Левомфетамин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Кирилл, Аддералл, Эвекео, Бензедрин, другие |
Другие имена | L-амфетамин, левамфетамин [ 1 ] |
Маршруты администрация | Оральный (как часть Adderall , Evekeo и общего амфетамина сульфата [ 2 ] [ 3 ] ) |
Класс наркотиков | Амфетамин ; Стимулятор ; Симпатомиметика ; Норпинефрин, высвобождающий агент ; Агонист таар1 |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание белка | 31.7% [ 4 ] |
Метаболизм | Гидроксилирование ( CYP2D6 ), окислительное дезаминан [ 3 ] |
Метаболиты | L -4 -Shydroxyamphetamine [ 3 ] |
Устранение полураспада | 11,7–15,2 часа [ 5 ] [ 3 ] |
Экскреция | Моча [ 6 ] [ 7 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Iuphar/bps | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Чеби | |
Химический | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Echa Infocard | 100.005.320 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 9 H 13 N |
Молярная масса | 135.210 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Хиральность | Леворотатор энантиомер |
Левомфетамин [ Примечание 1 ] является стимулирующим лекарством , которое используется при лечении определенных заболеваний . [ 10 ] Ранее он был продан сам по себе под брендом Cydril , но теперь доступен только в сочетании с декстроамфетамином в различных соотношениях под такими брендами, как Adderall и Evekeo . [ 10 ] [ 5 ] Известно, что препарат увеличивает бодрствование и концентрацию в связи со снижением аппетита и усталости . [ 11 ] [ 12 ] Фармацевтические препараты, содержащие левомфетамин, в настоящее время указаны и назначаются для лечения дефицита внимания гиперактивности (СДВГ), ожирения и нарколепсии в некоторых странах. [ 10 ] [ 5 ] [ 13 ] Левомфетамин принимается ртом . [ 10 ] [ 5 ]
Левомфетамин действует как высвобождающий агент моноаминовых нейротрансмиттеров норэпинефрина и дофамина . [ 10 ] Он похож на декстроамфетамин в его способности высвобождать норэпинефрин и его симпатомиметические эффекты, но в несколько раз слабее, чем декстроамфетамин в его способности высвобождать дофамин и в его психостимуляционных эффектах. [ 10 ] [ 14 ] [ 12 ] Левомфетамин является леворотационным стереоизомером молекулы рацемического амфетамина , тогда как декстроамфетамин является декстронотационным изомером. [ 10 ] [ 5 ]
Левомфетамин был впервые введен в форме рацемического амфетамина под брендом бензедрин в 1935 году и в качестве препарата по энантиопуре под брендом Cydril в 1970 -х годах. [ 10 ] [ 15 ] В то время как фармацевтические составы, содержащие энантиопюру, левомфетамин больше не производятся, [ 10 ] Левометэмпфетамин (левантамфектамин) по-прежнему продается и продается без рецепта в качестве носа . [ 16 ] Помимо использования в самих фармацевтических препаратах, левомфетамин является известным активным метаболитом некоторых других препаратов, таких как селегилин ( L -депенил). [ 17 ] [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Левомфетамин использовался при лечении дефицитного дефицита гиперактивности (СДВГ) как отдельно, так и в сочетании с декстроамфетамином при разных отношениях. [ 10 ] [ 12 ] Было обнаружено, что левомфетамин сам по себе эффективен при лечении СДВГ в многочисленных клинических исследованиях, проведенных в 1970 -х годах. [ 10 ] [ 12 ] Клинические дозировки и потенции левомфетамина и декстроамфетамина при лечении СДВГ были довольно схожи в этих старых исследованиях. [ 10 ] [ 12 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Рацемический амфетамин
[ редактировать ]Первым запатентованным брендом амфетамина, бензедрин , была рацемическая (то есть равные части) смесь свободных оснований или более стабильных сульфатных солей обоих амфетамина энантиомеров (левомфетамин и декстроамфетамин), который был введен в Соединенных Штатах в 1934 лечение заторов носа . [ 2 ] Позже было понято, что энантиомеры амфетамина могут лечить ожирение , нарколепсию и СДВГ . [ 2 ] [ 3 ] Из -за большего центральной нервной системы эффекта декстроротационного энантиомера (то есть, декстроамфетамина ), продаваемого как декседрин, рецепт бензедриновой марки упал и в конечном итоге был прекращен. [ 18 ] Тем не менее, в 2012 году расический амфетамин сульфат был вновь введен в качестве бренда Evekeo. [ 3 ] [ 19 ]
Аддералл
[ редактировать ]Adderall представляет собой смесь декстро- до лево-амфетаминового основания, которая содержит равные количества (по весу) четырех солей: сульфат декстроамфетамин, амфетамин сульфат, декстроампхетамин сакрат и амфетамин (D) -Паспата. Этот результат - 76% декстроамфетамин до 24% левомфетамина, или 3 ~ 4 до 1 ⁄ 4 соотношения. [ 20 ] [ 21 ]
Evekeo
[ редактировать ]Evekeo -это лекарство, одобренное FDA , которое содержит расический амфетаминсульфат (т.е. 50% левомфетаминовой сульфат и 50% сульфата декстроамфетамина). [ 3 ] Он одобрен для лечения нарколепсии , СДВГ и экзогенного ожирения. [ 3 ] Перорально дезинтегрирующие таблетки одобрены для лечения синдрома с дефицитом внимания гиперактивности (СДВГ) у детей и подростков в возрасте от шести до 17 лет. [ 22 ]
Другие формы
[ редактировать ]Продукты, использующие базу амфетамина, в настоящее время продаются. Dyanavel XR , жидкая подвеска стала доступна в 2015 году и содержит около 24% левомфетамина. [ 23 ] Adzenys XR , перорально растворяющаяся таблетка, вышла на рынок в 2016 году и содержит 25% левомфетамина. [ 24 ] [ 25 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Левомфетамин может вызывать симпатомиметические побочные эффекты . [ 6 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Левомфетамин, аналогичный декстроамфетамину действует как ингибитор обратного захвата и высвобождающий агент норэпинефрина , и дофамина in vitro . [ 10 ] [ 14 ] Тем не менее, существуют различия в потенции между двумя соединениями. [ 10 ] [ 14 ] Левомфетамин либо схож по эффективности, либо несколько более мощный в индуцировании высвобождения норэпинефрина, чем декстроамфетамин, тогда как декстроамфетамин примерно в 4 раза более сильнее в выбуждении высвобождения допамина, чем левомфетамин. [ 10 ] Кроме того, как ингибитор обратного захвата, левомфетамин примерно в 3-7 раз менее мощный, чем декстроамфетамин, при ингибировании обратного захвата дофамина, но составляет всего примерно в 2 раза, менее сильная в ингибировании обработки норпинефрина. [ 10 ] Декстроамфетамин очень слаб в качестве ингибитора обратного захвата серотонина , тогда как левомфетамин по существу неактивен в этом отношении. [ 10 ] Левомфетамин и декстроамфетамин также являются относительно слабыми обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) и, следовательно , могут ингибировать катехоламинов метаболизм . [ 10 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] Тем не менее, это действие может не произойти значительно в клинических дозах и может иметь отношение только к высоким дозам. [ 26 ]
В исследованиях грызунов как декстроамфетамин, так и левомфетамин зависит от дозы вызывают высвобождение дофамина в стриатуме и норэпинефрине в префронтальной коре . [ 10 ] Декстроамфетамин примерно в 3-5 раз более сильнее в повышении уровня полосатого дофамина в качестве левомфетамина у грызунов in vivo , тогда как два энантиомера примерно одинаково эффективны с точки зрения повышения префронтальных уровней норэпинефрина. [ 10 ] Декстроамфетамин оказывает большее влияние на уровни дофамина, чем на уровни норэпинефрина, тогда как левомфетамин оказывает относительно более сбалансированное влияние на уровни дофамина и норэпинефрина. [ 10 ] Как и в исследованиях грызунов, было обнаружено, что левомфетамин и декстроамфетамин аналогично потенциальны при повышении уровней норэпинефрина в спинномозговой жидкости у обезьян. [ 29 ] [ 30 ] С помощью неопределенного механизма высвобождение декстроамфетамина стриатара у грызунов, по -видимому, продлевается левомфетамином, когда два энантиомера вводятся при соотношении 3: 1 (хотя и не при соотношении 1: 1). [ 10 ]
Катехоламиновые эффекты левомфетамина , а декстроамфетамин у грызунов имеют быстрый наступление действия , с пиком эффекта примерно через 30-45 минут, большие по величине (например, 700–1500% базового уровня для допамина и 400–450%. базового уровня для норэпинефрина) и относительно быстро снижается после того, как эффекты достигают их максимума. [ 10 ] Величины эффектов амфетаминов больше, чем у классических ингибиторов обратного захвата, таких как атотоксетин и бупропион . [ 10 ] нет дозы -эффекта . потолка Кроме того, в отличие от ингибиторов обратного захвата, в случае амфетаминов [ 10 ] Хотя декстроамфетамин более мощный, чем левомфетамин, оба энантиомеры могут максимально увеличить высвобождение дофамина стриата более чем на 5000% базового уровня. [ 10 ] [ 31 ] Это в отличие от ингибиторов обратного захвата, таких как бупропион и ваноксерин , которые имеют максимальное воздействие в 5-10 раз на уровне дофамина и, в отличие от амфетаминов, не подвергались стимулирующим или эйфорическим . [ 10 ]
Декстроамфетамин обладает большей активностью в создании стимуляторных эффектов у грызунов и нечеловеческих приматов, чем левомфетамин. [ 10 ] Некоторые исследования грызунов обнаружили, что он будет в 5-10 раз более мощным в своих стимуляторных эффектах, чем левомфетамин. [ 14 ] [ 32 ] [ 33 ] Левомфетамин также менее мощный, чем декстроамфетамин, при его аноректических эффектах у грызунов. [ 14 ] [ 34 ] Декстроамфетамин примерно в 4 раза более сильнее, чем левомфетамин, в мотивации самостоятельного введения у обезьян, и примерно в 2-3 раза более мощный, чем левомфетамин с точки зрения положительных усилительных эффектов у людей. [ 10 ] [ 7 ] [ 35 ] Отношения потенции декстроамфетамина по сравнению с левомфетамином с однократными дозами от 5 до 80 мг с точки зрения психологических эффектов у людей, включая стимуляцию , бодрствование , активацию, эйфорию, снижение гиперактивности и обострение . психоза Разнообразие старых клинических исследований. [ 12 ] [ Примечание 2 ] [ 36 ] С очень большими дозами, в диапазоне от 270 до 640 мг, соотношение потенции декстроамфетамина и левомфетамина при стимулирующейхомоторной активности и индуцируя психоз амфетамина у людей варьировался от 1: 1 до 2: 1 в паре исследованиях. [ 12 ] Различия в потенции и дофамине в сравнении с высвобождением норэпинефрина между декстроамфетамином и левомфетамином, наводящие на мысль о том, что дофамин является основным нейрохимическим медиатором, ответственным за стимулятор и эйфорическое влияние этих агентов. [ 10 ]
В дополнение к индуцированию высвобождения норэпинефрина в мозге, левомфетамин и декстроамфетамин индуцируют высвобождение адреналина (адреналина) в периферической симпатической нервной системе , и это связано с их сердечно -сосудистыми эффектами. [ 10 ] Несмотря на то, что левомфетамин менее мощный, чем декстроамфетамин в качестве стимулятора, он приблизительно оборудован с декстроамфетамином в продуцировании различных периферических эффектов, включая вазоконстрикцию , вазопрессию и другие сердечно -сосудистые эффекты. [ 14 ]
Подобно декстроамфетамину, было обнаружено, что левомфетамин улучшает симптомы на животной модели СДВГ, спонтанно гипертонической крысы (SHR), включая улучшение устойчивого внимания и снижение чрезмерной активности и импульсивности . [ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] Эти результаты параллельны клиническим результатам, в которых было обнаружено, что как левомфетамин, так и декстроамфетамин эффективны при лечении СДВГ у людей. [ 10 ] [ 12 ]
В отличие от случая декстроамфетамина по сравнению с декстромехампфетамином , в котором последний более эффективен, чем первый, левомфетамин значительно более мощный в качестве дофаминового отдела и стимулятора, чем левометампфетамин . [ 26 ] [ 41 ] И наоборот, левомфетамин, левометэмфетамин и декстроамфетамин схожи в своих потенциях, как норэпинефрин. [ 26 ] [ 41 ]
В дополнение к своей катехоламиновой активности, левомфетамин также является агонистом рецептора 1, ассоциированного с амином (TAAR1). [ 42 ] [ 43 ] Также было обнаружено, что левомфетамин действует как усилитель катехоламинергической активности (CAE), особенно при гораздо более низких концентрациях, чем его активность высвобождения катехоламинов. [ 44 ] [ 45 ] [ 46 ] [ 47 ] Это так же эффективно для селегилина и левометэмпфетамина, но более мощный, чем декстромехампхетамин и декстроамфетамин в этом действии. [ 46 ] Влияние CAE таких агентов может быть опосредовано агонизмом TaAR1. [ 48 ] [ 47 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Фармакокинетика . левомфетамина была изучена [ 5 ] [ 3 ] Обычно это было устно в сочетании с декстроамфетамином в разных соотношениях. [ 5 ] [ 3 ] изучалась в качестве метаболита селегилина Фармакокинетика левомфетамина также . [ 7 ] [ 17 ]
Поглощение
[ редактировать ]Было обнаружено, что пероральная биодоступность левомфетамина аналогична декстроамфетамину. [ 49 ]
Время пиковых уровней левомфетамина с с немедленным высвобождением составами амфетамина варьируется от 2,5 до 3,5 часов и составах с расширенным высвобождением (ER) составляет от 5,3 до 8,2 часа в зависимости от формулировки и исследования. [ 5 ] [ 49 ] Для сравнения, время до пиковых уровней декстроамфетамина с ИК -составами варьируется от 2,4 до 3,3 часа, а с составами ER варьируется от 4,0 до 8,0 часов. [ 5 ] [ 49 ] Пиковые . уровни левомфетамина пропорционально аналогичны уровням декстроамфетамина с введением амфетамина в различных соотношениях [ 5 ] С одной пероральной дозой из 10 мг рацемического амфетамина (соотношение 1: 1 энантиомеров, или 5 мг декстроамфетамина и 5 мг левомфетамина), пиковые уровни декстроамфетамина были 14,7 нг/мл, а пиковые уровни левомпемама составляли 12,0 нг/мл в мл/мл. изучать. [ 5 ]
Пища не влияет на пиковые уровни или общее воздействие левомфетамина или декстроамфетамина с ИК -рацемическим амфетамином. [ 3 ] Тем не менее, время до пиковых уровней было отложено от 2,5 часов (диапазон 1,5–6 часов) до 4,5 часов (диапазон 2,5–8,0 часов). [ 3 ]
Во время пероральной селегилинной терапии при дозировке 10 мг/день, как сообщается, составляют уровни левометфетамина в циркулирующем уровне левомфетамина , а уровни левометэмфетамина составляют от 9 до 14 нг/мл. [ 7 ] Хотя уровни левомфетамина и левометэмфетамина относительно низки в типичных дозах селегилина, они могут быть клинически актуальными и могут способствовать эффектам и побочным эффектам селегилина. [ 7 ]
Распределение
[ редактировать ]Объем распределения левомфетамина и декстроамфетамина составляет от 3 до 4 л/кг. [ 49 ]
Связывание белка в плазме левомфетамина составляет 31,7%, тогда как в том же исследовании составлял декстроамфетамин. [ 4 ]
Метаболизм
[ редактировать ]Левомфетамин и декстроамфетамин метаболизируются с помощью CYP2D6 -опосредованного гидроксилирования для получения 4 -гидроксиамфетамина и дополнительно посредством окислительного дезаминации . [ 3 ] Существует несколько ферментов, связанных с метаболизмом амфетамина, из которых CYP2D6 - один. [ 3 ] Левомфетамин, по -видимому, метаболизируется несколько менее эффективно, чем декстроамфетамин. [ 49 ]
фармакокинетика левомфетамина, генерируемого в качестве метаболита из селегилина, Было обнаружено, что не существует значительно различается в CYP2D6 плохих метаболизаторах по сравнению с обширными метаболизаторами , что позволяет предположить, что CYP2D6 может быть минимально вовлечен в клинический метаболизм левомпатамина. [ 17 ] [ 50 ]
Устранение
[ редактировать ]Среднее количество полураспада левомфетамина колеблется от 11,7 до 15,2 часа в разных исследованиях. [ 5 ] [ 49 ] [ 3 ] Его период полураспада несколько дольше, чем у декстроамфетамина, с разницей около 1-2 часов. [ 5 ] [ 6 ] [ 49 ] Для сравнения, в тех же исследованиях, в которых сообщалось о предыдущих значениях для полураспада полураспада левомфетамина, период полураспада декстроамфетамина варьировался от 10,0 до 12,4 часа. [ 5 ] [ 49 ] [ 3 ]
Устранение от амфетамина сильно зависит мочи рН . [ 3 ] [ 6 ] Подкисляющие мочевые агенты, такие как аскорбиновая кислота и хлорид аммония, увеличивают экскрецию амфетамина и уменьшают его период полураспада, тогда как щелочи мочи, такие как ацетазоламид, усиливают реабсорбцию почечной трубки и расширяют его период жизни. [ 6 ] Вывод мочи неизменного амфетамина в среднем составляет 70% с рН мочи 6,6 и от 17 до 43% при рН мочи более 6,7. [ 3 ]
С селегилином в пероральной дозе 10 мг левомфетамин и левометампфетамин устранены в моче, а восстановление левомфетамина составляет от 9 до 30% (или около 1–3 мг), в то время как у левометэмфетамина от 20 до 60% (или около 2–6 мг). ) [ 7 ]
Химия
[ редактировать ]Левомфетамин является замещенным фенотиламином и амфетамином . Он также известен как L -α-метил-β-фенилэтиламин или AS (2 R ) -1-фенилпропан-2-амин. [ 8 ] Левомфетамин является левоторным стереоизомером молекулы амфетамина. Ракемический амфетамин содержит два оптических изомеров в равных количествах: декстроамфетамин ( декстроротаторный энантиомер) и левомфетамин. [ 20 ] [ 21 ]
История
[ редактировать ]Происхождение психостимулянтов амфетамина происходит от Эфедры . [ 51 ] Это растение, также известное как «Ма Хуан», является травой , которая использовалась на протяжении тысячелетий в традиционной китайской медицине в качестве стимулятора и антиастматической медицины . [ 52 ] [ 53 ] Эфедрин ((1 r 2 с ) -β-гидрокси -н- метиламфетамин), аналог и производство амфетамина , и основной фармакологически активной компонент эфедры, был впервые выделен из растения в 1885 году. [ 54 ] [ 51 ] Другое растение, известное как Catha Edulis (Khat), также естественным образом содержит амфетамины, в частности, катин ((1 с , 2 с ) -β-гидроксиампхетамин) и катинон (β-кетоамфетамин). [ 53 ] [ 55 ] Он имеет долгую историю использования для его стимуляционных эффектов в восточной Африке и Аравийском полуострове . [ 53 ] [ 55 ] Тем не менее, котин не была изолирована из Хата до 1930 года, а катинон не был изолирован от растения до 1975 года. [ 55 ]
Амфетамин, который представляет собой расическую смесь декстроамфетамина и левомфетамина , был впервые обнаружен в 1887 году, вскоре после выделения эфедрин. [ 56 ] [ 51 ] Однако только в 1927 году амфетамин был синтезирован Гордоном Аллесом и был изучен им у животных и людей. [ 10 ] Это привело к открытию стимулирующих эффектов амфетамина у людей в 1929 году после того, как Аллес вводил себя 50 мг препарата. [ 56 ] [ 10 ] Левомфетамин был впервые введен в форме рацемического амфетамина (комбинация 1: 1 левомфетамина и декстроамфетамина) под брендом бензедрин в 1935 году. [ 10 ] Это было показано для лечения нарколепсии , легкой депрессии , паркинсонизма и множества других состояний. [ 10 ] Было обнаружено, что декстроамфетамин является более мощным из двух энантиомеров амфетамина и был представлен как препарат по энантиопуре под названием бренда Dexedrine в 1937 году. [ 10 ] Вследствие его более низкой активности левомфетамин увлекся гораздо меньше внимания, чем рацемический амфетамин или декстроамфетамин. [ 10 ]
Левомфетамин был изучен при лечении дефицита внимания гиперактивности (СДВГ) в 1970 -х годах, и было обнаружено, что он клинически эффективен для этого состояния, аналогичным декстроамфетамину. [ 10 ] В результате он продавался как препарат по энантиопуре под брендом Cydril для лечения СДВГ в 1970 -х годах. [ 10 ] [ 15 ] Тем не менее, в 1976 году сообщалось о том, что расический амфетамин был менее эффективным, чем декстроамфетамин при лечении СДВГ. [ 10 ] В результате этого исследования использование рацемического амфетамина при лечении СДВГ значительно снизилось в пользу декстроамфетамина. [ 10 ] Enantiopure Левомфетамин был в конечном итоге прекращен и больше не доступен сегодня. [ 10 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Развлекательное использование
[ редактировать ]Неправильное использование Enantiopure левомфетамин и левометэмфетамина , как сообщается, неизвестно. [ 17 ] Тем не менее, редкие случаи неправильного использования левометэмпфетамина, который доступен без рецепта в качестве назального противоотечного собой , на самом деле сообщалось. [ 57 ] [ 58 ] [ 59 ] [ 60 ] Из -за их более низкой эффективности в стимулировании высвобождения дофамина и их уменьшенной потенции в качестве психостимулянтов , теоретически ожидается, что левомфетамин и левометэмпхетамин будут иметь меньший потенциал неправильного использования, чем соответствующие формы декстроамфетамина и dexstromathamphetamine . [ 17 ]
Исследовать
[ редактировать ]Левомфетамин как препарат по энантиопуре был изучен в прошлом в различных контекстах. [ 11 ] К ним относятся его влияние и/или лечение настроения , [ 11 ] « Минимальная дисфункция мозга », [ 61 ] нарколепсия , [ 11 ] [ 62 ] « гиперкинетический синдром » и агрессия , [ 63 ] [ 15 ] спать , [ 64 ] [ 65 ] шизофрения , [ 66 ] бодрствование , [ 67 ] Синдром Туретта , [ 68 ] и болезнь Паркинсона , среди других. [ 11 ] [ 69 ] Левомфетамин изучался при лечении рассеянного склероза в более современных исследованиях и, как сообщается, улучшает познание и память в этом состоянии. также [ 70 ] [ 71 ] [ 72 ] [ 73 ] [ 74 ] [ 75 ]
Другие лекарства
[ редактировать ]Селегилин
[ редактировать ]Левомфетамин является основным активным метаболитом ( селегилина L -депенил ; n -Propargyl -l -метэмпфетамин). [ 7 ] [ 76 ] Селегилин является ингибитором моноаминоксидазы (MAOI), в частности, селективным ингибитором моноаминоксидазы B (MAO-B) в более низких дозах и двойным ингибитором как моноаминоксидазы A (MAO-A), так и MAO-B в более высоких дозах. [ 7 ] [ 77 ] Он также имеет дополнительные действия, такие как выступая в качестве катехоламинергической активности, усиливающегося (CAE), возможно, с помощью и обладающих агонизма TAAR1 потенциальными нейропротективными эффектами. [ 78 ] [ 77 ] [ 47 ] Селегилин клинически используется в качестве антипаркинсонического агента при лечении болезни Паркинсона и в качестве антидепрессанта при лечении крупного депрессивного расстройства . [ 78 ] [ 77 ]
В дополнение к левомфетамину, Селегилин также метаболизируется в левометампфетамин . [ 76 ] [ 7 ] При 10 мг пероральной дозы селегилина от 2 до 6 мг левометэмпфетамин и от 1 до 3 мг левомфетамин выводятся в моче . [ 7 ] [ 79 ] [ 76 ] [ 80 ] Поскольку левомфетамин и левометампфетамин представляют собой норпинефриновые и/или дофаминовые агенты , они могут способствовать эффектам и побочным эффектам селегилина. [ 81 ] [ 82 ] [ 83 ] Это может особенно включать сердечно -сосудистые и симпатомиметические эффекты селегилина. [ 81 ] [ 84 ] [ 85 ] [ 86 ] Другие селективные ингибиторы MAO-B, которые не метаболизируются в метаболиты амфетамина или имеют сопутствующие сердечно-сосудистые эффекты, такие как разагилин , также были разработаны и введены. [ 81 ] [ 87 ]
Поскольку селегилин метаболизируется в левомфетамин и левометэмпфетамин, люди, принимающие селегилин, могут ошибочно проверить положительный результат на амфетамины при тестах на лекарства . [ 88 ] [ 89 ]
Примечания
[ редактировать ]- ^ Синонимы и альтернативные написания включают: (2 R ) -1-фенилпропан-2-амин ( имя IUPAC ), левамфетамин ( международное непременное имя [Inn] ), ( R ) -амфетамин , (-)-амфетамин , L-амфетамин , и L -амфетамин . [ 8 ] [ 9 ]
- ^ Smith & Davis (1977) рассмотрели 11 клинических исследований декстроамфетамина и левомфетамина, включая дозы и соотношения потенции с точки зрения различных психологических и поведенческих эффектов. [ 12 ] Резюме этих исследований находятся в таблице 1 статьи. [ 12 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ CID 32893 от PubChem
- ^ Jump up to: а беременный в Heal DJ, Smith SL, Gosden J, Nutt DJ (июнь 2013 г.). «Амфетамин, прошлое и настоящее - фармакологическая и клиническая перспектива» . J. Psychopharmacol . 27 (6): 479–496. doi : 10.1177/0269881113482532 . PMC 3666194 . PMID 23539642 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий «Тандель сульфата EVEKEO-амфетамина» . Йиляйм . 14 августа 2019 года . Получено 7 апреля 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный Losacker M, Roehrich J, Hess C (октябрь 2021 г.). «Энантиоселективное определение связывания белка плазменного белка общих стимуляторов типа амфетамина». J Pharm Biomed Anal . 205 : 114317. DOI : 10.1016/j.jpba.2021.114317 . PMID 34419812 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не Марковиц JS, Патрик К.С. (октябрь 2017 г.). «Клиническая фармакокинетика амфетаминов, используемых при лечении дефицита внимания/гиперактивности». J Child Adolesc Psychopharmacol . 27 (8): 678–689. doi : 10.1089/cap.2017.0071 . PMID 28910145 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Патрик К.С., Марковиц Дж.С. (1997). «Фармакология метилфенидата, энантиомеров амфетамина и пемолина при синдроме гиперактивности дефицита внимания». Психофармакология человека: клиническая и экспериментальная . 12 (6): 527–546. doi : 10.1002/(SICI) 1099-1077 (199711/12) 12: 6 <527 :: AID-HUP932> 3.0.CO; 2-U . ISSN 0885-6222 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k Heinonen EH, Lammintausta R (1991). «Обзор фармакологии селегилина». Acta Neurol Scand Suppl . 136 : 44–59. doi : 10.1111/j.1600-0404.1991.tb05020.x . PMID 1686954 .
- ^ Jump up to: а беременный в "L-амфетамин" . Pubchem Compound . Национальная библиотека медицины Соединенных Штатов - Национальный центр биотехнологической информации. 30 декабря 2017 года . Получено 2 января 2018 года .
- ^ «R (-) амфетамин» . Руководство IUPHAR/BPS по фармакологии . Международный союз базовой и клинической фармакологии . Получено 2 января 2018 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с Т в v В х и С аа Аб и объявление Но из в нравиться это к и ал являюсь анонца в доступа вод Heal DJ, Smith SL, Gosden J, Nutt DJ (июнь 2013 г.). «Амфетамин, прошлое и настоящее-фармакологическая и клиническая перспектива» . J Психофармакол . 27 (6): 479–496. doi : 10.1177/0269881113482532 . PMC 3666194 . PMID 23539642 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Сильверстоун Т, Уэллс Б. (1980). «Клиническая психофармакология амфетамина и связанных с ними соединений». Амфетамины и связанные с ними стимуляторы: химические, биологические, клинические и социологические аспекты . CRC Press. С. 147–160. doi : 10.1201/9780429279843-10 . ISBN 978-0-429-27984-3 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж Смит Р.К., Дэвис Дж. М. (июнь 1977 г.). «Сравнительные эффекты D-амфетамина, L-амфетамина и метилфенидата на настроение у человека». Психофармакология (Берл) . 53 (1): 1–12. doi : 10.1007/bf00426687 . PMID 407607 .
- ^ Симола Н., Карта М (2016). «Использование амфетамина, неправильное использование и процессы зависимости». Нейропатология наркомании и злоупотребления психоактивными веществами . Elsevier. С. 14–24. doi : 10.1016/b978-0-12-800212-4.00002-9 . ISBN 978-0-12-800212-4 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон Biel JH, Bopp BA (1978). «Амфетамины: отношения структур-активности». Стимуляторы . Бостон, Массачусетс: Springer US. С. 1–39. doi : 10.1007/978-1-4757-0510-2_1 . ISBN 978-1-4757-0512-6 .
- ^ Jump up to: а беременный в Арнольд Л.Е., Вендер П.П., Макклоски К., Снайдер Ш.Х. (декабрь 1972 г.). «Левомфетамин и декстроамфетамин: сравнительная эффективность при гиперкинетическом синдроме. Оценка по симптомам мишеней». Психиатрия Арчи Генерации . 27 (6): 816–22. doi : 10.1001/archpsyc.1972.01750300078015 . PMID 4564954 .
- ^ Barkholtz HM, Hadzima R, Miles A (июль 2023 г.). «Фармакология R-(-)-метамфетамин у людей: систематический обзор литературы» . ACS Pharmacol Transling Sci . 6 (7): 914–924. doi : 10.1021/acsptsci.3c00019 . PMC 10353062 . PMID 37470013 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Kraemer T, Maurer HH (апрель 2002 г.). «Токсикокинетика амфетаминов: метаболизм и токсикокинетические данные дизайнерских препаратов, амфетамина, метамфетамина и их N-алкильных производных». Термонирование . 24 (2): 277–89. doi : 10.1097/00007691-200204000-00009 . PMID 11897973 .
- ^ «Бензедрин: одобренные FDA препараты» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . Получено 4 сентября 2015 года .
- ^ «Evekeo: одобренные FDA препараты» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . Получено 11 августа 2015 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Adderall xr-dexstroamphetamine сульфат, декстроамфетамин сахарят, сульфат амфетамина и аспартатная капсула амфетамина, расширенное высвобождение» . Йиляйм . 17 июля 2019 года . Получено 7 апреля 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Аддералл-декстроамфетамин сахадат, амфетамино аспартат, сульфат декстроамфетамина и таблетка амфетамина сульфата» . Йиляйм . 8 ноября 2019 года . Получено 7 апреля 2020 года .
- ^ «Evekeo odt-Amphetamine Sulfate Tablet, перорально дезинтегрирующее» . Йиляйм . 20 февраля 2020 года . Получено 7 апреля 2020 года .
- ^ «Адзенис xr-odt-amphetamine таблетка, перорально дезинтегрирующее» . Йиляйм . 22 января 2020 года . Получено 7 апреля 2020 года .
- ^ «Адзенис эр-амфетаминовой суспензии, расширенный выпуск» . Йиляйм . 21 января 2020 года . Получено 7 апреля 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Nishino S, Kotorii N (2016). «Режимы действия лекарств, связанных с нарколепсией: фармакология соединений, способствующих пробуждению и античеная». Нарколепсия: клиническое руководство (2 изд.). Cham: Springer International Publishing. С. 307–329. doi : 10.1007/978-3-319-23739-8_22 . ISBN 978-3-319-23738-1 .
- ^ Кларк Д. (1980). «Ингибирование амфетамина и моноаминоксидазы: старая идея получает новое принятие». Тенденции в фармакологических науках . 1 (2): 312–313. doi : 10.1016/0165-6147 (80) 90032-2 .
- ^ Миллер Х.Х., Кларк де (1978). «Ингибирование in vitro моноаминоксидазы типа A и B с помощью D- и L-амфетамина». Коммуникации в психофармакологии . 2 (4): 319–325. PMID 729356 .
- ^ Зиглер М.Г. (1989). «Измерение катехоламинов в поведенческих исследованиях». Справочник по методам исследования в области сердечно -сосудистой поведенческой медицины . Бостон, Массачусетс: Springer US. С. 167–183. doi : 10.1007/978-1-4899-0906-0_11 . ISBN 978-1-4899-0908-4 .
- ^ Зиглер М.Г., Лейк Кр, Эберт М.Х. (август 1979 г.). «Повышение норэпинефрина в спинномозговой жидкости после D- и L-амфетамина». Европейский журнал фармакологии . 57 (2–3): 127–133. doi : 10.1016/0014-2999 (79) 90358-3 . PMID 114399 .
- ^ Cheetham SC, Kulkarni RS, Rowley HL, Heal DJ (2007). Модель ADHD SH SH имеет глубоко разные катехоламинергические реакции на энантиомеры амфетамина по сравнению с Sprague-Dawleys . Neuroscience 2007, Сан-Диего, Калифорния, 3-7 ноября 2007 г. Общество нейробиологии. Архивировано из оригинала 27 июля 2024 года.
Как D-, так и L- [амфетамин (AMP)] вызвано быстро администрация. Тем не менее, [спонтанно гипертонические крысы (SHR)] были гораздо более реагирующими на энантиомеры AMP, чем [Sprague-Dawleys (SDS)]. Таким образом, 3 мг/кг D-AMP приводил к пиковому увеличению [префронтальной коры (PFC)] NA 649 ± 87% (P <0,001) в SHR по сравнению с 198 ± 39% (P <0,05) в SDS; Соответствующие цифры для [стриата (str)] DA составляли 4898 ± 1912% (P <0,001) против 1606 ± 391% (P <0,001). При 9 мг/кг L-AMP максимально увеличил отток NA на 1069 ± 105% (P <0,001) в SHR по сравнению с 157 ± 24% (P <0,01) в SDS; Цифры DA составляли 3294 ± 691% (P <0,001) против 459 ± 107% (P <0,001).
- ^ Сегал Д.С. (октябрь 1975 г.). «Поведенческая характеристика D- и L-амфетамина: нейрохимические последствия». Наука . 190 (4213): 475–477. Bibcode : 1975sci ... 190..475s . doi : 10.1126/science.1166317 . PMID 1166317 .
- ^ Тейлор К.М., Снайдер Ш. (июнь 1970 г.). «Амфетамин: дифференциация от D и L изомеров поведения, включающих в мозг норэпинефрино или дофамин». Наука . 168 (3938): 1487–1489. Bibcode : 1970sci ... 168.1487t . doi : 10.1126/science.168.3938.1487 . PMID 5463064 .
- ^ Лоулор Р.Б., Триведи М.К., Йелноски Дж (июнь 1969 г.). «Определение анорексигенного потенциала DL-амфетамина, D-амфетамина, L-амфетамина и фентермина». Arch Int Pharmacodyn Ther . 179 (2): 401–407. PMID 5367311 .
- ^ Balster RL, Schuster CR (1973). «Сравнение D-амфетамина, L-амфетамина и самостоятельного введения метамфетамина у обезьян-резус». Фармакол биохимическое поведение . 1 (1): 67–71. doi : 10.1016/0091-3057 (73) 90057-9 . PMID 4204513 .
- ^ Ван Каммен Д.П., Мерфи Д.Л. (ноябрь 1975 г.). «Затухание эйфхорианта и активирующие эффекты D- и L-амфетамина с помощью обработки карбоната лития». Психофармакологии . 44 (3): 215–224. doi : 10.1007/bf00428897 . PMID 1824 .
- ^ Кантак К.М. (май 2022). «Модели грызунов с дефицитом внимания расстройство гиперактивности: обновленная структура для проверки модели и обнаружения терапевтических препаратов». Фармакол биохимическое поведение . 216 : 173378. DOI : 10.1016/j.pbb.2022.173378 . PMID 35367465 .
- ^ Тил Л.Б., Ингрэм С.М., Бубсер М., МакКлюр Е., Джонс К.К. (2023). «Развивающаяся роль моделей животных в открытии и развитии новых методов лечения психических расстройств». Разработка наркотиков в психиатрии . Достижения в области нейробиологии. Тол. 30. Cham: Springer International Publishing. С. 37–99. doi : 10.1007/978-3-031-21054-9_3 . ISBN 978-3-031-21053-2 Полем PMID 36928846 .
- ^ Sagvolden T (март 2011 г.). «Импульсивность, чрезмерная активация и худшее устойчивое внимание улучшаются при хроническом лечении с низкими дозами L-амфетамина на животной модели дефицита внимания/гиперактивности (СДВГ)» . Поведение мозговой функции . 7 : 6. doi : 10.1186/1744-9081-7-6 . PMC 3086861 . PMID 21450079 .
- ^ Sagvolden T, Xu T (январь 2008 г.). «L-амфетамин улучшает плохое устойчивое внимание, в то время как D-амфетамин снижает чрезмерную активность и импульсивность, а также улучшает устойчивое внимание на модели животного дефицита/гиперактивности (СДВГ)» . Поведение мозговой функции . 4 : 3. DOI : 10.1186/1744-9081-4-3 . PMC 2265273 . PMID 18215285 .
- ^ Jump up to: а беременный Kuczenski R, Segal DS, Cho AK, Melega W (февраль 1995 г.). «Гиппокамп норэпинефрин, хвостатный дофамин и серотонин, а также поведенческие реакции на стереоизомеры амфетамина и метамфетамина» . J Neurosci . 15 (2): 1308–1317. doi : 10.1523/jneurosci.15-02-01308.1995 . PMC 6577819 . PMID 7869099 .
- ^ Sotnikova TD, Caron MG, Gainetdinov RR (август 2009 г.). «Следуя амин-ассоциированные рецепторы как новые терапевтические мишени» . Мол Фармакол . 76 (2): 229–35. doi : 10.1124/моль.109.055970 . PMC 2713119 . PMID 19389919 .
Интересно, что D- и L-амфетамин, метамфетамин, 3,4-метилендиоксиметэмфетамин (MDMA) и другие тесно связанные соединения также способны активировать рецепторы TAAR1 in vitro, о чем свидетельствуют стимуляция цАМФ в эмбриональных клетках человека.
- ^ Риз Э.А., Норимацу Ю., Гранди М.С., Сучленд К.Л., Бунзов младший, Гранди Д.К. (январь 2014 г.). «Исследуя детерминанты функциональной селективности рецептора 1 следового амина для стереоизомеров амфетамина и метамфетамина». J Med Chem . 57 (2): 378–390. doi : 10.1021/jm401316v . PMID 24354319 .
- ^ Knoll J (2001). "Антижирующие соединения: (-) дпренел (селеглина) и (-) 1- (бензофуран-2-ил) -2-пропиламинопентатан, [(-) BPAP], селективный высокоэффективный энхансер распространения импульса, опосредованного высвобождения катехоламина, и серотонин в мозге » . CNS Drug Rev. 7 (3): 317–45. doi : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00202.x . PMC 6494119 . PMID 11607046 .
- ^ Knoll J (февраль 1998 г.). «(-) Дпенил (селегилин), вещество для усиления катехоламинергической активности (CAE), действующее в мозге». Фармакол токсиколол . 82 (2): 57–66. doi : 10.1111/j.1600-0773.1998.tb01399.x . PMID 9498233 .
- ^ Jump up to: а беременный Knoll J, Miklya I (1994). «Множественное, небольшая доза введение (-) дрессила усиливает катехоламинергическую активность и уменьшает серотонинергическую активность в мозге, и эти эффекты не связаны с ингибированием MAO-B». Arch Int Pharmacodyn Ther . 328 (1): 1–15. PMID 7893186 .
- ^ Jump up to: а беременный в Харсинг Л.Г., Тимар Дж., Микля I (август 2023 г.). «Поразительные нейрохимические и поведенческие различия в способе действия селегилина и расагилина» . Int J Mol Sci . 24 (17): 13334. DOI : 10.3390/ijms241713334 . PMC 10487936 . PMID 37686140 .
- ^ Харсинг Л.Г., Нолл Дж, Микля I (август 2022 г.). «Регуляция энхансера дофаминергической нейрохимической передачи в стриатуме» . Int J Mol Sci . 23 (15): 8543. DOI : 10.3390/IJMS23158543 . PMC 9369307 . PMID 35955676 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час Markowitz JS, Мелхерт PW (июль 2022 г.). «Фармакокинетика и фармакогеномика психостимулянтов». Ребенок подростка психиатра Clin N Am . 31 (3): 393–416. doi : 10.1016/j.chc.2022.03.003 . PMID 35697392 .
- ^ Scheinin H, Anttila M, Dahl ML, Karnani H, Nyman L, Taavitsainen P, et al. (Октябрь 1998). «Полиморфизм CYP2D6 не имеет решающего отношения для расположения селегилина». Clin Pharmacol Ther . 64 (4): 402–411. doi : 10.1016/s0009-9236 (98) 90071-6 . PMID 9797797 .
- ^ Jump up to: а беременный в Morelli M, Tognotti E (август 2021 г.). «Краткая история медицинского и немедицинского использования амфетаминоподобных психостимулянтов». Exp Neurol . 342 : 113754. DOI : 10.1016/j.expneurol.2021.113754 . PMID 34000249 .
- ^ Abourashed EA, El-Alfy At, Khan Ia, Walker L (август 2003 г.). «Эфедра в перспективе-текущий обзор». Phytother Res . 17 (7): 703–712. doi : 10.1002/ptr.1337 . PMID 12916063 .
- ^ Jump up to: а беременный в Каликс П (апрель 1991 г.). «Фармакология психоактивных алкалоидов из Эфедры и Каты». J Ethnopharmacol . 32 (1–3): 201–208. doi : 10.1016/0378-8741 (91) 90119-X . PMID 1881158 .
- ^ Аарон К.К. (август 1990). «Симпатомиметика». Emerg Med Clin North Am . 8 (3): 513–526. doi : 10.1016/s0733-8627 (20) 30256-x . PMID 2201518 .
- ^ Jump up to: а беременный в Патель NB (июнь 2000 г.). «Механизм действия катинона: активный ингредиент хат (Ката Эдулис)». East AFR Med J. 77 (6): 329–332. doi : 10.4314/eamj.v77i6.46651 . PMID 12858935 .
- ^ Jump up to: а беременный Расмуссен Н. (2015). «Стимуляторы типа амфетамина: ранняя история их медицинского и немедицинского использования». Int Rev Neurobiol . 120 : 9–25. doi : 10.1016/bs.irn.2015.02.001 . PMID 26070751 .
- ^ Mendelson JE, McGlothlin D, Harris DS, Foster E, Everhart T, Jacob P, et al. (Июль 2008 г.). «Клиническая фармакология интраназального L-метамфетамина» . BMC Clin Pharmacol . 8 : 4. doi : 10.1186/1472-6904-8-4 . PMC 2496900 . PMID 18644153 .
- ^ Гал Дж. (1982). «Амфетамины в носовых ингаляторах». Журнал токсикологии: клиническая токсикология . 19 (5): 517–518. doi : 10.3109/15563658208992508 . ISSN 0731-3810 .
- ^ Halle AB, Kessler R, Alvarez M (июнь 1985 г.). «Злоупотребление наркотиками с носовым ингалятором Vicks». South Med J. 78 (6): 761–2. doi : 10.1097/00007611-198506000-00043 . PMID 4002016 .
- ^ Ferrando RL, McCorvey E, Simon WA, Stewart DM (март 1988 г.). «Странное поведение после приема лево-дессоксиэфедрина». Drug Intell Clin Pharm . 22 (3): 214–217. doi : 10.1177/106002808802200308 . PMID 3366062 .
- ^ Arnold Le, Huestis RD, Smeltzer DJ, Scheib J, Wemmer D, Colner G (март 1976 г.). «Левомфетамин против декстроамфетамина при минимальной дисфункции головного мозга. Репликация, время и дифференциальный эффект с помощью диагностической группы и рейтинга семьи». Психиатрия Арчи Генерации . 33 (3): 292–301. doi : 10.1001/archpsyc.1976.01770030012002 . PMID 769721 .
- ^ Parkes JD, Fenton GW (декабрь 1973 г.). «Лево (-) амфетамин и декстро (+) амфетамин при лечении нарколепсии» . J Neurol Neurosurg Psychiatry . 36 (6): 1076–81. doi : 10.1136/jnnp.36.6.1076 . PMC 1083612 . PMID 4359162 .
- ^ Арнольд Л.Е., Кирилькук В., Корсон С.А., Корсон ЭО (февраль 1973 г.). «Левомфетамин и декстроамфетамин: дифференциальный эффект на агрессию и гиперкинез у детей и собак». Am J Psychiatry . 130 (2): 165–70. doi : 10.1176/ajp.130.2.165 . PMID 4568123 .
- ^ Гиллин Дж.С., Ван Каммен Д.П., Грейвс Дж., Мерфи Д. (октябрь 1975 г.). «Дифференциальное влияние D- и L-амфетамина на сон пациентов с депрессией». Life Sci . 17 (8): 1223–1240. doi : 10.1016/0024-3205 (75) 90132-0 . PMID 172755 .
- ^ Hartmann E, Cravens J (ноябрь 1976 г.). «Сон: эффекты D- и L-амфетамина у человека и у крысы». Психофармакология (Берл) . 50 (2): 171–175. doi : 10.1007/bf00430488 . PMID 826958 .
- ^ Яновский Д.С., Дэвис Дж. М. (март 1976 г.). «Метилфенидат, декстроамфетамин и левамфетамин. Влияние на симптомы шизофреников». Психиатрия Арчи Генерации . 33 (3): 304–308. doi : 10.1001/archpsyc.1976.01770030024003 . PMID 769722 .
- ^ Hartmann E, Orzack MH, Branconnier R (июль 1977 г.). «Дефицит лишения сна и их обращение с помощью D- и L-амфетамина». Психофармакология (Берл) . 53 (2): 185–189. doi : 10.1007/bf00426490 . PMID 408844 .
- ^ Кейн Эд, Ладлоу К.Л., Полинский Р.Дж., Эберт М.Х. (март 1984 г.). «Провокационное тестирование на наркотики при синдроме Туретта: D- и L-амфетамин и галоперидол». J Am Acad Child Psychiatry . 23 (2): 147–152. doi : 10.1097/00004583-198403000-00005 . PMID 6585416 .
- ^ Parkes JD, Tarsy D, Marsden CD, Bovill KT, Phipps JA, Rose P, et al. (Март 1975 г.). «Амфетамины в лечении болезни Паркинсона» . J Neurol Neurosurg Psychiatry . 38 (3): 232–7. doi : 10.1136/jnnp.38.3.232 . PMC 491901 . PMID 1097600 .
- ^ Патти Ф (ноябрь 2012 г.). «Лечение когнитивных нарушений у пациентов с рассеянным склерозом». Экспертные мнения по расследованию наркотики . 21 (11): 1679–1699. doi : 10.1517/13543784.2012.716036 . PMID 22876911 .
- ^ Lovera J, Kovner B (октябрь 2012 г.). «Когнитивные нарушения при рассеянном склерозе» . Curr Neurol Neurosci Rep . 12 (5): 618–627. doi : 10.1007/s11910-012-0294-3 . PMC 4581520 . PMID 22791241 .
- ^ Рой С., Бенедикт Р.Х., Дрейк А.С., Вайншток-Гутман Б (март 2016 г.). «Влияние фармакотерапии на когнитивную дисфункцию у пациентов с рассеянным склерозом». ЦНС лекарства . 30 (3): 209–225. doi : 10.1007/s40263-016-0319-6 . PMID 26884145 .
- ^ Morrow SA, Kaushik T, Zarevics P, Erlanger D, Bear MF, Munschauer FE, et al. (Июль 2009 г.). «Влияние сульфата L-амфетамина на познание у пациентов с РС: результаты рандомизированного контролируемого исследования». J Neurol . 256 (7): 1095–102. doi : 10.1007/s00415-009-5074-x . PMID 19263186 .
- ^ Benedict RH, Munschauer F, Zarevics P, Erlanger D, Rowe V, Feaster T, et al. (Июнь 2008 г.). «Влияние сульфата L-амфетамина на когнитивную функцию у пациентов с рассеянным склерозом». J Neurol . 255 (6): 848–852. doi : 10.1007/s00415-008-0760-7 . PMID 18481035 .
- ^ Sumowski JF, Chiaravalloti N, Erlanger D, Kaushik T, Benedict RH, Deluca J (сентябрь 2011 г.). «L-амфетамин улучшает память у пациентов с РС с объективным нарушением памяти». Mult Scler . 17 (9): 1141–1145. doi : 10.1177/1352458511404585 . PMID 21561956 .
- ^ Jump up to: а беременный в Махмуд I (август 1997 г.). «Клиническая фармакокинетика и фармакодинамика селегилина. Обновление». КЛИНАЯ ФАРМАКОКИНЕТ . 33 (2): 91–102. doi : 10.2165/00003088-199733020-00002 . PMID 9260033 .
- ^ Jump up to: а беременный в Микля I (ноябрь 2016 г.). «Значение селегилина/(-)-депренал после 50 лет в исследованиях и терапии (1965-2015)». Мол психиатрия . 21 (11): 1499–1503. doi : 10.1038/mp.2016.127 . PMID 27480491 .
- ^ Jump up to: а беременный Tábi T, Vécsei L, Youdim MB, Riederer P, Szökő é (май 2020). «Селегилин: молекула с инновационным потенциалом» . J Нейронная трансмиссия (Вена) . 127 (5): 831–842. doi : 10.1007/s00702-019-02082-0 . PMC 7242272 . PMID 31562557 .
- ^ Poston KL, Waters C (октябрь 2007 г.). «Zydis selegiline в лечении болезни Паркинсона». Эксперт мнение Фармакотера . 8 (15): 2615–2624. doi : 10.1517/14656566.8.15.2615 . PMID 17931095 .
- ^ Chrisp P, Mammen GJ, Sorkin EM (май 1991). «Селегилин: обзор его фармакологии, симптоматических преимуществ и защитного потенциала при болезни Паркинсона». Старение наркотиков . 1 (3): 228–248. doi : 10.2165/00002512-19910103030006 . PMID 1794016 .
- ^ Jump up to: а беременный в Герлах М., Рейхманн Х, Ридерер П. (2012). «Критический обзор доказательств доклинических различий между расагилином и селегилином». Базальные ганглии . 2 (4): S9 - S15. doi : 10.1016/j.baga.2012.04.032 .
- ^ Ясар С., Голдберг Дж.П., Голдберг С.Р. (1 января 1996 г.). «Являются ли метаболиты L-депенила (селегилина) полезными или вредными? Показания из доклинических исследований». Deprenyl - прошлое и будущее . Журнал нейронной передачи. Дополнение. Тол. 48. С. 61–73. doi : 10.1007/978-3-7091-7494-4_6 . ISBN 978-3-211-82891-5 Полем PMID 8988462 .
- ^ Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (октябрь 2003 г.). «Моноаминовые транспортеры и психостимуляторные препараты». Eur J Pharmacol . 479 (1–3): 23–40. doi : 10.1016/j.ejphar.2003.08.054 . PMID 14612135 .
- ^ Finberg JP (апрель 2019 г.). «Ингибиторы MAO-B и COMT: их влияние на уровень дофамина мозга и использование при болезни Паркинсона». Журнал нейронной передачи . 126 (4): 433–448. doi : 10.1007/s00702-018-1952-7 . PMID 30386930 .
- ^ Симпсон Л.Л. (1978). «Свидетельство о том, что дпенил, ингибитор моноаминоксидазы типа B, является косвенно действующим симпатомиметическим амином». Biochem Pharmacol . 27 (11): 1591–1595. doi : 10.1016/0006-2952 (78) 90490-2 . PMID 697901 .
- ^ Абасси З.А., Бина О, Юдим М.Б. (октябрь 2004 г.). «Сердечно -сосудистая активность разагилина, селективного и мощного ингибитора митохондриальной моноаминоксидазы B: сравнение с селегилином» . Br J Pharmacol . 143 (3): 371–378. doi : 10.1038/sj.bjp.0705962 . PMC 1575354 . PMID 15339864 .
- ^ Dezsi L, Vecsei L (2017). «Моноаминоксидаза B ингибиторы B при болезни Паркинсона». CNS Нейрол -расстроенный лекарственные средства . 16 (4): 425–439. doi : 10.2174/18715273166661701241652222 . PMID 28124620 .
- ^ Musshoff F (февраль 2000 г.). «Незаконное или законное использование? Соединение предшественников для амфетамина и метамфетамина». Метаб лекарственного средства. Преподобный . 32 (1): 15–44. doi : 10.1081/dmr-100100562 . PMID 10711406 .
- ^ Коди JT (май 2002). «Препараты -предшественники в качестве источника метамфетамина и/или амфетаминовых положительных результатов тестирования лекарств». J Occul Environ Med . 44 (5): 435–450. doi : 10.1097/00043764-200205000-00012 . PMID 12024689 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Амфетамин» . MedlinePlus .
- Амфетамин
- Антигипотензионные агенты
- Лекарства, действующие на нервную систему
- Enantiopure лекарств
- Эйфхорианты
- Метаболиты наркотиков человека
- Моноаминергическая активность усилителей
- Норэпинефрино-дофаминовые агенты
- Фенотиламины
- Селегилин
- Стимуляторы
- Заменяемые амфетамины
- Симпатомиметика
- Агонисты таар1
- Ингибиторы VMAT
- Агенты, способствующие бодрствованию