Пентазоцин
 | |||
| |||
| Клинические данные | |||
|---|---|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография (гидрохлорид) Монография (лактат) | ||
| Беременность категория |
| ||
| Маршруты администрация | Оральный, IV, IM | ||
| код АТС | |||
| Юридический статус | |||
| Юридический статус |
| ||
| Фармакокинетические данные | |||
| Биодоступность | ~20% перорально | ||
| Метаболизм | Печеночный | ||
| Начало действия | 15 мин. [ 2 ] | ||
| Период полувыведения | от 2 до 3 часов | ||
| Экскреция | Реналь | ||
| Идентификаторы | |||
| Номер CAS | |||
| ПабХим CID | |||
| ИЮФАР/БПС | |||
| Лекарственный Банк | |||
| ХимическийПаук | |||
| НЕКОТОРЫЙ | |||
| КЕГГ | |||
| ХЭМБЛ | |||
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |||
| Информационная карта ECHA | 100.006.032 | ||
| Химические и физические данные | |||
| Формула | С 19 Ч 27 НЕТ | ||
| Молярная масса | 285.431 g·mol −1 | ||
| 3D model ( JSmol ) | |||
| (проверять) | |||
Пентазоцин , [ 3 ] под торговой маркой Talwin Продаваемый , среди прочего, , это обезболивающее, используемое для лечения умеренной и сильной боли. Считается, что он действует путем активации (агонизации) κ-опиоидных рецепторов (KOR) и μ-опиоидных рецепторов (MOR). По существу, его называют опиоидом , поскольку он оказывает свое действие на боль, взаимодействуя с опиоидными рецепторами. Он разделяет многие побочные эффекты других опиоидов, такие как запор, тошнота, зуд, сонливость и угнетение дыхания, но в отличие от большинства других опиоидов он довольно часто вызывает галлюцинации , ночные кошмары и бред . Кроме того, в отличие от большинства других опиоидов, он подвержен эффекту потолка, то есть при определенной дозе (которая варьируется от человека к человеку) дальнейшее увеличение дозы не дает облегчения боли. [ 4 ]
По химическому составу он классифицируется как бензоморфан и состоит из двух энантиомеров , которые представляют собой молекулы, которые являются точными (не накладываемыми друг на друга) зеркальными отражениями друг друга.
Он был запатентован в 1960 году и одобрен для медицинского использования в 1964 году. [ 5 ] Обычно в пероральных формах его комбинируют с налоксоном , чтобы люди не могли раздавливать таблетки, растворять их в растворителе (например, в воде) и вводить их инъекционно (поскольку налоксон, вводимый перорально, не оказывает опиоид-отрицающего эффекта, тогда как внутривенное или внутримышечное введение). [ 4 ]
Использовать
[ редактировать ]Медицинский
[ редактировать ]Пентазоцин используется главным образом для лечения боли, хотя его анальгетический эффект ограничен. [ 6 ] Его выпуск был прекращен корпоративным спонсором в Австралии , хотя он может быть доступен по специальной схеме доступа. [ 4 ]
Рекреационный
[ редактировать ]В 1970-х годах потребители рекреационных наркотиков обнаружили, что сочетание пентазоцина с трипеленнамином первого поколения (этилендиаминовым антигистаминным препаратом , чаще всего выпускаемым под торговыми марками «Пеламин» и «Пирибензамин») вызывает ощущение эйфории. Поскольку таблетки трипеленнамина обычно имеют синий цвет, а торговая марка пентазоцина известна как Talwin (отсюда и «Ts»), комбинация пентазоцина и трипеленнамина получила сленговое название Ts и blues . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] После того, как медицинские работники и сотрудники органов по борьбе с наркотиками узнали об этом сценарии, антагонист мю-опиоидных рецепторов налоксон был добавлен к пероральным препаратам, содержащим пентазоцин, чтобы предотвратить предполагаемое «неправильное использование» посредством инъекций. [ 10 ] и с тех пор количество сообщений о его рекреационном использовании резко снизилось.
Исследовать
[ редактировать ]В открытом дополнительном однодневном небольшом клиническом исследовании с острой дозой было обнаружено, что пентазоцин быстро и существенно уменьшает симптомы мании у людей с биполярным расстройством , которые находились в маниакальной фазе состояния. [ 11 ] Было высказано предположение, что наблюдаемая эффективность была обусловлена κ-опиоидных рецепторов , опосредованным активацией уменьшением гипердофаминергии в путях вознаграждения . [ 11 ] минимального седативного эффекта и побочных эффектов, включая психотомиметические эффекты или ухудшение психоза . При введении дозы не наблюдалось [ 11 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]
Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам морфина , но пентазоцин из-за своего действия на каппа-опиоидный рецептор с большей вероятностью вызывает психотомиметические эффекты. [ 6 ] Высокая доза может вызвать высокое кровяное давление или учащенное сердцебиение . [ 4 ] При внутривенном введении он также может увеличить работу сердца после инфаркта миокарда , поэтому по возможности следует избегать его применения. [ 4 ] Угнетение дыхания является распространенным побочным эффектом, но оно подвержено эффекту потолка, так что при определенной дозе степень угнетения дыхания больше не будет увеличиваться с увеличением дозы. [ 4 ] Подобным же образом редко оно ассоциировалось с агранулоцитозом , мультиформной эритемой и токсическим эпидермальным некролизом . [ 4 ]
Повреждение тканей в местах инъекций
[ редактировать ]При многократном введении пентазоцина лактата наблюдались тяжелые некрозы и сепсис в месте инъекции (иногда требующие ампутации конечности). Кроме того, исследования на животных показали, что пентазоцин при подкожном введении переносится хуже, чем при внутримышечном. [ 12 ]
История
[ редактировать ]Пентазоцин был разработан компанией Sterling Drug Company, Исследовательским институтом Стерлинг-Уинтроп, Ренсселер, Нью-Йорк . Анальгетическое по соединение было впервые произведено в Стерлинге в 1958 году. Испытания в США проводились в период с 1961 по 1967 год. Оно было одобрено Управлением контролю за продуктами и лекарствами в июне 1967 года после положительной оценки после испытаний на 12 000 пациентов в Соединенных Штатах . К середине 1967 года пентазоцин уже продавался в Мексике , Англии и Аргентине под разными торговыми марками. [ 13 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Пентазоцин изначально не классифицировался в соответствии с Законом о контролируемых веществах. было подано ходатайство 1 октября 1971 года в Управление по борьбе с наркотиками о переводе его в Список III. Петиция была подана Джозефом Л. Финком III, фармацевтом и студентом юридического центра Джорджтаунского университета в рамках курса «Юриспруденция в общественных интересах». Это ходатайство было принято к рассмотрению 10 ноября 1971 года. [ 14 ] DEA опубликовало окончательное правило, перенесшее его в список IV 10 января 1979 г., с датой вступления в силу 9 февраля 1979 г. [ 15 ] Предполагается, что это первый случай успешного ходатайства о реклассификации вещества в соответствии с относительно недавно принятым Законом о контролируемых веществах. [ нужна ссылка ] Пентазоцин по-прежнему классифицируется в Списке IV в соответствии с Законом о контролируемых веществах США , даже с добавлением налоксона. Некоторые штаты относят его к Списку II, например, Иллинойс. [ 16 ] и Южная Каролина (только в инъекционной форме), [ 17 ] или Список III, такой как Кентукки. [ 18 ] ) На международном уровне пентазоцин является препаратом Списка III согласно Конвенции о психотропных веществах . [ 19 ] Пентазоцин имеет DEA ASCCN 9720; поскольку он входит в список IV, DEA не устанавливает ежегодную квоту на производство пентазоцина в Соединенных Штатах.
Названия брендов
[ редактировать ]Пентазоцин продается под несколькими торговыми марками, такими как Fortral, Sosegon, Talwin NX (с налоксоном), Talwin, Talwin PX, Fortwin и Talacen (с парацетамолом (ацетаминофеном)).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Ститцель Р.Э. (2004). Современная фармакология с клиническим применением (6-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 325. ИСБН 9780781737623 .
- ^ Патент США 4105659 Анальгезия с получением бензоцинов.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Брейфилд А, изд. (9 января 2017 г.). «Пентазоцин». Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса . Проверено 1 сентября 2017 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 527. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85711-084-8 .
- ^ Худзик Т.Дж., Слифер Б.Л. (июль 1990 г.). «Роль дофамина в эффектах пентазоцина и трипеленнамина». Фармакология, биохимия и поведение . 36 (3): 547–554. дои : 10.1016/0091-3057(90)90254-ф . ПМИД 1974066 . S2CID 21976943 .
- ^ Сузуки Т., Масукава Ю., Сиодзаки Ю., Мисава М. (1991). «Усиление обусловленного предпочтением места пентазоцина трипеленамином у крыс». Психофармакология . 105 (1): 9–12. дои : 10.1007/BF02316857 . ПМИД 1836064 . S2CID 6288581 .
- ^ Картер Х.С., Уотсон, Вашингтон (1994). «Злоупотребление пентазоцином и метилфенидатом внутривенно - клиническая токсичность другой комбинации Ts и блюза». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 32 (5): 541–547. дои : 10.3109/15563659409011058 . ПМИД 7932913 .
- ^ «Таблетки Пентазоцин и Налоксон» . ДейлиМед . Национальный институт здоровья . Проверено 10 декабря 2011 г.
- ^ Jump up to: а б с Чартофф Э.Х., Маврикаки М (2015). «Половые различия в функции каппа-опиоидных рецепторов и их потенциальное влияние на зависимость» . Границы в неврологии . 9 : 466. дои : 10.3389/fnins.2015.00466 . ПМЦ 4679873 . ПМИД 26733781 .
- ^ «ТАЛВИН (пентазоцина лактат) для инъекций, раствор» . ДейлиМед . Национальный институт здоровья . Проверено 10 декабря 2011 г.
- ^ Обезболивающее, одобренное FDA , New York Times , 27 июня 1967 г., стр. 41.
- ^ 36 Федеральный регистр. 217 . Ноябрь 1971 года.
- ^ 44 Фед. Рег. 2169 . 1979.
- ^ «Закон штата Иллинойс о контролируемых веществах» . Генеральная ассамблея штата Иллинойс .
- ^ «Перечень контролируемых веществ DHEC Южной Каролины» . Департамент здравоохранения и контроля окружающей среды Южной Каролины .
- ^ «Список запланированных лекарств Кентукки» (PDF) . Кабинет здравоохранения и семейных услуг Кентукки .
- ^ «Список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) . Зеленый список - Приложение к годовому статистическому отчету о психотропных веществах (форма П) (27-е изд.). Международный комитет по контролю над наркотиками. 2016.