Зипрасидон
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Геодон, Зелдокс, Зипвелл и другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а699062 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечные инъекции (ВМ) |
Класс препарата | Атипичный антипсихотик |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 60% (орально) [ 3 ]
100% (ИМ) |
Метаболизм | Печень ( альдегидредуктаза ) |
Период полувыведения | от 7 до 10 часов [ 4 ] |
Экскреция | Моча и кал |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.106.954 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 21 Cl Н 4 О С |
Молярная масса | 412.94 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |



Зипрасидон под торговой маркой Geodon , продаваемый , среди прочего, , представляет собой атипичный антипсихотик, используемый для лечения шизофрении и биполярного расстройства . [ 5 ] Его можно применять перорально и путем инъекции в мышцу (ВМ). [ 5 ] Форма IM может использоваться при остром возбуждении у людей, страдающих шизофренией. [ 5 ]
Общие побочные эффекты включают головокружение , сонливость , сухость во рту и подергивания . [ 6 ] [ 7 ] Хотя он также может вызвать увеличение веса , риск гораздо ниже, чем при использовании других атипичных нейролептиков. [ 8 ] Как это работает, не совсем ясно, но считается, что оно влияет на серотонин и дофамин в мозге . [ 5 ]
Зипрасидон был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. [ 5 ] Таблетки состоят из гидрохлоридной соли зипразидона гидрохлорида. Внутримышечная форма представляет собой мезилат , тригидрат мезилата зипразидона и выпускается в виде лиофилизированного порошка. В 2020 году это было 282-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 9 ] [ 10 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Зипрасидон одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения шизофрении , а также острой мании и смешанных состояний, связанных с биполярным расстройством . Его форма для внутримышечных инъекций одобрена при остром возбуждении у пациентов с шизофренией, которым подходит лечение только зипразидоном. [ 11 ]
В исследовании 2013 года по сравнению эффективности 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении зипрасидон продемонстрировал эффективность умеренного стандарта. Зипрасидон был на 15% более эффективен, чем луразидон и илоперидон , примерно так же эффективен, как хлорпромазин и азенапин , и на 9–13% менее эффективен, чем галоперидол , кветиапин и арипипразол . [ 12 ] Зипрасидон эффективен при лечении шизофрении, хотя данные исследований CATIE показывают, что он менее эффективен, чем оланзапин , и столь же эффективен, как и кветиапин . Частота прекращения лечения выше при приеме более низких доз зипразидона, которые также менее эффективны, чем более высокие дозы. [ 13 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Зипрасидон (и все другие антипсихотики второго поколения (АВП)) получил предупреждение «черного ящика» из-за увеличения смертности среди пожилых пациентов с деменцией , связанным с психозом . [ 14 ]
Очень распространенными побочными эффектами являются сонливость и головная боль (>10%). [ 6 ] [ 7 ]
Общие побочные эффекты (1–10%) включают повышенное слюноотделение или сухость во рту, насморк, нарушения дыхания или кашель, тошноту и рвоту, боли в желудке, запор или диарею, потерю аппетита, увеличение веса (но наименьший риск). для увеличения веса по сравнению с другими антипсихотиками [ 8 ] ), сыпь, учащенное сердцебиение, падение артериального давления при быстром вставании, мышечная боль, слабость, подергивания, головокружение и беспокойство. [ 6 ] [ 7 ] Экстрапирамидные симптомы также распространены и включают тремор, дистонию (устойчивые или повторяющиеся мышечные сокращения), акатизию (ощущение потребности в движении), паркинсонизм и мышечную ригидность; в метаанализе 15 антипсихотических препаратов 2013 года зипрасидон занял 8-е место по таким побочным эффектам. [ 15 ]
Известно, что зипрасидон вызывает манию у некоторых пациентов с биполярным расстройством. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]
Согласно исследованиям на животных, этот препарат может вызывать врожденные дефекты, хотя этот побочный эффект не был подтвержден у людей. [ 14 ]
Недавно FDA потребовало от производителей некоторых атипичных нейролептиков включить предупреждение о риске гипергликемии и диабета II типа при приеме атипичных нейролептиков. Некоторые данные свидетельствуют о том, что зипрасидон не вызывает резистентности к инсулину в такой степени, как другие атипичные антипсихотики, такие как оланзапин . Увеличение веса также вызывает меньшее беспокойство при приеме зипразидона по сравнению с другими атипичными антипсихотиками. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] Фактически, в исследовании долгосрочной терапии зипразидоном у пациентов с избыточным весом ( ИМТ > 27) в целом наблюдалась средняя потеря веса. [ 14 ] Согласно вкладышу производителя, зипрасидон вызывал среднюю прибавку в весе на 2,2 кг (4,8 фунта), что значительно ниже, чем у других атипичных нейролептиков, что делает этот препарат более подходящим для пациентов, обеспокоенных своим весом. В декабре 2014 года FDA предупредило, что зипрасидон может вызвать потенциально смертельную кожную реакцию — реакцию на лекарство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), хотя считалось, что это происходит очень редко. [ 23 ]
Прекращение производства
[ редактировать ]Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков , чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [ 24 ] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [ 25 ] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [ 25 ] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [ 25 ] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [ 25 ]
Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. [ 26 ] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [ 27 ] В редких случаях поздняя дискинезия . после прекращения приема препарата может возникнуть [ 25 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Сайт | К в (нМ) | Действие | Ссылка | |
---|---|---|---|---|
Подсказка SERT | 112 | Блокатор | [ 28 ] | |
NET | 44 | Блокатор | [ 28 ] | |
DAT | >10 000 | без даты | [ 28 ] | |
5-НТ 1А | 2.5–76 | Частичный агонист | [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] | |
5-НТ 1Б | 0.99–4.0 | Частичный агонист | [ 30 ] [ 28 ] | |
5-НТ 1Д | 5.1–9.0 | Частичный агонист | [ 30 ] [ 28 ] | |
5-НТ 1Е | 360–1,279 | без даты | [ 30 ] [ 28 ] | |
5-НТ 2А | 0.08–1.4 | Антагонист | [ 32 ] [ 29 ] [ 30 ] | |
5-НТ 2Б | 27.2 | Антагонист | [ 28 ] | |
5-НТ 2С | 0.72–13 | Антагонист | [ 29 ] | |
5-НТ 3 | >10 000 | без даты | [ 28 ] | |
5-НТ 5А | 291 | без даты | [ 28 ] | |
5- HT6 | 61–76 | Антагонист | [ 31 ] [ 29 ] | |
5- HT7 | 6.0–9.3 | Антагонист | [ 28 ] [ 31 ] [ 29 ] | |
1А | 18 | Антагонист | [ 28 ] [ 31 ] | |
1Б | 9.0 | Антагонист | [ 28 ] | |
α 2А | 160 | Антагонист | [ 28 ] [ 30 ] [ 31 ] | |
α 2Б | 48 | Антагонист | [ 28 ] [ 30 ] [ 31 ] | |
2С | 59–77 | Антагонист | [ 28 ] [ 30 ] [ 31 ] | |
б 1 | ≥2,570 | без даты | [ 30 ] [ 28 ] | |
б 2 | >10 000 | без даты | [ 30 ] [ 28 ] | |
Д 1 | 30–130 | без даты | [ 28 ] [ 29 ] | |
DД2 | 4.8 | Антагонист | [ 33 ] [ 29 ] [ 31 ] | |
Д 2Л | 4.6 | Антагонист | [ 30 ] [ 34 ] | |
Д 2С | 4.2 | Антагонист | [ 30 ] | |
Д 3 | 7.2 | Антагонист | [ 33 ] [ 29 ] [ 30 ] | |
Д 4 | 0.8–105 | Антагонист | [ 33 ] [ 29 ] [ 28 ] | |
Д 4.2 | 28–39 | Антагонист | [ 34 ] | |
Д 4.4 | 14.9 | Антагонист | [ 35 ] | |
Д 5 | 152 | без даты | [ 28 ] | |
Ч 1 | 15–130 | Антагонист | [ 30 ] [ 29 ] [ 28 ] | |
Ч 2 | 3,500 | без даты | [ 28 ] | |
HH3 | >10 000 | без даты | [ 28 ] | |
Ч 4 | >10 000 | без даты | [ 28 ] | |
М 1 | ≥300 | без даты | [ 36 ] [ 28 ] [ 29 ] | |
MМ2 | ≥3,000 | без даты | [ 36 ] [ 28 ] | |
M 3 | ≥1,300 | без даты | [ 36 ] [ 31 ] [ 28 ] | |
MМ4 | ≥1,600 | без даты | [ 36 ] [ 28 ] | |
М 5 | ≥1,600 | без даты | [ 36 ] [ 28 ] | |
п 1 | 110 | без даты | [ 30 ] | |
п 2 | без даты | без даты | без даты | |
Опиоид | >1000 | без даты | [ 30 ] | |
nACh | >10 000 | без даты | [ 28 ] | |
НМДА ( ПКП ) |
>10 000 | без даты | [ 28 ] | |
VDCC | >10 000 | без даты | [ 28 ] [ 30 ] | |
Подсказка VGSC | 2,620 | без даты | [ 30 ] | |
hERG | 169 | Блокатор | [ 37 ] | |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением H 3 (морская свинка), σ 1 (морская свинка), опиоида (грызун), NMDA / PCP (крыса), VDCC и VGSC . [ 28 ] |
Соответствие клиническим эффектам
[ редактировать ]Зипрасидон преимущественно влияет на рецепторы дофамина ( D2 , ), серотонина ( 5-НТ 2А , частично 5-НТ 1А . 5-НТ 2С и 5-НТ 1D ) [ 3 ] [ 38 ] [ 39 ] адреналина /норадреналина (α 1 ) в высокой степени, а гистамина (H 1 ) - в умеренной. [ 40 ] [ 41 ] Он также в некоторой степени обратный захват серотонина ингибирует и норадреналина , но не дофамина . [ 40 ] [ 42 ]
Считается, что эффективность зипразидона в лечении положительных симптомов шизофрении опосредована прежде всего антагонизмом дофаминовых рецепторов, особенно D2 . Блокада рецептора 5-HT2A также может играть роль в его эффективности против положительных симптомов, хотя значение этого свойства антипсихотических препаратов все еще обсуждается среди исследователей. [ 43 ] Блокада 5-HT 2A и 5-HT 2C и активация 5-HT 1A , а также ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина могут способствовать его способности облегчать негативные симптомы. [ 44 ] ; однако его влияние на рецептор 5-HT 1A может быть ограничено в ходе исследования. [ 45 ] обнаружили, что зипрасидон, скорее всего, «вызывает заметное заселение [рецепторов 5-НТ 1А ] только в более высоких дозах, что может вызвать неприемлемые уровни побочных эффектов у человека, хотя более низкие дозы достаточны для оказания фармакологического эффекта». Относительно слабое антагонистическое действие зипразидона на α1 - адренергические рецепторы, вероятно, частично объясняет некоторые его побочные эффекты, такие как ортостатическая гипотензия . В отличие от многих других антипсихотиков, зипрасидон не обладает значительным сродством к рецепторам мАХ и, как таковой, не имеет каких-либо антихолинергических побочных эффектов. Как и большинство других антипсихотиков, зипрасидон оказывает седативное действие, главным образом, за счет блокады серотонина и дофамина. [ 46 ] [ 47 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Системная биодоступность зипразидона составляет 100% при внутримышечном введении и 60% при приеме внутрь без еды. [ 3 ]
После внутримышечного введения однократной дозы пиковая концентрация в сыворотке обычно возникает примерно через 60 минут после введения дозы или раньше. [ 48 ] Равновесная концентрация в плазме достигается в течение одного-трех дней. Воздействие увеличивается в зависимости от дозы, и после трех дней внутримышечного введения наблюдается незначительное накопление.
Биодоступность препарата снижается примерно на 50%, если перед приемом зипразидона не принимать пищу. [ 14 ] [ 49 ]
Зипрасидон метаболизируется в печени под действием альдегидоксидазы ; незначительный метаболизм происходит через цитохром P450 3A4 (CYP3A4). [ 50 ] лекарства, которые индуцируют (например, карбамазепин ) или ингибируют (например, кетоконазол ) CYP3A4, соответственно снижают и повышают уровни зипразидона в крови. Было показано, что [ 51 ] [ 52 ]
Биологическое время полураспада составляет 10 часов при дозах 80–120 миллиграмм. [ 4 ]
История
[ редактировать ]Зипрасидон химически подобен рисперидону . [ 53 ] которого он является структурным аналогом . [ 54 ] Впервые он был синтезирован в 1987 году в центральном исследовательском кампусе Pfizer в Гротоне, штат Коннектикут . [ 55 ]
Фаза I испытаний началась в 1995 году. [ 56 ] В 1998 году зипрасидон был одобрен в Швеции. [ 57 ] [ 58 ] После того, как FDA выразило обеспокоенность по поводу синдрома удлиненного интервала QT , были проведены дополнительные клинические испытания, которые были переданы в FDA, которое одобрило препарат 5 февраля 2001 года. [ 56 ] [ 59 ] [ 60 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Иск
[ редактировать ]В сентябре 2009 года Министерство юстиции США объявило, что Pfizer обязали выплатить исторический штраф в размере 2,3 миллиарда долларов в качестве наказания за мошеннический маркетинг нескольких лекарств, включая Geodon. [ 61 ] Компания Pfizer незаконно продвигала Geodon и подавала ложные заявления государственным программам здравоохранения об использовании, которое не соответствовало медицинским показаниям. Гражданское соглашение также разрешает обвинения в том, что Pfizer платила откаты поставщикам медицинских услуг, чтобы побудить их прописать Геодон, а также другие лекарства. Это было крупнейшее в истории дело о гражданском мошенничестве против фармацевтической компании. [ нужна ссылка ]
Названия брендов
[ редактировать ]В США Geodon продается компанией Viatris после Upjohn отделения от Pfizer . [ 62 ] [ 63 ] [ 64 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с Маттеи С., член парламента Рапаньяни, Шталь С.М. (февраль 2011 г.). «Зипразидона гидрохлорид: какова роль в лечении шизофрении?» . Журнал заболеваний центральной нервной системы . 3 : 1–16. дои : 10.4137/JCNSD.S4138 . ПМЦ 3663608 . ПМИД 23861634 .
- ^ Jump up to: а б Николсон С.Е., Немерофф CB (декабрь 2007 г.). «Зипрасидон в лечении мании при биполярном расстройстве» . Нервно-психические заболевания и лечение . 3 (6): 823–834. дои : 10.2147/NDT.S794 . ПМЦ 2656324 . ПМИД 19300617 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Монография по зипрасидону для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 8 мая 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с «Информация о продукте: Зельдокс IM (мезилат зипразидона)» . Управление терапевтических товаров Австралии. 24 февраля 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с «Информация о продукте: Зелдокс (зипразидона гидрохлорид)» . Управление терапевтических товаров Австралии. 24 февраля 2016 г.
- ^ Jump up to: а б Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам (19 июля 2000 г.). «Информационный документ по капсулам Zeldoz» (PDF) . FDA.
- ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Зипрасидон – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Pfizer заплатит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности в сфере здравоохранения, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой откатов» . Остановите мошенничество в рамках программы Medicare, Министерство здравоохранения и защиты человека США и Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 30 августа 2012 года . Проверено 4 июля 2012 г.
- ^ Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3 . ПМИД 23810019 . S2CID 32085212 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Цитром Л., Ян Р., Клей П, Караял ОН (июнь 2009 г.). «Влияние дозы зипразидона на частоту прекращения лечения по любой причине при острой шизофрении и шизоаффективном расстройстве: апостериорный анализ 4 рандомизированных клинических исследований с фиксированной дозой». Исследования шизофрении . 111 (1–3): 39–45. doi : 10.1016/j.schres.2009.03.009 . ПМИД 19375893 . S2CID 34910599 .
- ^ Jump up to: а б с д «Информация о назначении Геодона» (PDF) . Pfizer, Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 17 октября 2005 г. Проверено 26 января 2009 г.
- ^ Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/s0140-6736(13)60733-3 . ПМИД 23810019 . S2CID 32085212 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Бальдассано К.Ф., Баллас С., Датто С.М., Ким Д., Литтман Л., О'Рирдон Дж. и др. (февраль 2003 г.). «Мания, связанная с зипразидоном: серия случаев и обзор механизма». Биполярные расстройства . 5 (1): 72–75. дои : 10.1034/j.1399-5618.2003.02258.x . ПМИД 12656943 .
- ^ Китинг А.М., Аун С.Л., Дин CE (2005). «Мания, связанная с зипразидоном: обзор и отчет о двух дополнительных случаях». Клиническая нейрофармакология . 28 (2): 83–86. дои : 10.1097/01.wnf.0000159952.64640.28 . ПМИД 15795551 .
- ^ Дэвис Р., Риш СК (апрель 2002 г.). «Зипразидон, индукция гипомании при депрессии?». Американский журнал психиатрии . 159 (4): 673–674. дои : 10.1176/appi.ajp.159.4.673 . ПМИД 11925314 .
- ^ Чонер А., Энгл Дж., Реттенбахер М., Эдлингер М., Касер С., Татарчик Т. и др. (январь 2009 г.). «Влияние шести антипсихотиков второго поколения на массу тела и метаболизм - оценка риска и результаты проспективного исследования». Фармакопсихиатрия . 42 (1): 29–34. дои : 10.1055/s-0028-1100425 . ПМИД 19153944 . S2CID 43803033 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Го Дж.Дж., Кек П.Е., Кори-Лайл П.К., Ли Х., Цзян Д., Чан Р. и др. (январь 2007 г.). «Риск сахарного диабета, связанный с применением атипичных антипсихотиков среди пациентов Medicaid с биполярным расстройством: вложенное исследование случай-контроль». Фармакотерапия . 27 (1): 27–35. CiteSeerX 10.1.1.453.7866 . дои : 10.1592/phco.27.1.27 . ПМИД 17192159 . S2CID 22445126 .
- ^ Захер Дж., Моссахеб Н., Шпинделеггер С., Кляйн Н., Гейсс-Гранадия Т., Зауэрманн Р. и др. (июнь 2008 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 33 (7): 1633–1641. дои : 10.1038/sj.npp.1301541 . ПМИД 17712347 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Новичок JW (2005). «Атипичные антипсихотики второго поколения и метаболические эффекты: комплексный обзор литературы». Препараты ЦНС . 19 (Приложение 1): 1–93. дои : 10.2165/00023210-200519001-00001 . ПМИД 15998156 . S2CID 36435377 .
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA сообщает о том, что препарат зипрасидон (Геодон) для психического здоровья вызывает редкие, но потенциально смертельные кожные реакции» . FDA . 11 декабря 2014 года . Проверено 12 декабря 2014 г.
- ^ Объединенный формулярный комитет B, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6 .
Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
- ^ Jump up to: а б с д и Хаддад П., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480 .
- ^ Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД 16774655 . S2CID 6267180 .
- ^ Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб и объявление но из в ах Рот Б.Л., Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к Шмидт А.В., Лебель Л.А., Ховард Х.Р., Цорн Ш. (август 2001 г.). «Зипрасидон: новый антипсихотический агент с уникальным профилем связывания с человеческими рецепторами». Европейский журнал фармакологии . 425 (3): 197–201. дои : 10.1016/s0014-2999(01)01188-8 . ПМИД 11513838 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р Шотте А., Янссен П.Ф., Гоммерен В., Луйтен В.Х., Ван Гомпель П., Лесаж А.С. и др. (март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. дои : 10.1007/bf02245606 . ПМИД 8935801 . S2CID 12028979 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Кроэзе В.К., Хуфайсен С.Дж., Попадак Б.А., Ренок С.М., Стейнберг С., Эрнсбергер П. и др. (март 2003 г.). «Сродство к H1-гистаминовому рецептору предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–526. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД 12629531 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Грэм Дж. М., Кугенур Л. Л., Барр Б. М., Рок Д. Л., Никам С. С. (январь 2008 г.). «1-Аминоинданы как новый мотив с потенциальными атипичными антипсихотическими свойствами». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (2): 489–493. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.11.106 . ПМИД 18160289 .
- ^ Jump up to: а б с Симан П., Таллерико Т. (март 1998 г.). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или вообще его не вызывают, связываются более слабо, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. дои : 10.1038/sj.mp.4000336 . ПМИД 9577836 . S2CID 16484752 .
- ^ Jump up to: а б Арнт Дж., Скарсфельдт Т. (февраль 1998 г.). «Имеют ли новые антипсихотики схожие фармакологические характеристики? Обзор доказательств» . Нейропсихофармакология . 18 (2): 63–101. дои : 10.1016/S0893-133X(97)00112-7 . ПМИД 9430133 .
- ^ Ньюман-Танкреди А., Одино В., Чапут С., Верриэль Л., Миллан М.Дж. (июль 1997 г.). «[35S] Гуанозин-5'-O-(3-тио)трифосфатсвязывание как мера эффективности воздействия на рекомбинантные дофаминовые рецепторы D4.4 человека: действие противопаркинсонических и антипсихотических средств». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 282 (1): 181–191. ПМИД 9223553 .
- ^ Jump up to: а б с д и Баймастер Ф.П., Фелдер К.С., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (октябрь 2003 г.). «Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 27 (7): 1125–1143. дои : 10.1016/j.pnpbp.2003.09.008 . ПМИД 14642972 . S2CID 28536368 .
- ^ Конгсамут С., Кан Дж., Чен XL, Роер Дж., Рампе Д. (август 2002 г.). «Сравнение связывания рецепторов и сродства каналов HERG для ряда антипсихотических препаратов». Европейский журнал фармакологии . 450 (1): 37–41. дои : 10.1016/s0014-2999(02)02074-5 . ПМИД 12176106 .
- ^ Сигер Т.Ф., Сеймур П.А., Шмидт А.В., Цорн С.Х., Шульц Д.В., Лебель Л.А. и др. (октябрь 1995 г.). «Зипрасидон (CP-88,059): новый антипсихотик с комбинированным антагонистическим действием дофаминовых и серотониновых рецепторов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (1): 101–113. ПМИД 7562537 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Брантон Л. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана, 12-е издание . Китай: МакГроу-Хилл. стр. 406–410. ISBN 978-0-07-162442-8 .
- ^ Jump up to: а б Акискал Х.С., Тохен М. (24 июня 2011 г.). Биполярная психофармакотерапия: уход за пациентом . Джон Уайли и сыновья. п. 209. ИСБН 978-1-119-95664-8 . Проверено 13 мая 2012 г.
- ^ Немерофф CB, Либерман Дж.А., Вейден П.Дж., Харви П.Д., Ньюкомер Дж.В., Шацберг А.Ф. и др. (ноябрь 2005 г.). «От клинических исследований к клинической практике: 4-летний обзор зипразидона». Спектры ЦНС . 10 (11 Приложение 17): 1–20. дои : 10.1017/S1092852900019842 . ПМИД 16381088 . S2CID 26738197 .
{{cite journal}}
: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Тацуми М., Янсен К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (март 1999 г.). «Фармакологический профиль нейролептиков и переносчиков моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 368 (2–3): 277–283. дои : 10.1016/S0014-2999(99)00005-9 . ПМИД 10193665 .
- ^ Люльманн Х, Мор К (2006). Фармакология и токсикология: Понимание действия лекарств – целенаправленное применение лекарств; учебник для студентов медицины, фармации и наук о жизни, источник информации для врачей, фармацевтов и политиков в области здравоохранения . Издательство Георга Тиме. ISBN 978-3-13-368516-0 . Проверено 13 мая 2012 г.
- ^ Шацберг А.Ф., Немерофф CB (10 февраля 2006 г.). Основы клинической психофармакологии . Американский психиатрический паб. п. 297. ИСБН 978-1-58562-243-6 . Проверено 13 мая 2012 г.
- ^ Бантик Р.А., Рабинер Э.А., Хирани Э., де Врис М.Х., Хьюм С.П., Грасби П.М. (май 2004 г.). «Занятие агонистическими препаратами рецептора 5-HT1A» . Нейропсихофармакология . 29 (5): 847–859. дои : 10.1038/sj.npp.1300390 . ПМИД 14985704 . S2CID 11509050 .
- ^ Монти Дж. М. (март 2010 г.). «Антагонисты рецепторов серотонина 5-HT (2A) в лечении бессонницы: современное состояние и перспективы на будущее». Наркотики сегодня . 46 (3): 183–193. дои : 10.1358/точка.2010.46.3.1437247 . ПМИД 20467592 .
- ^ Салми П., Алениус С. (апрель 2000 г.). «Седативное воздействие агониста рецептора дофамина D1 A 68930 на поведение крыс в открытом поле». НейроОтчет . 11 (6): 1269–1272. дои : 10.1097/00001756-200004270-00025 . ПМИД 10817605 . S2CID 35263421 .
- ^ «Зипрасидон (Профессиональные консультации пациентов)» . Наркотики.com . Проверено 2 февраля 2016 г.
- ^ Мичели Дж.Дж., Клей П., Олдермен Дж., Вилнер К. (2007). «Влияние еды на всасывание зипразидона при пероральном приеме». Бюллетень психофармакологии . 40 (3): 58–68. ПМИД 18007569 .
- ^ Сэндсон Н.Б., Армстронг СК, Козза К.Л. (2005). «Обзор взаимодействия психотропных препаратов» . Психосоматика . 46 (5): 464–494. дои : 10.1176/appi.psy.46.5.464 . ПМИД 16145193 . S2CID 21838792 .
- ^ Мичели Дж.Дж., Анзиано Р.Дж., Робарж Л., Хансен Р.А., Лоран А. (2000). «Влияние карбамазепина на фармакокинетику зипразидона в равновесном состоянии у здоровых добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 (Приложение 1): 65С–70С. дои : 10.1046/j.1365-2125.2000.00157.x . ПМК 2015057 . ПМИД 10771457 .
- ^ Мичели Дж. Дж., Смит М., Робардж Л., Морс Т., Лоран А. (2000). «Влияние кетоконазола на фармакокинетику зипразидона — плацебо-контролируемое перекрестное исследование на здоровых добровольцах» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 (Приложение 1): 71S–76S. дои : 10.1046/j.1365-2125.2000.00156.x . ПМК 2015056 . ПМИД 10771458 .
- ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 9781609133450 .
- ^ Фара А (2005). «Атипичность атипичных нейролептиков» . Сопутствующий журнал первичной медико-санитарной помощи журнала клинической психиатрии . 7 (6): 268–274. дои : 10.4088/pcc.v07n0602 . ПМЦ 1324958 . ПМИД 16498489 .
- ^ Новичок JW, Fallucco EM (2009). «Зипрасидон» . В Шацберге А.Ф., Немероффе CB (ред.). Учебник по психофармакологии Американского психиатрического издательства (4-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 641. ИСБН 9781585623099 .
- ^ Jump up to: а б «Пакет одобрения: номер заявки 20-919» (PDF) . Центр FDA по оценке и исследованиям лекарств. 26 мая 1998 года.
- ^ «Первое одобрение препарата Зелдокс компании Pfizer» . Фармацевтическое письмо . Проверено 15 октября 2016 г.
- ^ «Zeldox от Pfizer разрешен к использованию в США – новости фармацевтической отрасли» . Фармацевтическое письмо . 13 сентября 2000 года . Проверено 15 октября 2016 г.
- ^ Консультативный комитет по психофармакологическим препаратам (19 июля 2000 г.). «Информация FDA о Zeldox™ (капсулы гидрохлорида зипразидона) Pfizer, Inc» (PDF) . Центр оценки и исследования лекарственных средств (CDER) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала (PDF) 14 июля 2007 г.
- ^ «Pfizer запустит Zeldox в 9 странах Европейского Союза, начиная со следующего месяца» . Пфайзер Инк . Получено 16 октября 2016 г. - через prnewswire.com.
- ^ «Министерство юстиции объявляет о крупнейшем в своей истории урегулировании дела о мошенничестве в сфере здравоохранения» . Justice.gov . 2 сентября 2009 года . Проверено 6 октября 2016 г.
- ^ «Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan» . Пфайзер. 16 ноября 2020 г. . Получено 17 июня 2024 г. - через Business Wire.
- ^ «Геодон» . Пфайзер . Проверено 17 июня 2024 г.
- ^ «Бренды» . Виатрис . 16 ноября 2020 г. . Проверено 17 июня 2024 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Тейлор Д. (2006). Шизофрения в фокусе . Фармацевтическая пресса. п. 123. ИСБН 978-0-85369-607-0 . Проверено 13 мая 2012 г.