Список исследуемых половых гормонов
Это список исследуемых половых гормонов или половых гормонов , которые в настоящее время разрабатываются для клинического применения, но еще не одобрены. Химические/генерические названия указаны первыми, а в скобках указаны кодовые названия, синонимы и торговые марки.
Андрогеники
[ редактировать ]Агонисты андрогенных рецепторов
[ редактировать ]- EC586 – пероральный пролекарство тестостерона . ( андроген / анаболический стероид ) с улучшенной фармакокинетикой [1] [2]
- DT-200 (G-100192, GLPG-0492) – селективный модулятор андрогенных рецепторов при мышечной дистрофии Дюшенна [1]
- Энобосарм (остарин; GTx-024, МК-2866; S-22; VERU-024) – селективный модулятор андрогенных рецепторов при раке молочной железы [2]
- ГСК-2881078 – селективный модулятор андрогенных рецепторов при кахексии [3]
- ОПК-88004 (LY-2452473; ОПК-88004; ТТ-701) – селективный модулятор андрогенных рецепторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы , эректильной дисфункции и раке предстательной железы [4]
- ВК-5211 (LGD-4033; лигандрол) – селективный модулятор андрогенных рецепторов при переломе бедра и атрофии мышц [5]
- Восиласарм (EP-0062, RAD-140; тестолон) – селективный модулятор андрогенных рецепторов при раке молочной железы [6]
Антагонисты андрогенных рецепторов
[ редактировать ]- Бавдегалутамид (AVR-110) – антагонист андрогенных рецепторов при раке предстательной железы [7] [3] [8]
- Класкотерон (CB-03-01, Breezula, Winlevi) – антагонист андрогенных рецепторов для местного лечения выпадения волос головы [9]
- Деутензалутамид (дейтерированный энзалутамид; HC-1119) – антагонист андрогенных рецепторов при раке простаты [10] [11] [12]
- Прукселутамид (GT-0918; проксалутамид) – антагонист андрогенных рецепторов при раке простаты [13] [4]
- Пирилутамид (KX-826) – антагонист андрогенных рецепторов для местного лечения андрогензависимого выпадения волос головы и прыщей. [5]
- Спиронолактон (Альдактон) – антагонист андрогенных рецепторов для системного лечения акне [14] [6] [15] [7] [16]
Атипичные антагонисты андрогенных рецепторов
[ редактировать ]- Диметилкуркумин (ASC-J9) – усилитель деградации андрогенных рецепторов для местного лечения прыщей [17]
- EPI-7386 – антагонист андрогенных рецепторов N-концевого домена при раке предстательной железы [18] [19] [ https://www.prnewswire.com/news-releases/essa-pharma-announces-nomination-of-epi-7386-as -lead-clinical-candidate-in-metastatic-castration-resistance-prostate-cancer-300820449.html
Ингибиторы синтеза андрогенов
[ редактировать ]- Севитронел (VT-464) – ингибитор CYP17A1 ( ингибитор синтеза андрогенов ) при раке простаты и молочной железы [20]
Эстрогены
[ редактировать ]Агонисты рецепторов эстрогена
[ редактировать ]- EC508 – пероральный пролекарство эстрадиола ( эстрогена ) с улучшенной фармакокинетикой. [1] [8] [2]
- Эртеберел (LY-500307, SERBA-1) – селективный ERβ агонист при шизофрении [21]
- Эстетрол (Донеста) – эстроген при симптомах менопаузы и других показаниях [22]
Селективные модуляторы рецепторов эстрогена
[ редактировать ]- Аколбифен (EM-652, SCH-57068) – селективный модулятор рецепторов эстрогена при раке молочной железы [23]
- Афимоксифен (4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ; TamoGel) – селективный модулятор рецепторов эстрогена для местного лечения рака молочной железы и гиперплазии [24]
- Амценестрант (SAR-439859; SERD '859) - селективный модулятор рецепторов эстрогена и селективный деградатор рецепторов эстрогена при раке молочной железы [25]
- Камизестрант (AZ14066724, AZD-9833) - селективный модулятор рецепторов эстрогена и селективный деградатор рецепторов эстрогена при раке молочной железы [26]
- Эндоксифен (4-гидрокси-N-десметилтамоксифен) – селективный модулятор рецепторов эстрогена при раке молочной железы [27]
- Гиредестрант (GDC-9545; RG-6171) - селективный модулятор рецепторов эстрогена и селективный деградатор рецепторов эстрогена при раке молочной железы [28]
- Имлунестрант (LY-3484356) - селективный модулятор рецепторов эстрогена и селективный деградатор рецепторов эстрогена при раке молочной железы и раке эндометрия [29]
- Ринтодестрант (G1T-48) – селективный модулятор рецепторов эстрогена и селективный деградатор рецепторов эстрогена при раке молочной железы [30]
Антагонисты рецепторов эстрогена
[ редактировать ]- Фулвестрант-3 бороновая кислота (ZB716) – антагонист рецепторов эстрогена ( антиэстроген ) при раке молочной железы. [9] [10]
Ингибиторы синтеза эстрогенов
[ редактировать ]- Сульфамат эстрадиола (E2MATE, J995, PGL-2, PGL-2001, ZK-190628) – стероидной сульфатазы ингибитор (ингибитор «активации» эстрогена) при эндометриозе [31]
- Лефлутрозол (BGS-649) – ингибитор ароматазы ( ингибитор синтеза эстрогенов ) при мужском гипогонадизме [32]
Прогестагены
[ редактировать ]Агонисты рецепторов прогестерона
[ редактировать ]- Гидроксипрогестерона капроат (LPCN-1107) – пероральный рецепторов прогестерона агонист ( прогестаген / прогестин ) для профилактики преждевременных родов. [11]
- ВОЛТ-02 – водорастворимый конъюгат прогестерона и нейростероида при черепно-мозговой травме и гинекологических заболеваниях [33]
Селективные модуляторы рецепторов прогестерона
[ редактировать ]- Телапристон (CDB-4124, Proellex, Proellex-V, Progenta) – селективный модулятор рецепторов прогестерона при раке молочной железы, эндометриозе и миоме матки [34]
- Вилаприсан (BAY-1002670) – селективный модулятор рецепторов прогестерона при эндометриозе и миоме матки [35]
Антагонисты рецепторов прогестерона
[ редактировать ]- Онапристон (AR-18, IVV-1001, ZK-299, ZK-98299) – антагонист рецепторов прогестерона ( антипрогестаген ) при раке предстательной железы [36]
ГнРГ/гонадотропины
[ редактировать ]Агонисты рецепторов кисспептина
[ редактировать ]- МВТ-602 (РВТ-602, ТАК-448) – низкомолекулярный агонист рецепторов кисспептина при женском бесплодии и гипогонадизме [37]
Антагонисты рецепторов нейрокинина/тахикинина
[ редактировать ]- Элинзанетант (BAY-3427080; GSK-1144814; NT-814) – низкомолекулярный 1 и NK NK 3 при антагонист рецепторов приливах и «нарушениях половых гормонов» [38]
Смешанные/комбинации
[ редактировать ]Модуляторы рецепторов андрогена и прогестерона.
[ редактировать ]- 11β-метил-19-нортестостерон додецилкарбонат (CDB-4754) – двойной андроген/анаболический стероид и прогестин для использования в качестве противозачаточных таблеток для мужчин. [12]
- Ундеканоат диметандролона (CDB-4521) – двойной андроген/анаболический стероид и прогестин для использования в качестве противозачаточных таблеток для мужчин. [13]
Модуляторы рецепторов андрогенов и эстрогенов
[ редактировать ]- Аколбифен/прастерон (Фемивия) – селективный модулятор рецепторов эстрогена и добавка дегидроэпиандростерона при приливах [39]
Модуляторы рецепторов андрогена, эстрогена и прогестерона.
[ редактировать ]- Этинилэстрадиол/дроспиренон/прастерон – комбинация эстрогена, прогестагена и дегидроэпиандростерона для контроля рождаемости у женщин [40]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «НИОКР-исследования» . www.evestra.com . Архивировано из оригинала 29 сентября 2017 г.
- ^ Jump up to: а б Ахмед Г., Элгер В., Мис Ф., Наир Х.Б., Шнайдер Б., Вырва Р., Никиш К. (октябрь 2017 г.). «Разработка пролекарства для улучшения пероральной абсорбции и снижения взаимодействия с печенью». Биоорг. Мед. Хим . 25 (20): 5569–5575. дои : 10.1016/j.bmc.2017.08.027 . ПМИД 28886996 .
- ^ Цзэн С., Хуан В., Чжэн Икс, Лиян С., Чжан Цз., Ван Дж., Шэнь Цз. (январь 2021 г.). «Протеолиз, нацеленный на химеру (ПРОТАК) в парадигме открытия лекарств: недавний прогресс и будущие проблемы». Eur J Med Chem . 210 : 112981. doi : 10.1016/j.ejmech.2020.112981 . ПМИД 33160761 . S2CID 226287993 .
- ^ Тонг, Чуньюнь; Ян, Цзянтао; У, Сяоцзюнь; Гао, Вэй; Ню, Сяося; «Резюме 614: Проксалутамид (GT0918), мощный ингибитор пути рецептора андрогенов». Research 74 ( 19 Дополнение): 614. 10.1158 / 1538-7445.AM2014-614 . Cancer doi :
- ^ «Пирилутамид – Сучжоу Кинтор Фармасьютикалс» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Ренц С., Чиннери Ф., Стюарт Б., Дэй Л., Мюллер И., Соулсби И., Наттолл Дж., Томас К., Томас К.С., Сач Т., Стэнтон Л., Ридд М.Дж., Фрэнсис Н., Литтл П., Эминтон З., Гриффитс Дж., Лейтон А.М. , Сантер М. (август 2021 г.). «Спиронолактон при акне у взрослых женщин (SAFA): протокол двойного слепого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования III фазы применения спиронолактона в качестве системной терапии акне у взрослых женщин» . БМЖ Опен . 11 (8): e053876. doi : 10.1136/bmjopen-2021-053876 . ПМЦ 8395279 . ПМИД 34446504 .
- ^ Пойнас А, Лемуань М, Ле Наур С, Нгуен ЖМ, Ширр-Боннан С, Риш ВП, Вриньо Ф, Маше Л, Клодель ЖП, Лечча МТ, Эно Е, Бенетон Н, Дерт С, Буасробер А, Флет Л, Шиффоло А , Корвек С., Хаммари А., Дрено Б. (июнь 2020 г.). «FASCE, польза спиронолактона для лечения прыщей у женщин: протокол исследования рандомизированного двойного слепого исследования» . Испытания . 21 (1): 571. doi : 10.1186/s13063-020-04432-w . ПМЦ 7318446 . PMID 32586344 .
- ^ Элгер В., Вырва Р., Ахмед Г., Мис Ф., Наир Х.Б., Сантамма Б., Киллин З., Шнайдер Б., Мейстер Р., Шуберт Х., Никиш К. (январь 2017 г.). «Пролекарства эстрадиола (EP) для эффективного перорального лечения эстрогенами и устранения влияния на модулируемые эстрогеном функции печени». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 165 (Часть Б): 305–311. дои : 10.1016/j.jsbmb.2016.07.008 . ПМИД 27449818 . S2CID 26650319 .
- ^ Лю Дж, Чжэн С, Акерстром ВЛ, Юань С, Ма Ю, Чжун Q, Чжан С, Чжан Ц, Го С, Ма П, Скрипникова Е.В., Брэттон М.Р., Паннути А, Миле Л., Визе Т.Э., Ван Г (2016) . «Фулвестрант-3 бороновая кислота (ZB716): перорально биодоступный селективный регулятор эстрогеновых рецепторов (SERD)» . Дж. Мед. Хим . 59 (17): 8134–40. doi : 10.1021/acs.jmedchem.6b00753 . ПМК 5499704 . ПМИД 27529700 .
- ^ Ван, Дж; Лю, Дж; Чжэн, С; Миле, Л; Визе, Т; Чжун, К; Го, С (2017). «Реферат P2-08-11: Биодоступный перорально селективный регулятор подавления рецепторов эстрогена». Исследования рака . 77 (дополнение 4): П2-08-11–П2-08-11. дои : 10.1158/1538-7445.SABCS16-P2-08-11 . ISSN 0008-5472 .
- ^ «Гидроксипрогестерон – Липоцин – АдисИнсайт» .
- ^ «Вторая потенциальная мужская противозачаточная таблетка прошла испытания на безопасность для человека» .
- ^ «Диметандролона ундеканоат перспективен в качестве противозачаточной таблетки для мужчин» .