрион Б. и др. (март 2012 г.). «S32212, новый обратный агонист рецептора серотонина типа 2C / антагонист α2-адренорецепторов и потенциальный антидепрессант: I. Механистическая характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 340 (3): 750–64. дои : 10.1124/jpet.111.187468 . ПМИД 22178752 . S2CID 8546314 .

[pmid22178753-6] Декейн А., Брокко М., Луазо Ф. и др. (март 2012 г.). «S32212, новый обратный агонист рецептора серотонина типа 2C / антагонист α2-адренорецепторов и потенциальный антидепрессант: II. Поведенческая, нейрохимическая и электрофизиологическая характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 340 (3): 765–80. дои : 10.1124/jpet.111.187534 . ПМИД 22178753 . S2CID 11363664 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]