✖


Jump to content

Бупренорфин

(Перенаправлено от Butrans )
Не путать с бупропионом .

Бупренорфин
Скелетная формула бупренорфина
Модель молекулы бупренорфина мяча
Клинические данные
Произношение Bew-pre-nor-fairy
Торговые названия Subutex, Sublocade, Brixadi, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus A605002
Данные лицензии
Беременность
категория
Зависимость
обязанность 		Психологический : высокий физический : умеренный [ 3 ]
Маршруты
администрация 		Сублингвальный , щечный , внутримышечный , внутривенное , трансдермальное , интраназальное , рективное , подкожное
Код ATC
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Сублингвальный: 30% [ 14 ]
Интраназальный: 48% [ 15 ]
Buccal: 65% [ 16 ] [ 17 ]
Связывание белка 96%
Метаболизм Печень ( CYP3A4 , CYP2C8 )
Начало действия В течение 30 минут [ 18 ]
Устранение полураспада 37 часов (диапазон 20–70 часов)
Продолжительность действия До 24 часов [ 18 ]
Экскреция Желчный проток и почка
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
Iuphar/bps
Наркоман
Chemspider
НЕКОТОРЫЙ
Кегг
Чеби
Химический
Comptox Dashboard ( EPA )
Echa Infocard 100.052.664 Измените это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C 29 H 41 N O 4
Молярная масса 467.650  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Не проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Бупренорфин , продаваемый под названием бренда Subutex , является опиоидом, используемым для лечения расстройства употребления опиоидов , острой боли и хронической боли . [ 18 ] Его можно использовать под языком (сублингвалом) , в щеке (щека) , инъекцией ( внутривенным и подкожным ), в качестве кожного пятна (трансдермального) или в качестве имплантата . [ 18 ] [ 19 ] При расстройстве употребления опиоидов пациент должен иметь умеренные симптомы отмены опиоидов, прежде чем бупренорфин может быть введен при прямом наблюдении за поставщиком медицинских услуг. [ 18 ]

В Соединенных Штатах комбинированная формулировка бупренорфина/налоксона (субоксон) обычно назначается для препятствия злоупотребления при инъекциях. [ 18 ] Тем не менее, в последнее время была подвергнута сомнению эффективность налоксона в предотвращении неправильного использования, и препараты бупренорфина в сочетании с налоксоном потенциально могут быть менее безопасными, чем только бупренорфин. [ 20 ] Максимальное облегчение боли, как правило, в течение часа с эффектом до 24 часов. [ 18 ] Бупренорфин поражает различные типы опиоидных рецепторов по -разному. [ 18 ] В зависимости от типа опиоидного рецептора , он может быть агонистом , частичным агонистом или антагонистом . [ 18 ] Активность бупренорфина как агонист/антагонист важна при лечении расстройства, употребления опиоидов: она снимает симптомы отмены от других опиоидов и вызывает некоторую эйфорию, но также блокирует способность многих других опиоидов, включая героин, вызывать эффект. В отличие от полных агонистов, таких как героин или метадон, бупренорфин обладает потолочным эффектом, так что привлечение большего количества лекарств за определенную точку не увеличит эффекты препарата. [ 21 ]

Побочные эффекты могут включать респираторную депрессию (снижение дыхания), сонливость, недостаточность надпочечников , продление QT , низкое кровяное давление , аллергические реакции , запоры и опиоидную зависимость. [ 18 ] [ 22 ] Среди тех, у кого есть приступы , существует риск дальнейших судорог. [ 18 ] Снятие опиоидов после остановки бупренорфина, как правило, менее тяжелая, чем с другими опиоидами. [ 18 ] Безопасно ли использование во время беременности неясно, но использование, в то время как грудное вскармливание, вероятно, безопасно, поскольку доза, которую младенец получает, составляет 1-2% больше, чем у материнской дозы на основе веса. [ 23 ] [ 18 ]

Бупренорфин был запатентован в 1965 году и утвержден для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1981 году. [ 18 ] [ 24 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 25 ] В дополнение к рецепту в качестве анальгетика это распространенное лекарство, используемое для лечения нарушений использования опиоидов, таких как зависимость от героина . [ 26 ] В 2020 году в Соединенных Штатах в Соединенных Штатах было 186 -м наиболее предписанным лекарством с более чем 2,8   миллионами рецептов. [ 27 ] [ 28 ] Бупренорфин также может использоваться рекреально для высокого уровня, который он может производить. [ 26 ] В Соединенных Штатах Бупренорфин является Списка III контролируемым веществом . [ 26 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Опиоидное использование расстройства

[ редактировать ]
Бупренорфиновые патчи в мешочке с упаковкой: слева отображается снятое патч. В Британии бупренорфиновые пластыри названы Butec 5, Butec 10 и так далее.

Бупренорфин используется для лечения людей с использованием опиоидов . [ 18 ] [ 29 ] : 84–7  В США комбинированная состава бупренорфина/налоксона обычно назначается для сдерживания инъекции, поскольку налоксон , опиоидный антагонист, считается, что вызывает острый отмену, если состав измельчен и введен. [ 18 ] [ 30 ] : 99  препарата Принятый перорально, налоксон практически не влияет, из-за чрезвычайно высокого метаболизма первого прохождения и низкой биодоступности (2%). [ 31 ] Тем не менее, эффективность налоксона в предотвращении неправильного использования инъекцией в последнее время ставилась под сомнение, и препараты, включая налоксон, могут быть даже менее безопасными, чем препараты, содержащие исключительно бупренорфин. Анекдово, плакаты на онлайн-форумах, связанных с наркотиками, заявили, что они смогли достичь высокого уровня путем инъекции препаратов бупренорфина, несмотря на то, что они объединяются с налоксоном. [ 20 ]

Перед тем, как начать бупренорфин, людям обычно рекомендуется ждать достаточно долго после их последней дозы опиоида, пока у них не появятся некоторые симптомы снятия средств, чтобы позволить лекарству связывать рецепторы, поскольку, если его принять слишком рано, бупренорфин может вытеснять другие опиоиды, связанные с рецепторами и и и осадить острый снятие. Доза бупренорфина затем корректируется до тех пор, пока симптомы не улучшатся, а люди остаются на поддержании дозы 8–16 мг. [ 30 ] : 99–100  [ 32 ] Поскольку снятие средств неудобно и является сдерживающим фактором для многих пациентов, многие начали призывать к различным средствам инициации лечения. [ 33 ] Некоторые поставщики начали использовать метод Берне, также известный как микродозирование, в котором даются очень небольшие дозы бупренорфина, в то время как пациенты все еще используют уличные опиоиды и без ускоряющегося снятия, при этом уровни медицины медленно титруют вверх. [ 34 ] [ 35 ]

Бупренорфин против метадона

[ редактировать ]

Как бупренорфин, так и метадон являются лекарствами, используемыми для детоксикации и опиоидной заместительной терапии , и, по -видимому, имеют сходную эффективность на основе ограниченных данных. [ 36 ] Оба безопасны для беременных женщин с употреблением опиоидов, [ 30 ] : 101  [ 32 ] Хотя предварительные данные свидетельствуют о том, что метадон с большей вероятностью вызывает синдром воздержания новорожденных . [ 37 ] В США и Европейском Союзе только назначенные клиники могут назначать метадон для расстройства употребления опиоидов, требуя от пациентов ежедневно путешествовать в клинику. Если пациентам не свободны от наркотиков в течение определенного периода, им может быть разрешено получать «дозы дома», что снижает их посещения всего один раз в неделю. В качестве альтернативы, до месяца поставки бупренорфина смог назначить клиницисты в США или Европе, которые прошли базовое обучение (8–24 часов в США) и получили отказ/лицензию, позволяющую назначать лекарство. [ 29 ] : 84–5  Во Франции, рецепт бупренорфина на расстройство опиоидов было разрешено без каких -либо специальных тренировок или ограничений с 1995 года, что приводит к лечению примерно в десять раз больше пациентов в год с бупренорфином, чем с метадоном в следующем десятилетии. [ 38 ] В 2021 году, стремясь учитывать рекордные уровни передозировки опиоидов, Соединенные Штаты также удалили требование для специального отказов для назначающих врачей. [ 39 ] Неясно, будет ли это изменение достаточным для повторного воздействия, так как еще до того, как изменение, до половины врачей с отказом, позволяющим им назначать бупренорфин, и одна треть не снятых врачей сообщили, что ничто не будет их вызвать Чтобы назначить бупренорфин для расстройства опиоидов. [ 40 ]

Хроническая боль

[ редактировать ]

Трансдермальный патч доступен для лечения хронической боли. [ 18 ] Эти пятна не указаны для использования при острой боли, боли, которая, как ожидается, будет длиться только в течение короткого периода времени или боли после операции, и при этом они не рекомендуются для опиоидной зависимости. [ 41 ]

Потенция

[ редактировать ]

Что касается эквианалистской дозирования, при использовании сублингвально, потенция бупренорфина примерно в 40-70 раз больше, чем у морфина. [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] При использовании в качестве трансдермального участка эффективность бупренорфина может быть в 100-115 раз больше, чем у морфина. [ 42 ] [ 45 ]

Неблагоприятные эффекты

[ редактировать ]
Таблица из исследования ISCD 2010 года, занимающего различные лекарства (законные и незаконные) на основе заявлений экспертов по наркотикам. Бупренорфин было установлено, что является 19 -м в общем зачете наиболее опасным препаратом. [ 46 ]
Оценка вреда в 2007 году от употребления наркотиков в 2007 году (средний физический вред и средняя ответственность за зависимость): бупренорфин занимал 9 -е место по зависимости, 8 -е место по физическому вреду и 11 -е по социальному вреду. [ 47 ]

Общие побочные реакции лекарственного средства , связанные с использованием бупренорфина, сходными с реакциями других опиоидов, включают тошноту и рвоту, сонливость, головокружение, головную боль, потерю памяти, когнитивное и нейронное ингибирование, пот, зуд, сухость, сжатие учеников Глаза ( миоз ), ортостатическая гипотензия , мужская эякуляторная сложность, снижение либидо и удержание мочи . Эффекты запоров и центральной нервной системы (ЦНС) наблюдаются реже, чем при морфине. [ 48 ] Центральное апноэ во сне также сообщалось как побочный эффект долгосрочного использования бупренорфина. [ 49 ] [ 50 ]

Респираторные эффекты

[ редактировать ]

Наиболее тяжелым побочным эффектом, связанным с бупренорфином, является дыхательная депрессия (недостаточное дыхание). [ 18 ] Это встречается чаще у тех, кто также принимает бензодиазепины или алкоголь , или имеет основные заболевания легких. [ 18 ] Обычные агенты обращения для опиоидов, такие как налоксон, могут быть лишь частично эффективными, и могут потребоваться дополнительные усилия по поддержке дыхания. [ 18 ] Респираторная депрессия может быть меньше, чем у других опиоидов, особенно при хроническом использовании. [ 32 ] Однако в обстановке острой боли бупренорфин, по -видимому, вызывает ту же скорость депрессии дыхания, что и другие опиоиды, такие как морфин. [ 51 ] Центральное апноэ во сне возможна с долгосрочным использованием, возможно, разрешением с уменьшением дозы. [ 49 ] [ 50 ]

Бупренорфиновая зависимость

[ редактировать ]

Лечение бупренорфина несет риск возникновения психологических или физиологических (физических) зависимостей. Он имеет медленное начало активности, с длительным действием и длительным периодом полураспада от 24 до 60 часов. После того, как пациент стабилизировался на (бупренорфиновые) лекарства и программу, остаются три варианта - постоянное использование (лекарства только для бупренорфина), переключение на комбинацию бупренорфина/налоксон или снятие средств. [ 32 ]

Управление болью

[ редактировать ]

Достижение острой опиоидной анальгезии затруднено у людей, использующих бупренорфин для лечения боли. [ 52 ] Тем не менее, систематический обзор не обнаружил четкого преимущества для преодоления или остановки бупренорфина при использовании в опиоидной терапии замещения для облегчения периоперационного лечения боли, но неспособность перезапустить ее, как было обнаружено, представляет опасения для рецидива. Следовательно, рекомендуется, чтобы терапия опиоидной замещением бупренофина продолжалась в периоперационном периоде, когда это возможно. Кроме того, предоперационное лечение боли у пациентов, принимающих бупренорфин, должно использовать междисциплинарный подход с мультимодальной анальгезией. [ 53 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Бупренорфин [ 54 ]
Сайт K I (NM) Действие Разновидность Стимуляция Рефери
MOR Tooltip μ-опиоидный рецептор 0.7-2.3
0.081 		Частичный агонист Человек
Обезьяна 		38%±10 [ 55 ] [ 56 ] [ 57 ]
[ 58 ]
Dor Toolip Δ-Opioid rececer 2.9–6.1
0.82 		Антагонист Человек
Обезьяна 		0 [ 55 ] [ 57 ] [ 59 ]
[ 58 ]
KOR Tooltip κ-опиоидный рецептор 0.62–2.5
0.44 		Антагонист/слабый частичный агонист (доза и исходные зависимость) Человек
Обезьяна 		9%±5 [ 55 ] [ 57 ] [ 59 ]
[ 58 ]
NOP Tooltip Nociceptin Рецептор 77.4 Частичный агонист Человек 50±10

(8mg≥)

[ 56 ] [ 57 ] [ 59 ]
п 1 > 100 000 Н.д. Н.д. [ 60 ]
σ2 Н.д. Н.д. Н.д. Н.д.
NMDA Tooltip N-метил-D-аспартатный рецептор Н.д. Н.д. Н.д. Н.д.
TLR4 Toll-подобный рецептор 4 TLR4 > 10000 Агонист Человек [ 61 ]
SERT Tooltip Serotonin Transporter > 100 000 Н.д. Крыса [ 62 ]
Чистый подъемник инструментов norepinephrin transpors > 100 000 Н.д. Крыса [ 62 ]
DAT Tooltip Transporter Dopamine Н.д. Н.д. Н.д. Н.д.
VGSC Tooltip-Retage-Greated натриевой канал 33 000 ( IC 50 ) Ингибитор Грызун [ 63 ]
Значения K I (NM), если не указано иное. Меньше
Чем сильнее препарат связывается с сайтом.

Опиоидный модулятор рецептора

[ редактировать ]

Сообщалось, что бупренорфин обладает этими после фармакологической деятельности : [ 57 ]

  • μ-опиоидный рецептор (MOR): очень высокая агонист очень высокий аффинность : [ 64 ] В низких дозах MOR-опосредованные эффекты бупренорфина сопоставимы с эффектами других наркотиков, но эти эффекты достигают «потолка», поскольку популяция рецептора насыщена. [ 59 ] Такое поведение отвечает за несколько уникальных свойств: бупренорфин значительно снижает эффект большинства других агонистов Mor, [ 65 ] может вызвать ускоренное снятие при использовании у активно зависимых от опиоидов, [ 65 ] и имеет более низкую частоту респираторной депрессии и смертельной передозировки по сравнению с полными агонистами MOR. [ 66 ]
  • κ-опиоидный рецептор (KOR): антагонист с высокой аффинностью/слабый частичный агонист [ 64 ] - Эта деятельность предполагается, чтобы лежать в основе некоторых последствий бупренорфина на расстройства настроения и зависимость. [ 67 ] [ 68 ] [ 69 ]
  • δ-опиоидный рецептор (DOR): антагонист с высокой аффинностью [ 64 ] [ 70 ]
  • Рецептор ноцицептина (NOP, ORL-1): слабая аффинность, очень слабый частичный агонист [ 64 ]

В упрощенных терминах бупренорфин можно по существу рассматривать как неселективный, смешанный агонист -антагонистский опиоидный рецепторный модулятор , [ 71 ] Выступая в качестве необычайно высокого сродства, слабый частичный агонист MOR, высокий антагонист с аффинностью KOR и DOR и относительно низкая аффинность, очень слабый частичный агонист ORL-1/NOP. [ 59 ] [ 72 ] [ 65 ] [ 73 ] [ 74 ] [ 75 ]

Хотя бупренорфин является частичным агонистом MOR, исследования на людях обнаружили, что он действует как полный агонист в отношении анальгезии у людей-непереносимости опиоидов. [ 76 ] И наоборот, бупренорфин ведет себя как частичный агонист MOR в отношении респираторной депрессии . [ 76 ]

Также известно, что бупренорфин связывается с высокой аффинностью и противодействует предполагаемому рецептору ε-опиоидов . [ 77 ] [ 78 ]

Полная анальгетическая эффективность бупренорфина требует оба экзона 11- [ 79 ] и экзон 1 μ-опиоидных рецепторов варианты сплайсинга . [ 80 ]

Активные метаболиты бупренорфина не считаются клинически важными для его эффектов ЦНС. [ 76 ]

В по позитронному эмиссионным томографии (ПЭТ) исследованиях томографии бупренорфин снижает доступность всего мозга из-за занятости рецепторов на 41% (то есть 59% доступности) при 2 мг, 80% (т.е. 20% доступность) при 16 мг. и 84% (т. Е. Доступность 16%) при 32 мг. [ 81 ] [ 82 ] [ 83 ] [ 84 ]

Другие действия

[ редактировать ]

В отличие от некоторых других опиоидов и опиоидных антагонистов, бупренорфин связывается лишь слабо и имеет мало, если какая -либо активность в рецепторе сигма . [ 85 ] [ 86 ]

Бупренорфин также блокирует управляемые напряжением натриевые каналы через локальный сайт связывания анестезии , и это лежит в основе его мощных локальных анестетических свойств. [ 63 ]

Подобно различным другим опиоидам, было также обнаружено, что бупренорфин выступает в качестве агониста рецептора 4 , хотя и с очень низким сродством. [ 61 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Бупренорфин метаболизируется печенью , по -видимому , через CYP3A4 (также CYP2C8 участвует) изозимы системы цитохрома P450 ферментной , в норбупренорфин (путем n -диделкилирования). Глюкуронидация бупренорфина в основном проводится UGT1A1 и UGT2B7 , а норбупренорфин с помощью UGT1A1 и UGT1A3 . Эти глюкурониды затем устраняются в основном посредством экскреции в желчи . Устранение периода полураспада бупренорфина составляет от 20 до 73 часов (в среднем 37 часов). Из -за в основном ликвидации печени не существует риска накопления у людей с почечными нарушениями . [ 87 ]

Одним из основных активных метаболитов бупренорфина является норбупренорфин, который, в отличие от самого бупренорфина, является полным агонистом MOR, DOR и ORL-1, и частичным агонистом в KOR. [ 88 ] [ 89 ] Тем не менее, по сравнению с бупренорфином, норбупренорфин обладает чрезвычайно небольшим количеством антиноцицептивной потенции (1/50, что у бупренорфина), но заметно подавляет дыхание (в 10 раз больше, чем бупренорфин). [ 90 ] Это может быть объяснено очень плохим проникновением в мозг норбупренорфина из-за высокого сродства соединения к P-гликопротеину . [ 90 ] В отличие от норбупренорфина, бупренорфин и его метаболиты глюкуронидов незначительно транспортируются P-гликопротеином. [ 90 ]

Глюкурониды бупренорфина и норбупренорфина также являются биологически активными и представляют собой основные активные метаболиты бупренорфина. [ 91 ] Бупренорфин-3-глюкуронид имеет сродство к MOR (K I = 4,9 вечера), DOR (K I = 270 нм) и ORL-1 (K I = 36 мкм), и без сродства к KOR. Он обладает небольшим антиноцицептивным эффектом и не влияет на дыхание. Норбупренорфин-3-глюкуронид не имеет сродства к MOR или DOR, но связывается с KOR (K I = 300 нм) и ORL-1 (K I = 18 мкм). Это оказывает седативное действие, но не влияет на дыхание.

Химия

[ редактировать ]

Бупренорфин является полусинтетическим производным Thebaine , [ 92 ] и довольно растворим в воде, как его гидрохлорида . соль [ 93 ] Это ухудшается в присутствии света. [ 93 ]

Обнаружение в жидкостях тела

[ редактировать ]

Бупренорфин и норбупренорфин могут быть количественно определены в крови или моче для мониторинга использования или немедицинского развлекательного использования, подтверждения диагноза отравления или помогать в медицинском исследовании. Значительное перекрытие концентраций лекарственного средства существует в жидкостях организма в пределах возможного спектра физиологических реакций, начиная от бессимптомных до коматозного. Следовательно, знание как о пути введения препарата, так и о уровне толерантности к опиоидам человека имеет решающее значение, когда результаты интерпретируются. [ 94 ]

История

[ редактировать ]

В 1969 году исследователи в Рактитте и Колмане (теперь Ракитт Бенкизер ) провели 10 лет, пытаясь синтезировать опиоидное соединение «со структурами, существенно более сложными, чем морфин [который] мог бы сохранить желательные действия, одновременно проливая нежелательные побочные эффекты». Физическая зависимость и снятие средств от самого бупренорфина остаются важными проблемами, поскольку бупренорфин является опиоидом длительного действия. [ 95 ] Ректт нашла успех, когда исследователи синтезировали RX6029, который показал успех в снижении зависимости у испытательных животных. RX6029 был назван бупренорфином и начал испытания по людям в 1971 году. [ 96 ] [ 97 ] К 1978 году бупренорфин был впервые запущен в Великобритании как инъекция для лечения сильной боли, с сублингвальной составой, выпущенной в 1982 году.

Общество и культура

[ редактировать ]

Регулирование

[ редактировать ]

Соединенные Штаты

[ редактировать ]

В Соединенных Штатах бупренорфин и бупренорфин с налоксоном были одобрены на расстройство употребления опиоидов в Управлении по контролю за продуктами и лекарствами в октябре 2002 года. [ 98 ] DEA перенесла бупренорфин из препарата по графику V на лекарство Списка III непосредственно перед одобрением. [ 99 ] ACSCN для бупренорфина составляет 9064, и, будучи веществом Списка III, он не имеет ежегодной квоты производства, навязанной DEA. [ 100 ] Используемая соль-это гидрохлорид, который имеет коэффициент конверсии свободной базы 0,928.

За годы, до одобрения бупренорфина/налоксона, Ректт Бенкизер лоббировал Конгресс, чтобы помочь создать Закон о лечении наркомании 2000 года, который дал полномочия министра здравоохранения и социальных служб, чтобы предоставить врачам отказа от определенной подготовки для назначения и управления График III, IV или V наркотические препараты для лечения зависимости или детоксикации. До того, как этот закон был принят, такое лечение было разрешено только в клиниках, разработанных специально для наркомании. [ 101 ]

Отказ, который может быть предоставлен после завершения восьмичасового курса, потребовался амбулаторной обработки опиоидной зависимости с бупренорфином с 2000 по 2021 год. Первоначально количество людей, одобренных врачом, могло бы лечить, было ограничено 10. Это было В конечном итоге модифицировано, чтобы позволить утвержденным врачам обрабатывать до 100 человек с бупренорфином для опиоидной зависимости в амбулаторной обстановке. [ 102 ] Этот предел был увеличен администрацией Обамы, повышая количество пациентов, которым врачи могут назначать до 275. [ 103 ] 14 января 2021 года Министерство здравоохранения и социальных служб США объявило, что отказ больше не потребуется назначать бупренорфин для одновременного лечения до 30 человек. [ 104 ]

Нью -Джерси уполномочил фельдшеров отдавать бупренорфин людям на месте происшествия после того, как они оправились от передозировки. [ 105 ]

Европа

[ редактировать ]

В Европейском Союзе Subutex и Suboxone, подготовленные в высоких дозах бупренорфина, были одобрены для лечения расстройства опиоидных расстройств в сентябре 2006 года. [ 106 ] В Нидерландах бупренорфин является препаратом Списка II опиума , хотя специальные правила и руководящие принципы применимы к его рецепту и устроению. Во Франции, рецепт на бупренорфин, врачами общей практики и распределенные аптеками, с середины 1990-х годов разрешены с середины 1990-х годов в ответ на риск ВИЧ и передозировки. Смерть, вызванные передозировкой героина, были уменьшены на четыре пятых в период с 1994 по 2002 год, и частота СПИДа среди людей, которые вводят наркотики во Франции, упали с 25% в середине 1990-х до 6% в 2010 году. [ 107 ]

Барьеры для доступа

[ редактировать ]

В США цена листа за инъекционную форму длительного действия в пять-20 раз больше, чем ежедневная таблетка. [ 108 ] Это сократило количество людей, которые могут получить одну ежемесячную дозу, а не ежедневные таблетки. [ 108 ] Некоторые тюрьмы считают более дорогой формы положительным компромиссом: единственная ежемесячная инъекция может быть проще и проще для управления персоналом, чем ежедневные поездки в диспансер, чтобы медсестра предоставила таблетку и убедиться, что она поглощена. [ 108 ]

Бренды

[ редактировать ]

Бупренорфин доступен под названием брендов Cizdol, Brixadi (одобренная в США FDA для лечения наркомании в 2023 году), субоксон (с налоксоном), субтекс (обычно используется для расстройства опиоидов), Zubsolv, Bunavail, Buvidal (одобрен в британском , Европа и Австралия для лечения наркомании в 2018 году), Sublocade (одобрено в США в 2018 году), [ 109 ] [ 110 ] [ 111 ] Перевещание, Temgesic ( сублингвальные таблетки для боли в умеренной или сильной), бупренекса (растворы для инъекции, часто используемые для острой боли в условиях первичной ухода), Норспан и Бутранс ( трансдермальные препараты, используемые для хронической боли). [ 93 ] В Польше Бупренорфин доступен под торговыми названиями Bunondol (для лечения боли, когда морфин слишком мало; количество 0,2 мг и 0,4 мг) и бунорфина (для замены наркоманов на количество 2 и 8 мг).

Исследовать

[ редактировать ]

Микродозирование

[ редактировать ]

Есть некоторые доказательства того, что режим микродозировки бупренорфина , начатый до начала симптомов отмены опиоидов , может быть эффективным, чтобы помочь людям переходить от опиоидной зависимости. [ 112 ]

Депрессия

[ редактировать ]

Некоторые данные подтверждают использование бупренорфина для депрессии. [ 113 ] Бупренорфин/самидорфан , комбинированный продукт бупренорфина и самидорфана (предпочтительный μ-опиоидного рецептора антагонист ), кажется полезным для устойчивой к лечению депрессии . [ 114 ]

Зависимость кокаина

[ редактировать ]

В сочетании с антагонистами рецепторов самидорфана или налтрексона (μ-опиоидных рецепторов) бупренорфин исследуется для лечения зависимости кокаина и недавно продемонстрировал эффективность для этого показания в крупномасштабных (n = 302) клиническом исследовании (при высокой дозе бупренорфина. 16 мг, но не низкая доза 4 мг). [ 115 ] [ 116 ]

Неонатальное воздержание

[ редактировать ]

Бупренорфин использовался при лечении синдрома воздержания новорожденных , [ 117 ] Состояние, при котором новорожденные подвергаются воздействию опиоидов во время беременности, демонстрирует признаки отмены. [ 118 ] В Соединенных Штатах использование в настоящее время ограничено младенцами, зарегистрированными в клиническом испытании, проведенном в соответствии с применением нового препарата (IND), одобренного FDA (IND). [ 119 ] Предварительные исследования показывают, что бупренорфин связан с более коротким временем в больнице для новорожденных по сравнению с метадоном. [ 120 ] Этанольная состава, используемая у новорожденных, стабильна при комнатной температуре в течение не менее 30 дней. [ 121 ]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Ветеринары управляют бупренорфином для периоперационной боли, особенно у кошек, где его эффекты похожи на морфин. Правовой статус препарата и более низкий потенциал для жестокого обращения с людьми делают его привлекательной альтернативой другим опиоидам. [ 122 ]

Он имеет ветеринарное медицинское использование для лечения боли у собак и кошек, а также других животных. [ 123 ] [ 124 ] [ 125 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Использование бупренорфина во время беременности» . Drugs.com . 14 октября 2019 года. Архивировано с оригинала 10 ноября 2020 года . Получено 17 мая 2020 года .
  2. ^ Jump up to: а беременный Австралийский отчет об общественной оценке для бупренорфина (PDF) (отчет). Администрация терапевтических товаров . Ноябрь 2019 года. Архивировал (PDF) с оригинала 20 марта 2024 года.
  3. ^ Bonewit-West K, Hunt AS, Applegate E (2012). Сегодняшний медицинский помощник: клинические и административные процедуры . Elsevier Health Sciences. п. 571. ISBN  9781455701506 Полем Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Получено 16 февраля 2020 года .
  4. ^ «Список всех наркотиков с FDA-источниками с предупреждениями о черном ящике (используйте загрузку полных результатов и просмотр ссылок на запросы.)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 года .
  5. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других под управлением специального контроля» [Резолюция Коллегиального совета №. 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других веществ под специальным контролем] (на бразильском португальском). Официальная газета Союза (опубликовано 4 апреля 2023 года). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Получено 16 августа 2023 года .
  6. ^ «Архивировано - Отчет о семинаре заинтересованных сторон о национальной программе бупренорфина» . Здравоохранение Канада . 6 декабря 2004 года. Архивировано с оригинала 26 марта 2020 года . Получено 10 января 2020 года .
  7. ^ «Неврологическая терапия» . Здравоохранение Канада . 9 мая 2018 года . Получено 13 апреля 2024 года .
  8. ^ «Subutex (сублингвальные таблетки Buprenorphine), начальное одобрение США: 1981» . Йиляйм . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Получено 26 мая 2023 года .
  9. ^ "Sublocade- Buprenorphine Solution" . Йиляйм . 15 марта 2023 года. Архивировано с оригинала 27 мая 2023 года . Получено 26 мая 2023 года .
  10. ^ «Butrans- Buprenorphine Patch, расширенный релиз» . Йиляйм . 26 июня 2022 года. Архивировано с оригинала 27 мая 2023 года . Получено 26 мая 2023 года .
  11. ^ «Брихади-бупренорфиновая инъекция» . Йиляйм . 21 июня 2023 года. Архивировано с оригинала 26 июня 2023 года . Получено 25 июня 2023 года .
  12. ^ «FDA одобряет новый вариант лечения бупренорфина для расстройства, использующего опиоиды» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс -релиз). 23 мая 2023 года . Получено 26 мая 2023 года .
  13. ^ "Buvidal Epar" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 20 ноября 2018 года . Получено 10 августа 2024 года .
  14. ^ Mendelson J, Apton RA, Everhart ET, Jacob P, Jones RT (январь 1997 г.). «Биодоступность сублингвального бупренорфина». Журнал клинической фармакологии . 37 (1): 31–37. doi : 10.1177/009127009703700106 . PMID   9048270 . S2CID   31735116 .
  15. ^ Эриксен Дж., Дженсен Н.Х., Камп-Дженсен М., Бьярно Х., Фриис П., Брюстер Д. (ноябрь 1989 г.). «Системная доступность бупренорфина, вводимого носовым спреем». Журнал фармации и фармакологии . 41 (11): 803–805. doi : 10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x . PMID   2576057 . S2CID   1286222 .
  16. ^ «Бупренорфин / налоксон букольная пленка (bunavail) c-iii» (PDF) . Управление фармацевтическими льготами (PBM) Услуги . Сентябрь 2014 года. Архивировал (PDF) с оригинала 20 октября 2020 года . Получено 10 февраля 2020 года .
  17. ^ «Bunavail (Buprenorphine и Naloxone Buccal Film), CIII Первоначальное одобрение США: 2002» . Йиляйм . Архивировано из оригинала 27 мая 2023 года . Получено 26 мая 2023 года .
  18. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с Т «Бупренорфиновый гидрохлорид» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 26 января 2017 года. Архивировано с оригинала 18 июля 2017 года . Получено 17 марта 2017 года .
  19. ^ «FDA одобряет первое бупренорфиновое имплантат для лечения опиоидной зависимости» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс -релиз). 26 мая 2016 года. Архивировано с оригинала 30 ноября 2017 года . Получено 12 декабря 2017 года .
  20. ^ Jump up to: а беременный Blazes CK, Morrow JD (11 сентября 2020 г.). «Пересмотр полезность добавления налоксона к бупренорфину» . Границы в психиатрии . 11 : 549272. DOI : 10.3389/fpsyt.2020.549272 . PMC   7517938 . PMID   33061915 .
  21. ^ Whelan PJ, Remski K (январь 2012 г.). «Лечение бупренорфина против метадона: обзор доказательств как в развитых, так и в развивающихся мирах» . Журнал нейронаук в сельской практике . 3 (1): 45–50. doi : 10.4103/0976-3147.91934 . PMC   3271614 . PMID   22346191 .
  22. ^ "Buprenorphine" . Администрация злоупотребления психоактивными веществами и психиатрических услуг. 15 June 2015. Archived from the original on 26 August 2020 . Retrieved 14 October 2020 .
  23. ^ «Использование бупренорфина во время грудного вскармливания» . Drugs.com . Архивировано с оригинала 10 ноября 2020 года . Получено 7 февраля 2021 года .
  24. ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 528. ISBN  9783527607495 Полем Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Получено 29 мая 2020 года .
  25. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  26. ^ Jump up to: а беременный в "Бупренорфин" . САМСА ЦЕНТРА ОБРАЩЕНИЯ ПЕРЕМЕННЫХ ПРОТИВОСТИ (CSAT) . Июль 2019 года. Архивировано с оригинала 20 августа 2020 года . Получено 9 января 2020 года .
  27. ^ «Лучшие 300 от 2020 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 12 февраля 2021 года . Получено 7 октября 2022 года .
  28. ^ «Бупренорфин - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Архивировано из оригинала 11 октября 2022 года . Получено 7 октября 2022 года .
  29. ^ Jump up to: а беременный Levounis P, Avery J (2018). «Оценка пациента». В Renner Jr Ja, Levounis P, Larose at (Eds.). Офисная бупренорфиновая лечение расстройства употребления опиоидов . Арлингтон, Вирджиния: Публикация Американской психиатрической ассоциации. ISBN  978-1-61537-170-9 . OCLC 1002302926.
  30. ^ Jump up to: а беременный в Restrepo R, Levounis P (2018). «Клиническое использование бупренорфина». В Renner Jr Ja, Levounis P, Larose at (Eds.). Офисная бупренорфиновая лечение расстройства употребления опиоидов . Арлингтон, Вирджиния: Публикация Американской психиатрической ассоциации. ISBN  978-1-61537-170-9 . OCLC 1002302926.
  31. ^ «Налоксон гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано с оригинала 2 января 2015 года . Получено 2 января 2015 года .
  32. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый "Бупренорфин" . www.samhsa.gov . 31 мая 2016 года. Архивировано с оригинала 9 июля 2021 года . Получено 3 декабря 2017 года .
  33. ^ Сью К.Л., Коэн С., Тилли Дж., Йочед А (январь 2022 г.). «Просьба от людей, которые употребляют лекарства для клиницистов: новые способы инициировать бупренорфин срочно необходимы в фентанильную эпоху». Журнал медицины наркомании . 16 (4): 389–391. doi : 10.1097/adm.0000000000000952 . PMID   35020693 . S2CID   245925947 .
  34. ^ Hämmig R, Kemter A, Strasser J, Von Bardeleben U, Gugger B, Walter M, et al. (20 июля 2016 г.). «Использование микродозов для индукции лечения бупренорфином с перекрывающимся полным употреблением агониста с половым опиоидом: метод Берне» . Злоупотребление психоактивными веществами и реабилитация . 7 : 99–105. doi : 10.2147/sar.s109919 . PMC   4959756 . PMID   27499655 .
  35. ^ Ahmed S, Bhivandkar S, Lonergan BB, Suzuki J (июль 2021 г.). «Микроиндукция бупренорфина/налоксона: обзор литературы». Американский журнал о зависимости . 30 (4): 305–315. doi : 10.1111/ajad.13135 . PMID   33378137 . S2CID   229721826 .
  36. ^ Goging L, Ali R, White JM, Mbewe D (февраль 2017 г.). «Бупренорфин для управления снятием опиоидов» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD002025. doi : 10.1002/14651858.cd002025.pub5 . PMC   6464315 . PMID   28220474 .
  37. ^ Lemon LS, Caritis SN, Venkataramanan R, Platt RW, Bodnar LM (март 2018 г.). «Метадон против бупренорфина для зависимости употребления опиоидов и риска синдрома воздержания новорожденных» . Эпидемиология . 29 (2): 261–268. doi : 10.1097/ede.0000000000000780 . PMC   5792296 . PMID   29112519 . Метадон связан с повышенным риском синдрома воздержания новорожденных по сравнению с бупренорфином у младенцев, подвергшихся воздействию утроения . Эта ассоциация подвержена минимальной предвзятости из -за неизмерения смешания в результате серьезности зависимости.
  38. ^ Auriacombe M, Fatséas M, Dubernet J, Daulouède JP, Tignol J (2004). «Французский полевой опыт с бупренорфином». Американский журнал о зависимости . 13 (Suppl 1): S17 - S28. doi : 10.1080/10550490490440780 . PMID   15204673 .
  39. ^ Управление помощника секретаря по здравоохранению (OASH) (14 января 2021 года). «HHS расширяет доступ к лечению расстройства с использованием опиоидов» . HHS.gov . Архивировано из оригинала 25 января 2022 года . Получено 5 января 2022 года .
  40. ^ Stringfellow EJ, Humphreys K, Jalali MS (2021). «Удаление X-waiver-это один маленький шаг к увеличению лечения расстройства употребления опиоидов, но необходимы большие скачки» . Служба здравоохранения . doi : 10.1377/Forefront.20210419.311749 . Архивировано из оригинала 14 октября 2022 года . Получено 5 января 2022 года .
  41. ^ «Бутрансский гид лекарств» . Бутранс Руководство по лекарствам . Purdue Pharma LP Архивировал оригинал 14 июля 2014 года . Получено 7 июля 2014 года .
  42. ^ Jump up to: а беременный Cote J, Montgomery L (июль 2014 г.). «Сублингвальный бупренорфин как анальгетик хронической боли: систематический обзор» . Обезболивающее лекарство . 15 (7): 1171–1178. doi : 10.1111/pme.12386 . PMID   24995716 .
  43. ^ ​ Администрация по борьбе с наркотиками (2005). «Гл. 4 Наркотики: лекарства от наркотиков: бупренорфин» . Наркотики злоупотребления . Министерство юстиции США. Архивировано с оригинала 2 ноября 2006 года.
  44. ^ «Руководство по преобразованию опиоидов» (PDF) . Министерство здравоохранения, правительство Западной Австралии . Февраль 2016 года. Архивировал (PDF) из оригинала 18 апреля 2020 года . Получено 10 февраля 2020 года .
  45. ^ Ханна Ик, Пилларисетти С. (2015). «Бупренорфин - привлекательный опиоид с недостаточно используемым потенциалом при лечении хронической боли» . Журнал исследований боли . 8 : 859–870. doi : 10.2147/jpr.s85951 . PMC   4675640 . PMID   26672499 .
  46. ^ Nutt DJ, King LA, Phillips LD (ноябрь 2010 г.). «Ущерб от наркотиков в Великобритании: анализ многокритерии». Лансет . 376 (9752): 1558–1565. Citeseerx   10.1.1.690.1283 . doi : 10.1016/s0140-6736 (10) 61462-6 . PMID   21036393 . S2CID   5667719 .
  47. ^ Nutt D, King LA, Saulsbury W, Blakemore C (март 2007 г.). «Разработка рационального масштаба для оценки вреда наркотикам потенциального неправильного использования». Лансет . 369 (9566): 1047–1053. doi : 10.1016/s0140-6736 (07) 60464-4 . PMID   17382831 . S2CID   5903121 .
  48. ^ Budd K, Raffa Rb. (ред.) Бупренорфин - уникальный опиоидный анальгетик . Thieme, 200, ISBN   3-13-134211-0
  49. ^ Jump up to: а беременный Tchikrizov V, Richert AC, Bhardwaj SB (1 июля 2022 года). «Случай ассоциированного с бупренорфином центрального апноэ во сне, разрешается с уменьшением дозы». Журнал управления опиоидами . 18 (4): 391–394. doi : 10.5055/jom.2022.0732 . PMID   36052936 . S2CID   251959885 .
  50. ^ Jump up to: а беременный Devido J, Connery H, Hill KP (1 июля 2015 г.). «Снарожденное дыхание у пациентов с нарушениями употребления опиоидов при длительном поддержании бупренорфин-налоксона: серия случаев» . Журнал управления опиоидами . 11 (4): 363–366. doi : 10.5055/jom.2015.0285 . PMC   4754775 . PMID   26312963 .
  51. ^ White Ld, Hodge A, Vlok R, Hurtado G, Eastern K, Melhuish TM (апрель 2018 г.). «Эффективность и побочные эффекты бупренорфина при острой боли: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Британский журнал анестезии . 120 (4): 668–678. doi : 10.1016/j.bja.2017.11.086 . PMID   29576108 .
  52. ^ Alford DP, Compton P, Samet JH (январь 2006 г.). «Острая лечение боли для пациентов, получающих поддержание метадона или бупренорфиновая терапия» . Анналы внутренней медицины . 144 (2): 127–134. doi : 10.7326/0003-4819-144-2-200601170-00010 . PMC   1892816 . PMID   16418412 .
  53. ^ Диша Мехта, Винод Томас, Хасинта Джонсон, Брук Скотт, Сандра Кортина, Лэндон Бергер. Продолжение бупренорфина 2020 года для облегчения послеоперационного лечения боли для пациентов с агонистской терапией бупренорфийной агонистской агонистской терапии. 23; E163-E174. https://www.painphysicicicionjournal.com/current/pdf?article=nzazmq%3D%3D&journal=125 Архивировано 18 мая 2023 года на машине Wayback
  54. ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP K I Database" . Психоактивная программа скрининга лекарств (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел -Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Получено 14 августа 2017 года .
  55. ^ Jump up to: а беременный в Toll L, Berzetei-Gurske IP, Polgar WE, Brandt SR, Adapa ID, Rodriguez L, et al. (Март 1998 г.). «Стандартное связывание и функциональные анализы, связанные с тестированием подразделения по развитию лекарств на потенциальные лекарства от наркотических препаратов кокаина и опиатов». NIDA Research Monograph . 178 : 440–466. PMID   9686407 .
  56. ^ Jump up to: а беременный Хроян ТВ, Полгар WE, Цзян Ф., Завери Н.Т., Toll L (декабрь 2009 г.). «Активация рецептора Nociceptin/Orphanin FQ ослабляет антиноцицепцию, индуцированную смешанным агонистами рецепторов FQ/MU-опиоидов FQ/MU-опиоида» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 331 (3): 946–953. doi : 10.1124/jpet.109.156711 . PMC   2784721 . PMID   19713488 .
  57. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Хроян ТВ, Ву Дж, Полгар В.Е., Ками-Кобеци Г., Фотаки Н., мужья С.М. и др. (Январь 2015). «BU08073 Аналог бупренорфина с частичной агонистской активностью у μ-рецепторов in vitro, но долговечная активность опиоидных антагонистов in vivo у мышей» . Британский журнал фармакологии . 172 (2): 668–680. doi : 10.1111/bph.12796 . PMC   4292977 . PMID   24903063 .
  58. ^ Jump up to: а беременный в Негус С.С., Бидлак Дж. М., Мелло Н.К., Фернесс М.С., Райс К.С., Брандт М.Р. (ноябрь 2002 г.). «Дельта -опиоидные эффекты бупренорфина у обезьян -резус». Поведенческая фармакология . 13 (7): 557–570. doi : 10.1097/00008877-200211000-00005 . PMID   12409994 .
  59. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и Lutfy K, Cowan A (октябрь 2004 г.). «Бупренорфин: уникальный препарат со сложной фармакологией» . Текущая нейрофармакология . 2 (4): 395–402. doi : 10.2174/1570159043359477 . PMC   2581407 . PMID   18997874 .
  60. ^ Фрей Е (1987). «Взаимодействие смешанных агонистов-антагонистов с различными рецепторными сайтами с использованием налбупина в качестве модельного вещества». Опиоидные агонисты, антагонисты и смешанные наркотические анальгетики . С. 67–78. doi : 10.1007/978-3-642-71854-0_6 . ISBN  978-3-540-17471-4 .
  61. ^ Jump up to: а беременный Хатчинсон М.Р., Чжан Ю., Шридхар М., Эванс Дж.Х., Бьюкенен М.М., Чжао Ткс и др. (Январь 2010). «Доказательства того, что опиоиды могут иметь эффекты Toll-подобного рецептора 4 и MD-2» . Мозг, поведение и иммунитет . 24 (1): 83–95. doi : 10.1016/j.bbi.2009.08.004 . PMC   2788078 . PMID   19679181 .
  62. ^ Jump up to: а беременный Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (сентябрь 1995 г.). «Поглощение серотонина и норэпинефрина, ингибирующая активность центрально действующих анальгетиков: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 274 (3): 1263–1270. PMID   7562497 .
  63. ^ Jump up to: а беременный Leffler A, Frank G, Kistner K, Niedermirtl F, Koppert W, Reeh PW, et al. (Июнь 2012 г.). «Локальное анестезиподобное ингибирование каналов Na (+), управляемых напряжением, с помощью частичного μ-опиоидного рецептора агониста бупренорфина» . Анестезиология . 116 (6): 1335–1346. doi : 10.1097/aln.0b013e3182557917 . PMID   22504149 .
  64. ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Gudin J, Fudin J (июнь 2020 г.). «Повествовательный фармакологический обзор бупренорфина: уникальный опиоид на лечение хронической боли» . Боль и терапия . 9 (1): 41–54. doi : 10.1007/s40122-019-00143-6 . PMC   7203271 . PMID   31994020 .
  65. ^ Jump up to: а беременный в Робинсон С.Е. (2002). «Бупренорфин: анальгетик с расширяющейся ролью в лечении опиоидной зависимости» . Обзоры лекарств ЦНС . 8 (4): 377–390. doi : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00235.x . PMC   6741692 . PMID   12481193 .
  66. ^ Ханна Ик, Пилларисетти С. (2015). «Бупренорфин - привлекательный опиоид с недостаточно используемым потенциалом при лечении хронической боли» . Журнал исследований боли . 8 : 859–870. doi : 10.2147/jpr.s85951 . PMC   4675640 . PMID   26672499 .
  67. ^ Мэдисон Калифорния, Эйтан С (апрель 2020 г.). «Бупренорфин: проспективная новая терапия депрессии и ПТСР». Психологическая медицина . 50 (6): 881–893. doi : 10.1017/s0033291720000525 . PMID   32204739 . S2CID   214630021 .
  68. ^ Stefanowski B, Antosik-Wójcińska A, święcicki ł (апрель 2020 г.). «Использование бупренорфина при лечении лекарственной депрессии - обзор исследований» . Психиатрия Полска . 54 (2): 199–207. doi : 10.12740/pp/102658 . PMID   32772054 .
  69. ^ Carlezon WA, Béguin C, Knoll AT, Cohen BM (сентябрь 2009 г.). «Каппа-опиоидные лиганды в исследовании и лечении расстройств настроения» . Фармакология и терапия . 123 (3): 334–343. doi : 10.1016/j.pharmthera.2009.05.008 . PMC   2740476 . PMID   19497337 .
  70. ^ Бензон Х., Раджа С., Фишман С., Лю С.С., Коэн С.П. (2017). Основная электронная книга с обезболивающим медициной . Elsevier Health Sciences. п. 382. ISBN  9780323445412 Полем Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Получено 29 мая 2020 года .
  71. ^ Джейкоб Дж.Дж., Мишо Г.М., Тремблей Е.К. (1979). "Mixed agonist-antagonist opiates and physical dependence" . British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (Suppl 3): 291S–296S. doi : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb04703.x . PMC   1429306 . PMID   572694 .
  72. ^ Kress HG (март 2009 г.). «Клиническое обновление фармакологии, эффективности и безопасности трансдермального бупренорфина». Европейский журнал боли . 13 (3): 219–230. doi : 10.1016/j.ejpain.2008.04.011 . PMID   18567516 . S2CID   8243410 .
  73. ^ Ruiz P, Strame EC (2011). Злоупотребление психоактивными веществами Лоуинсона и Руиза: всеобъемлющий учебник . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 439. ISBN  978-1-60547-277-5 Полем Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Получено 14 марта 2016 года .
  74. ^ Бидлак Дж. М. (2014). «Смешанные агонисты каппа/му -опиоиды как потенциальные методы лечения кокаиновой зависимости». Смешанные κ/μ -частичные опиоидные агонисты как потенциальные обработки кокаиновой зависимости . Достижения в области фармакологии. Тол. 69. С. 387–418. doi : 10.1016/b978-0-12-420118-7.00010-x . ISBN  9780124201187 Полем PMID   24484983 .
  75. ^ Эрих Е., Тернклифф Р., Дю Й., Ли-Пембертон Р., Фернандес Е., Джонс Р. и др. (Май 2015). «Оценка опиоидной модуляции при крупном депрессивном расстройстве» . Нейропсихофармакология . 40 (6): 1448–1455. doi : 10.1038/npp.2014.330 . PMC   4397403 . PMID   25518754 .
  76. ^ Jump up to: а беременный в Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (февраль 2009 г.). «Роль активных метаболитов в использовании опиоидов». Европейский журнал клинической фармакологии . 65 (2): 121–139. doi : 10.1007/s00228-008-0570-y . PMID   18958460 . S2CID   9977741 .
  77. ^ Mizoguchi H, Wu He, Narita M, Hall FS, Sora I, Uhl GR, et al. (2002). «Антагонистическая свойство бупренорфина для предполагаемой эпсилон-опиоидной рецептор-опосредованной активации G-белка с помощью бета-эндорфина в понах/мозжечке мыши нокаутирования рецептора MU-опиоидов». Нейробиология . 115 (3): 715–721. doi : 10.1016/s0306-4522 (02) 00486-4 . PMID   12435410 . S2CID   54316989 .
  78. ^ Мизогучи Х., Сполдинг А., Лейтерманн Р., Ву Х. Х., Нагасе Х., Ценг Л.Ф. (июль 2003 г.). «Бупренорфиновые блокируют эпсилон и микроопиоидную рецепторную антиноцицепцию у мыши». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (1): 394–400. doi : 10.1124/jpet.103.048835 . PMID   12721333 . S2CID   44036890 .
  79. ^ Xu J, Xu M, Hurd YL, Pasternak GW, Pan YX (февраль 2009 г.). «Выделение и характеристика новых вариантов N-концевых сплайсинга N-концевых вариантов сплайсинга гена MU опиоидного рецептора MU» » . Журнал нейрохимии . 108 (4): 962–972. doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05833.x . PMC   2727151 . PMID   19077058 .
  80. ^ Grinnell S et al. (2014): Анальгезия бупренорфина требует экзона 11 вариантов сплайсинга-опиоидных рецепторов MU. Журнал FASEB
  81. ^ Colasanti A, Lingford-Hughes A, Nutt D (2013). «Опиоиды нейровизуализация». В Miller PM (ред.). Биологические исследования по зависимости . Комплексное привыкающее поведение и расстройства. Тол. 2. Elsevier. С. 675–687. doi : 10.1016/b978-0-12-398335-0.00066-2 . ISBN  9780123983350 .
  82. ^ Zubieta J, Greenwald MK, Lombardi U, Woods JH, Kilbourn MR, Jiewett DM, et al. (Сентябрь 2000). «Индуцированные бупренорфином изменения в доступности рецепторов MU-опиоидов у героино-зависимых добровольцев мужского пола: предварительное исследование» . Нейропсихофармакология . 23 (3): 326–334. doi : 10.1016/s0893-133x (00) 00110-x . PMID   10942856 . S2CID   27350905 .
  83. ^ Гринвальд М.К., Йохансон К.Е., Муди Д.Е., Вудс Дж. Х., Килбурн М.Р., Кеппе Р.А. и др. (Ноябрь 2003). «Влияние дозы поддержания бупренорфина на доступность рецепторов MU-опиоидов, концентрации в плазме и антагонистическую блокаду у героинзависимых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 28 (11): 2000–2009. doi : 10.1038/sj.npp.1300251 . PMID   12902992 . S2CID   20773085 .
  84. ^ Гринвальд М., Йохансон К.Е., Буллер Дж., Чанг Ю., Муди Д.Е., Килборн М. и др. (Январь 2007 г.). «Проживание бупренорфина: доступность рецептора MU-опиоидов и фармакокинетические и поведенческие показатели». Биологическая психиатрия . 61 (1): 101–110. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.04.043 . PMID   16950210 . S2CID   46105421 .
  85. ^ Доуейко он (14 марта 2014 г.). Концепции химической зависимости . Cengage Learning. С. 149–. ISBN  978-1-285-45717-8 .
  86. ^ USP DI . Фармакопейная конвенция Соединенных Штатов. 1997. ISBN  9780913595947 .
  87. ^ Moody DE, Fang WB, Lin SN, Weyant DM, Strom SC, Omiecinski CJ (декабрь 2009 г.). «Влияние рифампина и нельфинавира на метаболизм метадона и бупренорфина в первичных культурах человеческих гепатоцитов» . Метаболизм и расположение наркотиков . 37 (12): 2323–2329. doi : 10.1124/dmd.109.028605 . PMC   2784702 . PMID   19773542 .
  88. ^ Ясен А., Кан Дж., Олофсен Е., Суиджест Е., Дахан А., Данхоф М (май 2007 г.). «Фармакокинетическое фармакодинамическое моделирование респираторного депрессанта-эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 598–607. doi : 10.1124/jpet.106.115972 . PMID   17283225 . S2CID   11921738 .
  89. ^ Huang P, Kehner GB, Cowan A, Liu-Chen Ly (май 2001). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин является мощным опиоидным агонистом». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (2): 688–695. PMID   11303059 .
  90. ^ Jump up to: а беременный в Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Эд (октябрь 2012 г.). «P-гликопротеин является основной детерминантой воздействия на мозг норбупренорфина и антиноцицепции» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 343 (1): 53–61. doi : 10.1124/jpet.112.193433 . PMC   3464040 . PMID   22739506 .
  91. ^ Браун С.М., Хольцман М., Ким Т, Хараш Эд (декабрь 2011 г.). «Бупренорфиновые метаболиты, бупренорфин-3-глюкуронид и норбупренорфин-3-глюкуронид, являются биологически активными» . Анестезиология . 115 (6): 1251–1260. doi : 10.1097/aln.0b013e318238fea0 . PMC   3560935 . PMID   22037640 .
  92. ^ Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS (февраль 1979 г.). «Бупренорфин: обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности». Наркотики . 17 (2): 81–110. doi : 10.2165/00003495-197917020-00001 . PMID   378645 . S2CID   19577410 .
  93. ^ Jump up to: а беременный в "Бупренорфин" . MARTINDALE: полная ссылка на наркотики . Лондон, Великобритания: фармацевтическая пресса. 14 января 2014 года. Архивировано с оригинала 28 августа 2021 года . Получено 6 апреля 2014 года .
  94. ^ Baselt R (2008). Расположение токсичных препаратов и химикатов у человека (8 -е изд.). Фостер Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 190–192. ISBN  978-0962652370 .
  95. ^ «Важная информация о безопасности» . Архивировано с оригинала 18 марта 2019 года . Получено 25 июня 2016 года .
  96. ^ Кэмпбелл ND, Ловелл А.М. (февраль 2012 г.). «История развития бупренорфина как терапевтической зависимости». Анналы нью -йоркской академии наук . 1248 (1): 124–139. BIBCODE : 2012NASA1248..124C . doi : 10.1111/j.1749-6632.2011.06352.x . PMID   22256949 . S2CID   28395410 .
  97. ^ Луи С. Харрис, изд. (1998). Проблемы с лекарственной зависимостью, 1998 год: Материалы 66 -го ежегодного научного собрания, Колледж по проблемам лекарственной зависимости, Inc (PDF) . NIDA Research Monograph 179. Архивировано из оригинала (PDF) 3 декабря 2016 года . Получено 5 августа 2012 года .
  98. ^ Маккормик CG (8 октября 2002 г.). "Subutex и Suboxone Partlement]" (PDF) . Письмо Ректтт Бенкизер. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
  99. ^ 67 FR 62354 , 7 октября 2002 г.
  100. ^ «Квоты - коэффициенты преобразования для контролируемых веществ» . Deadiversion.usdoj.gov . Архивировано с оригинала 2 марта 2016 года . Получено 7 ноября 2016 года .
  101. ^ «Закон о лечении наркомании 2000 года» . Самса, Министерство здравоохранения и социальных служб США . Архивировано с оригинала 4 марта 2013 года.
  102. ^ «Национальный альянс защитников лечения бупренорфином» . naabt.org . Архивировано с оригинала 12 ноября 2020 года . Получено 19 мая 2013 года .
  103. ^ «Изменения администрации Обамы в области политики бупренорфина» . Бизнес -инсайдер . 6 июля 2016 года. Архивировано с оригинала 18 марта 2020 года . Получено 7 ноября 2016 года .
  104. ^ «HHS расширяет доступ к лечению расстройства с использованием опиоидов» . US DEPARTATMES of Health and Smercial (пресс -релиз). 14 января 2021 года. Архивировано с оригинала 14 января 2021 года . Получено 14 января 2021 года .
  105. ^ «В первую очередь национальной программа Нью -Джерси позволит медработникам администрировать бупренорфин» . Статистика ​26 июня 2019 года. Архивировано с оригинала 3 октября 2019 года . Получено 21 ноября 2019 года .
  106. ^ «Одобрение субоксона ЕС» . Ema.europa.eu . Архивировано с оригинала 24 декабря 2016 года . Получено 7 ноября 2016 года .
  107. ^ Poloméni P, Schwan R (3 марта 2014 г.). «Управление опиоидной зависимостью с бупренорфином: французская история и текущее управление» . Международный журнал общей медицины . 7 : 143–148. doi : 10.2147/ijgm.s53170 . PMC   3949694 . PMID   24623988 .
  108. ^ Jump up to: а беременный в Хоффман Дж (9 сентября 2024 г.). «Как тюрьма округа Мэн помогла заключенным тупым опиоидным пристрастиям» . New York Times . Но, несмотря на весь его потенциал, Sublocade, утвержденный в 2017 году, также широко не используется в условиях лечения за пределами тюрем. Главный барьер - это стоимость. Ежемесячная инъекция Sublocade имеет лимую цену около 2000 долларов. В месяц поставки таблеток списки примерно от 90 до 360 долларов, в зависимости от дозы.
  109. ^ «FDA одобряет первую раз в месяц инъекцию бупренорфина, вариант лечения с использованием лекарств при использовании опиоидов» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (пресс -релиз). 30 ноября 2017 года. Архивировано с оригинала 3 декабря 2017 года . Получено 5 декабря 2017 года .
  110. ^ «Indivior Drug для борьбы с опиоидной зависимостью, одобренным US FDA» . Рейтер . 2017. Архивировано с оригинала 5 декабря 2017 года . Получено 5 декабря 2017 года .
  111. ^ «Sublocade теперь доступен для расстройства использования опиоидов от средней до тяжелой степени» . Мпр . 1 марта 2018 года. Архивировано с оригинала 23 сентября 2019 года . Получено 23 сентября 2019 года .
  112. ^ Ahmed S, Bhivandkar S, Lonergan BB, Suzuki J (июль 2021 г.). «Микроиндукция бупренорфина/налоксона: обзор литературы». Am J Addict (обзор). 30 (4): 305–315. doi : 10.1111/ajad.13135 . PMID   33378137 . S2CID   229721826 .
  113. ^ Stanciu CN, Glass OM, Penders TM (апрель 2017 г.). «Использование бупренорфина в лечении рефрактерной депрессии-обзор современной литературы». Азиатский журнал психиатрии . 26 : 94–98. doi : 10.1016/j.ajp.2017.01.015 . PMID   28483102 .
  114. ^ Ragguett RM, Rong C, Rosenblat JD, Ho RC, McIntyre RS (апрель 2018 г.). «Фармакодинамическая и фармакокинетическая оценка бупренорфина + самидорфана для лечения серьезного депрессивного расстройства». Опытное мнение о метаболизме лекарств и токсикологии . 14 (4): 475–482. doi : 10.1080/17425255.2018.1459564 . PMID   29621905 . S2CID   4633923 .
  115. ^ Линг В., Хиллхаус М.П., ​​Саксон А.Дж., Муни Л.Дж., Томас С.М., Анг А. и др. (Август 2016 г.). «Бупренорфин + налоксон плюс налтрексон для лечения кокаиновой зависимости: снижение использования кокаина с помощью исследования бупренорфина (бордюр)» . Зависимость . 111 (8): 1416–1427. doi : 10.1111/add.13375 . PMC   4940267 . PMID   26948856 .
  116. ^ «Alkermes представляет положительные клинические данные ALK 5461 на 52 -м ежегодном заседании нового подразделения по оценке клинических препаратов» . Рейтер . 2012. Архивировано с оригинала 24 сентября 2015 года . Получено 30 июня 2017 года .
  117. ^ Kraft WK, Gibson E, Dysart K, Damle VS, Larusso JL, Greenspan JS, et al. (Сентябрь 2008 г.). «Сублингвальный бупренорфин для лечения синдрома воздержания новорожденных: рандомизированное исследование» . Педиатрия . 122 (3): E601 - E607. doi : 10.1542/peds.2008-0571 . PMC   2574639 . PMID   18694901 .
  118. ^ Kraft WK, Van Den Anker JN (октябрь 2012 г.). «Фармакологическое лечение синдрома воздержания от опиоидов» . Педиатрические клиники Северной Америки . 59 (5): 1147–1165. doi : 10.1016/j.pcl.2012.07.006 . PMC   4709246 . PMID   23036249 .
  119. ^ Номер клинического испытания nct00521248 для «бупренорфина для лечения синдрома воздержания новорожденных» на клинике.
  120. ^ Тран Т. Т., Гриффин Б.Л., Стоун Р.Х., Вест К.М., Тодд Т.Дж. (июль 2017 г.). «Метадон, бупренорфин и налтрексон для лечения расстройства употребления опиоидов у беременных женщин». Фармакотерапия . 37 (7): 824–839. doi : 10.1002/phar.1958 . PMID   28543191 . S2CID   13772333 . В настоящее время метадон и бупренорфин широко используются в качестве основы MAT [лечение с помощью лекарств]. Отличительные результаты в исследованиях среди этих двух опиоидных агонистов заключаются в том, что дети, подвергшиеся воздействию бупренорфина в клинических испытаниях, требовали более короткой продолжительности лечения, меньше лекарств для лечения симптомов NAS и испытывали более короткие госпитализации по сравнению с младенцами, подвергшимися воздействию метадона. Предостережение к этим выводам заключается в том, что некоторые из подтверждающих данных были основаны на использовании бупренорфина в сочетании с налоксоном вместо бупренорфина в качестве единого агента.
  121. ^ Anagnostis EA, Sadaka RE, Sailor LA, Moody DE, Dysart KC, Kraft WK (октябрь 2011 г.). «Сформулирование бупренорфина для сублингвального использования у новорожденных» . Журнал педиатрической фармакологии и терапии . 16 (4): 281–284. doi : 10.5863/1551-6776-16.4.281 . PMC   3385042 . PMID   22768012 .
  122. ^ Мартинес М (май 2014). «Варианты в периоперационной анальгезии: бупренорфин против метадона» . Ветеринарная практика . Архивировано из оригинала 19 января 2022 года . Получено 19 января 2022 года .
  123. ^ Клод А (июнь 2015 г.). «Бупренорфин» (PDF) . Cliciciansbrief.com. Архивировано из оригинала (PDF) 16 мая 2017 года . Получено 25 февраля 2017 года .
  124. ^ Канич Б., Папич М.Г. (14 мая 2013 г.). Полем В Riviere Je, Pipins Mg (ред.). Veterinary Pharmacology and Therapeutics (9th ed.). Джон Уайли и сыновья. стр. 323–325. ISBN  9781118685907 Полем Архивировано из оригинала 1 мая 2023 года . Получено 25 декабря 2021 года .
  125. ^ Steagall PV, Ruel HL, Yasuda T, Monteiro BP, Watanabe R, Evangelista MC, et al. (Май 2020). «Фармакокинетика и обезболивающие эффекты внутривенного, внутримышечного или подкожного бупренорфина у собак, проходящих овариогистерэктомию: рандомизированное, проспективное, маскированное, клиническое исследование» . BMC Veterinary Research . 16 (1): 154. DOI : 10.1186/S12917-020-02364-W . PMC   7245774 . PMID   32448336 .
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Buprenorphine&oldid=1245283864"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 713c143068bf16da5396f903ecbe7809__1726099080
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/71/09/713c143068bf16da5396f903ecbe7809.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Buprenorphine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)