Рецепторная дельта, активируемая пролифератором пероксисом

Ppard
Доступные структуры
PDB	Поиск ортолога: PDBE RCSB
показывать Список кодов идентификаторов PDB
	1GWX, 1Y0S, 2AWH, 2B50, 2BAW, 2ENV, 2GWX, 2J14, 2Q5G, 2XYJ, 2XYW, 2XYX, 2ZNP, 2ZNQ, 3D5F, 3DY6, 3ET2, 3GWX, 3GZ9, 3OZ0, 3PEQ, 3SP9, 3TKM
Идентификаторы
Псевдонимы	Ppard , FAAR, NR1C2, NU1, NUCI, NUCII, PPARB, пролифератор Пероксисом Активная дельта
Внешние идентификаторы	Омим : 600409 ; MGI : 101884 ; Гомологен : 4544 ; GeneCards : Ppard ; OMA : Ppard - ортологи
показывать Местоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 6 (human)
End	35,428,191 bp
показывать Местоположение гена ( мышь )
Chr.	Chromosome 17 (mouse)
End	28,301,474 bp
показывать РНК -паттерн экспрессии
	Top expressed in
	cartilage tissue; ; skin of thigh; ; tail of epididymis; ; buccal mucosa cell; ; amniotic fluid; ; right lobe of thyroid gland; ; left lobe of thyroid gland; ; corpus epididymis; ; mucosa of transverse colon; ; placenta;
	Top expressed in
	zygote; ; lip; ; esophagus; ; secondary oocyte; ; interventricular septum; ; muscle of thigh; ; genital tubercle; ; colon; ; granulocyte; ; jejunum;
	More reference expression data
	; ;
	More reference expression data
показывать Джин Онтология
Molecular function	sequence-specific DNA binding; transcription coactivator activity; zinc ion binding; metal ion binding; steroid hormone receptor activity; fatty acid binding; protein binding; linoleic acid binding; protein heterodimerization activity; lipid binding; DNA-binding transcription factor activity; transcription factor binding; nuclear receptor activity; DNA binding; DNA-binding transcription repressor activity, RNA polymerase II-specific; DNA-binding transcription factor activity, RNA polymerase II-specific; NF-kappaB binding; transcription cis-regulatory region binding; RNA polymerase II transcription regulatory region sequence-specific DNA binding; nuclear receptor coactivator activity; signaling receptor activity;
Cellular component	nucleoplasm; nucleus; RNA polymerase II transcription regulator complex;
Biological process	fatty acid catabolic process; positive regulation of myoblast proliferation; positive regulation of epidermis development; cell differentiation; negative regulation of smooth muscle cell proliferation; negative regulation of myoblast differentiation; regulation of transcription, DNA-templated; placenta development; regulation of transcription by RNA polymerase II; negative regulation of smooth muscle cell migration; wound healing; mRNA transcription; cholesterol metabolic process; negative regulation of apoptotic process; response to glucose; response to activity; response to organic substance; generation of precursor metabolites and energy; regulation of fat cell differentiation; transcription, DNA-templated; positive regulation of transcription, DNA-templated; response to vitamin A; heart development; cell-substrate adhesion; keratinocyte proliferation; positive regulation of gene expression; proteoglycan metabolic process; regulation of cell population proliferation; negative regulation of cell growth; fatty acid oxidation; positive regulation of cell population proliferation; glucose metabolic process; phospholipid biosynthetic process; negative regulation of epithelial cell proliferation; positive regulation of skeletal muscle tissue regeneration; apoptotic signaling pathway; vitamin A metabolic process; positive regulation of phosphatidylinositol 3-kinase signaling; keratinocyte migration; adipose tissue development; transcription initiation from RNA polymerase II promoter; regulation of skeletal muscle satellite cell proliferation; positive regulation of fat cell differentiation; negative regulation of transcription, DNA-templated; negative regulation of inflammatory response; cellular response to lipopolysaccharide; cellular response to hypoxia; negative regulation of collagen biosynthetic process; positive regulation of insulin secretion; steroid hormone mediated signaling pathway; apoptotic process; cell population proliferation; negative regulation of transcription by RNA polymerase II; intracellular receptor signaling pathway; axon ensheathment; decidualization; fatty acid transport; embryo implantation; negative regulation of pri-miRNA transcription by RNA polymerase II; lipid metabolism; fatty acid beta-oxidation; glucose transmembrane transport; fatty acid metabolic process; multicellular organism development; hormone-mediated signaling pathway; negative regulation of cholesterol storage; regulation of lipid metabolic process; response to lipid; positive regulation of transcription by RNA polymerase II;
	Sources:Amigo / QuickGO
скрывать Ортологи
	5467
	19015
	ENSG00000112033
	Ensmusg00000002250
	Q03181
	P35396
	NM_001171818 ; NM_001171819 ; NM_001171820 ; NM_006238 ; NM_177435
	NM_011145
	NP_001165289 ; NP_001165290 ; NP_001165291 ; NP_006229 ; NP_803184
	NP_035275
	Викидид
Посмотреть/редактировать человека	Посмотреть/редактировать мышь

Активируемая пролифератором дельта рецепторов (PPAR-дельта) или (PPAR-бета) , также известная как рецептор 1 ядерного гормона (NUC1), является ядерным рецептором , который у людей кодируется PPARD геном . ^{[ 5 ]}

Этот ген кодирует члена семейства рецепторов, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR). Впервые он был идентифицирован в Xenopus в 1993 году. ^{[ 6 ]}

Функция

PPAR-Delta-это рецептор ядерного гормона , который регулирует различные биологические процессы и может участвовать в развитии нескольких хронических заболеваний, включая диабет, ожирение, атеросклероз и рак. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

Ppard В мышечной экспрессии увеличивается физические упражнения, что приводит к увеличению окислительной (жировой) способности и увеличению волокон I типа . ^{[ 9 ]} PPAR-Delta и AMPK И агонисты считаются миметиками упражнений . ^{[ 10 ]} В жировой ткани PPAR-β/Δ увеличивает как окисление, так и развязка окислительного фосфорилирования . ^{[ 9 ]}

PPAR-Delta может функционировать как интегратор транскрипции репрессии и передачи сигналов ядерного рецептора. Он активирует транскрипцию множества генов -мишеней путем связывания со специфическими элементами ДНК. Хорошо описанные гены -мишени PPARΔ включают PDK4 , ANGPTL4 , PLIN2 и CD36 . Обнаружено, что экспрессия этого гена повышается в клетках колоректального рака . ^{[ 11 ]} Повышенная экспрессия может быть репрессирована с помощью аденоматоза полипоза Coli ( APC ), белка-супрессора опухоли, участвующего в сигнальном пути APC/ бета-катенина . Нокаутные исследования у мышей предположили роль этого белка в миелинизации , мозолистого корпуса пролиферации эпидермальных клеток и глюкозы ^{[ 12 ]} и липидный метаболизм. ^{[ 13 ]}

Было показано, что этот белок участвует в дифференцировке, накоплении липидов, ^{[ 14 ]} Направленное зондирование, поляризация и миграция в кератиноцитах . ^{[ 15 ]}

Роль в раке

Исследования роли PPAR-Delta в раке дали противоречивые результаты. Хотя есть некоторые противоречия, большинство исследований показали, что активация PPAR-Delta может привести к изменениям, которые благоприятны для прогрессирования рака. ^{[ 16 ]} PPAR-Delta предпочитает ангиогенез опухоли. ^{[ 17 ]}

Распределение тканей

PPAR-Delta высоко экспрессируется во многих тканях, включая толстую кишку , тонкую кишку , печень и кератиноциты , а также в сердце , селезенку , скелетные мышцы , легкие , мозг и тимус . ^{[ 18 ]}

Нокаутные исследования

Нокаутные мыши, лишенные лиганда, связывающего домена PPAR-дельты, являются жизнеспособными. Тем не менее, эти мыши меньше дикого типа, как Neo , так и в постнатально . Кроме того, запасы жира в гонадах мутантов меньше. Мутанты также демонстрируют повышенную эпидермальную гиперплазию при индукции с TPA . ^{[ 19 ]}

Лиганды

PPAR-Delta активируется в клетке различными жирными кислотами и производными жирных кислот. ^{[ 7 ]} Примеры природных жирных кислот, которые связываются и активируют PPAR-дельта, включают арахидоновую кислоту и некоторые члены семейства 15-гидроксикозатетраеновой кислоты метаболитов арахидоновой кислоты, включая 15 ( s ) -Hete, 15 ( r ) -Hete и 15-Hpete. Полем ^{[ 20 ]} Было разработано несколько высоких аффинных лигандов для PPAR-Delta, в том числе GW501516 и GW0742 , которые играют важную роль в исследованиях. В одном исследовании с использованием такого лиганда было показано, что агонизм PPARΔ изменяет предпочтение топлива организма от глюкозы в липиды. ^{[ 21 ]} Первоначально агонисты PPAR-Delta считались перспективными методами лечения как миметика упражнений, которые могли лечить метаболический синдром , но позже было обнаружено, что больше доказательств было обнаружено в их возможном воздействии про, про,. ^{[ 16 ]}

атипичный антидепрессант тианептин является агонистом PPAR-Delta высокой эффективности. Было показано, что ^{[ 22 ]}

Агонисты

Хотя его разработка лекарств была прекращена из -за исследований на животных, что свидетельствует о повышенном риске рака, GW501516 использовался в качестве препарата, повышающего эффективность . ^{[ 25 ]} Это и другие агонисты PPAR-Delta запрещены в спорте. ^{[ 26 ]}^{[ 27 ]}

Взаимодействия

Было показано, что дельта рецептора, активируемая пролифератором пероксисом, взаимодействует с HDAC3 ^{[ 28 ]}^{[ 29 ]} и NCOR2 . ^{[ 29 ]}

Ссылки

^ Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} ^в GRCH38: Ensembl Release 89: ENSG00000112033 - Ensembl , май 2017 г.
^ Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} ^в GRCM38: Ensembl Release 89: Ensmusg00000002250 - Ensembl , май 2017 г.
^ «Человеческая PubMed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
^ «Мышь Pubmed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .
^ Schmidt A, Endo N, Rutledge SJ, Vogel R, Shinar D, Rodan GA (октябрь 1992 г.). «Идентификация нового члена суперсемейства рецептора стероидных гормонов, который активируется пролифератором пероксисом и жирными кислотами» . Молекулярная эндокринология . 6 (10): 1634–1641. doi : 10.1210/mend.6.10.1333051 . PMID 1333051 . S2CID 23506853 .
^ Крей Г., Келлер Х., Махфуди А., Медин Дж., Озато К., Дрейер С. и др. (Декабрь 1993). «Активированные рецепторы пролифератора пероксисом Xenopus: геномная организация, распознавание элементов ответа, образование гетеродимера с рецептором ретиноида X и активация жирными кислотами». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 47 (1–6): 65–73. doi : 10.1016/0960-0760 (93) 90058-5 . PMID 8274443 . S2CID 25098754 .
^ Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Бергер Дж., Моллер Д.Е. (2002). «Механизмы действия PPAR». Ежегодный обзор медицины . 53 : 409–435. doi : 10.1146/annurev.med.53.082901.104018 . PMID 11818483 .
^ Feige JN, Gelman L, Michalik L, Desvergne B, Wahli W (март 2006 г.). «От молекулярного действия до физиологических результатов: рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом, являются ядерными рецепторами на перекрестке ключевых клеточных функций». Прогресс в исследованиях липидов . 45 (2): 120–159. doi : 10.1016/j.plipres.2005.12.002 . PMID 16476485 .
^ Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Giordano Attianese GM, Desvergne B (2015). «Интегративные и системные подходы для оценки функции PPARβ/Δ (PPARD)» . Передача сигналов ядерного рецептора . 13 : E001. doi : 10.1621/nrs.13001 . PMC 4419664 . PMID 25945080 .
^ Narkar VA, Downes M, Yu RT, Embler E, Wang YX, Banayo E, et al. (Август 2008 г.). «Агонисты AMPK и Ppardelta - это Mimetics» . Клетка . 134 (3): 405–415. doi : 10.1016/j.cell.2008.06.051 . PMC 2706130 . PMID 18674809 .
^ Takayama O, Yamamoto H, Damdinsuren B, Sugita Y, Ngan CY, Xu X, et al. (Октябрь 2006 г.). «Экспрессия Ppardelta в многостальном канцерогенезе колоректора: последствия морфологии злокачественного рака» . Британский журнал рака . 95 (7): 889–895. doi : 10.1038/sj.bjc.6603343 . PMC 2360534 . PMID 16969348 .
^ Lee CH, Olson P, Hevener A, Mehl I, Chong LW, Olefsky JM, et al. (Февраль 2006 г.). «Ppardelta регулирует метаболизм глюкозы и чувствительность к инсулину» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 103 (9): 3444–3449. Bibcode : 2006pnas..103.3444L . doi : 10.1073/pnas.0511253103 . PMC 1413918 . PMID 16492734 .
^ «Ген Entrez: Ppard Peroxisome-Activator Delta рецептор» .
^ Schmuth M, Haqq CM, Cairns WJ, Holder JC, Dorsam S, Chang S, et al. (Апрель 2004 г.). «Пероксисом-пролифератор-активированный рецептор (PPAR) -бета/Дельта стимулирует дифференцировку и накопление липидов в кератиноцитах» . Журнал следственной дерматологии . 122 (4): 971–983. doi : 10.1111/j.0022-202x.2004.22412.x . PMID 15102088 .
^ Tan NS, Icre G, Montagner A, Bordier-Ten-Heggeler B, Wahli W, Michalik L (октябрь 2007 г.). «Активируемый рецептор ядерного гормона, активируемый пролифератором рецептора бета/дельта, усиливает хемотаксизм, поляризацию и миграцию клеток» . Молекулярная и клеточная биология . 27 (20): 7161–7175. doi : 10.1128/mcb.00436-07 . PMC 2168901 . PMID 17682064 .
^ Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Вагнер Н., Вагнер К.Д. (май 2020). «PPAR Beta/Delta и признаки рака» . Ячейки 9 (5): 1133. doi : 10.3390/cells9051133 . PMC 7291220 . PMID 32375405 .
^ Вагнер К.Д., Дю С., Мартин Л., Лекчиа Н., Михиэльс Дж. Ф., Вагнер Н. (декабрь 2019 г.). «Сосудистый PPARβ/Δ способствует опухолевому ангиогенезу и прогрессированию» . Ячейки 8 (12): 1623. doi : 10.3390/cells8121623 . PMC 6952835 . PMID 31842402 .
^ Girroir EE, Hollingshead He, He P, Zhu B, Perdew GH, Peters JM (июль 2008 г.). «Количественные паттерны экспрессии пролифераторного пролифератора белка, активируемого рецептором/дельтой (Pparbeta/Delta) у мышей» . Биохимическая и биофизическая исследовательская коммуникация . 371 (3): 456–461. doi : 10.1016/j.bbrc.2008.04.086 . PMC 2586836 . PMID 18442472 .
^ Peters JM, Lee SS, Li W, Ward JM, Gavrilova O, Everett C, et al. (Июль 2000 г.). «Изменения роста, жировой, мозга и кожи в результате целенаправленного нарушения пролифераторной пролифераторной пролифератора мыши бета (дельта)» . Молекулярная и клеточная биология . 20 (14): 5119–5128. doi : 10.1128/mcb.20.14.5119-5128.2000 . PMC 85961 . PMID 10866668 .
^ Мол. Фармакол. 77: 171–184, 2010
^ Brunmair B, Staniek K, Dörig J, Szöcs Z, Stadlbauer K, Marian V, et al. (Ноябрь 2006 г.). «Активация PPAR-delta в изолированных скелетных мышцах крысы переключает предпочтение топлива от глюкозы на жирные кислоты» . Диабетология . 49 (11): 2713–2722. doi : 10.1007/s00125-006-0357-6 . PMID 16960684 .
^ Helmstädter M, Schierle S, Isigkeit L, Proschak E, Marschner JA, Merk D (сентябрь 2022 г.). «Скрининг активности миметических препаратов жирных кислот идентифицировал агонистов ядерных рецепторов» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (17): 10070. doi : 10.3390/ijms231710070 . PMC 9456086 . PMID 36077469 .
^ Van der Veen JN, Kruit JK, Hasta R, Baller JF, Chimini G, Lestavel S, et al. (Март 2005 г.). «Снижение поглощения холестерина при активации Ppardelta совпадает со снижением кишечной экспрессии NPC1L1» . Журнал липидных исследований . 46 (3): 526–534. doi : 10.1194/jlr.m400400-jlr200 . PMID 15604518 . S2CID 261023817 .
^ Hirschfield GM, Shiffman ML, Gulamhusein A, Kowdley KV, Vierling JM, Levy C, et al. (Август 2023). «Эффективность и безопасность Seladelpar через 3 месяца у пациентов с первичным желчным холангитом: усиление, фаза 3, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование» . Гепатология . 78 (2): 397–415. doi : 10.1097/hep.0000000000000395 . PMC 10344437 . PMID 37386786 .
^ Ко Б (22 марта 2013 г.). «Антидопинговое агентство предупреждает мошенничество о рисках для здоровья эндуробола» . Разговор . Получено 5 сентября 2023 года .
^ Trevisiol S, Moulard Y, Delcourt V, Jaubert M, Boyer S, Deiron S, et al. (Июнь 2021 г.). «Комплексная характеристика пролифератора пероксисом, активированного рецептора-Δ агонист GW501516 для анализа контроля допинга лошади». Тестирование на наркотики и анализ . 13 (6): 1191–1202. doi : 10.1002/dta.3013 . PMID 33547737 . S2CID 231899376 .
^ Sobolevsky T, Dikunets M, Sukhanova I, Virus E, Rodchenkov G (октябрь 2012 г.). «Обнаружение агонистов PPARδ GW1516 и GW0742 и их метаболиты в человеческой моче». Тестирование на наркотики и анализ . 4 (10): 754–760. doi : 10.1002/dta.1413 . PMID 22977012 .
^ Franco PJ, Li G, Wei Ln (август 2003 г.). «Взаимодействие ядерных рецепторов ДНК -связывающих доменов цинкового пальца с гистондеацетилазой». Молекулярная и клеточная эндокринология . 206 (1–2): 1–12. doi : 10.1016/s0303-7207 (03) 00254-5 . PMID 12943985 . S2CID 19487189 .
^ Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Shi Y, Hon M, Evans RM (март 2002 г.). «Активируемая пролифератором дельта, активируемая пролифератором пероксисом, интегратор транскрипционной репрессии и передачи сигналов ядерного рецептора» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 99 (5): 2613–2618. Bibcode : 2002pnas ... 99.2613S . doi : 10.1073/pnas.052707099 . PMC 122396 . PMID 11867749 .

Дальнейшее чтение

Chong HC, Tan MJ, Philippe V, Tan Sh, Tan CK, Ku CW, et al. (Март 2009 г.). «Регуляция эпителиально-мезенхимальной передачи сигналов IL-1 Pparbeta/Delta необходима для гомеостаза кожи и заживления ран» . Журнал клеточной биологии . 184 (6): 817–831. doi : 10.1083/jcb.200809028 . PMC 2699156 . PMID 19307598 .
Tan NS, Michalik L, Desvergne B, Wahli W (май 2005). «Индуцированные генетические или трансформирующие фактор роста, индуцированные бета-индуцированными 1 изменениями в эпидермальной пероксисоме, активируемая пролифератором рецептора бета/дельта-экспрессия, диктуют кинетику восстановления раны» . Журнал биологической химии . 280 (18): 18163–18170. doi : 10.1074/jbc.m412829200 . PMID 15708854 .
Tan NS, Michalik L, Di-Poï N, Ng Cy, Mermod N, Roberts AB, et al. (Октябрь 2004). «Основная роль SMAD3 в ингибировании индуцированной воспалением экспрессии PPARBETA/DELTA» . Embo Journal . 23 (21): 4211–4221. doi : 10.1038/sj.emboj.7600437 . PMC 524401 . PMID 15470497 .
Di-Poï N, Tan NS, Michalik L, Wahli W, Desvergne B (октябрь 2002 г.). «Антиапоптотическая роль Pparbeta в кератиноцитах посредством транскрипционного контроля сигнального пути Akt1» . Молекулярная клетка . 10 (4): 721–733. doi : 10.1016/s1097-2765 (02) 00646-9 . PMID 12419217 .
Tan NS, Michalik L, Noy N, Yasmin R, Pacot C, Heim M, et al. (Декабрь 2001 г.). «Критическая роль PPAR Beta/Delta в реакции кератиноцитов на воспаление» . Гены и развитие . 15 (24): 3263–3277. doi : 10.1101/gad.207501 . PMC 312855 . PMID 11751632 .
Michalik L, Desvergne B, Tan NS, Basu-Modak S, Escher P, Riusset J, et al. (Август 2001 г.). «Нарушение заживления раны кожи у пероксизомы, активируемых пролифератором рецептора (PPAR) мышей-мутантов-мутантов» . Журнал клеточной биологии . 154 (4): 799–814. doi : 10.1083/jcb.200011148 . PMC 2196455 . PMID 11514592 .

Внешние ссылки

PPAR+Delta в Национальной медицинской библиотеке США Медицинские заголовки (Mesh)

Эта статья включает в себя текст из Национальной медицины Соединенных Штатов , которая находится в общественном достоянии .

[refGRCh38Ensembl-1] Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} ^в GRCH38: Ensembl Release 89: ENSG00000112033 - Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} ^в GRCM38: Ensembl Release 89: Ensmusg00000002250 - Ensembl , май 2017 г.

[3] «Человеческая PubMed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .

[4] «Мышь Pubmed ссылка:» . Национальный центр информации о биотехнологии, Национальная медицина США .

[pmid1333051-5] Schmidt A, Endo N, Rutledge SJ, Vogel R, Shinar D, Rodan GA (октябрь 1992 г.). «Идентификация нового члена суперсемейства рецептора стероидных гормонов, который активируется пролифератором пероксисом и жирными кислотами» . Молекулярная эндокринология . 6 (10): 1634–1641. doi : 10.1210/mend.6.10.1333051 . PMID 1333051 . S2CID 23506853 .

[pmid8274443-6] Крей Г., Келлер Х., Махфуди А., Медин Дж., Озато К., Дрейер С. и др. (Декабрь 1993). «Активированные рецепторы пролифератора пероксисом Xenopus: геномная организация, распознавание элементов ответа, образование гетеродимера с рецептором ретиноида X и активация жирными кислотами». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 47 (1–6): 65–73. doi : 10.1016/0960-0760 (93) 90058-5 . PMID 8274443 . S2CID 25098754 .

[Berger_2002-7] Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Бергер Дж., Моллер Д.Е. (2002). «Механизмы действия PPAR». Ежегодный обзор медицины . 53 : 409–435. doi : 10.1146/annurev.med.53.082901.104018 . PMID 11818483 .

[Feige_2006-8] Feige JN, Gelman L, Michalik L, Desvergne B, Wahli W (март 2006 г.). «От молекулярного действия до физиологических результатов: рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом, являются ядерными рецепторами на перекрестке ключевых клеточных функций». Прогресс в исследованиях липидов . 45 (2): 120–159. doi : 10.1016/j.plipres.2005.12.002 . PMID 16476485 .

[pmid25945080-9] Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Giordano Attianese GM, Desvergne B (2015). «Интегративные и системные подходы для оценки функции PPARβ/Δ (PPARD)» . Передача сигналов ядерного рецептора . 13 : E001. doi : 10.1621/nrs.13001 . PMC 4419664 . PMID 25945080 .

[pmid18674809-10] Narkar VA, Downes M, Yu RT, Embler E, Wang YX, Banayo E, et al. (Август 2008 г.). «Агонисты AMPK и Ppardelta - это Mimetics» . Клетка . 134 (3): 405–415. doi : 10.1016/j.cell.2008.06.051 . PMC 2706130 . PMID 18674809 .

[pmid16969348-11] Takayama O, Yamamoto H, Damdinsuren B, Sugita Y, Ngan CY, Xu X, et al. (Октябрь 2006 г.). «Экспрессия Ppardelta в многостальном канцерогенезе колоректора: последствия морфологии злокачественного рака» . Британский журнал рака . 95 (7): 889–895. doi : 10.1038/sj.bjc.6603343 . PMC 2360534 . PMID 16969348 .

[pmid16492734-12] Lee CH, Olson P, Hevener A, Mehl I, Chong LW, Olefsky JM, et al. (Февраль 2006 г.). «Ppardelta регулирует метаболизм глюкозы и чувствительность к инсулину» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 103 (9): 3444–3449. Bibcode : 2006pnas..103.3444L . doi : 10.1073/pnas.0511253103 . PMC 1413918 . PMID 16492734 .

[13] «Ген Entrez: Ppard Peroxisome-Activator Delta рецептор» .

[pmid15102088-14] Schmuth M, Haqq CM, Cairns WJ, Holder JC, Dorsam S, Chang S, et al. (Апрель 2004 г.). «Пероксисом-пролифератор-активированный рецептор (PPAR) -бета/Дельта стимулирует дифференцировку и накопление липидов в кератиноцитах» . Журнал следственной дерматологии . 122 (4): 971–983. doi : 10.1111/j.0022-202x.2004.22412.x . PMID 15102088 .

[pmid17682064-15] Tan NS, Icre G, Montagner A, Bordier-Ten-Heggeler B, Wahli W, Michalik L (октябрь 2007 г.). «Активируемый рецептор ядерного гормона, активируемый пролифератором рецептора бета/дельта, усиливает хемотаксизм, поляризацию и миграцию клеток» . Молекулярная и клеточная биология . 27 (20): 7161–7175. doi : 10.1128/mcb.00436-07 . PMC 2168901 . PMID 17682064 .

[Wagner-16] Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Вагнер Н., Вагнер К.Д. (май 2020). «PPAR Beta/Delta и признаки рака» . Ячейки 9 (5): 1133. doi : 10.3390/cells9051133 . PMC 7291220 . PMID 32375405 .

[17] Вагнер К.Д., Дю С., Мартин Л., Лекчиа Н., Михиэльс Дж. Ф., Вагнер Н. (декабрь 2019 г.). «Сосудистый PPARβ/Δ способствует опухолевому ангиогенезу и прогрессированию» . Ячейки 8 (12): 1623. doi : 10.3390/cells8121623 . PMC 6952835 . PMID 31842402 .

[pmid18442472-18] Girroir EE, Hollingshead He, He P, Zhu B, Perdew GH, Peters JM (июль 2008 г.). «Количественные паттерны экспрессии пролифераторного пролифератора белка, активируемого рецептором/дельтой (Pparbeta/Delta) у мышей» . Биохимическая и биофизическая исследовательская коммуникация . 371 (3): 456–461. doi : 10.1016/j.bbrc.2008.04.086 . PMC 2586836 . PMID 18442472 .

[pmid_10866668-19] Peters JM, Lee SS, Li W, Ward JM, Gavrilova O, Everett C, et al. (Июль 2000 г.). «Изменения роста, жировой, мозга и кожи в результате целенаправленного нарушения пролифераторной пролифераторной пролифератора мыши бета (дельта)» . Молекулярная и клеточная биология . 20 (14): 5119–5128. doi : 10.1128/mcb.20.14.5119-5128.2000 . PMC 85961 . PMID 10866668 .

[20] Мол. Фармакол. 77: 171–184, 2010

[pmid16960684-21] Brunmair B, Staniek K, Dörig J, Szöcs Z, Stadlbauer K, Marian V, et al. (Ноябрь 2006 г.). «Активация PPAR-delta в изолированных скелетных мышцах крысы переключает предпочтение топлива от глюкозы на жирные кислоты» . Диабетология . 49 (11): 2713–2722. doi : 10.1007/s00125-006-0357-6 . PMID 16960684 .

[22] Helmstädter M, Schierle S, Isigkeit L, Proschak E, Marschner JA, Merk D (сентябрь 2022 г.). «Скрининг активности миметических препаратов жирных кислот идентифицировал агонистов ядерных рецепторов» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (17): 10070. doi : 10.3390/ijms231710070 . PMC 9456086 . PMID 36077469 .

[pmid15604518-23] Van der Veen JN, Kruit JK, Hasta R, Baller JF, Chimini G, Lestavel S, et al. (Март 2005 г.). «Снижение поглощения холестерина при активации Ppardelta совпадает со снижением кишечной экспрессии NPC1L1» . Журнал липидных исследований . 46 (3): 526–534. doi : 10.1194/jlr.m400400-jlr200 . PMID 15604518 . S2CID 261023817 .

[24] Hirschfield GM, Shiffman ML, Gulamhusein A, Kowdley KV, Vierling JM, Levy C, et al. (Август 2023). «Эффективность и безопасность Seladelpar через 3 месяца у пациентов с первичным желчным холангитом: усиление, фаза 3, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование» . Гепатология . 78 (2): 397–415. doi : 10.1097/hep.0000000000000395 . PMC 10344437 . PMID 37386786 .

[25] Ко Б (22 марта 2013 г.). «Антидопинговое агентство предупреждает мошенничество о рисках для здоровья эндуробола» . Разговор . Получено 5 сентября 2023 года .

[26] Trevisiol S, Moulard Y, Delcourt V, Jaubert M, Boyer S, Deiron S, et al. (Июнь 2021 г.). «Комплексная характеристика пролифератора пероксисом, активированного рецептора-Δ агонист GW501516 для анализа контроля допинга лошади». Тестирование на наркотики и анализ . 13 (6): 1191–1202. doi : 10.1002/dta.3013 . PMID 33547737 . S2CID 231899376 .

[27] Sobolevsky T, Dikunets M, Sukhanova I, Virus E, Rodchenkov G (октябрь 2012 г.). «Обнаружение агонистов PPARδ GW1516 и GW0742 и их метаболиты в человеческой моче». Тестирование на наркотики и анализ . 4 (10): 754–760. doi : 10.1002/dta.1413 . PMID 22977012 .

[pmid12943985-28] Franco PJ, Li G, Wei Ln (август 2003 г.). «Взаимодействие ядерных рецепторов ДНК -связывающих доменов цинкового пальца с гистондеацетилазой». Молекулярная и клеточная эндокринология . 206 (1–2): 1–12. doi : 10.1016/s0303-7207 (03) 00254-5 . PMID 12943985 . S2CID 19487189 .

[pmid11867749-29] Подпрыгнуть до: ^а ^{беременный} Shi Y, Hon M, Evans RM (март 2002 г.). «Активируемая пролифератором дельта, активируемая пролифератором пероксисом, интегратор транскрипционной репрессии и передачи сигналов ядерного рецептора» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 99 (5): 2613–2618. Bibcode : 2002pnas ... 99.2613S . doi : 10.1073/pnas.052707099 . PMC 122396 . PMID 11867749 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

v Т и PPAR рецепторов, активируемые пролифератором Модуляторы
PPARαTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor alpha	Agonists: 15-HETE 15-HpETE Aleglitazar Aluminium clofibrate Arachidonic acid Bezafibrate Chiglitazar Clofibrate CP-775146 Daidzein DHEA (prasterone) (in rodents) Elafibranor Etomoxir Fenofibrate Genistein Gemfibrozil GW-7647 Lanifibranor Leukotriene B₄ LG-101506 LG-100754 Lobeglitazone Muraglitazar Oleylethanolamide Palmitoylethanolamide Pemafibrate Perfluorononanoic acid Perfluorooctanoic acid Pioglitazone Saroglitazar Sodelglitazar Tesaglitazar Tetradecylthioacetic acid Troglitazone WY-14643 Antagonists: GW-6471 MK-886
PPARδTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor delta	Agonists: 15-HETE 15-HpETE Arachidonic acid Bezafibrate Daidzein Elafibranor Fonadelpar Genistein GW-0742 GW-501516 L-165,041 Lanifibranor LG-101506 Seladelpar Sodelglitazar Tetradecylthioacetic acid Antagonists: FH-535 GSK-0660 GSK-3787
PPARγTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor gamma	Agonists: 5-Oxo-ETE 5-Oxo-15-hydroxy-ETE 15-Deoxy-Δ^12,14-prostaglandin J₂ 15-HETE 15-HpETE Aleglitazar Arachidonic acid Balaglitazone Berberine Bezafibrate Cannabidiol Cevoglitazar Chiglitazar Ciglitazone Daidzein Darglitazone Edaglitazone Efatutazone Englitazone Etalocib Farglitazar Genistein GW-1929 Ibuprofen Imiglitazar Indeglitazar Lanifibranor LG-100268 LG-100754 LG-101506 Lobeglitazone Muraglitazar (muroglitazar) nTZDpa Naveglitazar Netoglitazone Oxeglitazar Peliglitazar Pemaglitazar Perfluorononanoic acid Pioglitazone Prostaglandin J₂ Ragaglitazar Reglitazar Rivoglitazone Rosiglitazone RS5444 Saroglitazar Sipoglitazar Sodelglitazar Telmisartan Tesaglitazar Troglitazone SPPARMsTooltip Selective PPARγ modulator: BADGE EPI-001 INT-131 MK-0533 S26948 Antagonists: FH-535 GW-9662 SR-202 T-0070907 Unknown: SR-1664
Non-selective	Agonists: Ciprofibrate Clinofibrate Clofibride Englitazone Etofibrate Farglitazar Netoglitazone Ronifibrate Rivoglitazone Simfibrate
See also Receptor/signaling modulators