5- HT6 рецептор
HTR6 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Псевдонимы | HTR6 , 5-HT6, 5-HT6R, рецептор 5-HT6, рецептор 5-гидрокситриптамина 6 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Внешние идентификаторы | Опустить : 601109 ; МГИ : 1196627 ; Гомологен : 673 ; Генные карты : HTR6 ; ОМА : HTR6 — ортологи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Викиданные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Рецептор 5HT6 , представляет собой подтип рецептора 5HT который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5HT). [ 5 ] Это рецептор, связанный с G-белком связан с G (GPCR), который и опосредует возбуждающую нейротрансмиссию . [ 5 ] HTR6 обозначает человеческий ген , кодирующий рецептор . [ 6 ]
Распределение
[ редактировать ]5HT6 Рецептор экспрессируется почти исключительно в мозге . [ 7 ] Он распределяется в различных областях, включая, помимо прочего, обонятельный бугорок , кору головного мозга ( лобную и энторинальную области), прилежащее ядро , полосатое тело , хвостатое ядро , гиппокамп и молекулярный слой мозжечка . [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ] На основании его обилия в экстрапирамидных , лимбических и корковых областях можно предположить, что 5HT6 - рецептор играет роль в таких функциях, как контроль моторики , эмоциональность , познание и память . [ 7 ] [ 9 ] [ 10 ]
Функция
[ редактировать ]блокада центральных 5НТ6 - Было показано, что рецепторов увеличивает глутаматергическую и холинергическую нейротрансмиссию в различных областях мозга. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] тогда как активация усиливает передачу ГАМКергических сигналов. широко [ 15 ] Антагонизм рецепторов 5HT6 также способствует высвобождению дофамина и норадреналина в лобной коре. [ 14 ] [ 16 ] в то время как стимуляция имеет противоположный эффект. [ 15 ]
Как лекарственная мишень для антагонистов
[ редактировать ]Несмотря на то, что рецептор 5HT6 обладает функционально возбуждающим действием, он в значительной степени локализован совместно с ГАМКергическими нейронами и, следовательно, вызывает общее торможение активности мозга. [ 15 ] Параллельно с этим . предполагается, что антагонисты 5HT6 улучшают когнитивные функции, обучение и память [ 17 ] Такие агенты, как латрепирдин , идалопирдин (Lu AE58054) и интепирдин (SB-742,457/RVT-101), были оценены как новые методы лечения болезни Альцгеймера и других форм деменции . [ 14 ] [ 18 ] [ 19 ] Однако исследования III фазы латрепирдина, идалопирдина и интепирдина не продемонстрировали эффективности.
и аппетит Также было показано, что антагонисты 5HT6 снижают способствуют снижению веса , и в результате PRX-07034 , BVT-5,182 и BVT-74,316 исследуются для лечения ожирения . [ 20 ] [ 21 ]
В качестве лекарственной мишени для агонистов
[ редактировать ]Недавно 5HT6 агонисты WAY-181,187 и WAY-208,466 было продемонстрировано, что активны на моделях депрессии , тревоги и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) на грызунах, и такие агенты могут быть полезными для лечения этих состояний. [ 15 ] [ 22 ] Кроме того, непрямая активация 5HT6 может играть роль в терапевтическом эффекте серотонинергических антидепрессантов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты (ТЦА). [ нужна ссылка ]
Лиганды
[ редактировать ]большое количество селективных лигандов 5HT6 . В настоящее время разработано [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ]
Агонисты
[ редактировать ]Полные агонисты
[ редактировать ]- 2-Этил-5-метокси-N,N-диметилтриптамин (EMDT) [ 32 ]
- ПУТЬ-181,187
- ПУТЬ-208,466
- N- (инден-5-ил)имидазотиазол-5-сульфонамид (43): K i = 4,5 нМ, EC 50 = 0,9 нМ, E max = 98% [ 33 ]
- E-6837 – Полный агонист 5HT6 человека. рецепторов
Частичные агонисты
[ редактировать ]- Е-6801 [ 34 ]
- Е-6837 – частичный агонист крысиных 5-НТ6 - рецепторов. Активен при пероральном приеме у крыс и вызывает потерю веса при длительном введении. [ 35 ]
- EMD-386,088 – мощный частичный агонист (EC 50 = 1 нМ), но неселективный. [ 36 ] [ 37 ]
- ЛСД – Е макс = 60% [ 38 ]
Антагонисты и обратные агонисты
[ редактировать ]- АЛХ-1161
- АВН-211
- БВТ-5182 [ 39 ]
- БВТ-74316 [ 20 ]
- Церлапирдин – селективный
- EGIS-12233 – смешанный 5HT6 /5HT7 . антагонист
- Идалопирдин (Lu AE58054) – селективный
- Интепирдин (SB-742,457/RVT-101) – селективный антагонист
- Ландипирдин (RO-5025181, SYN-120)
- Латрепирдин [ 40 ] (неселективный) и аналоги [ 41 ]
- МС-245
- PRX-07034
- СБ-258,585
- СБ-271046
- СБ-357,134
- СБ-399,885
- СГС 518 Фб: [445441-26-9]
- Ро 04-6790
- Ро-4368554 [ 42 ]
- Атипичные нейролептики ( сертиндол , оланзапин , азенапин , клозапин )
- WAY-255315/SAM-315: K i = 1,1 нМ, IC 50 = 13 нМ [ 43 ]
- розы морщинистой Экстракт [ 44 ]
Генетика
[ редактировать ]Полиморфизмы гена HTR6 связаны с нервно-психическими расстройствами . Например, связь между полиморфизмом C267T ( rs1805054 ) и болезнью Альцгеймера . показана [ 45 ] Другие изучали полиморфизм в отношении болезни Паркинсона . [ 46 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000158748 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000028747 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ Jump up to: а б с Коэн Р., Меткалф М.А., Хан Н., Друк Т., Хюбнер К., Лахович Дж.Е., Мельцер Х.И., Сибли Д.Р., Рот Б.Л. , Хэмблин М.В. (январь 1996 г.). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация серотонинового рецептора 5HT 6 человека ». Журнал нейрохимии . 66 (1): 47–56. дои : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . ПМИД 8522988 . S2CID 35874409 .
- ^ «Ген Энтрез: рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) HTR6 6» .
- ^ Jump up to: а б Вулли М.Л., Марсден, Калифорния, Фоне К.С. (февраль 2004 г.). «5НТ6 рецепторы ». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 59–79. дои : 10.2174/1568007043482561 . ПМИД 14965245 .
- ^ Руат М., Трайфорт Э., Арранг Дж.М., Тардивель-Лакомб Дж., Диас Дж., Леурс Р., Шварц Дж.К. (май 1993 г.). «Новый рецептор крысиного серотонина (5-НТ 6 ): молекулярное клонирование, локализация и стимуляция накопления цАМФ». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 193 (1): 268–76. дои : 10.1006/bbrc.1993.1619 . ПМИД 8389146 .
- ^ Jump up to: а б Жерар С., Мартр М.П., Лефевр К., Микель М.К., Верже Д., Ланфюмей Л., Дусе Э., Хамон М., Эль-Местикави С. (январь 1997 г.). «Иммунолокализация материала, подобного рецептору серотонина 5-НТ 6, в центральной нервной системе крыс». Исследования мозга . 746 (1–2): 207–19. дои : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . ПМИД 9037500 . S2CID 23364990 .
- ^ Хамон М., Дусе Э., Лефевр К., Микель М.К., Ланфюмей Л., Инсаусти Р., Фречилла Д., Дель Рио Дж., Верже Д. (август 1999 г.). «Антитела и антисмысловые олигонуклеотиды для исследования распределения и предполагаемых функций центральных 5НТ6- рецепторов » . Нейропсихофармакология . 21 (2 доп): 68С–76С. дои : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . ПМИД 10432491 .
- ^ Доусон Л.А., штаб-квартира Нгуена, Ли П. (май 2000 г.). «Влияние антагониста 5HT(6) SB-271046 in vivo на внеклеточные концентрации норадреналина, дофамина, 5HT, глутамата и аспартата в стриарной и лобной коре» . Британский журнал фармакологии . 130 (1): 23–6. дои : 10.1038/sj.bjp.0703288 . ПМК 1572041 . ПМИД 10780993 .
- ^ Доусон Л.А., штаб-квартира Нгуена, Ли П. (ноябрь 2001 г.). «Антагонист рецептора 5HT(6) SB-271046 избирательно усиливает возбуждающую нейротрансмиссию в лобной коре и гиппокампе крысы» . Нейропсихофармакология . 25 (5): 662–8. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . ПМИД 11682249 .
- ^ Кинг М.В., Слейт Эй.Дж., Вулли М.Л., Топхэм И.А., Марсден Калифорния, Фоне К.С. (август 2004 г.). «Антагонисты рецепторов 5HT 6 устраняют зависимые от задержки нарушения в различении новых объектов за счет усиления консолидации - эффект, чувствительный к антагонизму рецепторов NMDA». Нейрофармакология . 47 (2): 195–204. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . ПМИД 15223298 . S2CID 1736645 .
- ^ Jump up to: а б с Аптон Н., Чуанг Т.Т., Хантер ЭйДжей, Вирли DJ (июль 2008 г.). «Антагонисты рецепторов 5HT6 как новые средства, улучшающие когнитивные функции при болезни Альцгеймера» . Нейротерапия . 5 (3): 458–69. дои : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . ПМЦ 5084247 . ПМИД 18625457 .
- ^ Jump up to: а б с д Шехтер Л.Е., Лин К., Смит Д.Л., Чжан Г., Шан К., Платт Б., Брандт М.Р., Доусон Л.А., Коул Д., Бернотас Р., Робишо А., Розенцвейг-Липсон С., Бейер К.Э. (май 2008 г.). «Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецепторов 5-HT6 : WAY-181187 и WAY-208466» . Нейропсихофармакология . 33 (6): 1323–35. дои : 10.1038/sj.npp.1301503 . ПМИД 17625499 .
- ^ Лакруа Л.П., Доусон Л.А., Хаган Дж.Дж., Хайдбредер Калифорния (февраль 2004 г.). «Антагонист рецептора 5-HT 6 SB-271046 повышает внеклеточные уровни моноаминов в медиальной префронтальной коре крыс». Синапс . 51 (2): 158–64. дои : 10.1002/syn.10288 . ПМИД 14618683 . S2CID 6539467 .
- ^ Кинг М.В., Марсден, Калифорния, Фоне К.С. (сентябрь 2008 г.). «Роль рецепторов 5HT(1A), 5HT4 и 5HT6 в обучении и памяти». Тенденции в фармакологических науках . 29 (9): 482–92. дои : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . ПМИД 19086256 .
- ^ Гельденхейс В.Дж., Ван дер Шиф С.Дж. (2008). «Антагонисты рецепторов серотонина 5HT6 для лечения болезни Альцгеймера» . Актуальные темы медицинской химии . 8 (12): 1035–48. дои : 10.2174/156802608785161420 . ПМИД 18691131 . Архивировано из оригинала 14 апреля 2013 года.
- ^ Гельденхейс WJ, Ван дер Шиф CJ (июль 2009 г.). «Рецептор серотонина 5-HT 6 : жизнеспособная мишень для лечения когнитивных нарушений при болезни Альцгеймера». Экспертный обзор нейротерапии . 9 (7): 1073–85. дои : 10.1586/ern.09.51 . ПМИД 19589055 . S2CID 3066907 .
- ^ Jump up to: а б Heal DJ, Smith SL, Fisas A, Codony X, Buschmann H (февраль 2008 г.). «Селективные лиганды рецептора 5-HT6 : прогресс в разработке нового фармакологического подхода к лечению ожирения и связанных с ним метаболических нарушений». Фармакология и терапия . 117 (2): 207–31. doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . ПМИД 18068807 .
- ^ Фрассетто А., Чжан Дж., Лао Дж. З., Уайт А., Мецгер Дж. М., Фонг Т. М., Чен Р. З. (октябрь 2008 г.). «Снижение чувствительности к ожирению, вызванному диетой, у мышей, несущих мутантный рецептор 5-НТ 6 ». Исследования мозга . 1236 : 140–4. дои : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . ПМИД 18755168 . S2CID 33355136 .
- ^ Карр Г.В., Шехтер Л.Е., Лаки I (февраль 2011 г.). «Антидепрессивное и анксиолитическое действие селективных агонистов рецепторов 5НТ6 у крыс» . Психофармакология . 213 (2–3): 499–507. дои : 10.1007/s00213-010-1798-7 . ПМК 2910165 . ПМИД 20217056 .
- ^ Трани Дж., Баддели С.М., Бриггс М.А., Чуанг Т.Т., Дикс Н.Дж., Джонсон К.Н., Хазраги А.А., Мид Т.Л., Медхерст А.Д., Милнер П.Х., Куинн Л.П., Рэй А.М., Риверс Д.А., Стин Т.О., Стемп Дж., Трейл Б.К., Уитти Д.Р. (октябрь 2008 г.). «Трициклические производные азепина как селективные антагонисты пенетрантных рецепторов 5-НТ 6 в мозг ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (20): 5698–700. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . ПМИД 18793848 .
- ^ Лю К.Г., Ло-младший, Комери Т.А., Чжан ГМ, Чжан Ю., Коваль Д.М., Смит Д.Л., Ди Л., Кернс Э.Х., Шехтер Л.Е., Робишо А.Дж. (февраль 2009 г.). «Идентификация ряда бензоксазолов как мощных лигандов 5-НТ 6 ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (4): 1115–7. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . ПМИД 19152787 .
- ^ Ли М., Рангисетти Дж.Б., Пуллагурла М.Р., Дукат М., Сетола В., Рот Б.Л., Гленнон Р.А. (март 2005 г.). «1-(1-Нафтил)пиперазин как новая матрица для лигандов 5-HT6 - серотониновых рецепторов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (6): 1707–11. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . ПМИД 15745826 .
- ^ Сиказве Д., Бондарев М.Л., Дукат М., Рангисетти Дж.Б., Рот Б.Л., Гленнон Р.А. (август 2006 г.). «Связывание сульфонилсодержащих арилалкиламинов с рецепторами серотонина 5HT 6 человека ». Журнал медицинской химии . 49 (17): 5217–25. дои : 10.1021/jm060469q . ПМИД 16913710 .
- ^ Бенаму Б., Мартин-Фонтеча М., Васкес-Вилья Х., Пардо Л., Лопес-Родригес М.Л. (2014). «Антагонисты рецепторов серотонина 5-HT6 для лечения когнитивной недостаточности при болезни Альцгеймера» . Дж. Мед. Хим . 57 (17): 7160–81. дои : 10.1021/jm5003952 . ПМИД 24850589 .
- ^ ван Лоевезейн А., Венхорст Дж., Ивема Баккер В.И., Ланге Дж. Х., де Луфф В., Хенцен Р., де Врис Дж., ван де Вестейн Р.П., ден Хартог А.П., Верхоог С., ван дер Нойт М.А., де Брюин Н.М., Крузе К.Г. (2016) ). «Оптимизация N'-(арилсульфонил)пиразолин-1-карбоксамидинов путем использования нового сайта взаимодействия в кармане антагонистического связывания 5-HT6». Биоорг. Мед. хим. Летт . 26 (6): 1605–11. дои : 10.1016/j.bmcl.2016.02.001 . ПМИД 26876931 .
- ^ Ахмед М., Бриггс М.А., Бромидж С.М., Бак Т., Кэмпбелл Л., Дикс Н.Дж., Гарнер А., Гордон Л., Хампрехт Д.В., Холланд В., Джонсон К.Н., Медхерст А.Д., Митчелл Д.Д., Мосс С.Ф., Паулз Дж., Сил Дж.Т., Стин Т.О. , Стемп Дж., Томпсон М., Трейл Б, Аптон Н., Уинборн К., Уитти Д.Р. (ноябрь 2005 г.). «Бициклические гетероарилпиперазины как селективные антагонисты пенетрантных рецепторов 5-HT6 в головной мозг » . Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (21): 4867–71. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . ПМИД 16143522 .
- ^ Алькальде Э., Мескида Н., Фригола Х., Лопес-Перес С., Мерсе Р. (октябрь 2008 г.). «Каркасы на основе индена. Разработка и синтез новых серотонина 5HT 6 лигандов рецептора ». Органическая и биомолекулярная химия . 6 (20): 3795–810. дои : 10.1039/b808641a . ПМИД 18843410 .
- ^ Чжоу П., Ян Ю., Бернотас Р., Харрисон Б.Л., Хурин Д., Робишо А.Дж., Чжан Г.М., Смит Д.Л., Шехтер Л.Е. (март 2005 г.). «4-(2-Аминоэтокси)-N-(фенилсульфонил)индолы как новые лиганды рецептора 5-HT6 » . Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (5): 1393–6. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . ПМИД 15713394 .
- ^ Гленнон Р.А., Ли М., Рангисетти Дж.Б., Дукат М., Рот Б.Л., Сэвидж Дж.Э., Макбрайд А., Раузер Л., Хуфайсен С., Ли Д.К. (март 2000 г.). «2-Замещенные триптамины: агенты с селективностью к 5HT (6) серотониновым рецепторам». Журнал медицинской химии . 43 (5): 1011–8. дои : 10.1021/jm990550b . ПМИД 10715164 .
- ^ Алькальде Э., Мескида Н., Лопес-Перес С., Фригола Х., Мерсе Р. (февраль 2009 г.). «Каркасы на основе индена. 2. Индол-инденовый переключатель: открытие новых инденилсульфонамидов в качестве агонистов серотониновых рецепторов 5-HT 6 ». Журнал медицинской химии . 52 (3): 675–87. дои : 10.1021/jm8009469 . ПМИД 19159187 .
- ^ Ромеро Г., Санчес Э., Пухоль М., Перес П., Кодони Х., Холенц Дж., Бушманн Х., Пауэлс П.Дж. (август 2006 г.). «Эффективность селективных лигандов рецептора 5-HT 6 определяется путем мониторинга 5-HT 6 сигнальных путей цАМФ, опосредованных рецептором » . Британский журнал фармакологии . 148 (8): 1133–43. дои : 10.1038/sj.bjp.0706827 . ПМК 1752021 . ПМИД 16865095 .
- ^ Фисас А, Кодони «Хроническая модуляция рецептора 5-HT6 с помощью E-6837 вызывает гипофагию и устойчивую потерю веса у крыс с ожирением, вызванным диетой» . Британский журнал фармакологии . 148 (7): 973–83. дои : 10.1038/sj.bjp.0706807 . ПМК 1751931 . ПМИД 16783408 .
- ^ Маттссон С., Сонессон С., Сандал А., Грейнер Х.Э., Гассен М., Плашке Дж., Лейброк Дж., Бётчер Х. (октябрь 2005 г.). «2-Алкил-3-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индолы как новые агонисты рецептора 5-HT 6 ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (19): 4230–4. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . ПМИД 16055331 .
- ^ Ястржебска-Венсек М, Сивек А, Партика А, Анткевич-Михалюк Л, Михалюк Ю, Романьска И, Колачковски М, Весоловска А (2016). «Изучение механизма, ответственного за потенциальную антидепрессивную активность EMD 386088, частичного агониста 5-НТ6, у крыс» . Арка Наунина-Шмидеберга. Фармакол . 389 (8): 839–49. дои : 10.1007/s00210-016-1245-3 . ПМЦ 4939156 . ПМИД 27106213 .
- ^ Боесс Ф.Г., Монсма Ф.Дж., Кароло С., Мейер В., Радлер А., Цвингельштейн С., Слейт А.Дж. (1997). «Функциональная характеристика связывания радиолигандов крысиных 5-НТ6- рецепторов , стабильно экспрессируемых в клетках HEK293». Нейрофармакология . 36 (4–5): 713–20. дои : 10.1016/s0028-3908(97)00019-1 . ПМИД 9225298 . S2CID 41813873 .
- ^ Хьюгерт А., Брисандер М., Вранге У., Критикос М., Норрлинд Б., Свенссон М., Бисрат М., Остелиус Дж. (февраль 2006 г.). «Физическая характеристика безводных и водных форм гидрохлоридной соли BVT.5182, нового антагониста рецептора 5-HT (6)». Разработка лекарств и промышленная фармация . 32 (2): 185–96. дои : 10.1080/03639040500466122 . ПМИД 16537199 . S2CID 39505659 .
- ^ Ву Дж, Ли Ц, Безпрозванный И (2008). «Оценка димебона в клеточной модели болезни Хантингтона» . Молекулярная нейродегенерация . 3:15 . дои : 10.1186/1750-1326-3-15 . ПМЦ 2577671 . ПМИД 18939977 .
- ^ Иващенко А.В., Фролов Е.Б., Митькин О.Д., Кисиль В.М., Хват А.В., Окунь И.М., Ткаченко С.Е. (июнь 2009 г.). «Синтез и биологическая оценка новых аналогов гамма-карболина димебона как мощных антагонистов рецепторов 5-НТ 6 ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (12): 3183–7. дои : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . ПМИД 19443217 .
- ^ Гравиус А, Лаши Дж, Петрашек М, Саги К, Нагель Дж, Шамбон С, Вегенер Н, Валастро Б, Даниш В, Гертьян I (2011). «Эффекты антагонистов 5-HT6, Ro-4368554 и SB-258585, в тестах, используемых для выявления когнитивного улучшения и антипсихотической активности». Бехав Фармакол . 22 (2): 122–35. дои : 10.1097/FBP.0b013e328343d804 . ПМИД 21301322 . S2CID 24948197 .
- ^ Лю К.Г., Робишо А.Дж., Бернотас Р.К., Ян Ю., Ло Дж.Р., Чжан М.Ю., Хьюз З.А., Хаселтон С., Чжан Г.М., Чжан Дж.Ю., Коваль Д.М., Смит Д.Л., Шехтер Л.Е., Комери Т.А. (ноябрь 2010 г.). «5-пиперазинил-3-сульфонилиндазолы как мощные и селективные антагонисты 5-гидрокситриптамина-6». Журнал медицинской химии . 53 (21): 7639–46. дои : 10.1021/jm1007825 . ПМИД 20932009 .
- ^ На JR, Oh DR, Хан С., Ким YJ, Чхве Э, Пэ Д., О Д.Х., Ли Ю.Х., Ким С., Джун В. (2016). «Антистрессовое воздействие Rosa Rugosa Thunb. на тревожно-подобное поведение и когнитивную дисфункцию, вызванное полной депривацией сна, у крыс: возможный механизм действия антагониста рецептора 5-HT6». Джей Мед Фуд . 19 (9): 870–81. дои : 10.1089/jmf.2016.3660 . ПМИД 27331439 .
- ^ Кан Р., Ван Б., Чжан С., Ян З., Цзи С., Лу З., Чжэн С., Цзинь Ф., Ван Л. (ноябрь 2004 г.). «Связь полиморфизма HTR6 C267T с болезнью Альцгеймера с поздним началом у китайцев». Письма по неврологии . 372 (1–2): 27–9. дои : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . ПМИД 15531082 . S2CID 6061526 .
- ^ Мессина Д., Аннези Дж., Серра П., Николетти Г., Паскуа А., Аннеси Ф., Томаино С., Чиро-Кандиано И.С., Карридео С., Караччиоло М., Спадафора П., Заппиа М., Саветтьери Г., Кватроне А (март 2002 г.). «Связь полиморфизма гена рецептора 5-HT 6 C267T с болезнью Паркинсона» . Неврология . 58 (5): 828–9. дои : 10.1212/wnl.58.5.828 . ПМИД 11889255 . S2CID 11490444 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Хойер Д., Хэннон Дж. П., Мартин Г. Р. (апрель 2002 г.). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие 5-НТ-рецепторов». Фармакология Биохимия и поведение . 71 (4): 533–54. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . ПМИД 11888546 . S2CID 25543069 .
- Раймонд Дж.Р., Мухин Ю.В., Геласко А., Тернер Дж., Коллинсворт Дж., Геттис Т.В., Гревал Дж.С., Гарновская М.Н. (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала рецептором серотонина». Фармакология и терапия . 92 (2–3): 179–212. дои : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . ПМИД 11916537 .
- Ван Окелен Д., Люйтен В.Х., Лейсен Дж.Э. (апрель 2003 г.). «Рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C и их атипичные регуляционные свойства». Науки о жизни . 72 (22): 2429–49. дои : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . ПМИД 12650852 .
- Дюбертре С., Ханун Н., Адес Дж., Хамон М., Горвуд П. (апрель 2004 г.). «Семейное ассоциативное исследование гена рецептора серотонина-6 (полиморфизм C267T) при шизофрении». Американский журнал медицинской генетики, часть B. 126Б (1): 10–5. дои : 10.1002/ajmg.b.20120 . ПМИД 15048641 . S2CID 24710946 .
- Ульмер С., Шмук К., Калькман Х.О., Любберт Х. (август 1995 г.). «Экспрессия мРНК рецепторов серотонина в кровеносных сосудах» . Письма ФЭБС . 370 (3): 215–21. дои : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . ПМИД 7656980 .
- Коэн Р., Меткалф М.А., Хан Н., Драк Т., Хюбнер К., Лахович Дж.Е., Мельцер Х.И., Сибли Д.Р., Рот Б.Л., Хэмблин М.В. (январь 1996 г.). «Клонирование, характеристика и хромосомная локализация серотонинового рецептора 5-HT 6 человека ». Журнал нейрохимии . 66 (1): 47–56. дои : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . ПМИД 8522988 . S2CID 35874409 .
- Орлаккио А., Кавараи Т., Пачиотти Э., Стефани А., Орлаккио А., Сорби С., Сент-Джордж-Хислоп П.Х., Бернарди Дж. (май 2002 г.). «Исследование ассоциации гена рецептора 5-гидрокситриптамина (6) при болезни Альцгеймера». Письма по неврологии . 325 (1): 13–6. дои : 10.1016/S0304-3940(02)00221-5 . ПМИД 12023056 . S2CID 45464124 .
- Хэм Б.Дж., Ким Ю.Х., Чой М.Дж., Ча Дж.Х., Чой Ю.К., Ли М.С. (январь 2004 г.). «Серотонинергические гены и черты личности корейского населения». Письма по неврологии . 354 (1): 2–5. дои : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . ПМИД 14698468 . S2CID 22448256 .
- Бернотас Р., Леничек С., Антан С., Чжан Г.М., Смит Д., Купе Дж., Харрисон Б., Шехтер Л.Е. (ноябрь 2004 г.). «1-(2-Аминоэтил)-3-(арилсульфонил)-1H-индолы как новые 5-HT 6 лиганды рецептора ». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (22): 5499–502. дои : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . ПМИД 15482912 .
- Кан Х., Ли В.К., Чой Ю.Х., Вукоти К.М., Банг В.Г., Ю Ю.Г. (апрель 2005 г.). «Молекулярный анализ взаимодействия внутриклеточных петель человеческого рецептора серотонина типа 6 (5-НТ 6 ) и альфа-субъединицы белка GS». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 329 (2): 684–92. дои : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . ПМИД 15737640 .
- Тао В.А., Воллшайд Б., О'Брайен Р., Энг Дж.К., Ли XJ, Боденмиллер Б., Уоттс Дж.Д., Худ Л., Эберсолд Р. (август 2005 г.). «Количественный анализ фосфопротеома с использованием химии конъюгации дендримеров и тандемной масс-спектрометрии». Природные методы . 2 (8): 591–8. дои : 10.1038/nmeth776 . ПМИД 16094384 . S2CID 20475874 .
- Лорке Д.Э., Лу Г., Чо Э., Ю Д.Т. (2006). «Рецепторы серотонина 5-HT2A и 5-HT6 в префронтальной коре головного мозга больных болезнью Альцгеймера и пациентов нормального старения» . BMC Нейронаука . 7:36 . дои : 10.1186/1471-2202-7-36 . ПМК 1523198 . ПМИД 16640790 .
- Юн ХМ, Ким С., Ким Х.Дж., Костенис Э., Ким Джи, Сон Дж.И., Байк Дж.Х., Рим Х. (февраль 2007 г.). «Новый клеточный механизм человеческого рецептора 5-НТ 6 посредством взаимодействия с Fyn» . Журнал биологической химии . 282 (8): 5496–505. дои : 10.1074/jbc.M606215200 . ПМИД 17189269 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «5-НТ 6 » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- рецептор серотонин + 6 + Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- человека Местоположение генома HTR6 и страница сведений о гене HTR6 в браузере генома UCSC .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .