Цизаприд
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Предульсидный, движущий |
| AHFS / Drugs.com | Информация о профессиональных наркотиках FDA |
| MedlinePlus | A694006 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | По рту (таблетки), подвеска |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 30-40% |
| Связывание белка | 97.5% |
| Метаболизм | печень CYP3A4 , кишечник |
| Устранение полураспада | 10 часов |
| Экскреция | почка, желчный проток |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.072.423 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 29 Cl F3 3 O 4 |
| Молярная масса | 465.95 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цизаприд является гастропрокинетическим агентом , препаратом , который увеличивает подвижность в верхнем желудочно -кишечном тракте . Он действует непосредственно как серотонин 5-HT 4- рецепторный агонист и косвенно как парасимпатомиметика . Стимуляция рецепторов серотонина увеличивает высвобождение ацетилхолина в кишечной нервной системе . Он был продан в соответствии с торговыми названиями преульсида (Янссен-Орто) и Propulsid (в Соединенных Штатах). Это было обнаружено Janssen Pharmaceuticals в 1980 году. Во многих странах он был либо отозван с рынка, либо имел ограниченные показания из-за частоты серьезных сердечных побочных эффектов. [ 2 ] Propulsid был связан с смертью детей. [ 3 ]
Коммерческие препараты этого препарата - расическая смесь обоих энантиомеров соединения. Сам энантиомер имеет основные фармакологические эффекты и не индуцирует многие вредные побочные эффекты смеси. [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цизаприд использовался для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GERD). Нет никаких доказательств, что это эффективно для этого использования у детей. [ 5 ] Это также увеличивает опорожнение желудка у людей с диабетическим гастропарезом . Доказательства его использования в запоре не ясны. [ 6 ]
Во многих странах он был либо отозван, либо имел ограниченные показания из-за сообщений о синдроме длинного QT побочного эффекта , что может вызвать аритмии . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарств США (FDA) выпустило предупреждающее письмо врачам, [ 7 ] и цизаприд был добровольно удален с рынка США 14 июля 2000 года. Его использование в Европе также было ограничено. [ 5 ] Это было запрещено в Индии и на Филиппинах в 2011 году. [ 8 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Цизаприд по -прежнему доступен в Соединенных Штатах и Канаде для использования у животных и обычно назначается ветеринарами для лечения мегаколона у кошек.
Цизаприд также обычно используется для лечения стазиса GI у кроликов, иногда в сочетании с метоклопрамидом (Reglan).
Кинетика
[ редактировать ]Пероральная биодоступность цизаприда составляет приблизительно 33%. Он инактивируется, прежде всего, метаболизмом печени CYP3A4 с полураспадом 10 часов. Доза препарата должна быть уменьшена в случае заболеваний печени. [ 9 ]
Фармакология и механизм действия
[ редактировать ]Как прокинетический агент , который увеличивает подвижность желудочно-кишечного тракта , цизаприд действует как селективный агонист серотонина в подтипе рецептора 5-HT 4 . Цизаприд также снимает опор, подобные симптомам, косвенно стимулируя высвобождение ацетилхолина , который действует на мускариновые рецепторы .
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (2023-03-31). «RDC № 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других под управлением специального контроля» [Резолюция Коллегиального совета №. 784 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других веществ под специальным контролем] (на бразильском португальском). Официальная газета Союза (опубликовано 2023-04-04). Архивировано из оригинала в 2023-08-03 . Получено 2023-08-16 .
- ^ «Propulsid, чтобы уйти с рынка - предупреждение» . Medicinenet . Получено 2021-12-25 .
- ^ «Propulsid: препарат изжоги, теперь связанный со смертью детей» . Los Angeles Times . 2000-12-20 . Получено 2021-12-25 .
- ^ Патент США 5955478 , Grey NM, Young JW, «Методы лечения дисфункции подвижности желудочно-кишечного тракта с использованием оптического предварительного (+) цизаприда», выпущенный 1999-SEP-21
- ^ Jump up to: а беременный Maclennan S, Augood C, Cash-Gibson L, Logan S, Gilbert Re (апрель 2010 г.). «Обработка цизапридов для гастроэзофагеального рефлюкса у детей» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (4): CD002300. doi : 10.1002/14651858.cd002300.pub2 . PMC 7138252 . PMID 20393933 .
- ^ Aboumarzouk OM, Agarwal T, Antakia R, Shariff U, Nelson RL (январь 2011 г.). «Цизаприд для кишечного запора». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD007780. doi : 10.1002/14651858.cd007780.pub2 . PMID 21249695 .
- ^ « Сердечные противопоказания, включенные в новые предупреждения FDA о Propulsid» » . medscape.com. 25 января 2000 года . Получено 10 мая 2021 года .
- ^ «Наркотики запрещены в Индии» . Центральные лекарства стандартной организации контроля, DTE.GHS, Министерство здравоохранения и благосостояния семьи, правительство Индии. Архивировано из оригинала 2015-02-21 . Получено 2013-09-17 .
- ^ Хеднер Т., Хеднер Дж., Гелин-Фриберг А., Хуан М.Л., Ван Де Поэль С., Востоенборг Р., Ван Пир А., Хейкант Дж. (1990). «Сравнительная биодоступность цизапридного суппозитория и таблеточного состава у здоровых добровольцев». Европейский журнал клинической фармакологии . 38 (6): 629–31. doi : 10.1007/bf00278595 . PMID 2373139 . S2CID 33641651 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Бреннер Г.М. (2000). Фармакология . Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6 .
- Ассоциация канадских фармацевтов (2000). Сборник фармацевтических препаратов и специальностей (25 -е изд.). Торонто, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4 .
- "Цизаприд" . Medline Plus . Национальная библиотека медицины США.