Десметилклозапин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.220 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 17 Cl N 4 |
| Молярная масса | 312.80 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
N -десметилклозапин ( NDMC ), или норклозапин основным активным метаболитом атипичного антипсихотика клозапина , является . [ 1 ] [ 2 ] В отличие от клозапина, он обладает собственной активностью в отношении D2 этих участков / D3 , рецепторов и действует как слабый частичный агонист подобно арипипразолу и бифепруноксу . [ 3 ] в отличие от клозапина также было показано, что NDMC действует как мощный и эффективный агонист М Примечательно, что 1 и δ-опиоидных рецепторов . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Было высказано предположение, что благодаря этим уникальным действиям NDMC может лежать в основе клинического превосходства клозапина над другими антипсихотиками. Однако клинические испытания показали, что NMDC сам по себе неэффективен при лечении шизофрении . [ 7 ] [ 8 ] Это может быть связано с тем, что он обладает относительно низкой D 2 /D 3 занятостью по сравнению с 5-HT 2 дозе 10–60 мг/кг (<15% против 64–79% при подкожной в исследованиях на животных). [ 9 ] Хотя NDMC сам по себе бесполезен для лечения положительных симптомов , нельзя исключать, что он может способствовать эффективности клозапина в отношении когнитивных и/или негативных симптомов . [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ловдал М.Дж., Перри П.Дж., Миллер Д.Д. (январь 1991 г.). «Анализ клозапина и N-десметилклозапина в плазме человека методом высокоэффективной жидкостной хроматографии». Терапевтический лекарственный мониторинг . 13 (1): 69–72. дои : 10.1097/00007691-199101000-00010 . ПМИД 2057995 .
- ^ Бабенис Э., Вебер С.С., Вагнер Р.Л. (февраль 1989 г.). «Клозапин: новый антипсихотический агент». DICP: Анналы фармакотерапии . 23 (2): 109–15. дои : 10.1177/106002808902300201 . ПМИД 2658370 . S2CID 36582093 .
- ^ Бурштейн Э.С., Ма Дж., Вонг С. и др. (декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотиков на дофаминовых рецепторах D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2/D3». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1278–87. дои : 10.1124/jpet.105.092155 . ПМИД 16135699 . S2CID 2247093 .
- ^ Вайнер Д.М., Мельцер Х.Ю., Вейнбергс И. и др. (декабрь 2004 г.). «Роль агонизма N-десметилклозапина к мускариновым рецепторам M1 в уникальных клинических эффектах клозапина». Психофармакология . 177 (1–2): 207–16. дои : 10.1007/s00213-004-1940-5 . ПМИД 15258717 . S2CID 1024531 .
- ^ Ли З., Хуан М., Итикава Дж., Дай Дж., Мельцер Х.Ю. (ноябрь 2005 г.). «N-десметилклозапин, основной метаболит клозапина, увеличивает высвобождение коркового ацетилхолина и дофамина in vivo посредством стимуляции мускариновых рецепторов M1» . Нейропсихофармакология . 30 (11): 1986–95. дои : 10.1038/sj.npp.1300768 . ПМИД 15900318 .
- ^ Олианас М.К., Дедони С., Амбу Р., Онали П. (апрель 2009 г.). «Агонистическая активность N-десметилклозапина на дельта-опиоидных рецепторах лобной коры человека». Европейский журнал фармакологии . 607 (1–3): 96–101. дои : 10.1016/j.ejphar.2009.02.025 . ПМИД 19239909 .
- ^ Jump up to: а б Бишара Д., Тейлор Д. (2008). «Предстоящие средства для лечения шизофрении: механизм действия, эффективность и переносимость». Наркотики . 68 (16): 2269–92. дои : 10.2165/0003495-200868160-00002 . ПМИД 18973393 . S2CID 42020114 .
- ^ Мендоса MC, Линденмайер Дж. П. (2009). «N-десметилклозапин: есть ли доказательства его антипсихотического потенциала?». Клиническая нейрофармакология . 32 (3): 154–7. дои : 10.1097/WNF.0b013e31818d46f5 . ПМИД 19483482 . S2CID 24544110 .
- ^ Натесан С., Реклесс Г.Е., Барлоу К.Б., Нобрега Дж.Н., Капур С. (июль 2007 г.). «Оценка N-десметилклозапина как потенциального антипсихотика — доклинические исследования» . Нейропсихофармакология . 32 (7): 1540–9. дои : 10.1038/sj.npp.1301279 . ПМИД 17164815 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |