✖


Jump to content

Зуклопентиксол

Зуклопентиксол
Клинические данные
Торговые названия Клопиксол
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Беременность
категория
  • АТ : С
Маршруты
администрация 		Орал , ИМ
Класс препарата Типичный антипсихотик
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
  • AU : S4 (только по рецепту) [ 1 ]
  • BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) [ 2 ]
  • Великобритания : POM (только по рецепту).
  • В целом: ℞ (только по рецепту).
Фармакокинетические данные
Биодоступность 49% (орально)
Связывание с белками 98%
Метаболизм Печень ( опосредовано CYP2D6 и CYP3A4 )
Период полувыведения 20 часов (устно), 19 дней (IM)
Экскреция Фекалии
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.053.398 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 22 Н 25 Cl Н 2 О С
Молярная масса 400.97  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Зуклопентиксол (торговые марки Цисординол , Клопиксол и другие), также известный как зуклопентиксол , представляет собой лекарство, используемое для лечения шизофрении и других психозов . С фармакологической точки зрения он классифицируется как типичный антипсихотик . По химическому составу это тиоксантен . Это цис - изомер клопентиксола (Сординол, Циатил ). [ 3 ] Клопентиксол был представлен в 1961 году, а зуклопентиксол — в 1978 году.

Зуклопентиксол является антагонистом D 1 и D 2 , α 1 -адренергическим и 5-НТ 2 антагонистом. [ 4 ] Хотя он одобрен для использования в Австралии, Канаде, Ирландии, Индии, Новой Зеландии, Сингапуре, Южной Африке и Великобритании, он не одобрен для использования в США. [ 5 ] [ 6 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Доступные формы

[ редактировать ]

Зуклопентиксол доступен в трех основных формах :

  • ) представляет Зуклопентиксола деканоат ( Клопиксол Депо , Циординол Депо собой внутримышечную инъекцию длительного действия. Его основное применение — это инъекции длительного действия, которые назначаются каждые две или три недели людям, страдающим шизофренией , которые плохо соблюдают режим лечения и страдают частыми рецидивами заболевания. [ 7 ] Есть некоторые свидетельства того, что он может быть более полезным в борьбе с агрессивным поведением. [ 8 ]
  • Зуклопентиксол ацетат ( клопиксол-акуфаза , цисординол-акутард ) представляет собой внутримышечную инъекцию более короткого действия, используемую для острой седации у психотических пациентов в стационаре. Эффект достигает максимума через 48–72 часа, обеспечивая седативный эффект в течение 2–3 дней. [ 9 ]
  • ) представляет собой Зуклопентиксола дигидрохлорид ( клопиксол , цисординол таблетку, используемую при лечении шизофрении у тех, кто соблюдает правила приема пероральных препаратов. [ 10 ]

Он также используется при лечении острой биполярной мании .

Дозирование

[ редактировать ]

Зуклопентиксола деканоат для инъекций длительного действия выпускается в ампулах по 200 мг и 500 мг. Дозы могут варьироваться от 50 мг в неделю до максимальной разрешенной дозы 600 мг в неделю. В общем, предпочтительна самая низкая эффективная доза для предотвращения рецидива. Интервал может быть короче, поскольку пациент начинает прием лекарства, а затем впоследствии увеличивает его до 3-недельных интервалов. Дозу следует пересмотреть и уменьшить в случае возникновения побочных эффектов, хотя в краткосрочной перспективе антихолинергический препарат бензтропин может быть полезен при треморе и скованности, а диазепам может быть полезен при акатизии. 100 мг деканоата зуклопентиксола примерно эквивалентны 20 мг деканоата флупентиксола или 12,5 мг деканоата флуфеназина .

В пероральной форме зуклопентиксол выпускается в таблетках по 2, 10, 25 и 40 мг с диапазоном доз 20–60 мг в день. [ 11 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Хроническое введение зуклопентиксола (30 мг/кг/день в течение двух лет) крысам приводило к небольшому, но значительному увеличению заболеваемости парафолликулярным раком щитовидной железы, а у самок - аденокарциномой молочной железы, аденомой и карциномой островковых клеток поджелудочной железы. Увеличение заболеваемости аденокарциномой молочной железы является обычным явлением для антагонистов D2 , которые повышают секрецию пролактина при введении крысам. Увеличение частоты возникновения опухолей островковых клеток поджелудочной железы наблюдалось для некоторых других D 2 антагонистов . Физиологические различия между крысами и людьми в отношении пролактина делают клиническую значимость этих результатов неясной.

Синдром отмены . Резкое прекращение терапии может вызвать острые симптомы отмены (например, тошноту, рвоту или бессонницу). Симптомы обычно начинаются через 1–4 дня после отмены и исчезают в течение 1–2 недель. [ 12 ] [ 13 ]

Другие постоянные побочные эффекты аналогичны таковым у многих других типичных нейролептиков, а именно экстрапирамидные симптомы в результате блокады дофамина в подкорковых областях мозга. Это может привести к появлению симптомов, аналогичных тем, которые наблюдаются при болезни Паркинсона , и включать беспокойство и неспособность сидеть спокойно, известную как акатизия , медленный тремор и скованность конечностей. [ 10 ] Считается, что зуклопентиксол оказывает более сильное седативное действие, чем родственный ему флупентиксол , хотя, возможно, с меньшей вероятностью вызывает экстрапирамидные симптомы, чем другие типичные депо. [ 7 ] Как и другие антагонисты дофамина, зуклопентиксол может иногда повышать пролактина уровень это может иногда приводить к аменорее или галакторее ; в тяжелых случаях . Злокачественный нейролептический синдром — редкий, но потенциально смертельный побочный эффект. При любом неожиданном ухудшении психического состояния, сопровождающемся спутанностью сознания и ригидностью мышц, следует обратиться к врачу.

Зуклопентиксола деканоат вызывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако если пациент переводится на поддерживающее лечение деканоатом зуклопентиксола с перорального зуклопентиксола или с внутримышечного приема зуклопентиксола ацетата, седативный эффект не будет проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро. [ 14 ]

Очень частые побочные эффекты (частота ≥10%) [ 15 ]
Обычный (1–10%) [ 15 ]
Нечасто (0,1–1%) [ 15 ]
Редко (0,01–0,1%) [ 15 ]
Очень редко (<0,01%) [ 15 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Циординол 10 мг таблетка

Зуклопентиксол оказывает антагонистическое действие как на дофаминовые рецепторы D1 на и D2 так и , α1 - адренорецепторы и 5-HT2 - с высоким сродством рецепторы, но не имеет сродства к мускариновым рецепторам ацетилхолина . Он слабо антагонизирует рецептор гистамина (H 1 ) , но не обладает α 2 -адренорецепторов. активностью блокирования [ нужна ссылка ] .

Данные исследований in vitro и клинических источников (например, базы данных мониторинга терапевтических препаратов) позволяют предположить, что CYP2D6 и CYP3A4 играют важную роль в метаболизме зуклопентиксола. [ 16 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]
Фармакокинетика инъекционных нейролептиков длительного действия.
Medication Brand name Class Vehicle Dosage Tmax t1/2 single t1/2 multiple logPc Ref
Aripiprazole lauroxil Aristada Atypical Watera 441–1064 mg/4–8 weeks 24–35 days ? 54–57 days 7.9–10.0
Aripiprazole monohydrate Abilify Maintena Atypical Watera 300–400 mg/4 weeks 7 days ? 30–47 days 4.9–5.2
Bromperidol decanoate Impromen Decanoas Typical Sesame oil 40–300 mg/4 weeks 3–9 days ? 21–25 days 7.9 [17]
Clopentixol decanoate Sordinol Depot Typical Viscoleob 50–600 mg/1–4 weeks 4–7 days ? 19 days 9.0 [18]
Flupentixol decanoate Depixol Typical Viscoleob 10–200 mg/2–4 weeks 4–10 days 8 days 17 days 7.2–9.2 [18][19]
Fluphenazine decanoate Prolixin Decanoate Typical Sesame oil 12.5–100 mg/2–5 weeks 1–2 days 1–10 days 14–100 days 7.2–9.0 [20][21][22]
Fluphenazine enanthate Prolixin Enanthate Typical Sesame oil 12.5–100 mg/1–4 weeks 2–3 days 4 days ? 6.4–7.4 [21]
Fluspirilene Imap, Redeptin Typical Watera 2–12 mg/1 week 1–8 days 7 days ? 5.2–5.8 [23]
Haloperidol decanoate Haldol Decanoate Typical Sesame oil 20–400 mg/2–4 weeks 3–9 days 18–21 days 7.2–7.9 [24][25]
Olanzapine pamoate Zyprexa Relprevv Atypical Watera 150–405 mg/2–4 weeks 7 days ? 30 days –
Oxyprothepin decanoate Meclopin Typical ? ? ? ? ? 8.5–8.7
Paliperidone palmitate Invega Sustenna Atypical Watera 39–819 mg/4–12 weeks 13–33 days 25–139 days ? 8.1–10.1
Perphenazine decanoate Trilafon Dekanoat Typical Sesame oil 50–200 mg/2–4 weeks ? ? 27 days 8.9
Perphenazine enanthate Trilafon Enanthate Typical Sesame oil 25–200 mg/2 weeks 2–3 days ? 4–7 days 6.4–7.2 [26]
Pipotiazine palmitate Piportil Longum Typical Viscoleob 25–400 mg/4 weeks 9–10 days ? 14–21 days 8.5–11.6 [19]
Pipotiazine undecylenate Piportil Medium Typical Sesame oil 100–200 mg/2 weeks ? ? ? 8.4
Risperidone Risperdal Consta Atypical Microspheres 12.5–75 mg/2 weeks 21 days ? 3–6 days –
Zuclopentixol acetate Clopixol Acuphase Typical Viscoleob 50–200 mg/1–3 days 1–2 days 1–2 days 4.7–4.9
Zuclopentixol decanoate Clopixol Depot Typical Viscoleob 50–800 mg/2–4 weeks 4–9 days ? 11–21 days 7.5–9.0

История

[ редактировать ]

Зуклопентиксол был представлен компанией Lundbeck в 1978 году. [ 27 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Клопиксол (зуклопентиксола гидрохлорид) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . Информация об австралийском продукте . Австралия: Управление терапевтических товаров. Архивировано из оригинала 15 июня 2018 г. Проверено 8 августа 2013 г.
  2. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  3. ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие лекарств: история . Нью-Йорк: Уайли. п. 410. ИСБН  0-471-89980-1 . Архивировано из оригинала 29 апреля 2023 г. Проверено 7 октября 2020 г.
  4. ^ Кристенсен А.В., Арнт Дж., Хиттель Дж., Ларсен Дж.Дж., Свендсен О. (апрель 1984 г.). «Фармакологические эффекты специфического антагониста дофамина D-1 SCH 23390 по сравнению с нейролептиками». Науки о жизни . 34 (16): 1529–1540. дои : 10.1016/0024-3205(84)90607-6 . ПМИД   6144029 .
  5. ^ Грин А.И., Ноордси Д.Л., Брюнетка М.Ф., О'Киф К. (январь 2008 г.). «Злоупотребление психоактивными веществами и шизофрения: фармакотерапевтическое вмешательство» . Журнал лечения наркозависимости . 34 (1): 61–71. дои : 10.1016/j.jsat.2007.01.008 . ПМЦ   2930488 . ПМИД   17574793 .
  6. ^ Свитман, Шон С., изд. (2009). «Анксиолитические седативные средства, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 1040–1. ISBN  978-0-85369-840-1 .
  7. ^ Перейти обратно: а б да Силва Фрейре Коутиньо Э, Фентон М, Курайши С.Н. (1999). «Зуклопентиксола деканоат при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1999 (2). Джон Уайли и сыновья, Ltd.: CD001164. дои : 10.1002/14651858.CD001164 . ПМК   7032616 . ПМИД   10796607 . Архивировано из оригинала 13 июня 2007 г. Проверено 12 июня 2007 г.
  8. ^ Хесслер Ф., Глейзер Т., Бенеке М., Пап А.Ф., Боденшац Р., Рейс О. (2007). «Зуклопентиксол у взрослых с умственными нарушениями и агрессивным поведением» . Британский журнал психиатрии . 190 (5): 447–448. дои : 10.1192/bjp.bp.105.016535 . ПМИД   17470962 .
  9. ^ Лундбек П/Л (1991). «Клопиксол Акуфаза 50 мг/мл для инъекций. Клопиксол Акуфаза 100 мг/2 мл для инъекций» . Лундбек П/Л. Архивировано из оригинала 9 июня 2007 г. Проверено 12 июня 2007 г.
  10. ^ Перейти обратно: а б Брайан Э.Дж., Перселл М.А., Кумар А. (ноябрь 2017 г.). «Зуклопентиксола дигидрохлорид при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (11): CD005474. дои : 10.1002/14651858.CD005474.pub2 . ПМК   6486001 . ПМИД   29144549 .
  11. ^ «Клопиксол, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Архивировано из оригинала 28 марта 2023 г. Проверено 28 марта 2023 г.
  12. ^ «Клопиксол, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk .
  13. ^ "До настоящего времени" . www.uptodate.com .
  14. ^ «Краткое описание характеристик продукта» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 28 марта 2017 г. Проверено 28 марта 2017 г.
  15. ^ Перейти обратно: а б с д и «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» . Архивировано из оригинала 15 июня 2018 г. Проверено 8 августа 2013 г.
  16. ^ Дэвис С.Дж., Вестин А.А., Кастберг И., Льюис Г., Леннард М.С., Тейлор С., Спигсет О (2010). «Характеристика метаболизма зуклопентиксола с помощью исследований in vitro и терапевтического мониторинга лекарств». Acta Psychiatrica Scandinavica . 122 (6): 445–453. дои : 10.1111/j.1600-0447.2010.01619.x . ПМИД   20946203 . S2CID   41869401 .
  17. ^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х. (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
  18. ^ Перейти обратно: а б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Скандинавский психиатрический журнал. Дополнение 279 : 41–54. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . ПМИД   6931472 .
  19. ^ Перейти обратно: а б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 364–623.
  20. ^ Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Дэвис К.М., Ричардс А., Зайдель Д.Р. (май 1984 г.). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Пт 2): 50–9. ПМИД   6143748 .
  21. ^ Перейти обратно: а б Карри С.Х., Велптон Р., де Шеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ   1429660 . ПМИД   444352 .
  22. ^ Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.) . 19-е ежегодное полугодовое клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
  23. ^ Янссен П.А., Нимегерс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Арцнаймиттель-Форшунг . 20 (11): 1689–98. ПМИД   4992598 .
  24. ^ Бересфорд Р., Уорд А (январь 1987 г.). «Галоперидола деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. дои : 10.2165/00003495-198733010-00002 . ПМИД   3545764 .
  25. ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вестенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580 . ПМИД   7185768 .
  26. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.
  27. ^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1102–. ISBN  978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2017 г.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Zuclopenthixol&oldid=1241360571"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 30aa0d26f5d3057bc34b9315562f2d40__1715823600
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/30/40/30aa0d26f5d3057bc34b9315562f2d40.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Zuclopenthixol - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)