Дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисомы

ППАРД
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
showСписок идентификационных кодов PDB
	1GWX, 1Y0S, 2AWH, 2B50, 2BAW, 2ENV, 2GWX, 2J14, 2Q5G, 2XYJ, 2XYW, 2XYX, 2ZNP, 2ZNQ, 3D5F, 3DY6, 3ET2, 3GWX, 3GZ9, 3OZ0, 3PEQ, 3SP9, 3TKM
Идентификаторы
Псевдонимы	PPARD , FAAR, NR1C2, NUC1, NUCI, NUCII, PPARB, дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисомы
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 600409 ; МГИ : 101884 ; Гомологен : 4544 ; Генные карты : PPARD ; ОМА : PPARD - ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 6 (human)
End	35,428,191 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 17 (mouse)
End	28,301,474 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	cartilage tissue; ; skin of thigh; ; tail of epididymis; ; buccal mucosa cell; ; amniotic fluid; ; right lobe of thyroid gland; ; left lobe of thyroid gland; ; corpus epididymis; ; mucosa of transverse colon; ; placenta;
	Top expressed in
	zygote; ; lip; ; esophagus; ; secondary oocyte; ; interventricular septum; ; muscle of thigh; ; genital tubercle; ; colon; ; granulocyte; ; jejunum;
	More reference expression data
	; ;
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	sequence-specific DNA binding; transcription coactivator activity; zinc ion binding; metal ion binding; steroid hormone receptor activity; fatty acid binding; protein binding; linoleic acid binding; protein heterodimerization activity; lipid binding; DNA-binding transcription factor activity; transcription factor binding; nuclear receptor activity; DNA binding; DNA-binding transcription repressor activity, RNA polymerase II-specific; DNA-binding transcription factor activity, RNA polymerase II-specific; NF-kappaB binding; transcription cis-regulatory region binding; RNA polymerase II transcription regulatory region sequence-specific DNA binding; nuclear receptor coactivator activity; signaling receptor activity;
Cellular component	nucleoplasm; nucleus; RNA polymerase II transcription regulator complex;
Biological process	fatty acid catabolic process; positive regulation of myoblast proliferation; positive regulation of epidermis development; cell differentiation; negative regulation of smooth muscle cell proliferation; negative regulation of myoblast differentiation; regulation of transcription, DNA-templated; placenta development; regulation of transcription by RNA polymerase II; negative regulation of smooth muscle cell migration; wound healing; mRNA transcription; cholesterol metabolic process; negative regulation of apoptotic process; response to glucose; response to activity; response to organic substance; generation of precursor metabolites and energy; regulation of fat cell differentiation; transcription, DNA-templated; positive regulation of transcription, DNA-templated; response to vitamin A; heart development; cell-substrate adhesion; keratinocyte proliferation; positive regulation of gene expression; proteoglycan metabolic process; regulation of cell population proliferation; negative regulation of cell growth; fatty acid oxidation; positive regulation of cell population proliferation; glucose metabolic process; phospholipid biosynthetic process; negative regulation of epithelial cell proliferation; positive regulation of skeletal muscle tissue regeneration; apoptotic signaling pathway; vitamin A metabolic process; positive regulation of phosphatidylinositol 3-kinase signaling; keratinocyte migration; adipose tissue development; transcription initiation from RNA polymerase II promoter; regulation of skeletal muscle satellite cell proliferation; positive regulation of fat cell differentiation; negative regulation of transcription, DNA-templated; negative regulation of inflammatory response; cellular response to lipopolysaccharide; cellular response to hypoxia; negative regulation of collagen biosynthetic process; positive regulation of insulin secretion; steroid hormone mediated signaling pathway; apoptotic process; cell population proliferation; negative regulation of transcription by RNA polymerase II; intracellular receptor signaling pathway; axon ensheathment; decidualization; fatty acid transport; embryo implantation; negative regulation of pri-miRNA transcription by RNA polymerase II; lipid metabolism; fatty acid beta-oxidation; glucose transmembrane transport; fatty acid metabolic process; multicellular organism development; hormone-mediated signaling pathway; negative regulation of cholesterol storage; regulation of lipid metabolic process; response to lipid; positive regulation of transcription by RNA polymerase II;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	5467
	19015
	ENSG00000112033
	ENSMUSG00000002250
	Q03181
	P35396
	НМ_001171818 ; НМ_001171819 ; НМ_001171820 ; НМ_006238 ; НМ_177435
	НМ_011145
	НП_001165289 ; НП_001165290 ; НП_001165291 ; НП_006229 ; НП_803184
	НП_035275
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Рецептор дельта, активирующий пролифератор пероксисомы (PPAR-дельта) или (PPAR-бета) , также известный как рецептор ядерного гормона 1 (NUC1) , представляет собой ядерный рецептор , который у человека кодируется PPARD геном . ^{[ 5 ]}

Этот ген кодирует члена семейства рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом (PPAR). Впервые он был обнаружен у Xenopus в 1993 году. ^{[ 6 ]}

Функция

PPAR-дельта — ядерный рецептор гормонов , который управляет множеством биологических процессов и может быть вовлечен в развитие ряда хронических заболеваний, включая диабет, ожирение, атеросклероз и рак. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

PPARD В мышцах экспрессия увеличивается при физических нагрузках, что приводит к увеличению окислительной (жиросжигающей) способности и увеличению количества волокон I типа . ^{[ 9 ]} PPAR-дельта и AMPK Агонисты считаются миметиками физических упражнений . ^{[ 10 ]} В жировой ткани PPAR-β/δ увеличивает как окисление, так и разобщение окислительного фосфорилирования . ^{[ 9 ]}

PPAR-дельта может функционировать как интегратор транскрипции репрессии и передачи сигналов ядерных рецепторов. Он активирует транскрипцию различных генов-мишеней путем связывания со специфическими элементами ДНК. Хорошо описанные гены-мишени PPARδ включают PDK4 , ANGPTL4 , PLIN2 и CD36 . Обнаружено, что экспрессия этого гена повышена в клетках колоректального рака . ^{[ 11 ]} Повышенная экспрессия может подавляться аденоматозным полипозом coli ( APC ), белком-супрессором опухоли, участвующим в сигнальном пути APC/ бета-катенин . Нокаутные исследования на мышах показали роль этого белка в миелинизации мозолистого тела , пролиферации эпидермальных клеток и повышении уровня глюкозы. ^{[ 12 ]} и липидный обмен. ^{[ 13 ]}

Было показано, что этот белок участвует в дифференцировке, накоплении липидов, ^{[ 14 ]} направленное зондирование, поляризация и миграция в кератиноцитах . ^{[ 15 ]}

Роль в раке

Исследования роли PPAR-дельта при раке дали противоречивые результаты. Несмотря на некоторые разногласия, большинство исследований показали, что активация PPAR-дельта может привести к изменениям, благоприятствующим прогрессированию рака. ^{[ 16 ]} PPAR-дельта способствует ангиогенезу опухоли. ^{[ 17 ]}

Распределение тканей

PPAR-дельта высоко экспрессируется во многих тканях, включая толстую , тонкую кишку , печень и кератиноциты , а также в сердце , селезенке , скелетных мышцах , легких , головном мозге и тимусе . ^{[ 18 ]}

Нокаут-исследования

Нокаутные мыши, у которых отсутствует лиганд-связывающий домен PPAR-дельта, жизнеспособны. Однако эти мыши меньше дикого типа как в нео- , так и в постнатальном периоде . Кроме того, запасы жира в гонадах мутантов меньше. Мутанты также демонстрируют повышенную эпидермальную гиперплазию при индукции TPA . ^{[ 19 ]}

Лиганды

PPAR-дельта активируется в клетке различными жирными кислотами и производными жирных кислот. ^{[ 7 ]} Примеры встречающихся в природе жирных кислот, которые связываются с PPAR-дельта и активируют их, включают арахидоновую кислоту и некоторые члены семейства метаболитов арахидоновой кислоты 15-гидроксиикозатетраеновой кислоты , включая 15( S )-HETE, 15( R )-HETE и 15-HpETE. . ^{[ 20 ]} Было разработано несколько лигандов с высоким сродством к PPAR-дельта, в том числе GW501516 и GW0742 , которые играют важную роль в исследованиях. В одном исследовании с использованием такого лиганда было показано, что агонизм PPARδ изменяет предпочтение организма к топливу с глюкозы на липиды. ^{[ 21 ]} Первоначально агонисты PPAR-дельта считались многообещающими методами лечения метаболического синдрома , но позже было обнаружено больше доказательств их возможных прораковых эффектов. ^{[ 16 ]}

Показано, что атипичный антидепрессант тианептин является высокоэффективным агонистом PPAR-дельта. ^{[ 22 ]}

Агонисты

Хотя разработка препарата была прекращена из-за исследований на животных, предполагающих повышенный риск развития рака, GW501516 использовался в качестве препарата, повышающего производительность . ^{[ 25 ]} Он и другие агонисты PPAR-дельта запрещены в спорте. ^{[ 26 ]}^{[ 27 ]}

Взаимодействия

Было показано, что дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисом, взаимодействует с HDAC3. ^{[ 28 ]}^{[ 29 ]} и НКОР2 . ^{[ 29 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000112033 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: Ensembl, выпуск 89: ENSMUSG00000002250 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Шмидт А., Эндо Н., Ратледж С.Дж., Фогель Р., Шинар Д., Родан Г.А. (октябрь 1992 г.). «Идентификация нового члена суперсемейства рецепторов стероидных гормонов, который активируется пролифератором пероксисом и жирными кислотами» . Молекулярная эндокринология . 6 (10): 1634–1641. дои : 10.1210/mend.6.10.1333051 . ПМИД 1333051 . S2CID 23506853 .
^ Крей Г., Келлер Х., Махфуди А., Медин Дж., Озато К., Дрейер С. и др. (декабрь 1993 г.). «Рецепторы, активирующие пролифератор пероксисомы Xenopus: геномная организация, распознавание отвечающих элементов, образование гетеродимера с рецептором ретиноида X и активация жирными кислотами». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 47 (1–6): 65–73. дои : 10.1016/0960-0760(93)90058-5 . ПМИД 8274443 . S2CID 25098754 .
^ Jump up to: ^а ^б Бергер Дж., Моллер Д.Э. (2002). «Механизмы действия PPAR». Ежегодный обзор медицины . 53 : 409–435. дои : 10.1146/annurev.med.53.082901.104018 . ПМИД 11818483 .
^ Файги Дж.Н., Гельман Л., Михалик Л., Девернь Б., Вали В. (март 2006 г.). «От молекулярного действия к физиологическим результатам: рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом, являются ядерными рецепторами на перекрестке ключевых клеточных функций». Прогресс в исследованиях липидов . 45 (2): 120–159. дои : 10.1016/j.plipres.2005.12.002 . ПМИД 16476485 .
^ Jump up to: ^а ^б Джордано Аттианезе, генеральный менеджер, Девернь Б (2015). «Интегративный и системный подходы к оценке функции PPARβ/δ (PPARD)» . Передача сигналов ядерных рецепторов . 13 : е001. дои : 10.1621/nrs.13001 . ПМЦ 4419664 . ПМИД 25945080 .
^ Наркар В.А., Даунс М., Ю РТ, Эмблер Е., Ван YX, Банайо Е. и др. (август 2008 г.). «Агонисты AMPK и PPARdelta являются миметиками упражнений» . Клетка . 134 (3): 405–415. дои : 10.1016/j.cell.2008.06.051 . ПМК 2706130 . ПМИД 18674809 .
^ Такаяма О, Ямамото Х, Дамдинсурэн Б, Сугита Ю, Нган С.И., Сюй Х и др. (октябрь 2006 г.). «Экспрессия PPARdelta в многоэтапном канцерогенезе колоректума: последствия морфологии злокачественного рака» . Британский журнал рака . 95 (7): 889–895. дои : 10.1038/sj.bjc.6603343 . ПМК 2360534 . ПМИД 16969348 .
^ Ли Ч., Олсон П., Хевенер А., Мел И., Чонг Л.В., Олефски Дж.М. и др. (февраль 2006 г.). «PPARdelta регулирует метаболизм глюкозы и чувствительность к инсулину» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 103 (9): 3444–3449. Бибкод : 2006PNAS..103.3444L . дои : 10.1073/pnas.0511253103 . ПМЦ 1413918 . ПМИД 16492734 .
^ «Ген Энтрез: дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисомы PPARD» .
^ Шмут М., Хакк СМ, Кэрнс В.Дж., Холдер Дж.К., Дорсам С., Чанг С. и др. (апрель 2004 г.). «Рецептор, активирующий пролифератор пероксисом (PPAR)-бета/дельта, стимулирует дифференцировку и накопление липидов в кератиноцитах» . Журнал исследовательской дерматологии . 122 (4): 971–983. дои : 10.1111/j.0022-202X.2004.22412.x . ПМИД 15102088 .
^ Тан Н.С., Икре Г., Монтаньнер А., Бордье-тен-Хеггелер Б., Вали В., Михалик Л. (октябрь 2007 г.). «Рецептор бета/дельта, активирующий пролифератор пероксисомы, усиливает хемотаксизм клеток, поляризацию и миграцию» . Молекулярная и клеточная биология . 27 (20): 7161–7175. дои : 10.1128/MCB.00436-07 . ПМК 2168901 . ПМИД 17682064 .
^ Jump up to: ^а ^б Вагнер Н., Вагнер К.Д. (май 2020 г.). «PPAR Бета/Дельта и признаки рака» . Клетки . 9 (5): 1133. doi : 10.3390/cells9051133 . ПМЦ 7291220 . ПМИД 32375405 .
^ Вагнер К.Д., Ду С., Мартин Л., Лечча Н., Михилс Дж.Ф., Вагнер Н. (декабрь 2019 г.). «Сосудистый PPARβ/δ способствует ангиогенезу и прогрессированию опухоли» . Клетки . 8 (12): 1623. doi : 10.3390/cells8121623 . ПМК 6952835 . ПМИД 31842402 .
^ Гирруар Э.Э., Холлингсхед Х.Э., Хе П., Чжу Б., Пердью Г.Х., Питерс Дж.М. (июль 2008 г.). «Количественные закономерности экспрессии белка рецептора бета/дельта, активируемого пролифератором пероксисомы (PPARbeta/delta), у мышей» . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 371 (3): 456–461. дои : 10.1016/j.bbrc.2008.04.086 . ПМК 2586836 . ПМИД 18442472 .
^ Питерс Дж.М., Ли С.С., Ли В., Уорд Дж.М., Гаврилова О., Эверетт С. и др. (июль 2000 г.). «Изменения роста, жировой ткани, мозга и кожи, возникающие в результате целенаправленного разрушения мышиного рецептора бета (дельта), активируемого пролифератором пероксисомы» . Молекулярная и клеточная биология . 20 (14): 5119–5128. дои : 10.1128/MCB.20.14.5119-5128.2000 . ПМК 85961 . ПМИД 10866668 .
^ Мол. Фармакол. 77:171–184, 2010 г.
^ Брунмайр Б., Станек К., Дёриг Дж., Сёч З., Стадлбауэр К., Мариан В. и др. (ноябрь 2006 г.). «Активация PPAR-дельта в изолированных скелетных мышцах крыс переключает предпочтение топлива с глюкозы на жирные кислоты» . Диабетология . 49 (11): 2713–2722. дои : 10.1007/s00125-006-0357-6 . ПМИД 16960684 .
^ Хельмштедтер М., Ширле С., Исигкейт Л., Прошак Э., Маршнер Дж.А., Мерк Д. (сентябрь 2022 г.). «Скрининг активности препаратов-миметиков жирных кислот, выявленных агонистов ядерных рецепторов» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (17): 10070. doi : 10.3390/ijms231710070 . ПМЦ 9456086 . ПМИД 36077469 .
^ ван дер Вин Дж.Н., Круит Дж.К., Хавинга Р., Баллер Дж.Ф., Чимини Дж., Леставель С. и др. (март 2005 г.). «Снижение всасывания холестерина при активации PPARdelta совпадает со снижением кишечной экспрессии NPC1L1» . Журнал исследований липидов . 46 (3): 526–534. doi : 10.1194/jlr.M400400-JLR200 . ПМИД 15604518 . S2CID 261023817 .
^ Хиршфилд Г.М., Шиффман М.Л., Гуламхусейн А., Каудли К.В., Вирлинг Дж.М., Леви С. и др. (август 2023 г.). «Эффективность и безопасность селаделпара через 3 месяца у пациентов с первичным билиарным холангитом: ENHANCE, рандомизированное плацебо-контролируемое исследование 3 фазы» . Гепатология . 78 (2): 397–415. doi : 10.1097/HEP.0000000000000395 . ПМЦ 10344437 . ПМИД 37386786 .
^ Ко Б (22 марта 2013 г.). «Антидопинговое агентство предупреждает читов о вреде Эндуробола для здоровья» . Разговор . Проверено 5 сентября 2023 г.
^ Тревизиол С., Мулар И., Делькур В., Жобер М., Бойер С., Тендон С. и др. (июнь 2021 г.). «Комплексная характеристика агониста рецептора-δ, активируемого пролифератором пероксисом, GW501516 для анализа допинг-контроля лошадей». Тестирование и анализ наркотиков . 13 (6): 1191–1202. дои : 10.1002/dta.3013 . ПМИД 33547737 . S2CID 231899376 .
^ Соболевский Т, Дикунец М, Суханова И, Вирус Е, Родченков Г (октябрь 2012 г.). «Обнаружение агонистов PPARδ GW1516 и GW0742 и их метаболитов в моче человека». Тестирование и анализ наркотиков . 4 (10): 754–760. дои : 10.1002/dta.1413 . ПМИД 22977012 .
^ Франко П.Дж., Ли Г., Вэй Л.Н. (август 2003 г.). «Взаимодействие ДНК-связывающих доменов цинковых пальцев ядерного рецептора с деацетилазой гистонов». Молекулярная и клеточная эндокринология . 206 (1–2): 1–12. дои : 10.1016/S0303-7207(03)00254-5 . ПМИД 12943985 . S2CID 19487189 .
^ Jump up to: ^а ^б Ши Ю, Хон М., Эванс Р.М. (март 2002 г.). «Дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисомы, интегратор репрессии транскрипции и передачи сигналов ядерных рецепторов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 99 (5): 2613–2618. Бибкод : 2002PNAS...99.2613S . дои : 10.1073/pnas.052707099 . ПМЦ 122396 . ПМИД 11867749 .

Дальнейшее чтение

Чонг Х.К., Тан М.Дж., Филипп В., Тан С.Х., Тан С.К., Ку К.В. и др. (март 2009 г.). «Регуляция эпителиально-мезенхимальной передачи сигналов IL-1 с помощью PPARbeta/delta необходима для гомеостаза кожи и заживления ран» . Журнал клеточной биологии . 184 (6): 817–831. дои : 10.1083/jcb.200809028 . ПМК 2699156 . ПМИД 19307598 .
Тан Н.С., Михалик Л., Девернь Б., Вали В. (май 2005 г.). «Генетические или трансформирующие фактор роста-бета-1-индуцированные изменения в экспрессии бета/дельта-рецептора, активируемого пролифератором эпидермальной пероксисомы, диктуют кинетику заживления ран» . Журнал биологической химии . 280 (18): 18163–18170. дои : 10.1074/jbc.M412829200 . ПМИД 15708854 .
Тан Н.С., Михалик Л., Ди-Пой Н., Нг С.И., Мермод Н., Робертс А.Б. и др. (октябрь 2004 г.). «Основная роль Smad3 в ингибировании индуцированной воспалением экспрессии PPARbeta/delta» . Журнал ЭМБО . 23 (21): 4211–4221. дои : 10.1038/sj.emboj.7600437 . ПМК 524401 . ПМИД 15470497 .
Ди-Пой Н., Тан Н.С., Михалик Л., Вали В., Десвернь Б. (октябрь 2002 г.). «Антиапоптотическая роль PPARbeta в кератиноцитах посредством транскрипционного контроля сигнального пути Akt1» . Молекулярная клетка . 10 (4): 721–733. дои : 10.1016/S1097-2765(02)00646-9 . ПМИД 12419217 .
Тан Н.С., Михалик Л., Ной Н., Ясмин Р., Пакот С., Хайм М. и др. (декабрь 2001 г.). «Критическая роль бета/дельта PPAR в реакции кератиноцитов на воспаление» . Гены и развитие . 15 (24): 3263–3277. дои : 10.1101/gad.207501 . ПМК 312855 . ПМИД 11751632 .
Михалик Л., Девернь Б., Тан Н.С., Басу-Модак С., Эшер П., Риуссет Дж. и др. (август 2001 г.). «Нарушение заживления кожных ран у мышей с мутантными рецепторами, активирующими пролифератор пероксисом (PPAR)-альфа и PPAR-бета» . Журнал клеточной биологии . 154 (4): 799–814. дои : 10.1083/jcb.200011148 . ПМК 2196455 . ПМИД 11514592 .

Внешние ссылки

PPAR+дельта в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000112033 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: Ensembl, выпуск 89: ENSMUSG00000002250 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid1333051-5] Шмидт А., Эндо Н., Ратледж С.Дж., Фогель Р., Шинар Д., Родан Г.А. (октябрь 1992 г.). «Идентификация нового члена суперсемейства рецепторов стероидных гормонов, который активируется пролифератором пероксисом и жирными кислотами» . Молекулярная эндокринология . 6 (10): 1634–1641. дои : 10.1210/mend.6.10.1333051 . ПМИД 1333051 . S2CID 23506853 .

[pmid8274443-6] Крей Г., Келлер Х., Махфуди А., Медин Дж., Озато К., Дрейер С. и др. (декабрь 1993 г.). «Рецепторы, активирующие пролифератор пероксисомы Xenopus: геномная организация, распознавание отвечающих элементов, образование гетеродимера с рецептором ретиноида X и активация жирными кислотами». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 47 (1–6): 65–73. дои : 10.1016/0960-0760(93)90058-5 . ПМИД 8274443 . S2CID 25098754 .

[Berger_2002-7] Jump up to: ^а ^б Бергер Дж., Моллер Д.Э. (2002). «Механизмы действия PPAR». Ежегодный обзор медицины . 53 : 409–435. дои : 10.1146/annurev.med.53.082901.104018 . ПМИД 11818483 .

[Feige_2006-8] Файги Дж.Н., Гельман Л., Михалик Л., Девернь Б., Вали В. (март 2006 г.). «От молекулярного действия к физиологическим результатам: рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом, являются ядерными рецепторами на перекрестке ключевых клеточных функций». Прогресс в исследованиях липидов . 45 (2): 120–159. дои : 10.1016/j.plipres.2005.12.002 . ПМИД 16476485 .

[pmid25945080-9] Jump up to: ^а ^б Джордано Аттианезе, генеральный менеджер, Девернь Б (2015). «Интегративный и системный подходы к оценке функции PPARβ/δ (PPARD)» . Передача сигналов ядерных рецепторов . 13 : е001. дои : 10.1621/nrs.13001 . ПМЦ 4419664 . ПМИД 25945080 .

[pmid18674809-10] Наркар В.А., Даунс М., Ю РТ, Эмблер Е., Ван YX, Банайо Е. и др. (август 2008 г.). «Агонисты AMPK и PPARdelta являются миметиками упражнений» . Клетка . 134 (3): 405–415. дои : 10.1016/j.cell.2008.06.051 . ПМК 2706130 . ПМИД 18674809 .

[pmid16969348-11] Такаяма О, Ямамото Х, Дамдинсурэн Б, Сугита Ю, Нган С.И., Сюй Х и др. (октябрь 2006 г.). «Экспрессия PPARdelta в многоэтапном канцерогенезе колоректума: последствия морфологии злокачественного рака» . Британский журнал рака . 95 (7): 889–895. дои : 10.1038/sj.bjc.6603343 . ПМК 2360534 . ПМИД 16969348 .

[pmid16492734-12] Ли Ч., Олсон П., Хевенер А., Мел И., Чонг Л.В., Олефски Дж.М. и др. (февраль 2006 г.). «PPARdelta регулирует метаболизм глюкозы и чувствительность к инсулину» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 103 (9): 3444–3449. Бибкод : 2006PNAS..103.3444L . дои : 10.1073/pnas.0511253103 . ПМЦ 1413918 . ПМИД 16492734 .

[13] «Ген Энтрез: дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисомы PPARD» .

[pmid15102088-14] Шмут М., Хакк СМ, Кэрнс В.Дж., Холдер Дж.К., Дорсам С., Чанг С. и др. (апрель 2004 г.). «Рецептор, активирующий пролифератор пероксисом (PPAR)-бета/дельта, стимулирует дифференцировку и накопление липидов в кератиноцитах» . Журнал исследовательской дерматологии . 122 (4): 971–983. дои : 10.1111/j.0022-202X.2004.22412.x . ПМИД 15102088 .

[pmid17682064-15] Тан Н.С., Икре Г., Монтаньнер А., Бордье-тен-Хеггелер Б., Вали В., Михалик Л. (октябрь 2007 г.). «Рецептор бета/дельта, активирующий пролифератор пероксисомы, усиливает хемотаксизм клеток, поляризацию и миграцию» . Молекулярная и клеточная биология . 27 (20): 7161–7175. дои : 10.1128/MCB.00436-07 . ПМК 2168901 . ПМИД 17682064 .

[Wagner-16] Jump up to: ^а ^б Вагнер Н., Вагнер К.Д. (май 2020 г.). «PPAR Бета/Дельта и признаки рака» . Клетки . 9 (5): 1133. doi : 10.3390/cells9051133 . ПМЦ 7291220 . ПМИД 32375405 .

[17] Вагнер К.Д., Ду С., Мартин Л., Лечча Н., Михилс Дж.Ф., Вагнер Н. (декабрь 2019 г.). «Сосудистый PPARβ/δ способствует ангиогенезу и прогрессированию опухоли» . Клетки . 8 (12): 1623. doi : 10.3390/cells8121623 . ПМК 6952835 . ПМИД 31842402 .

[pmid18442472-18] Гирруар Э.Э., Холлингсхед Х.Э., Хе П., Чжу Б., Пердью Г.Х., Питерс Дж.М. (июль 2008 г.). «Количественные закономерности экспрессии белка рецептора бета/дельта, активируемого пролифератором пероксисомы (PPARbeta/delta), у мышей» . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 371 (3): 456–461. дои : 10.1016/j.bbrc.2008.04.086 . ПМК 2586836 . ПМИД 18442472 .

[pmid_10866668-19] Питерс Дж.М., Ли С.С., Ли В., Уорд Дж.М., Гаврилова О., Эверетт С. и др. (июль 2000 г.). «Изменения роста, жировой ткани, мозга и кожи, возникающие в результате целенаправленного разрушения мышиного рецептора бета (дельта), активируемого пролифератором пероксисомы» . Молекулярная и клеточная биология . 20 (14): 5119–5128. дои : 10.1128/MCB.20.14.5119-5128.2000 . ПМК 85961 . ПМИД 10866668 .

[20] Мол. Фармакол. 77:171–184, 2010 г.

[pmid16960684-21] Брунмайр Б., Станек К., Дёриг Дж., Сёч З., Стадлбауэр К., Мариан В. и др. (ноябрь 2006 г.). «Активация PPAR-дельта в изолированных скелетных мышцах крыс переключает предпочтение топлива с глюкозы на жирные кислоты» . Диабетология . 49 (11): 2713–2722. дои : 10.1007/s00125-006-0357-6 . ПМИД 16960684 .

[22] Хельмштедтер М., Ширле С., Исигкейт Л., Прошак Э., Маршнер Дж.А., Мерк Д. (сентябрь 2022 г.). «Скрининг активности препаратов-миметиков жирных кислот, выявленных агонистов ядерных рецепторов» . Международный журнал молекулярных наук . 23 (17): 10070. doi : 10.3390/ijms231710070 . ПМЦ 9456086 . ПМИД 36077469 .

[pmid15604518-23] ван дер Вин Дж.Н., Круит Дж.К., Хавинга Р., Баллер Дж.Ф., Чимини Дж., Леставель С. и др. (март 2005 г.). «Снижение всасывания холестерина при активации PPARdelta совпадает со снижением кишечной экспрессии NPC1L1» . Журнал исследований липидов . 46 (3): 526–534. doi : 10.1194/jlr.M400400-JLR200 . ПМИД 15604518 . S2CID 261023817 .

[24] Хиршфилд Г.М., Шиффман М.Л., Гуламхусейн А., Каудли К.В., Вирлинг Дж.М., Леви С. и др. (август 2023 г.). «Эффективность и безопасность селаделпара через 3 месяца у пациентов с первичным билиарным холангитом: ENHANCE, рандомизированное плацебо-контролируемое исследование 3 фазы» . Гепатология . 78 (2): 397–415. doi : 10.1097/HEP.0000000000000395 . ПМЦ 10344437 . ПМИД 37386786 .

[25] Ко Б (22 марта 2013 г.). «Антидопинговое агентство предупреждает читов о вреде Эндуробола для здоровья» . Разговор . Проверено 5 сентября 2023 г.

[26] Тревизиол С., Мулар И., Делькур В., Жобер М., Бойер С., Тендон С. и др. (июнь 2021 г.). «Комплексная характеристика агониста рецептора-δ, активируемого пролифератором пероксисом, GW501516 для анализа допинг-контроля лошадей». Тестирование и анализ наркотиков . 13 (6): 1191–1202. дои : 10.1002/dta.3013 . ПМИД 33547737 . S2CID 231899376 .

[27] Соболевский Т, Дикунец М, Суханова И, Вирус Е, Родченков Г (октябрь 2012 г.). «Обнаружение агонистов PPARδ GW1516 и GW0742 и их метаболитов в моче человека». Тестирование и анализ наркотиков . 4 (10): 754–760. дои : 10.1002/dta.1413 . ПМИД 22977012 .

[pmid12943985-28] Франко П.Дж., Ли Г., Вэй Л.Н. (август 2003 г.). «Взаимодействие ДНК-связывающих доменов цинковых пальцев ядерного рецептора с деацетилазой гистонов». Молекулярная и клеточная эндокринология . 206 (1–2): 1–12. дои : 10.1016/S0303-7207(03)00254-5 . ПМИД 12943985 . S2CID 19487189 .

[pmid11867749-29] Jump up to: ^а ^б Ши Ю, Хон М., Эванс Р.М. (март 2002 г.). «Дельта-рецептор, активирующий пролифератор пероксисомы, интегратор репрессии транскрипции и передачи сигналов ядерных рецепторов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 99 (5): 2613–2618. Бибкод : 2002PNAS...99.2613S . дои : 10.1073/pnas.052707099 . ПМЦ 122396 . ПМИД 11867749 .

[1]

[2]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

v т и PPAR рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом Tooltip Модуляторы
PPARαTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor alpha	Agonists: 15-HETE 15-HpETE Aleglitazar Aluminium clofibrate Arachidonic acid Bezafibrate Chiglitazar Clofibrate CP-775146 Daidzein DHEA (prasterone) (in rodents) Elafibranor Etomoxir Fenofibrate Genistein Gemfibrozil GW-7647 Lanifibranor Leukotriene B₄ LG-101506 LG-100754 Lobeglitazone Muraglitazar Oleylethanolamide Palmitoylethanolamide Pemafibrate Perfluorononanoic acid Perfluorooctanoic acid Pioglitazone Saroglitazar Sodelglitazar Tesaglitazar Tetradecylthioacetic acid Troglitazone WY-14643 Antagonists: GW-6471 MK-886
PPARδTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor delta	Agonists: 15-HETE 15-HpETE Arachidonic acid Bezafibrate Daidzein Elafibranor Fonadelpar Genistein GW-0742 GW-501516 L-165,041 Lanifibranor LG-101506 Seladelpar Sodelglitazar Tetradecylthioacetic acid Antagonists: FH-535 GSK-0660 GSK-3787
PPARγTooltip Peroxisome proliferator-activated receptor gamma	Agonists: 5-Oxo-ETE 5-Oxo-15-hydroxy-ETE 15-Deoxy-Δ^12,14-prostaglandin J₂ 15-HETE 15-HpETE Aleglitazar Arachidonic acid Balaglitazone Berberine Bezafibrate Cannabidiol Cevoglitazar Chiglitazar Ciglitazone Daidzein Darglitazone Edaglitazone Efatutazone Englitazone Etalocib Farglitazar Genistein GW-1929 Ibuprofen Imiglitazar Indeglitazar Lanifibranor LG-100268 LG-100754 LG-101506 Lobeglitazone Muraglitazar (muroglitazar) nTZDpa Naveglitazar Netoglitazone Oxeglitazar Peliglitazar Pemaglitazar Perfluorononanoic acid Pioglitazone Prostaglandin J₂ Ragaglitazar Reglitazar Rivoglitazone Rosiglitazone RS5444 Saroglitazar Sipoglitazar Sodelglitazar Telmisartan Tesaglitazar Troglitazone SPPARMsTooltip Selective PPARγ modulator: BADGE EPI-001 INT-131 MK-0533 S26948 Antagonists: FH-535 GW-9662 SR-202 T-0070907 Unknown: SR-1664
Non-selective	Agonists: Ciprofibrate Clinofibrate Clofibride Englitazone Etofibrate Farglitazar Netoglitazone Ronifibrate Rivoglitazone Simfibrate
See also Receptor/signaling modulators