Мускариновый антагонист
В этой статье есть несколько проблем. Пожалуйста, помогите улучшить его или обсудите эти проблемы на странице обсуждения . ( Узнайте, как и когда удалять эти шаблонные сообщения )
|
Антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина | |
---|---|
Класс препарата | |
Идентификаторы классов | |
Использовать | Аллергия , астма , мерцательная аритмия с брадикардией , [ 1 ] укачивание , болезнь Паркинсона и т. д. |
код АТС | V |
Биологическая цель | Метаботропные ацетилхолинорецепторы |
Внешние ссылки | |
МеШ | D018727 |
Юридический статус | |
В Викиданных |
Антагонист мускариновых рецепторов ( MRA ), также называемый антимускариновым , представляет собой тип антихолинергического агента, который блокирует активность мускаринового рецептора ацетилхолина . Мускариновый рецептор представляет собой белок, участвующий в передаче сигналов через определенные части нервной системы, а антагонисты мускариновых рецепторов предотвращают эту передачу. Примечательно, что мускариновые антагонисты снижают активацию парасимпатической нервной системы . Нормальную функцию парасимпатической системы часто описывают как «отдых и переваривание пищи» и включают в себя замедление сердечного ритма, ускорение пищеварения, сужение дыхательных путей , усиление мочеиспускания и сексуальное возбуждение. Антагонисты мускариновых кислот противодействуют этой парасимпатической реакции «отдыха и переваривания», а также действуют в других частях как центральной , так и периферической нервной системы .
Препараты с мускариновой антагонистической активностью широко используются в медицине для лечения низкой частоты сердечных сокращений , гиперактивного мочевого пузыря , респираторных проблем, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) , а также неврологических проблем, таких как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера . Ряд других препаратов, таких как нейролептики и трициклические антидепрессанты , обладают побочной мускариновой антагонистической активностью, которая может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как затруднение мочеиспускания , сухость во рту и коже, а также запор .
Ацетилхолин (часто сокращенно АХ ) представляет собой нейромедиатор, чьи рецепторы представляют собой белки, обнаруженные в синапсах и других клеточных мембранах. Помимо реакции на свои первичные нейрохимические вещества, рецепторы нейромедиаторов могут быть чувствительны к множеству других молекул. На основании этого ацетилхолиновые рецепторы классифицируются на две группы:
Большинство антагонистов мускариновых рецепторов представляют собой синтетические химические вещества; однако два наиболее часто используемых антихолинергических средства, скополамин и атропин , представляют собой алкалоиды белладонны и естественным образом извлекаются из таких растений, как Atropa belladonna , смертельный паслен. Считается, что название «белладонна», что по-итальянски означает «прекрасная женщина», происходит от одного из антимускариновых эффектов этих алкалоидов: они использовались женщинами в косметических целях, чтобы способствовать расширению зрачков . [ 2 ]
Эффекты мускариновых антагонистов и мускариновые агонистические эффекты уравновешивают друг друга для гомеостаза .
Некоторые антагонисты мускариновых рецепторов можно разделить на антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия ( LAMA ) или антагонисты мускариновых рецепторов короткого действия ( SAMA ), в зависимости от того, когда возникает максимальный эффект и как долго сохраняется эффект. [ 3 ]
Эффекты
[ редактировать ]Этот раздел нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( март 2024 г. ) |
Скополамин и атропин оказывают сходное действие на периферическую нервную систему . Однако скополамин оказывает большее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), чем атропин, из-за его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер . [ 4 ] В дозах, превышающих терапевтические, атропин и скополамин вызывают депрессию ЦНС, характеризующуюся амнезией, утомляемостью и снижением частоты быстрых движений глаз во сне . Скополамин (гиосцин) обладает противорвотным действием и поэтому используется для лечения морской болезни .
Антимускариновые средства также используются в качестве противопаркинсонических препаратов. При паркинсонизме наблюдается дисбаланс между уровнями ацетилхолина и дофамина в головном мозге, включающий как повышение уровня ацетилхолина, так и дегенерацию дофаминергических путей ( нигростриарный путь ). Таким образом, при паркинсонизме снижается уровень дофаминергической активности. Одним из методов балансировки нейротрансмиттеров является блокирование центральной холинергической активности с помощью антагонистов мускариновых рецепторов.
Атропин действует на М2-рецепторы сердца и противодействует активности ацетилхолина. Он вызывает тахикардию , блокируя вагусное воздействие на синоатриальный узел . Ацетилхолин гиперполяризует синоатриальный узел; это преодолевается с помощью MRA, и поэтому они увеличивают частоту сердечных сокращений. Если атропин вводится внутримышечно или подкожно, он вызывает начальную брадикардию . Это связано с тем, что при внутримышечном или подкожном введении атропин действует на пресинаптические М1-рецепторы ( ауторецепторы ). Поглощение ацетилхолина в аксоплазме предотвращается, и пресинаптический нерв высвобождает больше ацетилхолина в синапс , что первоначально вызывает брадикардию.
В атриовентрикулярном узле потенциал покоя понижен, что облегчает проводимость. это проявляется как укороченный PR-интервал На электрокардиограмме . Это [ нужны разъяснения ] оказывает противоположное влияние на артериальное давление . Тахикардия и раздражение сосудодвигательного центра вызывают повышение артериального давления. Но за счет обратной регуляции сосудодвигательного центра происходит падение артериального давления за счет расширения сосудов .
Важный [ 5 ] мускариновые антагонисты включают атропин , гиосциамин , гиосцина бутилбромид и гидробромид , ипратропий , тропикамид , циклопентолат , пирензепин и скопаламин .
Антагонисты мускариновых кислот, такие как ипратропия бромид, также могут быть эффективны при лечении астмы , поскольку ацетилхолин известно, что вызывает сокращение гладких мышц , особенно в бронхах .
Сравнительная таблица
[ редактировать ]Обзор
[ редактировать ]Вещество | Селективность | Клиническое использование | Побочные эффекты | Примечания | Торговые названия |
---|---|---|---|---|---|
Атропин (D/L- гиосциамин ) | НС | компакт-диск [ 5 ] | Симакс, ХиоМакс, Анаспаз, Эгазил, Бувекон, Цистоспаз, Левсин, Левбид, Левсинекс, Доннамар, НуЛев, Spacol T/S и Neoquess | ||
Атропина метонитрат | НС | Блокирует передачу в ганглиях . [ 5 ] Отсутствие эффектов на ЦНС. [ 7 ] | |||
Аклидиния бромид | Селективный [ нужны разъяснения ] |
|
Антагонист длительного действия | Тюдор | |
Бензтропин | М1 -селективный |
|
Уменьшает эффекты относительного центрального холинергического избытка, возникающего вследствие дефицита дофамина. | Когентин | |
Циклопентолат | НС |
|
|
Короткометражка, компакт-диск [ 5 ] | |
Димедрол | НС |
|
|
Действует на центральную нервную систему, кровеносные сосуды и гладкомышечные ткани. | Бенадрил , Нитол |
Доксиламин | НС |
|
|
Унисом | |
Дименгидринат | Комбинация димедрола с солью метилксантина | Драмамин, Гравол | |||
Дицикломин | Бентил | ||||
Дарифенацин | Селективный для М3 [ 7 ] | Недержание мочи [ 7 ] | Мало побочных эффектов [ 7 ] | Включитьекс | |
Флавоксат | Уриспас | ||||
Гликопирролат (гликопиррония бромид) | НС |
|
|
Не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает центрального действия. [ 9 ] | Робинул, Чувпоса, Сибри |
Гидроксизин | Очень мягкое/незначительное действие | Вистарил, Атаракс | |||
Ипратропия бромид | НС | Астма и бронхит [ 5 ] |
|
Отсутствие ингибирования мукоцилиарной экскреции . [ 5 ] | Атровент и Аповент |
Мебеверин |
|
|
Мусколотропный спазмолитик с сильным и избирательным действием на спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, в частности толстой кишки. | Колофак, Дюспаталь, Дюспаталин | |
Оксибутинин | M1/3/4 выборочный | Дитропан | |||
Пирензепин | М1 -селективный [ 5 ] |
|
(меньше, чем неселективных) [ 5 ] | Тормозит желудочную секрецию [ 5 ] | |
Проциклидин | НС |
|
Передозировка вызывает спутанность сознания, возбуждение и бессонницу, которые могут длиться до 24 часов или более. Зрачки расширяются и не реагируют на свет. Тахикардия (учащенное сердцебиение), а также слуховые и зрительные галлюцинации. | ||
Скополамин (L-гиосцин) | НС |
|
компакт-диск [ 5 ] | Скопейс, Трансдерм-Скоп, Мальдемар, Бускопан | |
Солифенацин |
|
Конкурентный антагонист | мочевой пузырь | ||
Тропикамид | НС |
|
|
Короткометражка, компакт-диск [ 5 ] | |
Тиотропий | Спирива | ||||
Тригексифенидил / Бенжексол | М1 селективный | ПД | Препарат в относительной дозе имеет 83% активности атропина, поэтому имеет такие же побочные эффекты. | Артане | |
Толтеродин | Детруситол, Детрол |
Сродство связывания
[ редактировать ]Антихолинергические средства
[ редактировать ]Сложный | М 1 | MМ2 | M 3 | MМ4 | М 5 | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|
3-хинуклидинилбензилат | 0.035–0.044 | 0.027–0.030 | 0.080–0.088 | 0.034–0.037 | 0.043–0.065 | Человек | [ 10 ] [ 11 ] |
4-ВЛАЖНЫЙ | 0.57–0.58 | 3.80–7.3 | 0.37–0.52 | 0.72–1.17 | 0.55–1.05 | Человек | [ 12 ] [ 13 ] |
АФ-DX 250 | 427 | 55.0 | 692 | 162 | 3020 | Человек | [ 12 ] |
АФ-DX 384 | 30.9 | 6.03 | 66.1 | 10.0 | 537 | Человек | [ 12 ] |
АК-РА 741 | 28.8 | 4.27 | 63.1 | 6.46 | 832 | Человек | [ 12 ] |
Атропин | 0.21–0.50 | 0.76–1.5 | 0.15–1.1 | 0.13–0.6 | 0.21–1.7 | Человек | [ 10 ] [ 14 ] [ 13 ] |
Бензатропин (бензтропин) | 0.231 | 1.4 | 1.1 | 1.1 | 2.8 | Человек | [ 10 ] |
Молиться | 0.48 | 6.3 | 3.9 | 2.4 | 6.3 | Человек | [ 10 ] |
Дарифенацин | 5.5–13 | 47–77 | 0.84–2.0 | 8.6–22 | 2.3–5.4 | Человек | [ 13 ] [ 15 ] |
Дицикловерин (дицикломин) | 57 ( ИК 50 ) | 415 (ИК 50 ) | 67 (ИК 50 ) | 97 (ИК 50 ) | 53 (ИК 50 ) | Человек/крыса | [ 14 ] |
гликопирролат | 0.37 | 1.38 | 1.31 | 0.41 | 1.30 | Человек | [ 9 ] |
Гексагидродифенидол | 11 | 200 | 16 | 76 (ИК 50 ) | 83 | Человек/крыса | [ 14 ] |
Гексагидросиладифенидол | 44 | 249 | 10 | 298 (ИК 50 ) | 63 | Человек/крыса | [ 14 ] |
( R )-Гексбутинол | 2.09 | 20.9 | 2.14 | 3.02 | 5.50 | Человек | [ 12 ] |
Гексоциклий | 2.3 | 23 | 1.4 | 5.5 | 3.7 | Человек/крыса | [ 14 ] |
Химбацин | 107 | 10.0 | 93.3 | 11.0 | 490 | Человек | [ 12 ] |
Ипратропий | 0.49 | 1.5 | 0.51 | 0.66 | 1.7 | Человек | [ 15 ] |
метоктрамин | 16–50 | 3.6–14.4 | 118–277 | 31.6–38.0 | 57–313 | Человек | [ 14 ] [ 12 ] [ 16 ] |
N -Метилскополамин | 0.054–0.079 | 0.083–0.251 | 0.052–0.099 | 0.026–0.097 | 0.106–0.125 | Человек | [ 12 ] |
Орфенадрин | 48 | 213 | 120 | 170 | 129 | Человек | [ 11 ] |
Отензепад (AF-DX 116) | 1300 | 186 | 838 | 1800 (ИК 50 ) | 2800 | Человек/крыса | [ 14 ] |
Оксибутинин | 0.66 | 13 | 0.72 | 0.54 | 7.4 | Человек | [ 13 ] |
пФХХСиД | 22.4 | 132 | 15.5 | 31.6 | 93.3 | Человек | [ 12 ] |
Пирензепин | 6.3–8 | 224–906 | 75–180 | 17–37 | 66–170 | Человек | [ 10 ] [ 14 ] [ 12 ] [ 13 ] |
Проциклидин | 4.6 | 25 | 12.4 | 7 | 24 | Человек | [ 10 ] |
Пропиверин | 476 | 2970 | 420 | 536 | 109 | Человек | [ 13 ] |
Скополамин (гиосцин) | 1.1 | 2.0 | 0.44 | 0.8 | 2.07 | Человек | [ 10 ] |
Силагексациклий | 2.0 | 35 | 1.2 | 3.2 | 2.0 | Человек/крыса | [ 14 ] |
Таймпидиум | 34 | 7.7 | 31 | 18 | 11 | Человек | [ 13 ] |
Тикизиум | 4.1 | 4.0 | 2.8 | 3.6 | 8.2 | Человек | [ 13 ] |
Тригексифенидил | 1.6 | 7 | 6.4 | 2.6 | 15.9 | Человек | [ 10 ] |
Трипитамин (трипитрамин) | 1.58 | 0.27 | 38.25 | 6.41 | 33.87 | Человек | [ 16 ] |
Замифенацин | 55 | 153 | 10 | 68 | 34 | Человек | [ 13 ] |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Антигистаминные препараты
[ редактировать ]Сложный | М 1 | MМ2 | M 3 | MМ4 | М 5 | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Бромфенирамин | 25700 | 32400 | 50100 | 67600 | 28800 | Человек | [ 17 ] |
Хлорфенамин (хлорфенирамин) | 19000 | 17000 | 52500 | 77600 | 28200 | Человек | [ 17 ] |
Ципрогептадин | 12 | 7 | 12 | 8 | 11.8 | Человек | [ 11 ] |
Димедрол | 80–100 | 120–490 | 84–229 | 53–112 | 30–260 | Человек | [ 10 ] [ 18 ] |
Доксиламин | 490 | 2100 | 650 | 380 | 180 | Человек | [ 18 ] |
Мекитазин | 5.6 | 14 | 5.3 | 11.1 | 11.0 | Человек | [ 11 ] |
Терфенадин | 8710 | 8510 | 5250 | 30900 | 11200 | Человек | [ 17 ] |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Антидепрессанты
[ редактировать ]Сложный | М 1 | MМ2 | M 3 | MМ4 | М 5 | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Амитриптилин | 14.7 | 11.8 | 12.8 | 7.2 | 15.7 | Человек | [ 11 ] |
Бупропион | >35 000 | >35 000 | >35 000 | >35 000 | >35 000 | Человек | [ 11 ] |
Циталопрам | 1430 | без даты | без даты | без даты | без даты | Человек | [ 19 ] |
Дезипрамин | 110 | 540 | 210 | 160 | 143 | Человек | [ 11 ] |
Десметилциталопрам | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Человек | [ 20 ] |
Десметилдезипрамин | 404 | 927 | 317 | 629 | 121 | Человек | [ 20 ] |
Десвенлафаксин | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Человек | [ 21 ] |
Досулепин (дотиепин) | 18 | 109 | 38 | 61 | 92 | Человек | [ 11 ] |
Доксепин | 18–38 | 160–230 | 25–52 | 20–82 | 5.6–75 | Человек | [ 18 ] [ 11 ] |
Эсциталопрам | 1242 | без даты | без даты | без даты | без даты | Человек | [ 19 ] |
Этоперидон | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | Человек | [ 11 ] |
фемоксетин | 92 | 150 | 220 | 470 | 400 | Человек | [ 11 ] |
Флуоксетин | 702–1030 | 2700 | 1000 | 2900 | 2700 | Человек | [ 11 ] [ 19 ] |
Флувоксамин | 31200 | без даты | без даты | без даты | без даты | Человек | [ 19 ] |
Имипрамин | 42 | 88 | 60 | 112 | 83 | Человек | [ 11 ] |
Лофепрамин | 67 | 330 | 130 | 340 | 460 | Человек | [ 11 ] |
Норфлуоксетин | 1200 | 4600 | 760 | 2600 | 2200 | Человек | [ 11 ] |
Нортриптилин | 40 | 110 | 50 | 84 | 97 | Человек | [ 11 ] |
Пароксетин | 72–300 | 340 | 80 | 320 | 650 | Человек | [ 11 ] [ 19 ] |
Сертралин | 427–1300 | 2100 | 1300 | 1400 | 1900 | Человек | [ 11 ] [ 19 ] |
Тианептин | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Человек | [ 22 ] |
Тразодон | >35 000 | >35 000 | >35 000 | >35 000 | >35 000 | Человек | [ 18 ] [ 11 ] |
Венлафаксин | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | >35000 | Человек | [ 11 ] |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Нейролептики
[ редактировать ]Сложный | М 1 | MМ2 | M 3 | MМ4 | М 5 | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Амисульприд | >10 000 | >10 000 | >10 000 | >10 000 | >10 000 | Человек | [ 23 ] |
Арипипразол | 6780 | 3510 | 4680 | 1520 | 2330 | Человек | [ 24 ] |
Азенапин | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | без даты | Человек | [ 25 ] |
Бромперидол | 7600 | 1800 | 7140 | 1700 | 4800 | Человек | [ 10 ] |
хлорпротиксен | 11 | 28 | 22 | 18 | 25 | Человек | [ 10 ] |
хлорпромазин | 25 | 150 | 67 | 40 | 42 | Человек | [ 10 ] |
Клозапин | 1.4–31 | 7–204 | 6–109 | 5–27 | 5–26 | Человек | [ 10 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] |
Циамемазин (циамепромазин) | 13 | 42 | 32 | 12 | 35 | Человек | [ 28 ] |
N -десметилклозапин | 67.6 | 414.5 | 95.7 | 169.9 | 35.4 | Человек | [ 29 ] |
Флуперлапин | 8.8 | 71 | 41 | 14 | 17 | Человек | [ 10 ] |
флуфеназин | 1095 | 7163 | 1441 | 5321 | 357 | Человек | [ 30 ] |
Галоперидол | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | Человек | [ 25 ] [ 26 ] |
Илоперидон | 4898 | 3311 | >10000 | 8318 | >10000 | Человек | [ 31 ] |
Локсапин | 63.9–175 | 300–590 | 122–390 | 300–2232 | 91–241 | Человек | [ 10 ] [ 32 ] |
Мельпероне | >15000 | 2400 | >15000 | 4400 | >15000 | Человек | [ 10 ] |
Месоридазин | 10 | 15 | 90 | 19 | 60 | Человек | [ 10 ] |
Молиндон | без даты | без даты | >10000 | без даты | без даты | Человек | [ 33 ] |
Оланзапин | 1.9–73 | 18–96 | 13–132 | 10–32 | 6–48 | Человек | [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] |
Перфеназин | без даты | без даты | 1848 | без даты | без даты | Человек | [ 33 ] |
Пимозид | без даты | без даты | 1955 | без даты | без даты | Человек | [ 33 ] |
Кветиапин | 120–135 | 630–705 | 225–1320 | 660–2990 | 2990 | Человек | [ 25 ] [ 26 ] |
Ремоксиприд | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | без даты | Человек | [ 25 ] |
Рилапин | 190 | 470 | 1400 | 1000 | 1100 | Человек | [ 10 ] |
Рисперидон | 11000 | ≥3700 | 13000 | ≥2900 | >15000 | Человек | [ 10 ] [ 25 ] |
Сертиндол | без даты | без даты | 2692 | без даты | без даты | Человек | [ 33 ] |
Тенилапин | 260 | 62 | 530 | 430 | 660 | Человек | [ 10 ] |
Тиоридазин | 2.7 | 14 | 15 | 9 | 13 | Человек | [ 10 ] |
Тиотиксен | >10000 | >10000 | >10000 | >10000 | 5376 | Человек | [ 34 ] |
цис -тиотиксен | 2600 | 2100 | 1600 | 1540 | 4310 | Человек | [ 10 ] |
Тиоспирон | 630 | 180 | 1290 | 480 | 3900 | Человек | [ 10 ] |
Трифлуоперазин | без даты | без даты | 1001 | без даты | без даты | Человек | [ 33 ] |
Зипрасидон | ≥300 | >3000 | >1300 | >1600 | >1600 | Человек | [ 26 ] [ 35 ] |
Зотепин | 18 | 140 | 73 | 77 | 260 | Человек | [ 10 ] |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Замены гиосциамина для кардиостимулятора при мерцательной аритмии с брадикардией» . www.medpagetoday.com . 14 мая 2018 г.
- ^ «Белладонна: добавки MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 13 августа 2020 г.
- ^ Риттер, Джеймс (2020). Фармакология Ранга и Дейла . Р.Дж. Флауэр, Грэм Хендерсон, Юн Конг Локе, Дэвид Дж. Макьюэн, HP Rang (9-е изд.). Эдинбург. п. 377. ИСБН 978-0-7020-8060-9 . OCLC 1081403059 .
{{cite book}}
: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Санагапалли, Сантош; Агнихотри, Крити; Леонг, Руперт; Корте, Криспин Джон (2017). «Спазмолитические препараты при колоноскопии: обзор их фармакологии, безопасности и эффективности в улучшении обнаружения полипов и связанных с этим результатов» . Терапевтические достижения в гастроэнтерологии . 10 (1): 101–113. дои : 10.1177/1756283X16670076 . ПМК 5330606 . ПМИД 28286563 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб Ранг, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 0-443-07145-4 . Страница 147
- ^ Мирахур, РК (август 1991 г.). «Преанестетические препараты: обзор текущего использования» . Журнал Королевского медицинского общества . 84 (8): 481–483. дои : 10.1177/014107689108400811 . ПМЦ 1293378 . ПМИД 1886116 .
- ^ Jump up to: а б с д Таблица 10-5 в: Род Цветок; Хамфри П. Ранг; Морин М. Дейл; Риттер, Джеймс М. (2007). Фармакология Ранг и Дейл . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-06911-6 .
- ^ «Доксиламин» . www.drugbank.ca . Проверено 21 марта 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Чабиковский, Моника; Винклер, Свантье; Собердт, Майкл; Килич, Ана; Мазур, Кларисса; Абельс, Кристоф (1 мая 2019 г.). «Фармакология, токсикология и клиническая безопасность гликопирролата» . Токсикология и прикладная фармакология . 370 : 154–169. дои : 10.1016/j.taap.2019.03.016 . ISSN 1096-0333 . ПМИД 30905688 . S2CID 85498396 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х Болден С., Кьюсак Б., Ришельсон Э. (1992). «Антагонизм антимускариновых и нейролептических соединений к пяти клонированным человеческим мускариновым холинергическим рецепторам, экспрессируемым в клетках яичника китайского хомячка». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 260 (2): 576–80. ПМИД 1346637 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Э. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1, антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохим. Фармакол . 45 (11): 2352–4. дои : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . ПМИД 8100134 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Дорье Ф., Весс Дж., Ламбрехт Г., Таке Р., Мучлер Э., Бранн М.Р. (1991). «Профили связывания антагонистов пяти клонированных подтипов мускариновых рецепторов человека». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 256 (2): 727–33. ПМИД 1994002 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Мория Х., Такаги Ю., Наканиши Т., Хаяши М., Тани Т., Хироцу И. (1999). «Профили сродства различных мускариновых антагонистов к клонированным подтипам человеческого мускаринового ацетилхолинового рецептора (mAChR) и mAChR в сердце и подчелюстной железе крысы». Наука о жизни . 64 (25): 2351–8. дои : 10.1016/s0024-3205(99)00188-5 . ПМИД 10374898 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Бакли, Нью-Джерси, Боннер Т.И., Бакли С.М., Бранн М.Р. (1989). «Антагонист-связывающие свойства пяти клонированных мускариновых рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1». Мол. Фармакол . 35 (4): 469–76. ПМИД 2704370 .
- ^ Jump up to: а б Хиросе Х, Аоки И, Кимура Т, Фудзикава Т, Нумадзава Т, Сасаки К, Сато А, Хасегава Т, Нисикибе М, Мицуя М, Отаке Н, Масе Т, Ногучи К (2001). «Фармакологические свойства (2R)-N-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил]-2-[(1R)-3,3-дифторциклопентил]-2-гидрокси-2-фенилацетамид : новый мукариновый антагонист с M(2)-сберегающей антагонистической активностью». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 297 (2): 790–7. ПМИД 11303071 .
- ^ Jump up to: а б Маджо Р., Барбье П., Болоньези М.Л., Минарини А., Тедески Д., Мельчиорре С. (1994). «Профиль связывания селективного антагониста мускариновых рецепторов трипитрамина». Евр. Дж. Фармакол . 268 (3): 459–62. дои : 10.1016/0922-4106(94)90075-2 . ПМИД 7805774 .
- ^ Jump up to: а б с Ясуда СУ, Ясуда РП (1999). «Сродство бромфенирамина, хлорфенирамина и терфенадина к пяти подтипам мускариновых холинергических рецепторов человека». Фармакотерапия . 19 (4): 447–51. дои : 10.1592/phco.19.6.447.31041 . ПМИД 10212017 . S2CID 39502992 .
- ^ Jump up to: а б с д Кристал А.Д., Ришельсон Э., Рот Т. (2013). «Обзор гистаминовой системы и клинических эффектов антагонистов H1: основа новой модели для понимания эффектов лекарств от бессонницы». Сон Мед преп . 17 (4): 263–72. дои : 10.1016/j.smrv.2012.08.001 . ПМИД 23357028 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Оуэнс Дж. М., Найт Д. Л., Немерофф CB (2002). «[SSRIS второго поколения: профиль связывания человеческого переносчика моноаминов эсциталопрама и R-флуоксетина]». Энцефале (на французском языке). 28 (4): 350–5. ПМИД 12232544 .
- ^ Jump up to: а б Дюпри JD, Монтгомери MD, Bylund DB (2007). «Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамина и циталопрама» . Евро. Дж. Фармакол . 576 (1–3): 55–60. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.08.017 . ПМЦ 2231336 . ПМИД 17850785 .
- ^ Дичер, округ Колумбия, Бейер С.Э., Джонстон Дж., Брэй Дж., Шах С., Абу-Гарбия М., Андре Т.Х. (2006). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 318 (2): 657–65. дои : 10.1124/jpet.106.103382 . ПМИД 16675639 . S2CID 15063064 .
- ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Аббас А.И., Хедлунд П.Б., Хуанг Х.П., Тран Т.Б., Мельцер Х.И., Рот Б.Л. (2009). «Амисульприд является мощным антагонистом 5-НТ7: значимость антидепрессивного действия in vivo» . Психофармакология . 205 (1): 119–28. дои : 10.1007/s00213-009-1521-8 . ПМЦ 2821721 . ПМИД 19337725 .
- ^ Шапиро Д.А., Ренок С., Аррингтон Э., Чиодо Л.А., Лю Л.С., Сибли Д.Р., Рот Б.Л., Мейлман Р. (2003). «Арипипразол, новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной и надежной фармакологией» . Нейропсихофармакология . 28 (8): 1400–11. дои : 10.1038/sj.npp.1300203 . ПМИД 12784105 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Баймастер Ф.П., Каллигаро Д.О., Фальконе Дж.Ф., Марш Р.Д., Мур Н.А., Тай Н.К., Симан П., Вонг Д.Т. (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотика оланзапина» . Нейропсихофармакология . 14 (2): 87–96. дои : 10.1016/0893-133X(94)00129-N . ПМИД 8822531 .
- ^ Jump up to: а б с д и Баймастер Ф.П., Фелдер К.С., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (2003). «Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности». Прог. Нейропсихофармакол. Биол. Психиатрия . 27 (7): 1125–43. дои : 10.1016/j.pnpbp.2003.09.008 . ПМИД 14642972 . S2CID 28536368 .
- ^ Jump up to: а б Мастер Ф.П., Фальконе Дж.Ф. (2000). «Снижение аффинности связывания оланзапина и клозапина с мускариновыми рецепторами человека в интактных клональных клетках в физиологической среде». Евро. Дж. Фармакол . 390 (3): 245–8. дои : 10.1016/s0014-2999(00)00037-6 . PMID 10708730 .
- ^ Хамег А., Бэйл Ф., Нусс П., Дюпюи П., Гарай Р.П., Диб М. (2003). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к рекомбинантному дофамину человека по сравнению с подтипами рецепторов серотонина». Биохим. Фармакол . 65 (3): 435–40. дои : 10.1016/s0006-2952(02)01515-0 . ПМИД 12527336 .
- ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Калькман Х.О., Субраманиан Н., Хойер Д. (2001). «Расширенный профиль связывания радиолигандов илоперидона: антагонист рецепторов дофамина/серотонина/норадреналина широкого спектра действия для лечения психотических расстройств» . Нейропсихофармакология . 25 (6): 904–14. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00285-8 . ПМИД 11750183 .
- ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Кроэзе В.К., Хуфайсен С.Дж., Попадак Б.А., Ренок С.М., Стейнберг С., Эрнсбергер П., Джаятилаке К., Мельцер Х.И., Рот Б.Л. (2003). «Сродство к H1-гистаминовому рецептору предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД 12629531 .
- ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Эффекты мускаринового антагониста
- Атропин (антагонист мускариновых рецепторов) , «Концепции сердечно-сосудистой фармакологии», Ричард Э. Клабанде, доктор философии
- Мускариновые + антагонисты Национальной медицинской библиотеки США в медицинских предметных рубриках (MeSH)
- Список агентов MeSH 82018727