Циклобензаприн
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Flexeril, Amrix, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A682514 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 33–55% [ 1 ] [ 2 ] |
| Связывание белка | 93% |
| Метаболизм | Майор: CYP3A4 , CYP1A2 ; несовершеннолетний: cyp2d6 , n-demethilation [ 3 ] |
| Метаболиты | Norcyclobenzaprine |
| Устранение полураспада | 32 часа (расширенное высвобождение, диапазон 8–37 часов), [ 3 ] 18 часов (немедленное освобождение, диапазон 8–37 часов) [ 4 ] |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.005.588 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 21 N |
| Молярная масса | 275.395 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Cyclobenzaprine , проданный под несколькими марками, в том числе, исторически, Flexeril , является мышечным релаксером , используемым для мышечных спазмов из мышечных условий внезапного начала. [ 5 ] Это не полезно в церебральном параличе . [ 5 ] Это взято в рот. [ 5 ]
Обычные побочные эффекты включают головную боль , чувство усталости, головокружение и сухость во рту. [ 5 ] Серьезные побочные эффекты могут включать нерегулярное сердцебиение . [ 5 ] У беременности нет никаких доказательств вреда, но он не был хорошо изучен в этой популяции. [ 5 ] Это не должно использоваться вместе с Маоисом . [ 5 ] Как это работает, неясно. [ 5 ]
Циклобензаприн был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1977 году. [ 5 ] Он доступен по рецепту как общее лекарство . [ 5 ] В 2022 году в Соединенных Штатах было 45 -м наиболее часто назначаемым лекарством с более чем 13 миллионами рецептов. [ 6 ] [ 7 ] Он не был доступен в Великобритании по состоянию на 2012 год. [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Циклобензаприн используется в сочетании с физиотерапией для лечения мышечных спазмов, которые возникают из -за острых состояний опорно -двигательного аппарата. [ 9 ] После получения травмы возникают мышечные спазмы, чтобы стабилизировать пораженную часть тела, что может увеличить боль, чтобы предотвратить дальнейшее повреждение. Циклобензаприн используется для лечения таких мышечных спазмов , связанных с острыми, болезненными заболеваниями опорно -двигательного аппарата. [ 10 ] Это уменьшает боль в первые две недели, [ 11 ] [ 12 ] Пик в первые несколько дней, но не имеет доказанной выгоды через две недели. [ 11 ] [ 13 ] Поскольку никакая польза не доказана вне этого, терапия не должна продолжаться долгосрочной. [ 10 ] Это лучший изучаемый мускулистый релаксатор . [ 11 ] Это не полезно для спастичности из -за неврологических состояний, таких как церебральный паралич . [ 10 ] [ 14 ] Он также может быть использован вместе с другими процедурами для столбняка . [ 15 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Циклобензаприн приводит к увеличению скорости сонливости (38%), сухого рта (24%) и головокружения (10%). [ 13 ] Сонливость и сухость во рту, по -видимому, усиливаются с увеличением дозы. [ 16 ] Седативные гистамин эффекты циклобензаприна, вероятно, обусловлены его антагонистическим эффектом на , серотонин и мускариновые рецепторы . [ Медицинская цитата необходима ]
Агитация является общим наблюдаемым побочным эффектом, особенно у пожилых людей. Некоторые эксперты [ ВОЗ? ] Считайте, что циклобензаприн следует избегать у пожилых пациентов, потому что это может вызвать путаницу, бред и когнитивные нарушения. [ 17 ] [ 18 ] В целом, Национальный комитет по обеспечению качества рекомендует избежать использования циклобензаприна у пожилых людей из -за потенциала более серьезных побочных эффектов. [ 19 ]
Дисфагия , опасная для жизни побочный эффект, может возникнуть редко. [ 20 ] Протоколы лечения и поддержка должны следовать так же, как и для любого структурно связанного трициклического , таких как трициклические антидепрессанты . [ 21 ]
Передозировка
[ редактировать ]Наиболее распространенными последствиями передозировки являются сонливость и тахикардия . [ 10 ] Редкие, но потенциально критические осложнения - остановка сердца , аномальные сердечные ритмы , тяжелое низкое кровяное давление , судороги и нейролептический злокачественный синдром . [ 10 ] Опасная для жизни передозировка редко, [ 10 ] Однако, поскольку средняя летальная доза составляет около 338 миллиграммов/килограмм у мышей и 425 мг/кг у крыс. [ 10 ] Потенциальный вред увеличивается, когда центральной нервной системы депрессанты и антидепрессанты также используются ; Обдуманная передозировка часто включает в себя другие лекарства. [ 10 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Циклобензаприн имеет серьезные противопоказания с ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI). По крайней мере, одно исследование также обнаружило повышенный риск синдрома серотонина , когда циклобензаприн был взят с серотонинергическими препаратами дулоксетина или феноэльзина . [ 22 ]
Эти вещества могут взаимодействовать с циклобензаприном:
- центральной нервной системы Депрессанты (например , алкоголь , опиоиды , бензодиазепины , небензодиазепины , фенотиазины , карбаматы , барбитураты , основные транквилизаторы )
- Ингибиторы моноаминоксидазы, взятые в течение двух недель после циклобензаприна, могут привести к серьезным, опасным для жизни побочными эффектами. [ 10 ]
Циклобензаприн может влиять на лекарства, используемые в хирургической седации , и некоторые хирурги просят, чтобы пациенты временно прекратили его использование до операции. [ 23 ]
Фармакология
[ редактировать ]Циклобензаприн является центрально действующим мышечным релаксантом. [ 24 ] Циклобензаприн представляет собой 5-HT 2 антагонист рецептора ; Он снимает мышечный спазм благодаря действию на центральную нервную систему на стволе головного мозга, а не нацеливает на периферическую нервную систему или сами мышцы. [ 25 ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]| Сайт | CBP | NCBP | Действие | |
|---|---|---|---|---|
| 5-HT 1A | 5300 | 3200 | Агонист | |
| 5-HT 2A | 5.2 | 13 | Антагонист | |
| 5-HT 2B | 100 | ??? | Антагонист | |
| 5-HT 2C | 5.2 | 43 | Антагонист | |
| 1а | 5.6 | 34 | Н.д. | |
| α 2а | 4.3 | 6.4 | Антагонист | |
| α 2b | 21 | 150 | Н.д. | |
| 2с | 21 | 48 | Н.д. | |
| H 1 | 1.3 | 5.6 | Н.д. | |
| М 1 | 7.9 | 30 | Н.д. | |
| Значения K I (NM), если не указано иное. Чем меньше ценность, тем сильнее препарат связывается с сайтом. | ||||
Фармакокинетика
[ редактировать ]Циклобензаприн имеет пероральную биодоступность около 55%, а приблизительно 93% связаны с белками в плазме . Период полураспада препарата составляет 18 часов, и он имеет плазменную очистку 0,7 литра в минуту. [ 24 ] [ 27 ] [ 28 ]
Сравнение с другими лекарствами
[ редактировать ]Было обнаружено, что циклобензаприн не уступает тизанидину , орфенадрину и карисопродолу при лечении острой боли в нижней части спины, хотя ни один из них не был эффективным для долгосрочного использования (после двух недель лечения). Никаких различий в оценке боли или спазма не было отмечено среди этих агентов и по сравнению с бензодиазепинами. [ 29 ] Тем не менее, было обнаружено, что небензодиазепин (включая циклобензаприн) имеет более низкий риск злоупотребления лекарствами и продолжение использования против медицинских консультаций. [ Медицинская цитата необходима ] Побочные эффекты, такие как седация и атаксия, также менее выражены с небензодиазепиновой антиспазмодией. [ Медицинская цитата необходима ]
В исследовании лечения лечения мышечно -скелетной боли с помощью циклобензаприна или в сочетании с ибупрофеном никаких существенных различий в оценках боли среди трех групп лечения. Было обнаружено, что пиковая выгода происходит на седьмой день лечения для всех групп. [ 30 ]
Составы
[ редактировать ]
По рту циклобензаприн продается как апоциклобензаприн, Fexmid, Flexeril и Novo-циклоприн. Это доступно в общей форме. Доступна сформулированная формулировка с расширенным высвобождением, Amrix. [ 31 ] Циклобензаприн также используется путем соединения аптек в местных кремах. [ Цитация необходима ]
Исследовать
[ редактировать ]Обзор 2004 года обнаружил пользу для симптомов фибромиалгии , причем сообщаемое число, необходимое для лечения 4,8 (это означает, что 1 человек из каждых 4,8 выгоды от лечения) для снижения боли, но без изменений в усталости или нежных точках. [ 32 ] Кокрановский обзор 2009 года обнаружил недостаточно доказательств, чтобы оправдать его использование при синдроме миофасциальной болевой боли . [ 33 ]
В двух фазах 3 клинических испытания сообщалось, что экспериментальная сублингвальная состава циклобензаприна, TNX-102 SL, была способна уменьшить боль и улучшить качество сна у пациентов с фибромиалгией. В устойчивом исследовании сообщалось о значительном снижении ежедневной боли и улучшения при различных симптомах фибромиалгии, включая усталость и симптомы депрессии, по сравнению с плацебо. [ 34 ] [ 35 ] Отдельное клиническое исследование фазы 3, оцениваемое SL TNX-102 у пациентов с военным посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР) и сообщил, что препарат не обеспечил устойчивого, значительного улучшения общей тяжести ПТСР, но демонстрировало улучшение качества сна. Во время 12-недельного испытания. [ 36 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ MicroMedex® 2010 - оценки лекарственного средства (циклобензаприн гидрохлорид)
- ^ «Циклобензаприн гидрохлорид таблетки USP пересмотрен: только апрель 2005 г. только RX» . nih.gov . Получено 1 октября 2016 года .
- ^ Jump up to: а беременный США, Inc (май 2016 г.). AMR40470 (PDF ) .
- ^ Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. «NDA 17-821/S-045 Flexeril (таблетки Cyclobenzaprine HCl)» (PDF) .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж «Циклобензаприновая монография для профессионалов» . Drugs.com . AHFS . Получено 22 декабря 2018 года .
- ^ «Лучшие 300 от 2022 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
- ^ «Статистика потребления наркотиков циклобензаприна, США, 2013 - 2022 гг.» . Clincalc . Получено 30 августа 2024 года .
- ^ «Фибромиалгия, психиатрическая сопутствующая патология и соматосенсорная кора» . Британский журнал практикующих врачей . 5 (2): A522. 2012
- ^ Ян Ю.В., Макдональд Дж.Б., Нельсон С.А., Секулич А (декабрь 2017 г.). «Лечение висмодегиба, связанных с мышечными судорогами с циклобензаприном: ретроспективный обзор». Журнал Американской академии дерматологии . 77 (6): 1170–1172. doi : 10.1016/j.jaad.2016.12.017 . PMID 29132849 . S2CID 8265576 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я «Циклобензаприн-циклобензаприн гидрохлорид таблетки, пленка с покрытием» . Йиляйм . 30 декабря 2019 года . Получено 26 сентября 2020 года .
- ^ Jump up to: а беременный в Чоу Р., Петерсон К., Хельфанд М (август 2004 г.). «Сравнительная эффективность и безопасность релаксантов скелетных мышц для спастичности и состояний опорно -двигательного аппарата: систематический обзор» . Журнал боли и лечения симптомов . 28 (2): 140–75. doi : 10.1016/j.jpainsymman.2004.05.002 . PMID 15276195 .
- ^ Van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM (2003). Ван Тулдер М.В. (ред.). «Мышечные релаксанты для неспецифической боли в пояснице» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2 (2): CD004252. doi : 10.1002/14651858.cd004252 . PMC 6464310 . PMID 12804507 .
- ^ Jump up to: а беременный Браунинг Р., Джексон Дж.Л., О'Мэлли П.Г. (июль 2001 г.). «Циклобензаприн и боль в спине: метаанализ» . Архив внутренней медицины . 161 (13): 1613–20. doi : 10.1001/archinte.161.13.1613 . PMID 11434793 .
- ^ Эшби П., Берк Д., Рао С., Джонс Р.Ф. (октябрь 1972 г.). «Оценка циклобензаприна при лечении спастичности» . Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 35 (5): 599–605. doi : 10.1136/jnnp.35.5.599 . PMC 494138 . PMID 4563483 .
- ^ Смит Б.Т. (2014). Фармакология для медсестер . Jones & Bartlett Publishers. п. 122. ISBN 9781449689407 .
- ^ «Flexeril: побочные эффекты» . Rxlist.com . Архивировано из оригинала 12 сентября 2008 года . Получено 22 февраля 2010 года .
- ^ «Долгосрочное использование циклобензаприна для боли: обзор клинической эффективности». Отчеты о ответах Cadth -Rapid . Оттава, Онтарио: канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. 23 февраля 2015 года. PMID 25763449 .
- ^ Потенциально неуместные лекарства для пожилых людей в соответствии с пересмотренными критериями пива. 2012. Веб -сайт Duke Clinical Research Institute. Архивировано 12 августа 2015 года на машине Wayback [1]
- ^ «Препараты с высоким риском» (PDF) . Национальный комитет по обеспечению качества . Архивировано из оригинала (PDF) 1 февраля 2010 года . Получено 22 февраля 2010 года .
- ^ «Препараты и дисфагия/ риски глотания» (PDF) .
- ^ Chabria SB (июль 2006 г.). «Рабдомиолиз: проявление токсичности циклобензаприна» . Журнал профессиональной медицины и токсикологии . 1 (1): 16. doi : 10.1186/1745-6673-1-16 . PMC 1540431 . PMID 16846511 .
- ^ Киган М.Т., Браун Д.Р., Рабинштейн А.А. (декабрь 2006 г.). «Синдром серотонина от взаимодействия циклобензаприна с другими серотонинергическими препаратами» . Анестезия и анальгезия . 103 (6): 1466–8. doi : 10.1213/01.ane.0000247699.81580.eb . PMID 17122225 .
- ^ Медицинская практика Уильяма Х. Гормана, доктор медицины (18 февраля 2014 г.). «Лекарства, чтобы избежать, продолжить или остановиться - до и после операции» . Архивировано из оригинала 1 декабря 2017 года . Получено 2 февраля 2017 года .
- ^ Jump up to: а беременный «Циклобензаприн» . www.drugbank.ca .
- ^ Kobayashi H, Hasegawa Y, Ono H (сентябрь 1996 г.). «Циклобензаприн, центрально действующий мышечный релаксант, действует на нисходящие серотонинергические системы». Европейский журнал фармакологии . 311 (1): 29–35. doi : 10.1016/0014-2999 (96) 00402-5 . PMID 8884233 .
- ^ «Циклобензаприн (CBP) и его основной метаболит норциклобензаприн (NCBP) являются мощными антагонистами серотонинового рецептора 2A (5HT2A), рецептор гистамина H-1 и α-адренергических рецепторов: механистические и безопасные имплексы для лечения синдрии Fibromy Sybromomy, используя качество FIBROMOMOMALGIA в результате уравновешивания качества соля» . ACR Abstracts . Получено 27 января 2022 года .
- ^ «Циклобензаприн» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov .
- ^ Винчелл Джордж, Кинг Дж. Д., Чавесанг С.М., Констанцер М.Л., Корн Ш.Х. (январь 2002 г.). «Циклобензаприновая фармакокинетика, в том числе влияние возраста, пола и печеночной недостаточности». Журнал клинической фармакологии . 42 (1): 61–9. doi : 10.1177/0091270002042001007 . PMID 11808825 . S2CID 7749001 .
- ^ "Medscape: Medscape Access" . medscape.com . Получено 1 октября 2016 года .
- ^ Childers MK, Petri M, Laudadio C, Harrison D, Silber S, Bowen D (2004). «Сравнение одного циклобензаприна с циклобензаприном плюс ибупрофен у пациентов с острым оздоровительным спазмом и болью» . Анналы неотложной медицины . 44 (4): S87 - S88. doi : 10.1016/j.annemergmed.2004.07.286 .
- ^ «Веб-сайт для пациентов для Amrix (циклобензаприн гидрохлорид с расширенным высвобождением)» . Amrix.com . Получено 1 октября 2016 года .
- ^ Тоффери Дж.К., Джексон Дж.Л., О'Мэлли П.Г. (февраль 2004 г.). «Лечение фибромиалгии циклобензаприном: метаанализ» . Артрит и ревматизм . 51 (1): 9–13. doi : 10.1002/art.20076 . PMID 14872449 .
- ^ Leite FM, Atallah AN, El Dib R, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, et al. (Июль 2009 г.). «Циклобензаприн для лечения миофасциальной боли у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2009 (3): CD006830. doi : 10.1002/14651858.cd006830.pub3 . PMC 6481902 . PMID 19588406 .
- ^ Дерман С (17 июня 2024 года). «TNX-102 SL значительно снижает ежедневную боль, улучшает симптомы фибромиалгии» . HCP Live . Получено 20 сентября 2024 года .
- ^ Ледерман С., Арнольд Л.М., Вон Б., Келли М., Салливан Г.М. (ноябрь 2023 г.). «Эффективность и безопасность сублингвального циклобензаприна для лечения фибромиалгии: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». Уход за артритом и исследования . 75 (11): 2359–2368. doi : 10.1002/acr.25142 . PMID 37165930 .
- ^ Парментер М.Е., Ледерман С., Уэзерс Ф.В., Дэвис Л.Л., Вон Б., Энгельс Дж. И др. (Апрель 2024 г.). «Фаза 3, рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, чтобы оценить эффективность и безопасность сублингвального циклобензаприна (TNX-102 SL) при посттравматическом стрессовом расстройстве, связанном с военными посттравматическим стрессом». Психиатрия исследования . 334 : 115764. DOI : 10.1016/j.psychres.2024.115764 . PMID 38350291 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
