Этинилэстрадиол/ципротерона ацетат
 | |
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Этинилэстрадиол | Эстроген |
| Ципротерона ацетат | прогестаген ; Антиандроген |
| Клинические данные | |
| Торговые названия | Диана, Диана-35, другие |
| Другие имена | ЭЭ/ЦПД; Коциприндиол; ШБ 209 АБ; ШБ 209 АЭ; SH-81041 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Эстроген ; прогестаген ; Антиандроген |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
Этинилэстрадиол/ципротерона ацетат ( EE/CPA , также известный как коциприндиол под торговыми марками Diane и Diane-35 и продаваемый, среди прочего, , представляет собой комбинацию этинилэстрадиола ) (EE), эстрогена , и ципротерона ацетата (CPA), прогестин и антиандроген , который используется в качестве противозачаточных таблеток для предотвращения беременности у женщин. [ 2 ] Он также используется для лечения андроген-зависимых состояний у женщин, таких как прыщи , себорея , чрезмерный рост волос на лице/теле , выпадение волос на голове и высокий уровень андрогенов , связанный с кистами яичников . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Лекарство принимают внутрь один раз в день в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]EE/CPA используется в качестве комбинированной противозачаточной таблетки для предотвращения овуляции и беременности у женщин. [ 2 ] Он также одобрен и используется для лечения андроген-зависимых состояний у женщин, таких как прыщи , себорея , гирсутизм , выпадение волос по женскому типу и гиперандрогения из-за синдрома поликистозных яичников . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]
Доступные формы
[ редактировать ]ЭЭ/ЦПК выпускается в форме для перорального применения таблеток и содержит 35 или 50 мкг ЭЭ и 2 мг ЦПК на таблетку. [ 2 ] Его принимают один раз в день в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. [ 2 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты EE/CPA включают дисменорею (10,2%), напряжение или болезненность молочных желез (6,5%), головную боль (5,2%), нервозность (4,4%), хлоазму (4,2%), депрессивное настроение (3,4%), снижение либидо ( 3,1%), варикозное расширение вен (2,9%), тошнота (1,9%), отеки (1,7%) и головокружение (1,1%). [ 2 ] Частота возникновения депрессии при приеме EE/CPA такая же, как и при приеме других противозачаточных таблеток. [ 9 ] [ 10 ]
Сгустки крови
[ редактировать ]Риск венозной тромбоэмболии при приеме противозачаточных таблеток, содержащих ЭЭ/ЦПА, аналогичен таковому при приеме противозачаточных таблеток, содержащих ЭЭ и гестоден , дезогестрел и дроспиренон , и примерно на 50–80 % выше, чем при приеме ЭЭ и левоноргестрел. противозачаточных таблеток, содержащих таблетки. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] Абсолютный риск венозной тромбоэмболии при приеме противозачаточных таблеток, содержащих ЭЭ/ЦПА, составляет от 1,2 до 9,9 на 10 000 женщин-лет. [ 16 ]
Фармакология
[ редактировать ]ЭЭ представляет собой синтетический эстроген или агонист эстрогеновых рецепторов , биологической мишени эстрогенов , таких как эстрадиол . [ 17 ] [ 4 ] Он также оказывает функциональное антиандрогенное действие за счет уменьшения циркулирующих свободных фракций андрогенов . [ 18 ] CPA представляет собой прогестин (синтетический прогестаген ) или агонист рецепторов прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . [ 17 ] [ 4 ] Он также действует как антиандроген или как антагонист андрогенных рецепторов , биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон . [ 17 ] [ 4 ] Однако считается, что антиандрогенная активность CPA может быть значительной только при более высоких дозах, чем те, которые присутствуют в противозачаточных таблетках. [ 4 ] [ 19 ] И EE, и CPA обладают антигонадотропным действием и действуют как контрацептивы у женщин, подавляя овуляцию . [ 17 ] Антигонадотропные эффекты ЭЭ и ЦПК также способствуют антиандрогенной эффективности препарата за счет подавления выработки андрогенов яичниками . [ 18 ]
История
[ редактировать ]Противозачаточные таблетки, содержащие CPA/EE, были разработаны в 1975 году. [ 20 ] [ 21 ] и впервые были введены для медицинского использования в 1978 году. [ 22 ] Первоначально они содержали 50 мкг ЭЭ (Диана); впоследствии дозировка ЭЭ была снижена до 35 мкг в новом «низкодозированном» препарате в 1986 г. (Диане-35). [ 4 ] [ 23 ] [ 24 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Коциприндиол , сокращенная форма комбинации ацетата ципротерона является и этила в илестрадиоле , общим названием ЭЭ/ЦПА. [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] Он также известен под своими бывшими кодовыми названиями SHB 209 AB (Диана). [ 28 ] [ 21 ] [ 29 ] и SHB 209 AE (Диана-35). [ 23 ] [ 24 ] Кодовое название разработки SH-81041 относилось к комбинации высоких доз 100 мг CPA и 40–50 мкг ЭЭ, вводимых в обратном последовательном режиме. [ 28 ] [ 20 ] [ 21 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки EE/CPA включают Diane и Diane-35, а также Adco-Fem, Alisma, Althea, Ancea, Anuar, Avancel, Axira, Bella HEXAL, Bellgyn, Bellune, Brenda-35 ED, Chloe, Clairette, Claudia, Ко-циприндиол, Сибель, СайЭстра-35, Ципестра-35, Сайпрелль, Сайпрест, Сипретил, Ципретил, Ципродерм, Ципродиол, Ципромикс, Дафна-35, Дафна, Диалайдер, Диановый клещ, Диана-35 ЭД, Дианетт, Диклин, Динак, Дива-35, Дикси, Дикси-35, Дрина, Элестра, Элисамилан, Эллеакнель, Эрика-35, Эсдиан, Эстель, Эстель-35, Эвашин, Эвепар, Эвилин, Фасетикс, Фемина, Феминак, Женский клещ, Фраулин, Джана, Джан-35, Жине, Жинетт, Джинель, Гинепле, Гинофен, Хольгеме, Исбела, Дженнифер-35, Джульетта -35 ЭД, Джульетта, Джин, Леди-Десять, Лейла-35 ЭД, Линфейс, Лунар, Маноан, Мидан, Милева, Минерва, Мореасанол, Нейнна, Нортин, OC-35, Селена, Суси, Синди, Тесс, Визофид, Врейя, Ксилия, Цинния и Зайрона. [ 25 ]
Доступность
[ редактировать ]
EE/CPA широко доступен по всему миру, в том числе в Европе , Северной Америке , Южной Америке , Восточной Азии , Южной Азии , Юго-Восточной Азии и Океании . [ 25 ] В частности, он недоступен в США и Японии . [ 25 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Этикетка Диана 35» (PDF) . Байер . Архивировано из оригинала (PDF) 12 ноября 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б Миллер Дж. А., Джейкобс Х. С. (май 1986 г.). «Лечение гирсутизма и прыщей ципротерона ацетатом». Клиники эндокринологии и обмена веществ . 15 (2): 373–389. дои : 10.1016/S0300-595X(86)80031-7 . ПМИД 2941191 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Хаммерштейн Дж (1990). «Антиандрогены: клинические аспекты». В Orfanos CE, Happle R (ред.). Волосы и их болезни . стр. 827–886. дои : 10.1007/978-3-642-74612-3_35 . ISBN 978-3-642-74614-7 .
- ^ Перейти обратно: а б Ван дер Спюй З.М., Ле Ру, Пенсильвания (2003). «Ципротерона ацетат при гирсутизме» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2003 (4): CD001125. дои : 10.1002/14651858.CD001125 . ПМЦ 8955083 . ПМИД 14583927 .
- ^ Перейти обратно: а б Цзин З, Лян-Чжи Икс, Тай-Сян В, Ин Т, Юй-Цзянь Дж (октябрь 2008 г.). «Эффекты Диане-35 и метформина при лечении синдрома поликистозных яичников: обновленный систематический обзор». Гинекологическая эндокринология . 24 (10): 590–600. дои : 10.1080/09513590802288242 . ПМИД 19012104 . S2CID 38997400 .
- ^ Перейти обратно: а б Битцер Дж., Ремер Т., Лопес да Силва Фильо А. (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата/этинилэстрадиола при гиперандрогенных кожных симптомах – обзор» . Европейский журнал контрацепции и репродуктивного здоровья . 22 (3): 172–182. дои : 10.1080/13625187.2017.1317339 . ПМИД 28447864 .
- ^ Перейти обратно: а б Руан Х, Кубба А, Агилар А, Муек А.О. (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата/этинилэстрадиола при синдроме поликистозных яичников: обоснование и практические аспекты» . Европейский журнал контрацепции и репродуктивного здоровья . 22 (3): 183–190. дои : 10.1080/13625187.2017.1317735 . ПМИД 28463030 .
- ^ Раудрант Д., Рабе Т. (2003). «Прогестагены с антиандрогенными свойствами». Наркотики . 63 (5): 463–492. дои : 10.2165/00003495-200363050-00003 . ПМИД 12600226 . S2CID 28436828 .
- ^ «Тезисы 22-й Международной конференции по фармакоэпидемиологии и управлению терапевтическими рисками, Лиссабон, Португалия, 24-27 августа 2006 г.». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарственных средств . 15 (С1): С1-302. Август 2006 г. doi : 10.1002/pds.1295 . ПМИД 16986216 . S2CID 3586619 .
- ^ Мартинес Ф, Рамирес И, Перес-Кампос Э, Латорре К, Лете I (февраль 2012 г.). «Венозная и легочная тромбоэмболия и комбинированные гормональные контрацептивы. Систематический обзор и метаанализ». Европейский журнал контрацепции и репродуктивного здоровья . 17 (1): 7–29. дои : 10.3109/13625187.2011.643836 . ПМИД 22239262 . S2CID 20299968 .
- ^ Плю-Бюро Дж., Майтро-Мантеле Л., Хьюгон-Роден Дж., Канонико М. (февраль 2013 г.). «Гормональные контрацептивы и венозная тромбоэмболия: эпидемиологические новости». Лучшие практики и исследования. Клиническая эндокринология и обмен веществ . 27 (1): 25–34. дои : 10.1016/j.beem.2012.11.002 . ПМИД 23384743 .
- ^ Стегеман Б.Х., де Бастос М., Розендал Ф.Р., ван Хилкама Влиг А., Хельмерхорст Ф.М., Стейнен Т., Деккерс О.М. (сентябрь 2013 г.). «Различные комбинированные пероральные контрацептивы и риск венозного тромбоза: систематический обзор и сетевой метаанализ» . БМЖ . 347 :f5298. дои : 10.1136/bmj.f5298 . ПМЦ 3771677 . ПМИД 24030561 .
- ^ де Бастос М., Стегеман Б.Х., Розендал Ф.Р., Ван Хилкама Влиг А., Хельмерхорст Ф.М., Стейнен Т., Деккерс О.М. (март 2014 г.). «Комбинированные оральные контрацептивы: венозный тромбоз» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2014 (3): CD010813. дои : 10.1002/14651858.CD010813.pub2 . ПМЦ 10637279 . ПМИД 24590565 .
- ^ Драгоман М.В., Теппер Н.К., Фу Р., Кертис К.М., Чоу Р., Гаффилд М.Э. (июнь 2018 г.). «Систематический обзор и метаанализ риска венозного тромбоза среди пользователей комбинированных пероральных контрацептивов» . Международный журнал гинекологии и акушерства . 141 (3): 287–294. дои : 10.1002/ijgo.12455 . ПМЦ 5969307 . ПМИД 29388678 .
- ^ Спитцер В.О. (декабрь 2003 г.). «Ципротерона ацетат с этинилэстрадиолом как фактор риска венозной тромбоэмболии: эпидемиологическая оценка». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 25 (12): 1011–1018. дои : 10.1016/S1701-2163(16)30342-5 . ПМИД 14663535 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .
- ^ Перейти обратно: а б Экбак депутат (2017). «Гирсутизм, что делать?» (PDF) . Международный журнал эндокринологии и метаболических нарушений . 3 (3). дои : 10.16966/2380-548X.140 . ISSN 2380-548X .
- ^ Пуччи Э., Петралья Ф (декабрь 1997 г.). «Лечение избытка андрогенов у женщин: вчера, сегодня и завтра». Гинекологическая эндокринология . 11 (6): 411–433. дои : 10.3109/09513599709152569 . ПМИД 9476091 .
- ^ Перейти обратно: а б Грунд Э., Шмидт-Эльмендорф Х (ноябрь 1975 г.). «Лечение синдромов вирилизации: сравнительное клиническое исследование двух антиандрогенных гестагенов - ципротерона ацетата и мегестрола ацетата» [Лечение синдромов вирилизации. Сравнительные клинические исследования двух антиандроген-активных гестагенов (ацетат ципротерона и ацетат мегестрола) ( 26 на немецком языке ( 48): PMID 128684) .
- ^ Перейти обратно: а б с Хаммерштейн Дж., Мекис Дж., Лео-Россберг И., Мольц Л., Зильске Ф. (июнь 1975 г.). «Использование ципротерона ацетата (CPA) при лечении акне, гирсутизма и вирилизма». Журнал биохимии стероидов . 6 (6): 827–836. дои : 10.1016/0022-4731(75)90311-8 . ПМИД 126335 .
- ^ Плевиг Г., Клигман А.М. (6 декабря 2012 г.). «Антиандрогены и антагонисты альдостерона» . Акне и розацеа . Springer Science & Business Media. стр. 662, 685. ISBN. 978-3-642-59715-2 .
- ^ Перейти обратно: а б Феделе Л., Кавалли Г., Марчини М., Каринелли С., Кандиани ГБ (1986). «Влияние новой пероральной комбинации антиандрогенов и эстрогенов на эндометрий: гистологическое и ультраструктурное исследование сканирующей электронной микроскопии». Acta Europaea Fertilitatis . 17 (1): 9–13. ПМИД 3727896 .
- ^ Перейти обратно: а б Феделе Л., Марчини М., Кавалли Г., Бальони А., Такканьи Г.Л. (май 1987 г.). «Выраженное снижение и недостаточная секреторная модификация поверхности эндометрия при лечении новой комбинацией прогестаген-эстроген». Контрацепция . 35 (5): 497–505. дои : 10.1016/0010-7824(87)90086-2 . ПМИД 3621944 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Ципротерон» . Наркотики.com .
- ^ Бенвенга С (27 февраля 2009 г.). «Терапия гирсутизма» . В Фарид Н.Р., Диаманти-Кандаракис Э. (ред.). Диагностика и лечение синдрома поликистозных яичников . Springer Science & Business Media. стр. 237–. ISBN 978-0-387-09718-3 .
- ^ Лейтон М. (октябрь 2010 г.). «Лечение гиперандрогении при синдроме поликистозных яичников» . В Бален А., Фрэнкс С., Хомбург Р., Кехо С. (ред.). Текущее лечение синдрома поликистозных яичников . Издательство Кембриджского университета. стр. 131–. ISBN 978-1-906985-41-7 .
- ^ Перейти обратно: а б Хаммерштейн Дж (1981). «Антиандрогены — основные концепции лечения». В Орфанос CE, Монтанья W, Штюттген Г (ред.). Исследование волос . стр. 330–335. дои : 10.1007/978-3-642-81650-5_49 . ISBN 978-3-642-81652-9 .
- ^ Лахнитт-Фиксон Ю, Кауфман Дж (1977). «О лечении явлений андрогенизации – двойное слепое. Исследование препарата, содержащего ципротерона ацетат (SHB 209 AB) на фоне неогинона». Медицинская клиника 72 : 1922-1926.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Этинилэстрадиол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Ципротерона ацетат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
