Доксиламин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Унисом, Викс Формула 44 (в сочетании с Декстрометорфаном ), другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682537 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Оральный : 24,7% [ 1 ] Интраназально : 70,8% [ 1 ] |
| Метаболизм | Печень ( CYP2D6 , CYP1A2 , CYP2C9 ) [ 2 ] |
| Период полувыведения | 10–12 часов (диапазон 7–15 часов) [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] |
| Экскреция | Моча (60%), кал (40%) [ 5 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.006.742 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 22 Н 2 О |
| Молярная масса | 270.376 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Доксиламин — антигистаминный препарат, используемый для лечения бессонницы и аллергии , а также — в сочетании с пиридоксином ( витамином B6 ) — для лечения утренней тошноты у беременных женщин. Он доступен без рецепта и обычно продается под такими торговыми марками, как Equate , Unisom или ZzzQuil , среди других; и он используется в ночных лекарствах от простуды (например, NyQuil ) и обезболивающих, содержащих ацетаминофен и/или кодеин , чтобы помочь заснуть . Лекарство доставляется химически с помощью соли доксиламин сукцината и принимается перорально . Доксиламин и другие антигистаминные препараты первого поколения являются наиболее широко используемыми снотворными в мире. [ 6 ] Типичные побочные эффекты доксиламина (в рекомендуемых дозах) включают среди прочего, головокружение , сонливость , , сонливость и сухость во рту . [ 7 ] [ 4 ]
качестве антигистаминного средства доксиламин является обратным агонистом гистаминового - H1 В рецептора . Как антигистаминный препарат первого поколения, он обычно проникает через гематоэнцефалический барьер в мозг , тем самым оказывая ряд седативных и снотворных эффектов, опосредованных центральной нервной системой . (Примечание: агонист — это молекула, которая активирует определенные рецепторы (т. е. специфические клеточные белки) в клетке, вызывая специфическую фармакологическую реакцию, заставляя клетку изменять свою активность, тогда как обратный агонист нацелен на те же рецепторы, что и рецепторы данного препарата. реакцию, противоположную той, которую вызывает агонист. Антагонист блокирует агонист, но вызывает действие данного агониста.)
Доксиламин также является сильным антихолинергическим средством, а это означает, что он вызывает бред в высоких дозах, то есть в гораздо более высоких дозах, чем рекомендовано. [ 8 ] (В частности, он является антагонистом мускариновых рецепторов ацетилхолина от М 1 до М 5 .) Эти седативные и бредовые эффекты в некоторых случаях приводили к использованию препарата в рекреационных целях. Доксиламин был впервые описан в 1948 или 1949 году. [ 9 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Доксиламин — это антигистаминный препарат, используемый для лечения чихания , насморка , слезотечения , крапивницы , кожной сыпи , зуда и других простуды или аллергии симптомов . Он также используется в качестве краткосрочного лечения бессонницы. [ 10 ]
Бессонница
[ редактировать ]Седативные антигистаминные препараты первого поколения (дифенгидрамин , доксепин , доксиламин и пириламин) являются наиболее широко используемыми в мире препаратами для профилактики и лечения бессонницы. [ 6 ] По состоянию на 2004 год доксиламин и димедрол, которые продаются без рецепта, были препаратами, наиболее часто используемыми для лечения кратковременной бессонницы. [ 11 ] не рекомендовала безрецептурные антигистаминные препараты По состоянию на 2008 и 2017 годы Американская академия медицины сна для лечения хронической бессонницы «из-за относительного отсутствия данных об эффективности и безопасности». [ 12 ] [ 13 ] Ни одна из версий их рекомендаций прямо не включала и не упоминала доксиламин, хотя димедрол обсуждался. [ 12 ] [ 13 ] Систематический обзор безрецептурных снотворных средств, включая доксиламин, проведенный в 2015 году, обнаружил мало доказательств, подтверждающих использование доксиламина для лечения бессонницы. [ 4 ]
Крупный систематический обзор и сетевой метаанализ лекарств для лечения бессонницы, опубликованный в 2022 году, показал, что доксиламин имел размер эффекта ( стандартизированная средняя разница (SMD)) по сравнению с плацебо для лечения бессонницы через 4 недели, равный 0,47 (95% ДИ) от 0,06 до 0,89). [ 14 ] Достоверность доказательств была оценена как умеренная. [ 14 ] Данных о длительном лечении доксиламином (3 месяца) не было. [ 14 ] Для сравнения, другие оцениваемые седативные препараты, доксепин и тримипрамин (оба являются трициклическими антидепрессантами) имели величину эффекта (SMD) через 4 недели 0,30 (95% ДИ от –0,05 до 0,64) (очень низкая достоверность доказательств) и 0,55 (95 % ДИ от –0,11 до 1,21) (очень низкая достоверность доказательств) соответственно. [ 14 ]
Дозы доксиламина, используемые для сна, варьируются от 5 до 50 25 мг. мг, при этом типичная доза составляет [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]
Утренняя тошнота
[ редактировать ]Доксиламин используется в составе комбинированного препарата пиридоксин/доксиламин для лечения утреннего недомогания (тошнота и рвота при беременности). [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] США Это единственный препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для лечения утренней тошноты. [ 19 ] [ 20 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Доксиламин используется в медицине как доксиламин сукцинат, сукцинатная соль доксиламина, и доступен как отдельно (торговые марки Decapryn, Doxy-Sleep-Aid, Unisom), так и в сочетании с пиридоксином (форма витамина B 6 ) (торговые марки Bendectin, Боньеста, Диклегис). [ 22 ] Доксиламин доступен отдельно в виде с немедленным высвобождением, пероральных таблеток содержащих 25 мг сукцината доксиламина. [ 22 ] Таблетки для перорального применения, содержащие 12,5 мг сукцината доксиламина, а также капсулы для перорального применения , содержащие 25 мг сукцината доксиламина, также были доступны ранее, но их производство было прекращено. [ 22 ] Комбинация доксиламина и пиридоксина доступна в форме пероральных таблеток пролонгированного и замедленного высвобождения, содержащих от 10 до 20 мг сукцината доксиламина и от 10 до 20 мг гидрохлорида пиридоксина. [ 22 ] Доксиламин продается без рецепта , тогда как доксиламин в сочетании с пиридоксином отпускается только по рецепту . [ 22 ] Доксиламин также доступен в безрецептурных ночных средствах от простуды, таких как NyQuil Cold & Flu (содержит ацетаминофен , сукцинат доксиламина от 6,25 до 12,5 мг и гидробромид декстрометорфана ), где он служит седативным компонентом. [ 23 ] [ 24 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Рейтинг доксиламина для плода безопасности — «А» (нет признаков риска). [ 25 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты доксиламина включают , среди прочего, головокружение , сонливость и сухость во рту . [ 4 ] Доксиламин является мощным антихолинергическим средством и имеет профиль побочных эффектов , общий для таких препаратов, включая нечеткость зрения , сухость во рту, запор , нарушение координации мышц , задержку мочеиспускания , спутанность сознания и делирий . [ 18 ] [ 7 ]
Из-за относительно длительного периода полувыведения (10–12 часов) доксиламин вызывает эффекты на следующий день, включая седативный эффект , сонливость , сонливость , сухость во рту и усталость при использовании в качестве снотворного . [ 26 ] [ 18 ] Это можно назвать « эффектом похмелья ». [ 18 ] Более короткий период полувыведения димедрола (4–8 часов) по сравнению с доксиламином может дать ему преимущество перед доксиламином в качестве снотворного в этом отношении. [ 27 ]
Антигистаминные препараты, такие как доксиламин, вначале оказывают седативное действие, но толерантность при повторном применении возникает , которая может привести к рецидиву бессонницы после прекращения приема . [ 7 ] [ 28 ]
редких случаях о комы и рабдомиолиза . При применении доксиламина сообщалось [ 2 ] В этом отличие от димедрола. [ 2 ]
доксиламина Исследования канцерогенности на мышах и крысах дали положительные результаты в отношении печени и рака щитовидной железы , особенно у мышей. [ 29 ] Канцерогенность препарата для человека недостаточно изучена, а Международное агентство по исследованию рака относит этот препарат к категории «не поддающихся классификации с точки зрения его канцерогенности для человека». [ 30 ]
Постоянное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные препараты первого поколения, связано с более высоким риском снижения когнитивных функций и деменции у пожилых людей. [ 31 ] [ 32 ]
Передозировка
[ редактировать ]Доксиламин, как правило, безопасен для здоровых взрослых. дозы доксиламина до 1600 мг/день в течение 6 , назначались Взрослым, страдающим шизофренией месяцев с незначительной токсичностью . [ 33 ] Средняя смертельная доза ( LD 50 ) для человека оценивается в 50–500 мг/кг. [ 34 ] Симптомы передозировки могут включать сухость во рту , расширение зрачков , бессонницу , ночные кошмары , эйфорию , галлюцинации , судороги , рабдомиолиз и смерть. [ 35 ] Сообщалось о смертельных случаях в результате передозировки доксиламина. Они характеризуются комой , тонико-клоническими (или большими эпилептическими) судорогами и остановкой сердечно-легочной деятельности . Дети, по-видимому, подвергаются высокому риску остановки сердечно-легочной деятельности. токсической дозе для детей более 1,8 Сообщалось о мг/кг. Трехлетний ребенок умер через 18 часов после приема 1000 мг доксиламин сукцината. [ 5 ] В редких случаях передозировка приводит к рабдомиолизу и острому повреждению почек . [ 36 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Сайт | К в (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| Подсказка SERT | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| NET | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| DAT | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| 5-НТ 2А | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| 5-НТ 2С | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| 1Б | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| α 2А | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| α 2Б | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| 2С | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| Ч 1 | 42 | Человек | [ 38 ] |
| Ч 2 | без даты | без даты | без даты |
| HH3 | >10 000 | Человек | [ 38 ] |
| Ч 4 | без даты | без даты | без даты |
| М 1 | 490 | Человек | [ 38 ] |
| MМ2 | 2,100 | Человек | [ 38 ] |
| M 3 | 650 | Человек | [ 38 ] |
| MМ4 | 380 | Человек | [ 38 ] |
| М 5 | 180 | Человек | [ 38 ] |
| Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. | |||
Доксиламин действует преимущественно как антагонист или обратный гистаминового - H1 агонист рецептора . [ 39 ] [ 38 ] Это действие отвечает за его антигистаминные и седативные свойства. [ 39 ] [ 38 ] В меньшей степени доксиламин действует как антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина . [ 39 ] [ 38 ] действие, ответственное за его антихолинергический и (в высоких дозах) бредовый эффект. [ 39 ] [ 38 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Биодоступность пероральном доксиламина составляет 24,7% при применении и 70,8% при интраназальном введении . [ 1 ] T . max доксиламина составляет от 1,5 до 2,5 часов [ 2 ] Период полувыведения составляет от 10 до 12 часов (от 7 до 15 часов). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Доксиламин метаболизируется в печени преимущественно ферментами P450 цитохрома CYP2D6 , CYP1A2 и CYP2C9 . [ 2 ] [ 40 ] Основными метаболитами являются N -десметилдоксиламин, N , N -дидесметилдоксиламин и N -оксид доксиламина. [ 41 ] Доксиламин выводится на 60% с мочой и на 40% с калом . [ 5 ]
Химия
[ редактировать ]Доксиламин является представителем класса антигистаминных препаратов этаноламинов . [ 6 ] Другие антигистаминные препараты из этой группы включают бромдифенгидрамин , карбиноксамин , клемастин , дименгидринат , димедрол , орфенадрин и фенилтолоксамин . [ 6 ] [ 42 ]
История
[ редактировать ]первого поколения Доксиламин — антигистаминный препарат , открытый Натаном Спербером и его коллегами, о котором впервые сообщалось в 1948 или 1949 году. [ 43 ] [ 9 ] [ 44 ] Это антигистаминный компонент препарата NyQuil с 1966 года. [ 43 ]
Бендектин, комбинация доксиламина, пиридоксина (витамина B 6 ) и дицикломина ( холинолитического спазмолитика ), поступил на рынок для лечения утренней тошноты в 1956 году. [ 45 ] В 1976 году этот продукт был изменен для удаления дицикломина. [ 45 ] Продукт с измененным составом был добровольно прекращен производителем в США в 1983 году из-за опасений по поводу предполагаемой связи с врожденными дефектами конечностей . [ 45 ] Однако эти опасения не были подтверждены исследованиями. [ 19 ] [ 20 ] В 2013 году доксиламин/пиридоксин был вновь представлен на рынке США под торговой маркой Diclegis. [ 19 ] [ 20 ] Комбинация не была снята с рынка Канады, где она продавалась с 1979 года. [ 19 ] [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Составы
[ редактировать ]Доксиламин в основном используется в виде янтарной кислоты соли , сукцината доксиламина.
- Это седативный ингредиент NyQuil (обычно в сочетании с декстрометорфаном и ацетаминофеном ).
- В странах Содружества , таких как Австралия, Канада, Южная Африка и Великобритания, доступен доксиламин, приготовленный с парацетамолом (ацетаминофеном) и кодеином под торговой маркой Dolased, Propain Plus, Syndol или Mersyndol, для лечения головной боли напряжения и других заболеваний. виды боли .
- Доксиламин сукцинат используется в обычных безрецептурных снотворных средствах под торговыми марками Somnil (Южная Африка), Dozile, Donormyl, Lidène (Франция, Российская Федерация), Dormidina (Испания, Португалия), Restavit, Unisom-2, Sominar (Таиланд). ), Sleep Aid (дженерик, Австралия) и Dorminox (Польша).
- В Соединенных Штатах:
- Доксиламин сукцинат является активным ингредиентом многих безрецептурных снотворных средств, выпускаемых под разными названиями.
- Доксиламин сукцинат и пиридоксин (витамин B6) входят в состав препарата Диклегис, одобренного FDA в апреле 2013 года и ставшего единственным препаратом, одобренным для лечения утренней тошноты. [ 46 ] с рейтингом безопасности класса А для беременных (нет признаков риска).
- В Канаде :
- Доксиламин сукцинат и пиридоксин ( витамин B 6 ) являются ингредиентами Диклектина, который используется для предотвращения утренней тошноты .
- Он также доступен в сочетании с витамином B 6 и фолиевой кислотой под торговой маркой Evanorm (продается компанией Ion Healthcare).
- В Индии
- Препараты доксиламина обычно доступны в сочетании с пиридоксином, который также может содержать фолиевую кислоту. Таким образом, использование доксиламина беременным женщинам ограничено.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Пельсер А., Мюллер Д.Г., Дю Плесси Дж., Дю При Ж.Л., Гусен С. (сентябрь 2002 г.). «Сравнительная фармакокинетика разовых доз доксиламин сукцината после интраназального, перорального и внутривенного введения крысам». Биофармацевтика и распределение лекарств . 23 (6): 239–244. дои : 10.1002/bdd.314 . ПМИД 12214324 . S2CID 32126626 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Крайгер М.Х., Рот Т., Демент В.К. (1 ноября 2010 г.). Электронная книга «Принципы и практика медицины сна» . Elsevier Науки о здоровье. п. 925. ИСБН 978-1-4377-2773-9 .
- ^ Jump up to: а б с Эллисон М., Хейл С. (июнь 2018 г.). «Исследование I фазы фармакокинетики и фармакодинамики интраназального доксиламина у субъектов с хроническим периодическим нарушением сна» . Лекарства в исследованиях и разработках . 18 (2): 129–136. дои : 10.1007/s40268-018-0232-1 . ПМЦ 5995792 . ПМИД 29671128 .
- ^ Jump up to: а б с д и Калпеппер Л., Вингертцан М.А. (2015). «Отпускаемые без рецепта средства для лечения периодических нарушений сна или временной бессонницы: систематический обзор эффективности и безопасности» . Помощник по первичной медико-санитарной помощи при заболеваниях ЦНС . 17 (6). дои : 10.4088/PCC.15r01798 . ПМЦ 4805417 . ПМИД 27057416 .
- ^ Jump up to: а б с «Информационный лист Новой Зеландии: доксиламин сукцинат» (PDF) . Medsafe, Управление по безопасности лекарственных средств и медицинского оборудования Новой Зеландии. 16 июля 2008 г. Архивировано из оригинала 22 марта 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д Саймонс Ф.Е., Саймонс К.Дж. (декабрь 2011 г.). «Гистамин и H1-антигистамины: празднование столетия прогресса» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 128 (6): 1139–1150.e4. дои : 10.1016/j.jaci.2011.09.005 . ПМИД 22035879 .
- ^ Jump up to: а б с Нойбауэр Д.Н. (август 2007 г.). «Эволюция и развитие фармакотерапии бессонницы» . Журнал клинической медицины сна . 3 (5 доп.): S11–S15. дои : 10.5664/jcsm.26930 . ПМК 1978321 . ПМИД 17824496 .
- ^ «Доксиламин — PsychonautWiki» .
- ^ Jump up to: а б Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 546. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «Доксиламин: информация о лекарствах MedlinePlus» .
- ^ Рингдал Э.Н., Перейра С.Л., Делцелл Дж.Э. (2004). «Лечение первичной бессонницы» . Журнал Американского совета семейной практики . 17 (3): 212–219. дои : 10.3122/jabfm.17.3.212 . ПМИД 15226287 .
- ^ Jump up to: а б Шутте-Родин С., Брох Л., Буйсс Д., Дорси С., Сатейя М. (октябрь 2008 г.). «Клинические рекомендации по оценке и лечению хронической бессонницы у взрослых» . Журнал клинической медицины сна . 4 (5): 487–504. дои : 10.5664/jcsm.27286 . ПМК 2576317 . ПМИД 18853708 .
- ^ Jump up to: а б Сатея М.Дж., Буйссе Д.Д., Кристал А.Д., Нойбауэр Д.Н., Хилд Дж.Л. (февраль 2017 г.). «Клинические практические рекомендации по фармакологическому лечению хронической бессонницы у взрослых: Клинические практические рекомендации Американской академии медицины сна» . Журнал клинической медицины сна . 13 (2): 307–349. дои : 10.5664/jcsm.6470 . ПМК 5263087 . ПМИД 27998379 .
- ^ Jump up to: а б с д Де Крещенцо Ф., Д'Ало Г.Л., Остинелли Э.Г., Чиабаттини М., Ди Франко В., Ватанабэ Н. и др. (июль 2022 г.). «Сравнительные эффекты фармакологических вмешательств для острого и долгосрочного лечения бессонницы у взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Ланцет . 400 (10347): 170–184. дои : 10.1016/S0140-6736(22)00878-9 . hdl : 11380/1288245 . ПМИД 35843245 . S2CID 250536370 .
- ^ Перри Пи Джей (2007). Справочник по психотропным препаратам . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 9780781762731 .
- ^ Дюпюи Ж, Вожуа ЖМ (февраль 2020 г.). «[Интересные эффекты анти-H1 при поддерживающей бессоннице: размышления о сравнительных преимуществах доксиламина и доксепина]» [Интересные эффекты анти-H1 при поддерживающей бессоннице: размышления о сравнительных преимуществах доксиламина и доксепина]. L'Encephale (на французском языке). 46 (1): 80–82. дои : 10.1016/j.encep.2019.01.006 . ПМИД 30879783 . S2CID 151085176 .
- ^ Ли Дж.Д., Ту К.Н., Шен Д.Д., Вонг Б.М. (ноябрь 2015 г.). «Фармакологическое лечение бессонницы» . П&Т . 40 (11): 759–771. ПМЦ 4634348 . ПМИД 26609210 .
- ^ Jump up to: а б с д Ширли Д.В., Стерретт Дж., Хага Н., Дарем К. (февраль 2020 г.). «Терапевтическая универсальность антигистаминных препаратов: всесторонний обзор» . Практикующая медсестра . 45 (2): 8–21. doi : 10.1097/01.NPR.0000651112.76528.ed . ПМИД 31913218 . S2CID 210086511 .
- ^ Jump up to: а б с д и Нуангчамнонг Н., Нибил Дж (2014). «Доксиламин сукцинат-пиридоксин гидрохлорид (Диклегис) для лечения тошноты и рвоты во время беременности: обзор» . Международный журнал женского здоровья . 6 : 401–409. дои : 10.2147/IJWH.S46653 . ПМК 3990370 . ПМИД 24748822 .
- ^ Jump up to: а б с д и Маджункова С., Малтепе С., Корен Г. (июнь 2014 г.). «Комбинация доксиламина и пиридоксина замедленного высвобождения (Диклегис®/Диклектин®) для лечения тошноты и рвоты у беременных» . Педиатрические препараты . 16 (3): 199–211. дои : 10.1007/s40272-014-0065-5 . ПМК 4030125 . ПМИД 24574047 .
- ^ Када DJ, Демарис К., Левиен Т.Л., Бейкер Д.Э. (октябрь 2013 г.). «Доксиламин сукцинат/пиридоксина гидрохлорид» . Больничная аптека . 48 (9): 762–766. дои : 10.1310/hpj4809-762 . ПМЦ 3857125 . ПМИД 24421551 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . accessdata.fda.gov . Проверено 23 августа 2022 г.
- ^ «VICKS NYQUIL COLD AND FLU — капсулы с ацетаминофеном, гидробромидом декстрометорфана и сукцинатом доксиламина, наполненные жидкостью» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ «Никвил от простуды и гриппа: основы, побочные эффекты и обзоры» .
- ^ Бриггс Г.Г., Фриман Р.К., Яффе С.Дж. (2008). Лекарственные препараты при беременности и лактации: Справочное руководство по рискам для плода и новорожденного . Акушерская медицина. Том. 2. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 89. дои : 10.1258/om.2009.090002 . ISBN 978-0-7817-7876-3 . ПМЦ 4989726 .
- ^ Авидан А.Ю. (2017). Обзор электронной книги по медицине сна . Elsevier Науки о здоровье. п. 394. ИСБН 978-0-323-47349-1 .
- ^ Раттер П., Ньюби Д. (11 сентября 2015 г.). Общественная аптека Австралии – электронная книга: симптомы, диагностика и лечение . Elsevier Науки о здоровье. п. 99. ИСБН 978-0-7295-8345-9 .
- ^ Шталь С.М. (декабрь 2008 г.). «Селективный антагонизм гистамина H1: новые снотворные и фармакологические действия бросают вызов классическим представлениям об антигистаминных препаратах». Спектры ЦНС . 13 (12): 1027–1038. дои : 10.1017/s1092852900017089 . ПМИД 19179941 . S2CID 6849261 .
- ^ Доксиламин сукцинат (CAS 562-10-7). Архивировано 1 мая 2012 года в Wayback Machine . Беркли.edu.
- ^ ДОКСИЛАМИНА СУКЦИНАТ . Международное агентство по исследованию рака (IARC) – Резюме и оценки.
- ^ Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование» . JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . ПМЦ 4358759 . ПМИД 25621434 .
- ^ Каррьер И, Фурье-Регла А, Дартиг Ж.Ф., Руо О., Паскье Ф., Ричи К., Анселин М.Л. (июль 2009 г.). «Лекарства с антихолинергическими свойствами, снижение когнитивных функций и деменция у пожилых людей: исследование в трех городах» . Архив внутренней медицины . 169 (14): 1317–1324. doi : 10.1001/archinternmed.2009.229 . ПМЦ 2933398 . ПМИД 19636034 .
- ^ Федеральный реестр, том 43, выпуски 114–121 . Управление Федерального реестра, Национальная служба архивов и документации, Управление общих служб. 1978. с. 25584. OCLC 1768512 .
- ^ «ДОКСИЛАМИНА СУКЦИНАТ» . опасность.com . Архивировано из оригинала 17 января 2022 года.
{{cite web}}: CS1 maint: неподходящий URL ( ссылка ) - ^ Сайед Х., Сом С., Хан Н., Фальтас В. (17 марта 2009 г.). «Токсичность доксиламина: судороги, рабдомиолиз и ложноположительный результат анализа мочи на метадон» . Отчеты о случаях BMJ . 2009 (90): 845. doi : 10.1136/bcr.09.2008.0879 . ПМЦ 3028279 . ПМИД 21686586 .
- ^ Лейбишкис Б., Фассеас П., Райан К.Ф. (июль 2001 г.). «Передозировка доксиламина как потенциальная причина рабдомиолиза». Американский журнал медицинских наук . 322 (1): 48–49. дои : 10.1097/00000441-200107000-00009 . ПМИД 11465247 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т Кристал А.Д., Ришельсон Э., Рот Т. (август 2013 г.). «Обзор гистаминовой системы и клинических эффектов антагонистов H1: основа новой модели для понимания эффектов лекарств от бессонницы». Обзоры медицины сна . 17 (4): 263–272. дои : 10.1016/j.smrv.2012.08.001 . ПМИД 23357028 .
- ^ Jump up to: а б с д Ванде Грайнд Дж. П., Андерсон С. Л. (2012). «Атагонизм к рецепторам гистамина-1 для лечения бессонницы». Журнал Американской ассоциации фармацевтов . 52 (6): е210–е219. дои : 10.1331/JAPhA.2012.12051 . ПМИД 23229983 .
- ^ Кристалл АД (август 2009 г.). «Сборник плацебо-контролируемых исследований рисков и преимуществ фармакологического лечения бессонницы: эмпирическая основа клинической практики США». Обзоры медицины сна . 13 (4): 265–274. дои : 10.1016/j.smrv.2008.08.001 . ПМИД 19153052 .
- ^ Холдер К.Л., Корфмахер В.А., Сликкер В., Томпсон Х.К., Госнелл А.Б. (апрель 1985 г.). «Масс-спектральная характеристика доксиламина и его метаболитов мочи макаки-резус» . Биомедицинская масс-спектрометрия . 12 (4): 151–158. дои : 10.1002/bms.1200120403 . ПМИД 2861861 . S2CID 6020605 .
- ^ Калпаклиоглу Ф, Баччиоглу А (2012). «Эффективность и безопасность H1-антигистаминов: обновленная информация». Противовоспалительные и противоаллергические средства в медицинской химии . 11 (3): 230–237. дои : 10.2174/1871523011202030230 . ПМИД 23173575 .
- ^ Jump up to: а б Атта-ур-Рахман, изд. (11 июля 2018 г.). Границы клинических исследований лекарственных средств — противоаллергические средства, том 3 . Издательство Bentham Science. п. 30. ISBN 978-1-68108-337-7 . OCLC 1048922805 .
- ^ Спербер Н., Папа Д. (март 1949 г.). «Эфиры пиридилзамещенных алкаминов как антигистаминные средства». Журнал Американского химического общества . 71 (3): 887–890. дои : 10.1021/ja01171a034 . ПМИД 18113525 .
- ^ Jump up to: а б с Бриггс Г.Г., Фриман Р.К., Яффе С.Дж. (28 марта 2012 г.). Лекарства при беременности и лактации: Справочное руководство по рискам для плода и новорожденного (9-е изд.). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 453. ИСБН 978-1-4511-5359-0 . OCLC 1232803849 .
- ^ Слотер С.Р., Хернс-Стоукс Р., ван дер Влугт Т., Йоффе Х.В. (март 2014 г.). «Одобрение FDA терапии доксиламин-пиридоксин для применения во время беременности» . Медицинский журнал Новой Англии . 370 (12): 1081–1083. дои : 10.1056/NEJMp1316042 . ПМИД 24645939 .