Бета-рецептор эстрогена
СОЭ2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Псевдонимы | СОЭ2 , ЭР-БЕТА, СОЭ-БЕТА, ESRB, ESTRB, Erb, NR3A2, рецептор эстрогена 2, ODG8 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Внешние идентификаторы | Опустить : 601663 ; МГИ : 109392 ; Гомологен : 1100 ; Генные карты : ESR2 ; ОМА : ESR2 — ортологи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Викиданные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Бета-рецептор эстрогена ( ERβ ), также известный как NR3A2 (подсемейство ядерных рецепторов 3, группа А, член 2), представляет собой один из двух основных типов эстрогеновых рецепторов — ядерный рецептор , который активируется половым гормоном эстрогеном . [ 5 ] У человека ERβ кодируется ESR2 геном . [ 6 ]
Функция
[ редактировать ]ERβ является членом семейства рецепторов эстрогена и суперсемейства факторов транскрипции ядерных рецепторов . Генный продукт содержит N-концевой ДНК-связывающий домен и С-концевой лиганд-связывающий домен и локализован в ядре, цитоплазме и митохондриях. При связывании с 17-β-эстрадиолом, эстриолом или родственными лигандами кодируемый белок образует гомо-димеры или гетеродимеры с рецептором эстрогена α , которые взаимодействуют со специфическими последовательностями ДНК для активации транскрипции. Некоторые изоформы преимущественно ингибируют активность других членов семейства рецепторов эстрогена. Описано несколько альтернативно сплайсированных вариантов транскрипта этого гена, но полноразмерная природа некоторых из этих вариантов полностью не охарактеризована. [ 7 ]
ERβ может ингибировать пролиферацию клеток и противодействовать действию ERα в репродуктивной ткани. [ 8 ] ERβ также может играть важную роль в адаптивной функции легких во время беременности. [ 9 ]
ERβ является мощным супрессором опухолей и играет решающую роль при многих типах рака, таких как рак простаты и рак яичников . [ 10 ] [ 11 ]
Молочная железа
[ редактировать ]ERβ Мыши с нокаутом демонстрируют нормальное развитие молочных желез в период полового созревания и способны нормально лактировать . [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] Молочные железы взрослых девственных самок мышей неотличимы от молочных желез девственных самок мышей того же возраста. [ 12 ] В этом отличие от мышей с нокаутом ERα , у которых наблюдается полное отсутствие развития молочных желез в период полового созревания и в дальнейшем. [ 12 ] [ 14 ] Введение селективного ERβ агониста ERB-041 неполовозрелым самкам крыс с удаленными яичниками не вызвало заметных эффектов в молочных железах, что дополнительно указывает на то, что ERβ не является маммотрофным . [ 15 ] [ 14 ] [ 16 ]
Хотя ERβ не требуется для пубертатного развития молочных желез, он может участвовать в терминальной дифференцировке во время беременности , а также может быть необходим для поддержания организации и дифференцировки эпителия молочных желез во взрослом возрасте. [ 17 ] [ 18 ] У старых самок мышей с нокаутом ERβ развивается тяжелая кистозная болезнь молочной железы , внешне похожая на постменопаузальную мастопатию , тогда как у старых самок мышей дикого типа этого не происходит. [ 13 ] Однако мыши с нокаутом ERβ не только несут дефицит передачи сигналов ERβ в молочных железах, но также имеют недостаточное воздействие прогестерона из-за нарушения образования желтых тел . [ 13 ] [ 17 ] Это усложняет приписывание предыдущих результатов передаче сигналов ERβ молочных желез. [ 13 ] [ 17 ]
селективный агонизм ERβ с диарилпропионитрилом Было обнаружено, что (DPN) противодействует пролиферативным эффектам в молочных железах селективного агонизма ERα с пропилпиразолтриолом (PPT) у самок крыс в постменопаузе с удаленными яичниками. [ 19 ] [ 20 ] Аналогичным образом, сверхэкспрессия ERβ посредством лентивирусной инфекции у половозрелых девственных самок крыс снижает пролиферацию молочной железы. [ 20 ] Передача сигналов ERα оказывает пролиферативное действие как на нормальные молочной железы, так и на линии клеток рака молочной железы клеточные линии , тогда как ERβ обычно оказывает антипролиферативное действие на такие клеточные линии. [ 17 ] Однако было обнаружено, что ERβ оказывает пролиферативное действие на некоторые линии клеток молочной железы. [ 17 ]
экспрессия Было обнаружено, что ERα и ERβ в молочной железе варьируется на протяжении менструального цикла и в состоянии овариэктомии у самок крыс. [ 20 ] В то время как ERα молочных желез у макак-резус в подавляется ответ на повышение уровня эстрадиола , экспрессия ERβ в молочных железах отсутствует. [ 21 ] Экспрессия ERα и ERβ в молочных железах также различается на протяжении жизни у самок мышей. [ 22 ] Экспрессия ERα молочной железы выше, а экспрессия ERβ молочной железы ниже у молодых самок мышей, в то время как экспрессия ERα молочной железы ниже, а экспрессия ERβ молочной железы выше у пожилых самок мышей, а также у рожавших самок мышей. [ 22 ] Пролиферация молочных желез и чувствительность к эстрогену выше у молодых самок мышей, чем у старых или рожавших самок мышей, особенно во время пубертатного развития молочной железы. [ 22 ]
Распределение тканей
[ редактировать ]ERβ экспрессируется многими тканями, включая матку , [ 23 ] моноциты крови и тканевые макрофаги, эпителиальные клетки толстой кишки и легких, эпителий предстательной железы и злокачественные аналоги этих тканей. Кроме того, ERβ обнаруживается по всему мозгу в разных концентрациях в разных кластерах нейронов. [ 24 ] [ 25 ] ERβ также высоко экспрессируется в нормальном эпителии молочной железы, хотя его экспрессия снижается по мере прогрессирования рака. [ 26 ] ERβ экспрессируется при всех подтипах рака молочной железы. [ 27 ] Споры относительно экспрессии белка ERβ затруднили изучение ERβ, но для решения этих проблем были получены и хорошо проверены высокочувствительные моноклональные антитела. [ 28 ]
Нарушения ERβ
[ редактировать ]Функция ERβ связана с различными сердечно-сосудистыми мишенями, включая АТФ-связывающий кассетный транспортер A1 (ABCA1) и аполипопротеин A1 (ApoA-1) . Полиморфизм может влиять на функцию ERβ и приводить к изменению ответов у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию . [ 29 ] Нарушения экспрессии генов, связанные с ERβ, также связаны с расстройствами аутистического спектра . [ 30 ]
Болезнь
[ редактировать ]Сердечно-сосудистые заболевания
[ редактировать ]Было показано, что мутации в ERβ влияют на кардиомиоциты , клетки, составляющие большую часть сердца, и могут привести к повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Существует разница в распространенности сердечно-сосудистых заболеваний между женщинами в пре- и постменопаузе, и эту разницу можно объяснить уровнем эстрогена. Существует множество типов рецепторов ERβ, помогающих регулировать экспрессию генов и последующее здоровье организма, но связывание 17βE2 (естественного эстрогена) специфически улучшает сердечный метаболизм. Сердце использует много энергии в виде АТФ для правильного перекачивания крови и поддержания физиологических потребностей для жизни, а 17βE2 помогает, повышая уровень АТФ в миокарде и улучшая дыхательную функцию. [ 31 ]
Кроме того, 17βE2 может изменять сигнальные пути миокарда и стимулировать регенерацию миоцитов, что может способствовать ингибированию гибели клеток миоцитов. Сигнальный путь ERβ играет роль как в вазодилатации , так и в расширении артерий , что способствует здоровой частоте сердечных сокращений и снижению артериального давления у человека. Эта регуляция может улучшить функцию эндотелия и артериальную перфузию , которые важны для здоровья миоцитов. Таким образом, изменения в этих сигнальных путях из-за мутации ERβ могут привести к гибели клеток миоцитов от физиологического стресса. Хотя ERα играет более глубокую роль в регенерации после гибели клеток миоцитов, ERβ все же может помочь, увеличивая активацию эндотелиальных клеток-предшественников и последующую сердечную функцию. [ 32 ]
болезнь Альцгеймера
[ редактировать ]Генетическая изменчивость ERβ зависит как от пола, так и от возраста, а полиморфизм ERβ может приводить к ускоренному старению мозга, когнитивным нарушениям и развитию патологии AD. Подобно сердечно-сосудистым заболеваниям, женщины в постменопаузе имеют повышенный риск развития болезни Альцгеймера (БА) из-за потери эстрогена, который влияет на правильное старение гиппокампа , выживаемость и регенерацию нейронов , а также метаболизм амилоида . мРНК ERβ высоко экспрессируется в гиппокампе — области мозга, связанной с памятью. Эта экспрессия способствует увеличению выживаемости нейронов и помогает защитить от нейродегенеративных заболеваний, таких как AD. Патология АД также связана с накоплением бета-амилоидного пептида (Аβ). Хотя правильная концентрация Aβ в мозге важна для здорового функционирования, слишком высокая концентрация может привести к когнитивным нарушениям. Таким образом, ERβ помогает контролировать уровни Aβ, поддерживая белок, из которого он получен, белок-предшественник β-амилоида. ERβ помогает путем повышения регуляции фермента, расщепляющего инсулин. (IDE), что приводит к деградации β-амилоида, когда уровень накопления начинает расти. Однако при AD недостаток ERβ вызывает уменьшение этой деградации и увеличение образования бляшек. [ 33 ]
ERβ также играет роль в регуляции APOE , фактора риска развития AD, который перераспределяет липиды между клетками. Экспрессия APOE в гиппокампе специфически регулируется 17βE2, влияя на обучение и память у людей, страдающих AD. Таким образом, эстрогенная терапия с использованием подхода, нацеленного на ERβ, может использоваться в качестве метода профилактики АД как до, так и в начале менопаузы. Взаимодействия между ERα и ERβ могут привести к антагонистическим действиям в мозге, поэтому подход, нацеленный на ERβ, может усилить терапевтические нервные реакции независимо от ERα. Терапевтически ERβ можно использовать как у мужчин, так и у женщин, чтобы регулировать образование бляшек в головном мозге. [ 34 ]
Нейропротекторные преимущества
[ редактировать ]Синаптическая сила и пластичность
[ редактировать ]Уровни ERβ могут определять как синаптическую силу, так и нейропластичность посредством модификаций нейронной структуры. Вариации уровня эндогенного эстрогена вызывают изменения в дендритной архитектуре гиппокампа, что влияет на передачу сигналов и пластичность нейронов. В частности, более низкие уровни эстрогена приводят к уменьшению дендритных шипов и неправильной передаче сигналов, подавляя пластичность мозга. Однако лечение 17βE2 может обратить вспять этот эффект, давая ему возможность изменять структуру гиппокампа. В результате взаимосвязи между дендритной архитектурой и долговременной потенциацией (LTP) ERβ может усиливать LTP и приводить к увеличению синаптической силы. Кроме того, 17βE2 способствует нейрогенезу в развитии нейронов гиппокампа и нейронов субвентрикулярной зоны и зубчатой извилины головного мозга взрослого человека. В частности, ERβ увеличивает пролиферацию клеток-предшественников для создания новых нейронов и может быть увеличен в более позднем возрасте за счет лечения 17βE2. [ 35 ] [ 36 ]
Лиганды
[ редактировать ]Агонисты
[ редактировать ]Неселективный
[ редактировать ]- Эндогенные эстрогены (например, эстрадиол , эстрон , эстриол , эстетрол )
- Природные эстрогены (например, конъюгированные эстрогены )
- Синтетические эстрогены (например, этинилэстрадиол , диэтилстильбэстрол )
Селективный
[ редактировать ]Агонисты ERβ, селективные по отношению к ERα, включают:
- 20-Гидроксиэкдизон (экдистерон, 20-НЕ, 20-Е) — фитоэкдистероид . [ 37 ]
- 3β-Андростанедиол (3β-диол) – эндогенный
- 8β-VE 2
- АС-186
- Апигенин – фитоэстроген [ 38 ]
- Даидзеин – фитоэстроген [ 38 ]
- DCW234
- Дегидроэпиандростерон (ДГЭА) – эндогенный
- Диарилпропионитрил (ДПН)
- ERB-79 и его активный энантиомер ERB-26.
- ЕРБ-196 (ПУТЬ-202196)
- Эртеберель (SERBA-1, LY-500307)
- FERb 033 - 62-кратная селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα [ 39 ]
- Генистеин – фитоэстроген; 16-кратная селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα [ 38 ]
- Ликиритигенин ( Менерба ) – фитоэстроген. [ 38 ]
- Пендулетин – фитоэстроген. [ 38 ]
- Принаберель (ERB-041, WAY-202041)
- S-Equol ((S)-4',7-изофлавандиол) – фитоэстроген; 13-кратная селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα [ 38 ]
- ПУТЬ-166818
- ПУТЬ-200070
- ПУТЬ-214156
Антагонисты
[ редактировать ]Неселективный
[ редактировать ]- Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен , ралоксифен ) [ 40 ]
- Антиэстрогены (например, фулвестрант , ICI-164384 )
Селективный
[ редактировать ]Антагонисты ERβ, селективные по сравнению с ERα, включают:
- ПХТПП
- ( R , R )-Тетрагидрохризен (( R , R )-THC) - на самом деле не селективен по отношению к ERα, а скорее является агонистом, а не антагонистом ERα.
Родство
[ редактировать ]Взаимодействия
[ редактировать ]Было показано, что бета-рецептор эстрогена взаимодействует с:
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000140009 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000021055 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ Койпер Г.Г., Энмарк Э., Пелто-Хуикко М., Нильссон С., Густафссон Дж.А. (июнь 1996 г.). «Клонирование нового рецептора, экспрессируемого в простате и яичниках крыс» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 93 (12): 5925–5930. дои : 10.1073/pnas.93.12.5925 . ПМК 39164 . ПМИД 8650195 .
- ^ Моссельман С., Полман Дж., Дейкема Р. (август 1996 г.). «ER бета: идентификация и характеристика нового человеческого рецептора эстрогена» . Письма ФЭБС . 392 (1): 49–53. Бибкод : 1996FEBSL.392...49M . дои : 10.1016/0014-5793(96)00782-X . ПМИД 8769313 . S2CID 85795649 .
- ^ «Ген Энтрез: рецептор эстрогена ESR2 2 (ER бета)» .
- ^ Вейхуа З., Саджи С., Мякинен С., Ченг Г., Йенсен Е.В., Уорнер М., Густафссон Дж.А. (май 2000 г.). «Эстрогеновый рецептор (ER) бета, модулятор ERalpha в матке» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 97 (11): 5936–5941. Бибкод : 2000PNAS...97.5936W . дои : 10.1073/pnas.97.11.5936 . ЧВК 18537 . ПМИД 10823946 .
- ^ Кэри М.А., Кард Дж.В., Вольц Дж.В., Гермолец Д.Р., Корах К.С., Зельдин Д.С. (август 2007 г.). «Влияние пола и половых гормонов на физиологию легких и заболевания: уроки исследований на животных». Американский журнал физиологии. Клеточная и молекулярная физиология легких . 293 (2): Л272–Л278. дои : 10.1152/ajplung.00174.2007 . ПМИД 17575008 . S2CID 3175960 .
- ^ Стеттнер М., Каульфус С., Бурфейнд П., Швайер С., Штраус А., Рингерт Р.Х., Телен П. (октябрь 2007 г.). «Значение экспрессии бета-рецептора эстрогена для антипролиферативных эффектов, наблюдаемых при применении ингибиторов гистондеацетилазы и фитоэстрогенов при лечении рака простаты» . Молекулярная терапия рака . 6 (10): 2626–2633. doi : 10.1158/1535-7163.MCT-07-0197 . ПМИД 17913855 .
- ^ Кириакидис I, Папайоанниду П (июнь 2016 г.). «Бета-рецептор эстрогена и рак яичников: ключ к патогенезу и реакции на терапию». Архив гинекологии и акушерства . 293 (6): 1161–1168. дои : 10.1007/s00404-016-4027-8 . ПМИД 26861465 . S2CID 25627227 .
- ^ Перейти обратно: а б с Коус Дж. Ф., Корах К. С. (июнь 1999 г.). «Мыши с нулевыми рецепторами эстрогена: чему мы научились и куда они нас приведут?» . Эндокринные обзоры . 20 (3): 358–417. дои : 10.1210/edrv.20.3.0370 . PMID 10368776 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Густафссон Дж. А., Уорнер М. (ноябрь 2000 г.). «Бета-рецептор эстрогена в груди: роль в реакции на эстроген и развитии рака молочной железы». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 74 (5): 245–248. дои : 10.1016/S0960-0760(00)00130-8 . ПМИД 11162931 . S2CID 39714457 .
- ^ Перейти обратно: а б с Нильссон С., Густавссон Йо (2010). «Рецепторы эстрогена: их действие и функциональная роль в здоровье и заболеваниях». Ядерные рецепторы . стр. 91–141. дои : 10.1007/978-90-481-3303-1_5 . ISBN 978-90-481-3302-4 .
- ^ Нильссон С., Густавссон Йо (январь 2011 г.). «Эстрогеновые рецепторы: методы лечения, нацеленные на подтипы рецепторов». Клиническая фармакология и терапия . 89 (1): 44–55. дои : 10.1038/clpt.2010.226 . ПМИД 21124311 . S2CID 22724380 .
- ^ Харрис Х.А., Альберт Л.М., Летерби Ю., Маламас М.С., Мьюшоу Р.Э., Миллер К.П. и др. (октябрь 2003 г.). «Оценка бета-агониста рецептора эстрогена на животных моделях заболеваний человека» . Эндокринология . 144 (10): 4241–4249. дои : 10.1210/en.2003-0550 . ПМИД 14500559 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Томас С., Густафссон Йо (2019). «Рецептор эстрогена β и рак молочной железы». Открытие и разработка лекарств от рака . стр. 309–342. дои : 10.1007/978-3-319-99350-8_12 . ISBN 978-3-319-99349-2 . ISSN 2196-9906 .
- ^ Дей П., Баррос Р.П., Уорнер М., Стрём А., Густафссон Йо (декабрь 2013 г.). «Понимание механизмов действия рецептора эстрогена β в молочной железе, предстательной железе, толстой кишке и ЦНС» . Журнал молекулярной эндокринологии . 51 (3): Т61–Т74. дои : 10.1530/JME-13-0150 . ПМИД 24031087 .
- ^ Песня X, Pan ZZ (май 2012 г.). «Агонист бета-рецептора эстрогена диарилпропионитрил противодействует эстрогенной активности агониста альфа-рецептора эстрогена пропилпиразол-триола в молочной железе крыс Спрэг-Доули с удаленными яичниками». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 130 (1–2): 26–35. дои : 10.1016/j.jsbmb.2011.12.018 . ПМИД 22266284 . S2CID 23865463 .
- ^ Перейти обратно: а б с Песня, X. (2014). Бета-рецептор эстрогена является негативным регулятором пролиферации клеток молочной железы. Диссертации и диссертации аспирантуры. 259. https://scholarworks.uvm.edu/graddis/259 .
- ^ Ченг Г., Ли Ю., Омото Ю., Ван Ю., Берг Т., Норд М. и др. (январь 2005 г.). «Дифференциальная регуляция рецепторов эстрогена (ER) альфа и ERbeta в молочной железе приматов» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 90 (1): 435–444. дои : 10.1210/jc.2004-0861 . ПМИД 15507513 .
- ^ Перейти обратно: а б с Далл Г.В., Хоторн С., Сейед-Разави И., Вьессё Дж., Ву В., Густафссон Дж.А. и др. (июнь 2018 г.). «Подтипы рецепторов эстрогена диктуют пролиферативную природу молочной железы» . Журнал эндокринологии . 237 (3): 323–336. дои : 10.1530/JOE-17-0582 . ПМИД 29636363 .
- ^ Хапангама Д.К., Камаль А.М., Балмер Дж.Н. (март 2015 г.). «Рецептор эстрогена β: хранитель эндометрия» . Обновление репродукции человека . 21 (2): 174–193. дои : 10.1093/humupd/dmu053 . ПМИД 25305176 .
- ^ Коус Дж. Ф., Линдзи Дж., Грандьен К., Густафссон Дж. А., Корах К. С. (ноябрь 1997 г.). «Распределение в тканях и количественный анализ рибонуклеиновой кислоты рецептора-альфа эстрогена (ERalpha) и рибонуклеиновой кислоты рецептора-бета эстрогена у мышей дикого типа и мышей с нокаутом ERalpha» . Эндокринология . 138 (11): 4613–4621. дои : 10.1210/endo.138.11.5496 . ПМИД 9348186 .
- ^ Келер К.Ф., Хельгеро Л.А., Халдосен Л.А., Уорнер М., Густафссон Дж.А. (май 2005 г.). «Размышления об открытии и значении бета-рецептора эстрогена» . Эндокринные обзоры . 26 (3): 465–478. дои : 10.1210/er.2004-0027 . ПМИД 15857973 .
- ^ Лейг Э., Доцлав Х., Уотсон П.Х., Мерфи Л.К. (август 1998 г.). «Измененная экспрессия информационной РНК альфа- и бета-рецепторов эстрогена во время онкогенеза молочной железы человека». Исследования рака . 58 (15): 3197–3201. ПМИД 9699641 .
- ^ Риз Дж.М., Суман В.Дж., Субраманиам М., Ву X, Негрон В., Джинджери А. и др. (октябрь 2014 г.). «ERβ1: характеристика, прогноз и оценка стратегий лечения ERα-положительного и -негативного рака молочной железы» . БМК Рак . 14 (749): 749. дои : 10.1186/1471-2407-14-749 . ПМК 4196114 . ПМИД 25288324 .
- ^ Хоуз Дж.Р., Картер Дж.М., Аспрос К.Г., Бруинсма Э.С., Кепплин Дж.В., Негрон В. и др. (январь 2020 г.). «Оптимизированное иммуногистохимическое обнаружение бета-рецептора эстрогена с использованием двух проверенных моноклональных антител подтверждает его экспрессию в нормальных и злокачественных тканях молочной железы» . Исследование и лечение рака молочной железы . 179 (1): 241–249. дои : 10.1007/s10549-019-05441-3 . ПМК 6989344 . ПМИД 31571071 . S2CID 203609306 .
- ^ Дараби М., Ани М., Панджехпур М., Раббани М., Мовахедиан А., Зареан Э. (январь – февраль 2011 г.). «Влияние полиморфизма рецептора эстрогена β A1730G на реакцию экспрессии гена ABCA1 на заместительную гормональную терапию в постменопаузе». Генетическое тестирование и молекулярные биомаркеры . 15 (1–2): 11–15. дои : 10.1089/gtmb.2010.0106 . ПМИД 21117950 .
- ^ Крайдер А., Таккар Р., Ахмед А.О., Пиллаи А. (9 сентября 2014 г.). «Нарушение регуляции бета-рецептора эстрогена (ERβ), ароматазы (CYP19A1) и коактиваторов ER в средней лобной извилине у субъектов с расстройствами аутистического спектра» . Молекулярный аутизм . 5 (1): 46. дои : 10.1186/2040-2392-5-46 . ПМК 4161836 . ПМИД 25221668 .
- ^ Луо Т., Ким Дж. К. (август 2016 г.). «Роль эстрогена и эстрогеновых рецепторов на кардиомиоцитах: обзор» . Канадский журнал кардиологии . 32 (8): 1017–1025. дои : 10.1016/j.cjca.2015.10.021 . ПМЦ 4853290 . ПМИД 26860777 .
- ^ Мука Т., Варгас К.Г., Джасперс Л., Вен К.К., Дхана К., Витезова А. и др. (апрель 2016 г.). «Действие β-рецептора эстрогена на сердечно-сосудистую систему женщин: систематический обзор исследований на животных и людях». Зрелость . 86 : 28–43. дои : 10.1016/j.maturitas.2016.01.009 . ПМИД 26921926 .
- ^ Ли Р., Цуй Дж., Шен Ю. (май 2014 г.). «Мозговой секс имеет значение: эстроген в познании и болезни Альцгеймера» . Молекулярная и клеточная эндокринология . 389 (1–2): 13–21. дои : 10.1016/j.mce.2013.12.018 . ПМК 4040318 . ПМИД 24418360 .
- ^ Чжао Л., Вуди С.К., Чиббер А. (ноябрь 2015 г.). «Рецептор эстрогена β при болезни Альцгеймера: от механизмов к терапии» . Обзоры исследований старения . 24 (Часть Б): 178–190. дои : 10.1016/J.arr.2015.08.001 . ПМК 4661108 . ПМИД 26307455 .
- ^ Энглер-Кьюрацци Э.Б., Браун К.М., Поврозник Дж.М., Симпкинс Дж.В. (октябрь 2017 г.). «Эстрогены как нейропротекторы: эстрогенные действия в контексте когнитивного старения и травм головного мозга» . Прогресс нейробиологии . 157 : 188–211. дои : 10.1016/j.pneurobio.2015.12.008 . ПМЦ 4985492 . ПМИД 26891883 .
- ^ Варгас К.Г., Милич Дж., Зацирагич А., Вэнь К.Х., Джасперс Л., Нано Дж. и др. (ноябрь 2016 г.). «Функции бета-рецептора эстрогена в женском мозге: систематический обзор». Матуритас . 93 : 41–57. дои : 10.1016/j.maturitas.2016.05.014 . ПМИД 27338976 .
- ^ Мария Кристина Парр; Пивен Чжао; Оливер Хаупт; Сандрин Чукуэньо Нгеу; Йонас Хенгевосс; Карл Генрих Фритцемайер; Марион Пьехотта; Нильс Шлёрер; Питер Мун; Вэнь-Я Чжэн; Мин-Ён Се; Патрик Диль (2014). «Бета-рецептор эстрогена участвует в гипертрофии скелетных мышц, вызванной фитоэкдистероидом экдистероном». Молекулярное питание и пищевые исследования . 58 (9): 1861–1872. дои : 10.1002/mnfr.201300806 . ПМИД 24974955 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хаджирахимхан А., Дитц Б.М., Болтон Дж.Л. (май 2013 г.). «Ботаническая модуляция симптомов менопаузы: механизмы действия?» . Планта Медика . 79 (7): 538–553. дои : 10.1055/s-0032-1328187 . ПМК 3800090 . ПМИД 23408273 .
- ^ Минутоло Ф., Бертини С., Гранчи С., Маркителло Т., Прота Г., Раппоселли С. и др. (февраль 2009 г.). «Структурная эволюция салицилальдоксимов как селективных агонистов бета-рецептора эстрогена». Журнал медицинской химии . 52 (3): 858–867. дои : 10.1021/jm801458t . ПМИД 19128016 .
- ^ Баркхем Т., Карлссон Б., Нильссон Ю., Энмарк Э., Густафссон Дж., Нильссон С. (июль 1998 г.). «Дифференциальный ответ альфа-рецептора эстрогена и бета-рецептора эстрогена на частичные агонисты/антагонисты эстрогена». Молекулярная фармакология . 54 (1): 105–112. дои : 10.1124/моль.54.1.105 . ПМИД 9658195 .
- ^ Накамура Ю., Фелизола С.Дж., Куротаки Ю., Фудзисима Ф., Макнамара К.М., Сузуки Т. и др. (май 2013 г.). «Экспрессия циклина D1 (CCND1) участвует в бета-рецепторе эстрогена (ERβ) при раке простаты человека». Простата . 73 (6): 590–595. дои : 10.1002/pros.22599 . ПМИД 23060014 . S2CID 39130053 .
- ^ Огава С., Иноуэ С., Ватанабе Т., Хирои Х., Оримо А., Хосой Т. и др. (февраль 1998 г.). «Полная первичная структура бета-рецептора эстрогена человека (hER-бета) и его гетеродимеризация с ER-альфа in vivo и in vitro». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 243 (1): 122–126. дои : 10.1006/bbrc.1997.7893 . ПМИД 9473491 .
- ^ Перейти обратно: а б Поелзл Г., Касаи Ю., Мочизуки Н., Шауль П.В., Браун М., Мендельсон М.Е. (март 2000 г.). «Специфическая ассоциация бета-рецептора эстрогена с белком контрольной точки сборки веретена клеточного цикла, MAD2» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 97 (6): 2836–2839. Бибкод : 2000PNAS...97.2836P . дои : 10.1073/pnas.050580997 . ПМК 16016 . ПМИД 10706629 .
- ^ Вонг CW, Комм Б, Ческис Б.Дж. (июнь 2001 г.). «Оценка структурно-функциональной оценки взаимодействия альфа и бета ER с коактиваторами семейства SRC. Селективные лиганды ER». Биохимия . 40 (23): 6756–6765. дои : 10.1021/bi010379h . ПМИД 11389589 .
- ^ Лео С., Ли Х., Чен Дж.Д. (февраль 2000 г.). «Дифференциальные механизмы регуляции ядерных рецепторов с помощью рецептор-ассоциированного коактиватора 3» . Журнал биологической химии . 275 (8): 5976–5982. дои : 10.1074/jbc.275.8.5976 . ПМИД 10681591 .
- ^ Ли С.К., Юнг С.Ю., Ким Ю.С., На С.Ю., Ли Ю.К., Ли Дж.В. (февраль 2001 г.). «Два различных домена взаимодействия с ядерными рецепторами и CREB-связывающая белок-зависимая функция трансактивации активации сигнального коинтегратора-2» . Молекулярная эндокринология . 15 (2): 241–254. дои : 10.1210/mend.15.2.0595 . ПМИД 11158331 .
- ^ Ко Л., Кардона Г.Р., Ивасаки Т., Брамлетт К.С., Беррис Т.П., Чин В.В. (январь 2002 г.). «Ser-884, прилегающий к мотиву LXXLL коактиватора TRBP, определяет селективность в отношении ER и TR» . Молекулярная эндокринология . 16 (1): 128–140. дои : 10.1210/mend.16.1.0755 . ПМИД 11773444 .
- ^ Юнг DJ, На С.И., На Д.С., Ли Дж.В. (январь 2002 г.). «Молекулярное клонирование и характеристика CAPER, нового коактиватора активации белка-1 и рецепторов эстрогена» . Журнал биологической химии . 277 (2): 1229–1234. дои : 10.1074/jbc.M110417200 . ПМИД 11704680 .
- ^ Мильяччо А., Кастория Г., Ди Доменико М., де Фалько А., Билансио А., Ломбарди М. и др. (октябрь 2000 г.). «Стероид-индуцированный комплекс андрогенных рецепторов и рецепторов эстрадиола бета-Src запускает пролиферацию клеток рака простаты» . Журнал ЭМБО . 19 (20): 5406–5417. дои : 10.1093/emboj/19.20.5406 . ПМК 314017 . ПМИД 11032808 .
- ^ Сленц-Кеслер К., Мур Дж.Т., Ломбард М., Чжан Дж., Холлингсворт Р., Вайнер М.П. (октябрь 2000 г.). «Идентификация человеческого гена Mnk2 (MKNK2) посредством взаимодействия белка с бета-рецептором эстрогена». Геномика . 69 (1): 63–71. дои : 10.1006/geno.2000.6299 . ПМИД 11013076 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Петтерссон К., Густавссон Дж.А. (2001). «Роль бета-рецептора эстрогена в действии эстрогена». Ежегодный обзор физиологии . 63 : 165–192. doi : 10.1146/annurev.physiol.63.1.165 . ПМИД 11181953 .
- Уорнер М., Саджи С., Густафссон Дж. А. (июль 2000 г.). «Нормальная и злокачественная молочная железа: свежий взгляд с бета-версией ER». Журнал биологии молочной железы и неоплазии . 5 (3): 289–294. дои : 10.1023/А:1009598828267 . ПМИД 14973391 . S2CID 34129981 .
- Саксон Л.К., Тернер CH (февраль 2005 г.). «Бета-рецептор эстрогена: антимеханостат?». Кость . 36 (2): 185–192. дои : 10.1016/j.bone.2004.08.003 . ПМИД 15780944 .
- Халахми С., Марден Э., Мартин Г., Маккей Х., Аббонданза С., Браун М. (июнь 1994 г.). «Белки, ассоциированные с рецепторами эстрогена: возможные медиаторы гормон-индуцированной транскрипции». Наука . 264 (5164): 1455–1458. Бибкод : 1994Sci...264.1455H . дои : 10.1126/science.8197458 . ПМИД 8197458 .
- Швабе Дж.В., Чепмен Л., Финч Дж.Т., Роудс Д. (ноябрь 1993 г.). «Кристаллическая структура ДНК-связывающего домена рецептора эстрогена, связанного с ДНК: как рецепторы различают свои реагирующие элементы». Клетка . 75 (3): 567–578. дои : 10.1016/0092-8674(93)90390-C . ПМИД 8221895 . S2CID 20795587 .
- Чен Х., Лин Р.Дж., Шильц Р.Л., Чакраварти Д., Нэш А., Надь Л. и др. (август 1997 г.). «Коактиватор ядерных рецепторов ACTR представляет собой новую гистон-ацетилтрансферазу, образующую мультимерный активационный комплекс с P/CAF и CBP/p300» . Клетка . 90 (3): 569–580. дои : 10.1016/S0092-8674(00)80516-4 . ПМИД 9267036 . S2CID 15284825 .
- Пейс П., Тейлор Дж., Сунтаралингам С., Кумбс Р.К., Али С. (октябрь 1997 г.). «Человеческий эстрогеновый рецептор бета связывается с ДНК аналогично эстрогенному рецептору альфа и димеризуется с ним» . Журнал биологической химии . 272 (41): 25832–25838. дои : 10.1074/jbc.272.41.25832 . ПМИД 9325313 .
- Бранденбергер А.В., Ти МК, Ли Дж.Ю., Чао В., Джаффе Р.Б. (октябрь 1997 г.). «Тканевое распределение мРНК рецепторов эстрогена альфа (ER-альфа) и бета (ER-бета) у плода человека в середине беременности» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 82 (10): 3509–3512. дои : 10.1210/jcem.82.10.4400 . ПМИД 9329394 .
- Энмарк Э., Пелто-Хуикко М., Грандиен К., Лагеркранц С., Лагеркранц Дж., Фрид Г. и др. (декабрь 1997 г.). «Структура бета-гена рецептора эстрогена человека, хромосомная локализация и характер экспрессии» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 82 (12): 4258–4265. дои : 10.1210/jcem.82.12.4470 . ПМИД 9398750 .
- Владушич Э.А., Хорнби А.Е., Герра-Владушич Ф.К., Лупу Р. (январь 1998 г.). «Экспрессия варианта бета-мессенджерной РНК рецептора эстрогена при раке молочной железы». Исследования рака . 58 (2): 210–214. ПМИД 9443393 .
- Огава С., Иноуэ С., Ватанабе Т., Хирои Х., Оримо А., Хосой Т. и др. (февраль 1998 г.). «Полная первичная структура бета-рецептора эстрогена человека (hER-бета) и его гетеродимеризация с ER-альфа in vivo и in vitro». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 243 (1): 122–126. дои : 10.1006/bbrc.1997.7893 . ПМИД 9473491 .
- Алвес С.Е., Лопес В., МакИвен Б.С., Вейланд Н.Г. (март 1998 г.). «Дифференциальная колокализация бета-рецептора эстрогена (ERbeta) с окситоцином и вазопрессином в паравентрикулярных и супраоптических ядрах мозга самок крыс: иммуноцитохимическое исследование» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (6): 3281–3286. Бибкод : 1998PNAS...95.3281A . дои : 10.1073/pnas.95.6.3281 . ЧВК 19733 . ПМИД 9501254 .
- Бранденбергер А.В., Ти МК, Яффе Р.Б. (март 1998 г.). «МРНК эстрогеновых рецепторов альфа (ER-альфа) и бета (ER-бета) в нормальных яичниках, серозной цистаденокарциноме яичников и клеточных линиях рака яичников: снижение уровня регуляции ER-бета в неопластических тканях» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 83 (3): 1025–1028. дои : 10.1210/jcem.83.3.4788 . ПМИД 9506768 .
- Мур Дж.Т., Макки Д.Д., Сленц-Кеслер К., Мур Л.Б., Джонс С.А., Хорн Э.Л. и др. (июнь 1998 г.). «Клонирование и характеристика бета-изоформ рецептора эстрогена человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 247 (1): 75–78. дои : 10.1006/bbrc.1998.8738 . ПМИД 9636657 .
- Огава С., Иноуэ С., Ватанабэ Т., Оримо А., Хосой Т., Оучи Ю., Мурамацу М. (август 1998 г.). «Молекулярное клонирование и характеристика человеческого рецептора эстрогена betaxx: потенциальный ингибитор действия эстрогена у человека» . Исследования нуклеиновых кислот . 26 (15): 3505–3512. дои : 10.1093/нар/26.15.3505 . ПМЦ 147730 . ПМИД 9671811 .
- Лу Б, Лейг Э, Доцлав Х, Мерфи Л.Дж., Мерфи Л.С., Уотсон П.Х. (март 1998 г.). «Варианты мРНК бета-рецептора эстрогена в тканях человека и мыши». Молекулярная и клеточная эндокринология . 138 (1–2): 199–203. дои : 10.1016/S0303-7207(98)00050-1 . ПМИД 9685228 . S2CID 54243493 .
- Сеол В., Ханстейн Б., Браун М., Мур Д.Д. (октябрь 1998 г.). «Ингибирование действия рецептора эстрогена сиротским рецептором SHP (коротким партнером гетеродимера)» . Молекулярная эндокринология . 12 (10): 1551–1557. дои : 10.1210/mend.12.10.0184 . ПМИД 9773978 .
- Ханстейн Б., Лю Х., Янцисин М.К., Браун М. (январь 1999 г.). «Функциональный анализ новой бета-изоформы рецептора эстрогена» . Молекулярная эндокринология . 13 (1): 129–137. дои : 10.1210/mend.13.1.0234 . ПМИД 9892018 .
- Видал О., Киндблом Л.Г., Олссон С. (июнь 1999 г.). «Экспрессия и локализация бета-рецептора эстрогена в костях мыши и человека». Журнал исследований костей и минералов . 14 (6): 923–929. дои : 10.1359/jbmr.1999.14.6.923 . ПМИД 10352100 . S2CID 85604096 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Эстроген + Рецептор + бета в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : Q92731 (бета-рецептор эстрогена) в PDBe-KB .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .