Jump to content

Бупренорфин

(Перенаправлено с Субутекса )

Бупренорфин
Скелетная формула бупренорфина
Шаровидная модель молекулы бупренорфина.
Клинические данные
Произношение bew-pre-nor-feen
Торговые названия Субутекс, Сублокейд, Бриксади и другие.
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а605002
Данные лицензии
Беременность
категория
Зависимость
обязанность
Психологический : Высокий Физический : Умеренный [ 3 ]
Маршруты
администрация
Сублингвально , буккально , внутримышечно , внутривенно , чрескожно , интраназально , ректально , подкожно.
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Сублингвально: 30% [ 13 ]
Интраназально: 48% [ 14 ]
Буккальный: 65% [ 15 ] [ 16 ]
Связывание с белками 96%
Метаболизм Печень ( CYP3A4 , CYP2C8 )
Начало действия В течение 30 мин. [ 17 ]
Период полувыведения 37 часов (диапазон 20–70 часов)
Продолжительность действия До 24 часов [ 17 ]
Экскреция Желчные протоки и почки
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.052.664 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 29 Н 41 Н О 4
Молярная масса 467.650  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Бупренорфин под торговой маркой Subutex , продаваемый, среди прочего, , представляет собой опиоид, используемый для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов , острой и хронической боли . [ 17 ] Его можно использовать под языком (сублингвально) , в щеке (буккально) , путем инъекции ( внутривенно и подкожно ), в виде кожного пластыря (трансдермально) или в виде имплантата . [ 17 ] [ 18 ] При расстройстве, связанном с употреблением опиоидов, у пациента должны наблюдаться умеренные симптомы отмены опиоидов, прежде чем можно будет назначать бупренорфин под непосредственным наблюдением поставщика медицинских услуг. [ 17 ]

В Соединенных Штатах комбинированный состав бупренорфина/налоксона (субоксона) обычно назначают, чтобы предотвратить злоупотребление инъекциями. [ 17 ] Однако в последнее время эффективность налоксона в предотвращении злоупотреблений была поставлена ​​под сомнение, и препараты бупренорфина в сочетании с налоксоном потенциально могут быть менее безопасными, чем сам бупренорфин. [ 19 ] Максимальное облегчение боли обычно происходит в течение часа, а эффект сохраняется до 24 часов. [ 17 ] влияет на разные типы опиоидных рецепторов . Бупренорфин по-разному [ 17 ] В зависимости от типа опиоидного рецептора он может быть агонистом , частичным агонистом или антагонистом . [ 17 ] Активность бупренорфина как агониста/антагониста важна при лечении расстройств, вызванных употреблением опиоидов: он облегчает симптомы абстиненции от других опиоидов и вызывает некоторую эйфорию, но также блокирует способность многих других опиоидов, включая героин, вызывать эффект. В отличие от полных агонистов, таких как героин или метадон, бупренорфин оказывает предельное действие, то есть прием большего количества лекарства после определенного момента не усиливает действие препарата. [ 20 ]

Побочные эффекты могут включать угнетение дыхания (затруднение дыхания), сонливость, надпочечниковую недостаточность , удлинение интервала QT , низкое кровяное давление , аллергические реакции , запоры и опиоидную зависимость. [ 17 ] [ 21 ] Среди тех, у кого в анамнезе были судороги , существует риск дальнейших судорог. [ 17 ] Отмена опиоидов после прекращения приема бупренорфина обычно протекает менее тяжело, чем при приеме других опиоидов. [ 17 ] ли использование во время беременности Неясно, безопасно , но использование во время грудного вскармливания , вероятно, безопасно, поскольку доза, которую получает ребенок, составляет 1-2% от дозы для матери в пересчете на вес. [ 22 ] [ 17 ]

Бупренорфин был запатентован в 1965 году и одобрен для медицинского применения в США в 1981 году. [ 17 ] [ 23 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 24 ] Помимо рецепта в качестве анальгетика, это распространенное лекарство, используемое для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, таких как зависимость от героина . [ 25 ] В 2020 году это было 186-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2,8   миллиона рецептов. [ 26 ] [ 27 ] Бупренорфин также можно использовать в рекреационных целях из-за эффекта, который он вызывает. [ 25 ] В Соединенных Штатах бупренорфин внесен в III список контролируемых веществ . [ 25 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Расстройство, связанное с употреблением опиоидов

[ редактировать ]
Пластыри с бупренорфином в пакете с упаковкой: слева показан удаленный пластырь. В Великобритании пластыри с бупренорфином называются Butec 5, Butec 10 и так далее.

Бупренорфин используется для лечения людей с расстройствами, вызванными употреблением опиоидов . [ 17 ] [ 28 ] : 84–7  В США комбинированный состав бупренорфина/налоксона обычно назначают для предотвращения инъекций, поскольку считается, что налоксон , антагонист опиоидов, вызывает острую абстиненцию, если препарат измельчить и ввести. [ 17 ] [ 29 ] : 99  При пероральном приеме налоксон практически не оказывает никакого эффекта из-за чрезвычайно высокого метаболизма препарата при первом прохождении и низкой биодоступности (2%). [ 30 ] Однако эффективность налоксона в предотвращении злоупотреблений путем инъекций в последнее время была поставлена ​​под сомнение, и препараты, включающие налоксон, могут быть даже менее безопасными, чем препараты, содержащие только бупренорфин. Как ни странно, плакаты на интернет-форумах, посвященных наркотикам, заявляют, что они смогли достичь кайфа, вводя препараты бупренорфина, несмотря на то, что их комбинировали с налоксоном. [ 19 ]

Прежде чем начинать прием бупренорфина, людям обычно рекомендуется подождать достаточно долго после приема последней дозы опиоида, пока у них не появятся симптомы отмены, чтобы лекарство могло связать рецепторы, поскольку при слишком раннем приеме бупренорфин может вытеснить другие опиоиды, связанные с рецепторами, и вызвать острую абстиненцию. Затем дозу бупренорфина корректируют до тех пор, пока симптомы не улучшатся, и пациенты остаются на поддерживающей дозе 8–16 мг. [ 29 ] : 99–100  [ 31 ] Поскольку отмена препарата вызывает дискомфорт и является сдерживающим фактором для многих пациентов, многие начали призывать к использованию различных способов начала лечения. [ 32 ] Некоторые поставщики медицинских услуг начали использовать Бернский метод, также известный как микродозирование, при котором очень малые дозы бупренорфина вводятся, пока пациенты все еще употребляют уличные опиоиды, без ускорения синдрома отмены, при этом уровень лекарства медленно титруется вверх. [ 33 ] [ 34 ]

Бупренорфин против метадона

[ редактировать ]

И бупренорфин, и метадон являются препаратами, используемыми для детоксикации и заместительной опиоидной терапии , и, судя по ограниченным данным, они обладают одинаковой эффективностью. [ 35 ] Оба безопасны для беременных женщин с расстройствами, вызванными употреблением опиоидов. [ 29 ] : 101  [ 31 ] хотя предварительные данные свидетельствуют о том, что метадон с большей вероятностью вызывает неонатальный абстинентный синдром . [ 36 ] В США и Европейском Союзе только специализированные клиники могут назначать метадон при расстройствах, связанных с употреблением опиоидов, что требует от пациентов ежедневного посещения клиники. Если пациенты в течение определенного периода времени не употребляют наркотики, им может быть разрешено получать «дозы на дом», сокращая их посещения до одного раза в неделю. В качестве альтернативы, запас бупренорфина на месяц может быть назначен клиницистами в США или Европе, которые прошли базовое обучение (8–24 часа в США) и получили отказ / лицензию, позволяющую назначать лекарство. [ 28 ] : 84–5  Во Франции назначение бупренорфина при расстройствах, связанных с употреблением опиоидов, разрешено без какой-либо специальной подготовки или ограничений с 1995 года, в результате чего в последующее десятилетие бупренорфином ежегодно лечат примерно в десять раз больше пациентов, чем метадоном. [ 37 ] В 2021 году, стремясь решить проблему рекордного уровня передозировки опиоидами, Соединенные Штаты также отменили требование о специальном освобождении от ответственности для врачей, выписывающих рецепты. [ 38 ] Неясно, будет ли это изменение достаточным для того, чтобы повлиять на назначение бупренорфина, поскольку даже до изменения половина врачей, которым было разрешено назначать бупренорфин, не сделали этого, а одна треть врачей, не получивших отказа, сообщили, что их ничто не побудит. назначать бупренорфин при расстройствах, связанных с употреблением опиоидов. [ 39 ]

Хроническая боль

[ редактировать ]

трансдермальный пластырь . Для лечения хронической боли доступен [ 17 ] Эти пластыри не показаны для использования при острой боли, боли, которая, как ожидается, продлится только в течение короткого периода времени, или боли после операции, а также при опиоидной зависимости. [ 40 ]

потенция

[ редактировать ]

Что касается эквианальгетической дозировки, то при сублингвальном применении эффективность бупренорфина примерно в 40–70 раз выше, чем у морфина. [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] При использовании трансдермального пластыря эффективность бупренорфина может в 100–115 раз превышать эффективность морфина. [ 41 ] [ 44 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Таблица из исследования ISCD 2010 года, в которой ранжируются различные наркотики (легальные и нелегальные) на основе заявлений экспертов по вреду от наркотиков. Бупренорфин оказался на 19-м месте среди самых опасных наркотиков. [ 45 ]
Оценка вреда от употребления рекреационных наркотиков в 2007 году (средний физический вред и средняя ответственность за зависимость): бупренорфин занял 9-е место по зависимости, 8-е место по физическому вреду и 11-е место по социальному вреду. [ 46 ]

Общие побочные реакции , связанные с применением бупренорфина, как и других опиоидов, включают тошноту и рвоту, сонливость, головокружение, головную боль, потерю памяти, когнитивную и нервную заторможенность, потливость, зуд, сухость во рту, сужение зрачков. глаз ( миоз ), ортостатическая гипотензия , затруднение эякуляции у мужчин, снижение либидо и задержка мочи . Запоры и эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС) наблюдаются реже, чем при приеме морфина. [ 47 ] Сообщалось также о центральном апноэ во сне как о побочном эффекте длительного применения бупренорфина. [ 48 ] [ 49 ]

Респираторные эффекты

[ редактировать ]

Самым тяжелым побочным эффектом, связанным с бупренорфином, является угнетение дыхания (недостаточное дыхание). [ 17 ] Это чаще происходит у тех, кто одновременно принимает бензодиазепины или алкоголь или имеет основное заболевание легких. [ 17 ] Обычные средства, обращающие действие опиоидов, такие как налоксон, могут быть лишь частично эффективными, и могут потребоваться дополнительные усилия по поддержанию дыхания. [ 17 ] Угнетение дыхания может быть меньше, чем при приеме других опиоидов, особенно при хроническом употреблении. [ 31 ] Однако при лечении острой боли бупренорфин, по-видимому, вызывает такую ​​же частоту угнетения дыхания, как и другие опиоиды, такие как морфин. [ 50 ] Центральное апноэ во сне возможно при длительном применении и, возможно, проходит при снижении дозы. [ 48 ] [ 49 ]

Бупренорфиновая зависимость

[ редактировать ]

Лечение бупренорфином несет в себе риск возникновения психологической или физиологической (физической) зависимости. Он имеет медленное начало активности, большую продолжительность действия и длительный период полувыведения от 24 до 60 часов. После того, как состояние пациента стабилизировалось на лечении (бупренорфине) и программе, остается три варианта: постоянный прием (препараты, содержащие только бупренорфин), переход на комбинацию бупренорфина/налоксона или отмену под медицинским наблюдением. [ 31 ]

Управление болью

[ редактировать ]

Достижение острой опиоидной анальгезии затруднено у лиц, использующих бупренорфин для обезболивания. [ 51 ] Тем не менее, систематический обзор не выявил явной пользы от прерывания или прекращения приема бупренорфина при его использовании в опиоидной заместительной терапии для облегчения периоперационного обезболивания, но было обнаружено, что неспособность возобновить прием бупренорфина вызывает опасения по поводу рецидива. Поэтому рекомендуется по возможности продолжать заместительную терапию бупренофином в периоперационном периоде. Кроме того, предоперационное обезболивание у пациентов, принимающих бупренорфин, должно использовать междисциплинарный подход с мультимодальной аналгезией. [ 52 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Бупренорфин [ 53 ]
Сайт К в (нМ) Действие Разновидность Ссылка
MOR Tooltip μ-опиоидный рецептор 0.7-2.3
0.081
Частичный агонист Человек
Обезьяна
[ 54 ] [ 55 ] [ 56 ]
[ 57 ]
DOR Tooltip δ-опиоидный рецептор 2.9–6.1
0.82
Антагонист Человек
Обезьяна
[ 54 ] [ 56 ] [ 58 ]
[ 57 ]
KOR Tooltip κ-опиоидный рецептор 0.62–2.5
0.44
Антагонист Человек
Обезьяна
[ 54 ] [ 56 ] [ 58 ]
[ 57 ]
NOP Подсказка Ноцицептиновый рецептор 77.4 Частичный агонист Человек [ 55 ] [ 56 ] [ 58 ]
п 1 >100 000 без даты без даты [ 59 ]
п 2 без даты без даты без даты без даты
NMDA Tooltip Рецептор N-метил-D-аспартата без даты без даты без даты без даты
TLR4 Подсказка Toll-подобный рецептор 4 >10 000 Агонист Человек [ 60 ]
Подсказка SERT Транспортеры серотонина >100 000 без даты Крыса [ 61 ]
NET Tooltip Переносчик норадреналина >100 000 без даты Крыса [ 61 ]
DAT Tooltip Транспортер дофамина без даты без даты без даты без даты
Подсказка VGSC Потенциал-управляемый натриевый канал 33 000 ( ИК 50 ) Ингибитор Грызун [ 62 ]
Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше
Чем больше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Модулятор опиоидных рецепторов

[ редактировать ]

Сообщалось, что бупренорфин обладает следующей фармакологической активностью : [ 56 ]

  • μ-опиоидный рецептор с очень высоким сродством (MOR): частичный агонист : [ 63 ] в низких дозах MOR-опосредованные эффекты бупренорфина сравнимы с эффектами других наркотиков, но эти эффекты достигают «потолка», поскольку популяция рецепторов насыщается. [ 58 ] Такое поведение отвечает за несколько уникальных свойств: бупренорфин значительно снижает эффект большинства других агонистов MOR, [ 64 ] может вызвать ускоренную абстиненцию при использовании у лиц с активной опиоидной зависимостью, [ 64 ] и имеет более низкую частоту угнетения дыхания и фатальной передозировки по сравнению с полными агонистами MOR. [ 65 ]
  • κ-опиоидный рецептор (KOR): антагонист с высоким сродством. [ 63 ] - предполагается, что эта активность лежит в основе некоторых эффектов бупренорфина на расстройства настроения и зависимость. [ 66 ] [ 67 ] [ 68 ]
  • δ-опиоидный рецептор (DOR): антагонист с высоким сродством. [ 63 ] [ 69 ]
  • Ноцицептиновый рецептор (NOP, ORL-1): слабое сродство, очень слабый частичный агонист. [ 63 ]

Проще говоря, бупренорфин можно рассматривать как неселективный смешанный агонистов-антагонистов модулятор опиоидных рецепторов . [ 70 ] с необычно высоким сродством действует как слабый частичный агонист MOR , антагонист с высоким сродством KOR и DOR и очень слабый частичный агонист с относительно низким сродством ORL-1/NOP. [ 58 ] [ 71 ] [ 64 ] [ 72 ] [ 73 ] [ 74 ]

Хотя бупренорфин является частичным агонистом MOR, исследования на людях показали, что он действует как полный агонист в отношении обезболивания у людей с непереносимостью опиоидов. [ 75 ] И наоборот, бупренорфин ведет себя как частичный агонист MOR в отношении угнетения дыхания . [ 75 ]

Также известно, что бупренорфин связывается с высоким сродством и противодействует предполагаемому ε-опиоидному рецептору . [ 76 ] [ 77 ]

Для полной анальгетической эффективности бупренорфина необходимы оба экзона 11- [ 78 ] и мю-опиоидного рецептора варианты сплайсинга , ассоциированные с экзоном 1 . [ 79 ]

Считается, что активные метаболиты бупренорфина не имеют клинически значимого влияния на ЦНС. [ 75 ]

В с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) исследованиях было обнаружено, что бупренорфин снижает доступность MOR во всем мозге из-за занятости рецепторов на 41% (т.е. доступность 59%) при дозе 2 мг, на 80% (т.е. доступность 20%) при дозе 16 мг. и 84% (т.е. доступность 16%) при 32 мг. [ 80 ] [ 81 ] [ 82 ] [ 83 ]

Другие действия

[ редактировать ]

В отличие от некоторых других опиоидов и опиоидных антагонистов, бупренорфин слабо связывается с сигма-рецептором и обладает незначительной активностью, если вообще имеет какую-либо активность . [ 84 ] [ 85 ]

Бупренорфин также блокирует потенциалзависимые натриевые каналы через сайт связывания местного анестетика , и это лежит в основе его мощных местноанестезирующих свойств. [ 62 ]

Подобно другим опиоидам, бупренорфин также действует как агонист toll-подобного рецептора 4 , хотя и с очень низким сродством. [ 60 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Бупренорфин метаболизируется в печени через CYP3A4 (также, CYP2C8 по-видимому, участвует изоферменты системы цитохрома P450 ) ферментной в норбупренорфин (путем N -дезалкилирования). Глюкуронидация бупренорфина в основном осуществляется UGT1A1 и UGT2B7 , а норбупренорфина — UGT1A1 и UGT1A3 . Эти глюкурониды затем выводятся главным образом за счет выведения в желчь . Период полувыведения бупренорфина составляет от 20 до 73 часов (в среднем 37 часов). Поскольку выведение происходит главным образом через печень, риск кумуляции у людей с почечной недостаточностью отсутствует . [ 86 ]

Одним из основных активных метаболитов бупренорфина является норбупренорфин, который, в отличие от самого бупренорфина, является полным агонистом MOR, DOR и ORL-1 и частичным агонистом KOR. [ 87 ] [ 88 ] Однако по сравнению с бупренорфином норбупренорфин обладает чрезвычайно низкой антиноцицептивной активностью (1/50 от бупренорфина), но заметно угнетает дыхание (в 10 раз больше, чем бупренорфин). [ 89 ] Это можно объяснить очень плохим проникновением норбупренорфина в мозг из-за высокого сродства соединения к P-гликопротеину . [ 89 ] В отличие от норбупренорфина, бупренорфин и его глюкуронидные метаболиты переносятся P-гликопротеином в незначительной степени. [ 89 ]

Глюкурониды бупренорфина и норбупренорфина также биологически активны и представляют собой основные активные метаболиты бупренорфина. [ 90 ] Бупренорфин-3-глюкуронид обладает сродством к MOR (K i = 4,9 пМ), DOR (K i = 270 нМ) и ORL-1 (K i = 36 мкМ) и не имеет сродства к KOR. Оказывает небольшой антиноцицептивный эффект и не влияет на дыхание. Норбупренорфин-3-глюкуронид не имеет сродства к MOR или DOR, но связывается с KOR (K i = 300 нМ) и ORL-1 (K i = 18 мкМ). Оказывает седативное действие, но не влияет на дыхание.

Бупренорфин – полусинтетическое производное тебаина . [ 91 ] и хорошо растворим в воде, как его гидрохлоридная соль. [ 92 ] Он разлагается под воздействием света. [ 92 ]

Обнаружение в жидкостях организма

[ редактировать ]

Бупренорфин и норбупренорфин можно определить количественно в крови или моче для мониторинга использования или немедицинского рекреационного использования, подтверждения диагноза отравления или оказания помощи в судебно-медицинском расследовании. В жидкостях организма существует значительное перекрытие концентраций лекарств в рамках возможного спектра физиологических реакций, варьирующихся от бессимптомных до коматозных. Поэтому знание как пути введения препарата, так и уровня толерантности к опиоидам у человека имеет решающее значение при интерпретации результатов. [ 93 ]

В 1969 году исследователи из компании «Рекитт и Колман» (ныне «Рекитт Бенкизер ») потратили 10 лет, пытаясь синтезировать опиоидное соединение «со структурой, существенно более сложной, чем морфин, [которое] могло бы сохранять желаемое действие, одновременно устраняя нежелательные побочные эффекты». Физическая зависимость и отказ от самого бупренорфина остаются важными проблемами, поскольку бупренорфин является опиоидом длительного действия. [ 94 ] Рекитт добился успеха, когда исследователи синтезировали RX6029, который показал успех в снижении зависимости у подопытных животных. RX6029 получил название бупренорфин, и его испытания на людях начались в 1971 году. [ 95 ] [ 96 ] К 1978 году бупренорфин был впервые выпущен в Великобритании в виде инъекций для лечения сильной боли, а сублингвальная форма была выпущена в 1982 году.

Общество и культура

[ редактировать ]

Регулирование

[ редактировать ]

Соединенные Штаты

[ редактировать ]

В США бупренорфин и бупренорфин с налоксоном были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов , в октябре 2002 года. [ 97 ] DEA перевело бупренорфин из списка V в список III непосредственно перед его одобрением. [ 98 ] ASCCN для бупренорфина — 9064, и, поскольку он входит в список III, на него не распространяется годовая квота на производство, установленная DEA. [ 99 ] Используемая соль представляет собой гидрохлорид, коэффициент конверсии свободного основания которого составляет 0,928.

За несколько лет до того, как бупренорфин/налоксон был одобрен, компания «Рекитт Бенкизер» лоббировала в Конгрессе помощь в разработке Закона о лечении наркозависимости 2000 года, который давал министру здравоохранения и социальных служб право предоставлять врачам, прошедшим определенную подготовку, право назначать и применять препараты. Наркотические средства из списка III, IV или V для лечения зависимости или детоксикации. До принятия этого закона такое лечение разрешалось только в клиниках, созданных специально для наркозависимых. [ 100 ]

Отказ, который может быть предоставлен после завершения восьмичасового курса, требовался для амбулаторного лечения опиоидной зависимости бупренорфином с 2000 по 2021 год. Первоначально количество людей, которых мог лечить каждый утвержденный врач, было ограничено 10. Это было в конечном итоге был изменен, чтобы позволить утвержденным врачам лечить бупренорфином до 100 человек от опиоидной зависимости в амбулаторных условиях. [ 101 ] Администрация Обамы увеличила этот лимит, в результате чего количество пациентов, которым врачи могут выписывать лекарства, увеличилось до 275. [ 102 ] 14 января 2021 года Министерство здравоохранения и социальных служб США объявило, что отказ больше не потребуется для назначения бупренорфина для одновременного лечения до 30 человек. [ 103 ]

Нью-Джерси разрешил парамедикам давать бупренорфин людям на месте происшествия после того, как они выздоровели от передозировки. [ 104 ]

В Европейском Союзе Субутекс и Субоксон, высокие дозы сублингвальных таблеток бупренорфина, были одобрены для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, в сентябре 2006 года. [ 105 ] В Нидерландах бупренорфин внесен в список II Закона об опиуме , хотя к его назначению и отпуску применяются особые правила и рекомендации. Во Франции, где назначение бупренорфина врачами общей практики и его отпуск в аптеках разрешены с середины 1990-х годов в качестве реакции на ВИЧ и риск передозировки. Смертность от передозировки героина сократилась на четыре пятых в период с 1994 по 2002 год, а заболеваемость СПИДом среди людей, употребляющих инъекционные наркотики, во Франции снизилась с 25% в середине 1990-х годов до 6% в 2010 году. [ 106 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Бупренорфин доступен под торговыми названиями Cizdol, Brixadi (одобрен FDA в США для лечения наркозависимости в 2023 году), Suboxone (с налоксоном), Subutex (обычно используется при расстройствах, связанных с употреблением опиоидов), Zubsolv, Bunavail, Buvidal (одобрен в Великобритании). , Европе и Австралии для лечения наркозависимости в 2018 г.), Sublocade (одобрен в США в 2018 г.), [ 107 ] [ 108 ] [ 109 ] Пробуфин, Темгезик ( таблетки сублингвально при умеренной и сильной боли), Бупренекс (растворы для инъекций, часто используемые при острой боли в учреждениях первичной медико-санитарной помощи), Норспан и Бутранс ( трансдермальные препараты, применяемые при хронической боли). [ 92 ] В Польше бупренорфин доступен под торговыми названиями Бунондол (для лечения боли, когда морфия слишком мало; дозы 0,2 мг и 0,4 мг) и Бунорфин (для заместительной терапии наркозависимых в дозах 2 и 8 мг).

Исследовать

[ редактировать ]

Микродозирование

[ редактировать ]

Есть некоторые свидетельства того, что режим микродозирования бупренорфина , начатый до появления симптомов отмены опиоидов , может быть эффективным для помощи людям в переходе от опиоидной зависимости. [ 110 ]

Депрессия

[ редактировать ]

Некоторые данные подтверждают использование бупренорфина при депрессии. [ 111 ] Бупренорфин/самидорфан , комбинированный препарат бупренорфина и самидорфана (преимущественный мю-опиоидных рецепторов антагонист ), оказывается полезным при резистентной к лечению депрессии . [ 112 ]

Кокаиновая зависимость

[ редактировать ]

В сочетании с самидорфаном или налтрексоном (антагонистами мю-опиоидных рецепторов) бупренорфин исследуется для лечения кокаиновой зависимости и недавно продемонстрировал эффективность по этому показанию в крупномасштабном (n = 302) клиническом исследовании (при высокой дозе бупренорфина). 16 мг, но не низкая доза 4 мг). [ 113 ] [ 114 ]

Неонатальное воздержание

[ редактировать ]

Бупренорфин использовался при лечении неонатального абстинентного синдрома . [ 115 ] состояние, при котором у новорожденных, подвергшихся воздействию опиоидов во время беременности, наблюдаются признаки абстиненции. [ 116 ] В Соединенных Штатах в настоящее время использование ограничено младенцами, участвующими в клинических исследованиях, проводимых в соответствии с одобренной FDA заявкой на новое исследуемое лекарственное средство (IND). [ 117 ] Предварительные исследования показывают, что бупренорфин связан с более коротким временем пребывания новорожденных в больнице по сравнению с метадоном. [ 118 ] Этаноловый состав, используемый у новорожденных, стабилен при комнатной температуре в течение как минимум 30 дней. [ 119 ]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Ветеринары назначают бупренорфин при периоперационной боли, особенно у кошек, где его эффекты аналогичны морфину. Легальный статус препарата и меньший потенциал злоупотребления человеком делают его привлекательной альтернативой другим опиоидам. [ 120 ]

Он используется в ветеринарной медицине для лечения болей у собак и кошек, а также других животных. [ 121 ] [ 122 ] [ 123 ]

  1. ^ «Использование бупренорфина во время беременности» . Наркотики.com . 14 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 10 ноября 2020 г. . Проверено 17 мая 2020 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б Отчет об общественной оценке бупренорфина в Австралии (PDF) (Отчет). Управление терапевтическими товарами . Ноябрь 2019 г. Архивировано (PDF) из оригинала 20 марта 2024 г.
  3. ^ Боневит-Вест К., Хант А.С., Эпплгейт Э (2012). Сегодняшний медицинский помощник: клинические и административные процедуры . Elsevier Науки о здоровье. п. 571. ИСБН  9781455701506 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 16 февраля 2020 г. .
  4. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  5. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  6. ^ «В АРХИВЕ — Отчет о семинаре заинтересованных сторон по национальной программе по бупренорфину» . Здоровье Канады . 6 декабря 2004 г. Архивировано из оригинала 26 марта 2020 г. . Проверено 10 января 2020 г. .
  7. ^ «Неврологическая терапия» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  8. ^ «Субутекс (сублингвальные таблетки бупренорфина), первоначальное одобрение CIII в США: 1981 г.» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Проверено 26 мая 2023 г.
  9. ^ «Сублокада-раствор бупренорфина» . ДейлиМед . 15 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Проверено 26 мая 2023 г.
  10. ^ «Бутранс- бупренорфиновый пластырь пролонгированного действия» . ДейлиМед . 26 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Проверено 26 мая 2023 г.
  11. ^ «Бриксади-бупренорфин для инъекций» . ДейлиМед . 21 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 26 июня 2023 года . Проверено 25 июня 2023 г.
  12. ^ «FDA одобрило новый вариант лечения расстройств, вызванных употреблением опиоидов, бупренорфином» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (пресс-релиз). 23 мая 2023 г. Проверено 26 мая 2023 г.
  13. ^ Мендельсон Дж., Аптон Р.А., Эверхарт Э.Т., Джейкоб П., Джонс Р.Т. (январь 1997 г.). «Биодоступность сублингвального бупренорфина». Журнал клинической фармакологии . 37 (1): 31–37. дои : 10.1177/009127009703700106 . ПМИД   9048270 . S2CID   31735116 .
  14. ^ Эриксен Дж., Йенсен Н.Х., Камп-Йенсен М., Бьярно Х., Фриис П., Брюстер Д. (ноябрь 1989 г.). «Системная доступность бупренорфина, вводимого в виде назального спрея». Журнал фармации и фармакологии . 41 (11): 803–805. дои : 10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x . ПМИД   2576057 . S2CID   1286222 .
  15. ^ «Буккальная пленка бупренорфина/налоксона (BUNAVAIL) C-III» (PDF) . Услуги по управлению аптечными льготами (PBM) . Сентябрь 2014 г. Архивировано (PDF) из оригинала 20 октября 2020 г. Проверено 10 февраля 2020 г.
  16. ^ «Bunavail (буккальная пленка с бупренорфином и налоксоном), первоначальное одобрение CIII в США: 2002 г.» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Проверено 26 мая 2023 г.
  17. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т «Бупренорфина гидрохлорид» . наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 26 января 2017 года. Архивировано из оригинала 18 июля 2017 года . Проверено 17 марта 2017 г.
  18. ^ «FDA одобрило первый имплантат бупренорфина для лечения опиоидной зависимости» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (пресс-релиз). 26 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 30 ноября 2017 г. Проверено 12 декабря 2017 г.
  19. ^ Перейти обратно: а б Blazes CK, Morrow JD (11 сентября 2020 г.). «Пересмотр полезности добавления налоксона к бупренорфину» . Границы в психиатрии . 11 : 549272. doi : 10.3389/fpsyt.2020.549272 . ПМЦ   7517938 . ПМИД   33061915 .
  20. ^ Уилан П.Дж., Ремски К. (январь 2012 г.). «Лечение бупренорфином и метадоном: обзор фактических данных как в развитых, так и в развивающихся странах» . Журнал нейронаук в сельской практике . 3 (1): 45–50. дои : 10.4103/0976-3147.91934 . ПМК   3271614 . ПМИД   22346191 .
  21. ^ «Бупренорфин» . Управление служб по борьбе со злоупотреблением психоактивными веществами и психическим здоровьем. 15 июня 2015 г. Архивировано из оригинала 26 августа 2020 г. . Проверено 14 октября 2020 г.
  22. ^ «Применение бупренорфина при грудном вскармливании» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 10 ноября 2020 года . Проверено 7 февраля 2021 г.
  23. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 528. ИСБН  9783527607495 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 29 мая 2020 г.
  24. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  25. ^ Перейти обратно: а б с «Бупренорфин» . Центр лечения наркозависимости SAMHSA (CSAT) . Июль 2019. Архивировано из оригинала 20 августа 2020 года . Проверено 9 января 2020 г.
  26. ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 12 февраля 2021 года . Проверено 7 октября 2022 г.
  27. ^ «Бупренорфин – статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 11 октября 2022 года . Проверено 7 октября 2022 г.
  28. ^ Перейти обратно: а б Левунис П., Эйвери Дж. (2018). «Оценка пациента». Реннер-младший Дж.А., Левунис П., ЛаРоуз А.Т. (ред.). Офисное лечение бупренорфином расстройств, вызванных употреблением опиоидов . Арлингтон, Вирджиния: Издательство Американской психиатрической ассоциации. ISBN  978-1-61537-170-9 . OCLC   1002302926 .
  29. ^ Перейти обратно: а б с Рестрепо Р., Левунис П. (2018). «Клиническое использование бупренорфина». Реннер-младший Дж.А., Левунис П., ЛаРоуз А.Т. (ред.). Офисное лечение бупренорфином расстройств, вызванных употреблением опиоидов . Арлингтон, Вирджиния: Издательство Американской психиатрической ассоциации. ISBN  978-1-61537-170-9 . OCLC   1002302926 .
  30. ^ «Налоксона гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 января 2015 года . Проверено 2 января 2015 г.
  31. ^ Перейти обратно: а б с д «Бупренорфин» . www.samhsa.gov . 31 мая 2016 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Проверено 3 декабря 2017 г.
  32. ^ Сью К.Л., Коэн С., Тилли Дж., Йохевед А. (январь 2022 г.). «Обращение людей, употребляющих наркотики, к клиницистам: в эпоху фентанила срочно необходимы новые способы начать прием бупренорфина». Журнал наркологии . 16 (4): 389–391. doi : 10.1097/ADM.0000000000000952 . ПМИД   35020693 . S2CID   245925947 .
  33. ^ Хеммиг Р., Кемтер А., Штрассер Дж., фон Барделебен У., Гуггер Б., Уолтер М. и др. (20 июля 2016 г.). «Использование микродоз для индукции лечения бупренорфином с перекрытием использования полных опиоидных агонистов: Бернский метод» . Наркомания и реабилитация . 7 : 99–105. дои : 10.2147/SAR.S109919 . ПМЦ   4959756 . ПМИД   27499655 .
  34. ^ Ахмед С., Бхивандкар С., Лонерган Б.Б., Сузуки Дж. (июль 2021 г.). «Микроиндукция бупренорфина/налоксона: обзор литературы». Американский журнал о зависимостях . 30 (4): 305–315. дои : 10.1111/ajad.13135 . ПМИД   33378137 . S2CID   229721826 .
  35. ^ Гоуинг Л., Али Р., Уайт Дж. М., Мбеве Д. (февраль 2017 г.). «Бупренорфин для лечения синдрома отмены опиоидов» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD002025. дои : 10.1002/14651858.CD002025.pub5 . ПМК   6464315 . ПМИД   28220474 .
  36. ^ Лемон Л.С., Каритис С.Н., Венкатараманан Р., Платт Р.В., Боднар Л.М. (март 2018 г.). «Метадон в сравнении с бупренорфином при зависимости от употребления опиоидов и риске неонатального абстинентного синдрома» . Эпидемиология . 29 (2): 261–268. doi : 10.1097/EDE.0000000000000780 . ПМЦ   5792296 . ПМИД   29112519 . Метадон связан с повышенным риском неонатального абстинентного синдрома по сравнению с бупренорфином у младенцев, подвергшихся воздействию внутриутробно . Эта ассоциация подвержена минимальной предвзятости из-за неизмеренного влияния тяжести зависимости.
  37. ^ Ауриакомб М., Фатсеас М., Дюберне Ж., Даулуэд Ж.П., Тиньоль Ж. (2004). «Французский полевой опыт применения бупренорфина». Американский журнал о зависимостях . 13 (Приложение 1): С17–С28. дои : 10.1080/10550490490440780 . ПМИД   15204673 .
  38. ^ Канцелярия помощника министра здравоохранения (OASH) (14 января 2021 г.). «HHS расширяет доступ к лечению расстройств, вызванных употреблением опиоидов» . HHS.gov . Архивировано из оригинала 25 января 2022 года . Проверено 5 января 2022 г.
  39. ^ Стрингфеллоу Э.Дж., Хамфрис К., Джалали М.С. (2021). «Отмена X-Waiver — это один маленький шаг на пути к расширению лечения расстройств, вызванных употреблением опиоидов, но необходимы большие скачки» . На переднем крае вопросов здравоохранения . дои : 10.1377/forefront.20210419.311749 . Архивировано из оригинала 14 октября 2022 года . Проверено 5 января 2022 г.
  40. ^ «Справочник по лекарствам Бутранса» . Руководство по лекарствам Бутранса . Purdue Pharma LP Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Проверено 7 июля 2014 г.
  41. ^ Перейти обратно: а б Кот Дж., Монтгомери Л. (июль 2014 г.). «Сублингвальный бупренорфин как анальгетик при хронической боли: систематический обзор» . Лекарство от боли . 15 (7): 1171–1178. дои : 10.1111/pm.12386 . ПМИД   24995716 .
  42. ^ " Управление по борьбе с наркотиками (2005 г.). «Гл. 4 Наркотики: Средства для лечения наркозависимости: Бупренорфин» . Наркотики злоупотребления . Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 2 ноября 2006 года.
  43. ^ «Руководство по конверсии в опиоиды» (PDF) . Департамент здравоохранения правительства Западной Австралии . Февраль 2016 г. Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2020 г. . Проверено 10 февраля 2020 г.
  44. ^ Ханна И.К., Пилларисетти С. (2015). «Бупренорфин – привлекательный опиоид с недостаточно использованным потенциалом в лечении хронической боли» . Журнал исследований боли . 8 : 859–870. дои : 10.2147/JPR.S85951 . ПМЦ   4675640 . ПМИД   26672499 .
  45. ^ Натт DJ, King LA, Phillips LD (ноябрь 2010 г.). «Вред от наркотиков в Великобритании: многокритериальный анализ решений». Ланцет . 376 (9752): 1558–1565. CiteSeerX   10.1.1.690.1283 . дои : 10.1016/S0140-6736(10)61462-6 . ПМИД   21036393 . S2CID   5667719 .
  46. ^ Натт Д., Кинг Л.А., Солсбери В., Блейкмор К. (март 2007 г.). «Разработка рациональной шкалы оценки вреда наркотиков, потенциально злоупотребляемых». Ланцет . 369 (9566): 1047–1053. дои : 10.1016/S0140-6736(07)60464-4 . ПМИД   17382831 . S2CID   5903121 .
  47. ^ Бадд К., Раффа Р.Б. (ред.) Бупренорфин – уникальный опиоидный анальгетик . Тиме, 200, ISBN   3-13-134211-0
  48. ^ Перейти обратно: а б Чикризов В., Ричерт А.С., Бхардвадж С.Б. (1 июля 2022 г.). «Случай центрального апноэ во сне, связанного с бупренорфином, разрешающегося при уменьшении дозы». Журнал управления опиоидами . 18 (4): 391–394. дои : 10.5055/jom.2022.0732 . ПМИД   36052936 . S2CID   251959885 .
  49. ^ Перейти обратно: а б ДеВидо Дж., Коннери Х., Хилл К.П. (1 июля 2015 г.). «Нарушение дыхания во сне у пациентов с расстройствами, вызванными употреблением опиоидов, при длительном лечении бупренорфином-налоксоном: серия случаев» . Журнал управления опиоидами . 11 (4): 363–366. дои : 10.5055/jom.2015.0285 . ПМЦ   4754775 . ПМИД   26312963 .
  50. ^ Уайт Л.Д., Ходж А., Влок Р., Уртадо Дж., Истерн К., Мелхуиш Т.М. (апрель 2018 г.). «Эффективность и побочные эффекты бупренорфина при острой боли: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Британский журнал анестезии . 120 (4): 668–678. дои : 10.1016/j.bja.2017.11.086 . ПМИД   29576108 .
  51. ^ Алфорд Д.П., Комптон П., Самет Дж.Х. (январь 2006 г.). «Управление острой болью у пациентов, получающих поддерживающую терапию метадоном или бупренорфином» . Анналы внутренней медицины . 144 (2): 127–134. дои : 10.7326/0003-4819-144-2-200601170-00010 . ЧВК   1892816 . ПМИД   16418412 .
  52. ^ Диша Мехта, Винод Томас, Хасинта Джонсон, Брук Скотт, Сандра Кортина, Лэндон Бергер. 2020 Продолжение применения бупренорфина для облегчения послеоперационной боли у пациентов, проходящих терапию опиоидными агонистами бупренорфина. 23;Е163-Е174. https://www.painphysicaljournal.com/current/pdf?article=NzAzMQ%3D%3D&journal=125 Архивировано 18 мая 2023 г. в Wayback Machine.
  53. ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 14 августа 2017 г.
  54. ^ Перейти обратно: а б с Толл Л., Берзетей-Гурске И.П., Полгар В.Е., Брандт С.Р., Адапа И.Д., Родригес Л. и др. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием отдела разработки лекарств на предмет потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. ПМИД   9686407 .
  55. ^ Перейти обратно: а б Хроян Т.В., Полгар В.Э., Цзян Ф., Завери Н.Т., Толл Л. (декабрь 2009 г.). «Активация рецептора ноцицептина/орфанина FQ ослабляет антиноцицепцию, индуцированную смешанными агонистами ноцицептин/орфанина FQ/мю-опиоидного рецептора» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 331 (3): 946–953. дои : 10.1124/jpet.109.156711 . ПМЦ   2784721 . ПМИД   19713488 .
  56. ^ Перейти обратно: а б с д и Хроян Т.В., Ву Дж., Полгар В.Е., Ками-Кобечи Г., Фотаки Н., Мужья С.М. и др. (январь 2015 г.). «BU08073 аналог бупренорфина с частичной агонистической активностью в отношении μ-рецепторов in vitro, но длительной опиоидной антагонистической активностью in vivo у мышей» . Британский журнал фармакологии . 172 (2): 668–680. дои : 10.1111/bph.12796 . ПМЦ   4292977 . ПМИД   24903063 .
  57. ^ Перейти обратно: а б с Негус С.С., Бидлак Дж.М., Мелло Н.К., Фернесс М.С., Райс К.С., Брандт М.Р. (ноябрь 2002 г.). «Дельта-опиоидный антагонистический эффект бупренорфина у макак-резус». Поведенческая фармакология . 13 (7): 557–570. дои : 10.1097/00008877-200211000-00005 . ПМИД   12409994 .
  58. ^ Перейти обратно: а б с д и Латфи К., Коуэн А. (октябрь 2004 г.). «Бупренорфин: уникальный препарат сложной фармакологии» . Современная нейрофармакология . 2 (4): 395–402. дои : 10.2174/1570159043359477 . ПМК   2581407 . ПМИД   18997874 .
  59. ^ Фрей Э (1987). «Взаимодействие смешанных агонистов-антагонистов с различными участками рецепторов с использованием налбуфина в качестве модельного вещества». Опиоидные агонисты, антагонисты и смешанные наркотические анальгетики . стр. 67–78. дои : 10.1007/978-3-642-71854-0_6 . ISBN  978-3-540-17471-4 .
  60. ^ Перейти обратно: а б Хатчинсон М.Р., Чжан Ю., Шридхар М., Эванс Дж.Х., Бьюкенен М.М., Чжао Техас и др. (январь 2010 г.). «Доказательства того, что опиоиды могут оказывать действие на толл-подобные рецепторы 4 и MD-2» . Мозг, поведение и иммунитет . 24 (1): 83–95. дои : 10.1016/j.bbi.2009.08.004 . ПМК   2788078 . ПМИД   19679181 .
  61. ^ Перейти обратно: а б Кодд Э.Э., Шэнк Р.П., Шупски Дж.Дж., Раффа Р.Б. (сентябрь 1995 г.). «Активность анальгетиков центрального действия, ингибирующая захват серотонина и норадреналина: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 274 (3): 1263–1270. ПМИД   7562497 .
  62. ^ Перейти обратно: а б Леффлер А., Франк Г., Кистнер К., Нидермиртль Ф., Копперт В., Рих П.В. и др. (июнь 2012 г.). «Подобное местному анестетику ингибирование потенциалзависимых каналов Na (+) частичным агонистом мю-опиоидных рецепторов бупренорфином» . Анестезиология . 116 (6): 1335–1346. дои : 10.1097/ALN.0b013e3182557917 . ПМИД   22504149 .
  63. ^ Перейти обратно: а б с д Гудин Дж., Фудин Дж. (июнь 2020 г.). «Повествовательный фармакологический обзор бупренорфина: уникального опиоида для лечения хронической боли» . Боль и терапия . 9 (1): 41–54. дои : 10.1007/s40122-019-00143-6 . ПМК   7203271 . ПМИД   31994020 .
  64. ^ Перейти обратно: а б с Робинсон С.Е. (2002). «Бупренорфин: анальгетик с возрастающей ролью в лечении опиоидной зависимости» . Обзоры препаратов для ЦНС . 8 (4): 377–390. дои : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00235.x . ПМК   6741692 . ПМИД   12481193 .
  65. ^ Ханна И.К., Пилларисетти С. (2015). «Бупренорфин – привлекательный опиоид с недостаточно использованным потенциалом в лечении хронической боли» . Журнал исследований боли . 8 : 859–870. дои : 10.2147/JPR.S85951 . ПМЦ   4675640 . ПМИД   26672499 .
  66. ^ Мэдисон, Калифорния, Эйтан С. (апрель 2020 г.). «Бупренорфин: новая перспективная терапия депрессии и посттравматического стрессового расстройства». Психологическая медицина . 50 (6): 881–893. дои : 10.1017/S0033291720000525 . ПМИД   32204739 . S2CID   214630021 .
  67. ^ Стефановский Б., Антосик-Вуйчиньска А, Свенцицкий Л. (апрель 2020 г.). «Использование бупренорфина в лечении лекарственно-устойчивой депрессии – обзор исследований» . Психиатрия Польска . 54 (2): 199–207. дои : 10.12740/PP/102658 . ПМИД   32772054 .
  68. ^ Карлесон В.А., Беген С., Нолл А.Т., Коэн Б.М. (сентябрь 2009 г.). «Каппа-опиоидные лиганды в изучении и лечении расстройств настроения» . Фармакология и терапия . 123 (3): 334–343. doi : 10.1016/j.pharmthera.2009.05.008 . ПМК   2740476 . ПМИД   19497337 .
  69. ^ Бензон Х., Раджа С., Фишман С., Лю СС, Коэн С.П. (2017). Электронная книга «Основы медицины боли» . Elsevier Науки о здоровье. п. 382. ИСБН  9780323445412 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 29 мая 2020 г.
  70. ^ Джейкоб Дж.Дж., Мишо Г.М., Трембле ЕС (1979). «Смешанные опиаты-агонисты-антагонисты и физическая зависимость» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (Приложение 3): 291S–296S. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb04703.x . ПМЦ   1429306 . ПМИД   572694 .
  71. ^ Кресс Х.Г. (март 2009 г.). «Клинические новости фармакологии, эффективности и безопасности трансдермального бупренорфина». Европейский журнал боли . 13 (3): 219–230. дои : 10.1016/j.ejpain.2008.04.011 . ПМИД   18567516 . S2CID   8243410 .
  72. ^ Руис П., Штамм EC (2011). Злоупотребление психоактивными веществами Ловинсона и Руиса: всеобъемлющий учебник . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 439. ИСБН  978-1-60547-277-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 14 марта 2016 г.
  73. ^ Бидлак Дж. М. (2014). «Смешанные частичные опиоидные агонисты каппа / мю как потенциальное лечение кокаиновой зависимости». Смешанные частичные опиоидные агонисты κ/μ как потенциальные методы лечения кокаиновой зависимости . Достижения фармакологии. Том. 69. стр. 387–418. дои : 10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X . ISBN  9780124201187 . ПМИД   24484983 .
  74. ^ Эрих Э., Тернклифф Р., Ду Ю., Ли-Пембертон Р., Фернандес Э., Джонс Р. и др. (май 2015 г.). «Оценка опиоидной модуляции при большом депрессивном расстройстве» . Нейропсихофармакология . 40 (6): 1448–1455. дои : 10.1038/нпп.2014.330 . ПМК   4397403 . ПМИД   25518754 .
  75. ^ Перейти обратно: а б с Коллер Дж.К., Криструп Л.Л., Сомоджи А.А. (февраль 2009 г.). «Роль активных метаболитов в употреблении опиоидов». Европейский журнал клинической фармакологии . 65 (2): 121–139. дои : 10.1007/s00228-008-0570-y . ПМИД   18958460 . S2CID   9977741 .
  76. ^ Мидзогучи Х., Ву Х.Э., Нарита М., Холл Ф.С., Сора И., Уль Г.Р. и др. (2002). «Антагонистическое свойство бупренорфина в отношении предполагаемой активации G-белка, опосредованной эпсилон-опиоидным рецептором, бета-эндорфином в мосту / мозговом веществе мыши с нокаутом мю-опиоидного рецептора». Нейронаука . 115 (3): 715–721. дои : 10.1016/s0306-4522(02)00486-4 . ПМИД   12435410 . S2CID   54316989 .
  77. ^ Мидзогучи Х., Сполдинг А., Лейтерманн Р., Ву Х.Э., Нагасе Х., Ценг Л.Ф. (июль 2003 г.). «Бупренорфин блокирует у мышей антиноцицепцию, опосредованную эпсилон- и микроопиоидными рецепторами». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (1): 394–400. дои : 10.1124/jpet.103.048835 . ПМИД   12721333 . S2CID   44036890 .
  78. ^ Сюй Дж., Сюй М., Херд Ю.Л., Пастернак Г.В., Пан YX (февраль 2009 г.). «Выделение и характеристика новых N-концевых вариантов сплайсинга, связанных с экзоном 11 гена мю-опиоидного рецептора человека» . Журнал нейрохимии . 108 (4): 962–972. дои : 10.1111/j.1471-4159.2008.05833.x . ПМК   2727151 . ПМИД   19077058 .
  79. ^ Гриннелл С. и др. (2014): Для аналгезии бупренорфином необходимы варианты сплайсинга мю-опиоидных рецепторов, ассоциированные с экзоном 11. Журнал ФАСЭБ
  80. ^ Коласанти А., Лингфорд-Хьюз А., Натт Д. (2013). «Опиоидная нейровизуализация». В Миллер ПМ (ред.). Биологические исследования зависимости . Комплексное аддиктивное поведение и расстройства. Том. 2. Эльзевир. стр. 675–687. дои : 10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2 . ISBN  9780123983350 .
  81. ^ Зубиета Дж., Гринвальд М.К., Ломбарди Ю., Вудс Дж.Х., Килборн М.Р., Джеветт Д.М. и др. (сентябрь 2000 г.). «Вызванные бупренорфином изменения в доступности мю-опиоидных рецепторов у добровольцев мужского пола, зависимых от героина: предварительное исследование» . Нейропсихофармакология . 23 (3): 326–334. дои : 10.1016/S0893-133X(00)00110-X . ПМИД   10942856 . S2CID   27350905 .
  82. ^ Гринвальд М.К., Йохансон С.Э., Муди Д.Э., Вудс Дж.Х., Килборн М.Р., Кеппе Р.А. и др. (ноябрь 2003 г.). «Влияние поддерживающей дозы бупренорфина на доступность мю-опиоидных рецепторов, концентрации в плазме и блокаду антагонистов у героинозависимых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 28 (11): 2000–2009. дои : 10.1038/sj.npp.1300251 . ПМИД   12902992 . S2CID   20773085 .
  83. ^ Гринвальд М., Йохансон С.Э., Бьюллер Дж., Чанг Ю., Муди Д.Э., Килбурн М. и др. (январь 2007 г.). «Продолжительность действия бупренорфина: доступность мю-опиоидных рецепторов, фармакокинетические и поведенческие показатели». Биологическая психиатрия . 61 (1): 101–110. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.04.043 . ПМИД   16950210 . S2CID   46105421 .
  84. ^ Довейко Х.Э. (14 марта 2014 г.). Концепции химической зависимости . Cengage Обучение. стр. 149–. ISBN  978-1-285-45717-8 .
  85. ^ USP ДИ . Фармакопейная конвенция США. 1997. ISBN  9780913595947 .
  86. ^ Муди Д.Э., Фанг В.Б., Лин С.Н., Вейант Д.М., Стром С.С., Омицински С.Дж. (декабрь 2009 г.). «Влияние рифампина и нелфинавира на метаболизм метадона и бупренорфина в первичных культурах гепатоцитов человека» . Метаболизм и распределение лекарств . 37 (12): 2323–2329. дои : 10.1124/dmd.109.028605 . ПМЦ   2784702 . ПМИД   19773542 .
  87. ^ Яссен А., Кан Дж., Олофсен Э., Судгеест Э., Дахан А., Данхоф М. (май 2007 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование респираторного депрессивного эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 598–607. дои : 10.1124/jpet.106.115972 . ПМИД   17283225 . S2CID   11921738 .
  88. ^ Хуан П., Кенер ГБ, Коуэн А., Лю-Чен Л.Ю. (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин является мощным опиоидным агонистом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (2): 688–695. ПМИД   11303059 .
  89. ^ Перейти обратно: а б с Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Э.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным фактором, определяющим воздействие норбупренорфина на мозг и антиноцицепцию» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 343 (1): 53–61. дои : 10.1124/jpet.112.193433 . ПМК   3464040 . ПМИД   22739506 .
  90. ^ Браун С.М., Хольцман М., Ким Т., Хараш Э.Д. (декабрь 2011 г.). «Метаболиты бупренорфина, бупренорфин-3-глюкуронид и норбупренорфин-3-глюкуронид, биологически активны» . Анестезиология . 115 (6): 1251–1260. дои : 10.1097/ALN.0b013e318238fea0 . ПМЦ   3560935 . ПМИД   22037640 .
  91. ^ Хил Р.К., Брогден Р.Н., Спейт Т.М., Эйвери Г.С. (февраль 1979 г.). «Бупренорфин: обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности». Наркотики . 17 (2): 81–110. дои : 10.2165/00003495-197917020-00001 . ПМИД   378645 . S2CID   19577410 .
  92. ^ Перейти обратно: а б с «Бупренорфин» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. 14 января 2014 г. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Проверено 6 апреля 2014 г.
  93. ^ Базелт Р (2008). Удаление токсичных препаратов и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. стр. 190–192. ISBN  978-0962652370 .
  94. ^ «ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ПО БЕЗОПАСНОСТИ» . Архивировано из оригинала 18 марта 2019 года . Проверено 25 июня 2016 г.
  95. ^ Кэмпбелл Н.Д., Ловелл А.М. (февраль 2012 г.). «История развития бупренорфина как средства лечения зависимости». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1248 (1): 124–139. Бибкод : 2012NYASA1248..124C . дои : 10.1111/j.1749-6632.2011.06352.x . ПМИД   22256949 . S2CID   28395410 .
  96. ^ Луи С. Харрис, изд. (1998). Проблемы наркозависимости, 1998: Материалы 66-го ежегодного научного собрания, Колледж проблем наркозависимости, Inc (PDF) . Исследовательская монография NIDA 179. Архивировано из оригинала (PDF) 3 декабря 2016 года . Проверено 5 августа 2012 г.
  97. ^ Маккормик CG (8 октября 2002 г.). «Письмо об утверждении субутекса и субоксона]» (PDF) . Письмо Рекитту Бенкизеру. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
  98. 67 FR 62354 , 7 октября 2002 г.
  99. ^ «Квоты – коэффициенты пересчета для контролируемых веществ» . Deadiversion.usdoj.gov . Архивировано из оригинала 2 марта 2016 года . Проверено 7 ноября 2016 г.
  100. ^ «Закон о лечении наркозависимости 2000 года» . SAMHSA, Министерство здравоохранения и социальных служб США . Архивировано из оригинала 4 марта 2013 года.
  101. ^ «Национальный альянс сторонников лечения бупренорфином» . naabt.org . Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 года . Проверено 19 мая 2013 г.
  102. ^ «Изменения администрации Обамы в политике в отношении бупренорфина» . Бизнес-инсайдер . 6 июля 2016 г. Архивировано из оригинала 18 марта 2020 г. . Проверено 7 ноября 2016 г.
  103. ^ «HHS расширяет доступ к лечению расстройств, вызванных употреблением опиоидов» . Министерство здравоохранения и социальных служб США (пресс-релиз). 14 января 2021 года. Архивировано из оригинала 14 января 2021 года . Проверено 14 января 2021 г.
  104. ^ «В первую очередь в национальном масштабе программа штата Нью-Джерси позволит парамедикам вводить бупренорфин» . СТАТ . 26 июня 2019 года. Архивировано из оригинала 3 октября 2019 года . Проверено 21 ноября 2019 г.
  105. ^ «Субоксон, одобренный ЕС» . Ema.europa.eu . Архивировано из оригинала 24 декабря 2016 года . Проверено 7 ноября 2016 г.
  106. ^ Поломени П., Шван Р. (3 марта 2014 г.). «Управление опиоидной зависимостью с помощью бупренорфина: история Франции и современное лечение» . Международный журнал общей медицины . 7 : 143–148. дои : 10.2147/IJGM.S53170 . ПМЦ   3949694 . ПМИД   24623988 .
  107. ^ «FDA одобряет первую ежемесячную инъекцию бупренорфина, вариант медикаментозного лечения расстройств, вызванных употреблением опиоидов» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (пресс-релиз). 30 ноября 2017 года. Архивировано из оригинала 3 декабря 2017 года . Проверено 5 декабря 2017 г.
  108. ^ «Индивидный препарат для борьбы с опиоидной зависимостью, одобренный FDA США» . Рейтер . 2017. Архивировано из оригинала 5 декабря 2017 года . Проверено 5 декабря 2017 г.
  109. ^ «Субблокада теперь доступна для лечения расстройств, вызванных употреблением опиоидов, от умеренной до тяжелой степени» . МПР . 1 марта 2018 г. Архивировано из оригинала 23 сентября 2019 г. Проверено 23 сентября 2019 г.
  110. ^ Ахмед С., Бхивандкар С., Лонерган Б.Б., Сузуки Дж. (июль 2021 г.). «Микроиндукция бупренорфина/налоксона: обзор литературы». Am J Addict (обзор). 30 (4): 305–315. дои : 10.1111/ajad.13135 . ПМИД   33378137 . S2CID   229721826 .
  111. ^ Stanciu CN, Glass OM, Penders TM (апрель 2017 г.). «Использование бупренорфина в лечении рефрактерной депрессии. Обзор современной литературы». Азиатский журнал психиатрии . 26 : 94–98. дои : 10.1016/j.ajp.2017.01.015 . ПМИД   28483102 .
  112. ^ Раггетт Р.М., Ронг С., Розенблат Дж.Д., Хо Р.К., Макинтайр Р.С. (апрель 2018 г.). «Фармакодинамическая и фармакокинетическая оценка бупренорфина + самидорфана для лечения большого депрессивного расстройства». Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств . 14 (4): 475–482. дои : 10.1080/17425255.2018.1459564 . ПМИД   29621905 . S2CID   4633923 .
  113. ^ Линг В., Член парламента Хиллхауса, Саксон А.Дж., Муни Л.Дж., Томас К.М., Энг А. и др. (август 2016 г.). «Бупренорфин + налоксон плюс налтрексон для лечения кокаиновой зависимости: исследование по снижению употребления кокаина с помощью бупренорфина (CURB)» . Зависимость . 111 (8): 1416–1427. дои : 10.1111/add.13375 . ПМЦ   4940267 . ПМИД   26948856 .
  114. ^ «Алкермес представляет положительные клинические данные ALKS 5461 на 52-м ежегодном собрании группы по оценке новых клинических препаратов» . Рейтер . 2012. Архивировано из оригинала 24 сентября 2015 года . Проверено 30 июня 2017 г.
  115. ^ Крафт В.К., Гибсон Э., Дайсарт К., Дамл В.С., Ларуссо Дж.Л., Гринспен Дж.С. и др. (сентябрь 2008 г.). «Сублингвальный бупренорфин для лечения неонатального абстинентного синдрома: рандомизированное исследование» . Педиатрия . 122 (3): е601–е607. дои : 10.1542/пед.2008-0571 . ПМЦ   2574639 . ПМИД   18694901 .
  116. ^ Крафт В.К., ван ден Анкер Дж.Н. (октябрь 2012 г.). «Фармакологическое лечение опиоидного абстинентного синдрома новорожденных» . Детские клиники Северной Америки . 59 (5): 1147–1165. дои : 10.1016/j.pcl.2012.07.006 . ПМК   4709246 . ПМИД   23036249 .
  117. ^ Номер клинического исследования NCT00521248 «Бупренорфин для лечения неонатального абстинентного синдрома» на сайте ClinicalTrials.gov.
  118. ^ Тран Т.Х., Гриффин Б.Л., Стоун Р.Х., Вест К.М., Тодд Т.Дж. (июль 2017 г.). «Метадон, бупренорфин и налтрексон для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, у беременных». Фармакотерапия . 37 (7): 824–839. дои : 10.1002/фар.1958 . ПМИД   28543191 . S2CID   13772333 . В настоящее время метадон и бупренорфин широко используются в качестве основы МАТ (медикаментозного лечения). Отличительные результаты исследований этих двух опиоидных агонистов заключаются в том, что младенцам, подвергшимся воздействию бупренорфина в клинических испытаниях, требовалась более короткая продолжительность лечения, меньшее количество лекарств для лечения симптомов НАС и более короткие госпитализации по сравнению с младенцами, подвергшимися воздействию метадона. Предостережение к этим выводам заключается в том, что некоторые подтверждающие данные были основаны на использовании бупренорфина в сочетании с налоксоном вместо бупренорфина в качестве отдельного препарата.
  119. ^ Анагностис Э.А., Садака Р.Э., Сейлор Л.А., Муди Д.Е., Дайсарт К.К., Крафт В.К. (октябрь 2011 г.). «Состав бупренорфина для сублингвального применения у новорожденных» . Журнал детской фармакологии и терапии . 16 (4): 281–284. дои : 10.5863/1551-6776-16.4.281 . ПМК   3385042 . ПМИД   22768012 .
  120. ^ Мартинес М. (май 2014 г.). «Варианты периоперационной аналгезии: бупренорфин против метадона» . Ветеринарная практика . Архивировано из оригинала 19 января 2022 года . Проверено 19 января 2022 г.
  121. ^ Клод А. (июнь 2015 г.). «Бупренорфин» (PDF) . Cliniciansbrief.com. Архивировано из оригинала (PDF) 16 мая 2017 года . Проверено 25 февраля 2017 г. .
  122. ^ Куканич Б., Папич М.Г. (14 мая 2013 г.). «Опиоидные анальгетики» . В Ривьере Ж.Э., Папич М.Г. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия (9-е изд.). Джон Уайли и сыновья. стр. 323–325. ISBN  9781118685907 . Архивировано из оригинала 1 мая 2023 года . Проверено 25 декабря 2021 г.
  123. ^ Стегалл П.В., Руэл Х.Л., Ясуда Т., Монтейро Б.П., Ватанабэ Р., Евангелиста М.К. и др. (май 2020 г.). «Фармакокинетика и анальгетические эффекты внутривенного, внутримышечного или подкожного введения бупренорфина у собак, перенесших овариогистерэктомию: рандомизированное проспективное замаскированное клиническое исследование» . Ветеринарное исследование BMC . 16 (1): 154. дои : 10.1186/s12917-020-02364-w . ПМЦ   7245774 . ПМИД   32448336 .
[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: cca33134f575c5f98e8156081e1b35ab__1723171800
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/cc/ab/cca33134f575c5f98e8156081e1b35ab.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Buprenorphine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)