Jump to content

Зипрасидон

(Перенаправлено с Геодона )

Зипрасидон
Клинические данные
Торговые названия Геодон, Зелдокс, Зипвелл и другие
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а699062
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АТ : С
Маршруты
администрация
Внутрь , внутримышечные инъекции (ВМ)
Класс препарата Атипичный антипсихотик
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60% (орально) [ 3 ]
100% (ИМ)
Метаболизм Печень ( альдегидредуктаза )
Период полувыведения от 7 до 10 часов [ 4 ]
Экскреция Моча и кал
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.106.954 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 21 Cl Н 4 О С
Молярная масса 412.94  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)
3D-анимация молекулы зипразидона.
Препарат торговой марки Зипрасидон Крка.

Зипрасидон под торговой маркой Geodon , продаваемый , среди прочего, , представляет собой атипичный антипсихотик, используемый для лечения шизофрении и биполярного расстройства . [ 5 ] Его можно применять перорально и путем инъекции в мышцу (ВМ). [ 5 ] Форма IM может использоваться при остром возбуждении у людей, страдающих шизофренией. [ 5 ]

Общие побочные эффекты включают головокружение , сонливость , сухость во рту и подергивания . [ 6 ] [ 7 ] Хотя он также может вызвать увеличение веса , риск гораздо ниже, чем при использовании других атипичных нейролептиков. [ 8 ] Как это работает, не совсем ясно, но считается, что оно влияет на серотонин и дофамин в мозге . [ 5 ]

Зипрасидон был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. [ 5 ] Таблетки состоят из гидрохлоридной соли зипразидона гидрохлорида. Внутримышечная форма представляет собой мезилат , тригидрат мезилата зипразидона и выпускается в виде лиофилизированного порошка. В 2020 году это было 282-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1   миллиона рецептов. [ 9 ] [ 10 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Зипрасидон одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения шизофрении , а также острой мании и смешанных состояний, связанных с биполярным расстройством . Его форма для внутримышечных инъекций одобрена при остром возбуждении у пациентов с шизофренией, которым подходит лечение только зипразидоном. [ 11 ]

В исследовании 2013 года по сравнению эффективности 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении зипрасидон продемонстрировал эффективность умеренного стандарта. Зипрасидон был на 15% более эффективен, чем луразидон и илоперидон , примерно так же эффективен, как хлорпромазин и азенапин , и на 9–13% менее эффективен, чем галоперидол , кветиапин и арипипразол . [ 12 ] Зипрасидон эффективен при лечении шизофрении, хотя данные исследований CATIE показывают, что он менее эффективен, чем оланзапин , и столь же эффективен, как и кветиапин . Частота прекращения лечения выше при приеме более низких доз зипразидона, которые также менее эффективны, чем более высокие дозы. [ 13 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Зипрасидон (и все другие антипсихотики второго поколения (АВП)) получил предупреждение «черного ящика» из-за увеличения смертности среди пожилых пациентов с деменцией , связанным с психозом . [ 14 ]

Очень распространенными побочными эффектами являются сонливость и головная боль (>10%). [ 6 ] [ 7 ]

Общие побочные эффекты (1–10%) включают повышенное слюноотделение или сухость во рту, насморк, нарушения дыхания или кашель, тошноту и рвоту, боли в желудке, запор или диарею, потерю аппетита, увеличение веса (но наименьший риск). для увеличения веса по сравнению с другими антипсихотиками [ 8 ] ), сыпь, учащенное сердцебиение, падение артериального давления при быстром вставании, мышечная боль, слабость, подергивания, головокружение и беспокойство. [ 6 ] [ 7 ] Экстрапирамидные симптомы также распространены и включают тремор, дистонию (устойчивые или повторяющиеся мышечные сокращения), акатизию (ощущение потребности в движении), паркинсонизм и мышечную ригидность; в метаанализе 15 антипсихотических препаратов 2013 года зипрасидон занял 8-е место по таким побочным эффектам. [ 15 ]

Известно, что зипрасидон вызывает манию у некоторых пациентов с биполярным расстройством. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]

Согласно исследованиям на животных, этот препарат может вызывать врожденные дефекты, хотя этот побочный эффект не был подтвержден у людей. [ 14 ]

Недавно FDA потребовало от производителей некоторых атипичных нейролептиков включить предупреждение о риске гипергликемии и диабета II типа при приеме атипичных нейролептиков. Некоторые данные свидетельствуют о том, что зипрасидон не вызывает резистентности к инсулину в такой степени, как другие атипичные антипсихотики, такие как оланзапин . Увеличение веса также вызывает меньшее беспокойство при приеме зипразидона по сравнению с другими атипичными антипсихотиками. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] Фактически, в исследовании долгосрочной терапии зипразидоном у пациентов с избыточным весом ( ИМТ > 27) в целом наблюдалась средняя потеря веса. [ 14 ] Согласно вкладышу производителя, зипрасидон вызывал среднюю прибавку в весе на 2,2 кг (4,8 фунта), что значительно ниже, чем у других атипичных нейролептиков, что делает этот препарат более подходящим для пациентов, обеспокоенных своим весом. В декабре 2014 года FDA предупредило, что зипрасидон может вызвать потенциально смертельную кожную реакцию — реакцию на лекарство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), хотя считалось, что это происходит очень редко. [ 23 ]

Прекращение производства

[ редактировать ]

Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков , чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [ 24 ] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [ 25 ] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [ 25 ] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [ 25 ] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [ 25 ]

Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. [ 26 ] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [ 27 ] В редких случаях поздняя дискинезия . после прекращения приема препарата может возникнуть [ 25 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Зипрасидон [ 28 ]
Сайт К в (нМ) Действие Ссылка
Подсказка SERT Транспортеры серотонина 112 Блокатор [ 28 ]
NET Tooltip Переносчик норадреналина 44 Блокатор [ 28 ]
DAT Tooltip Транспортер дофамина >10 000 без даты [ 28 ]
5-НТ 2.5–76 Частичный агонист [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ]
5-НТ 0.99–4.0 Частичный агонист [ 30 ] [ 28 ]
5-НТ 5.1–9.0 Частичный агонист [ 30 ] [ 28 ]
5-НТ 360–1,279 без даты [ 30 ] [ 28 ]
5-НТ 0.08–1.4 Антагонист [ 32 ] [ 29 ] [ 30 ]
5-НТ 27.2 Антагонист [ 28 ]
5-НТ 0.72–13 Антагонист [ 29 ]
5-НТ 3 >10 000 без даты [ 28 ]
5-НТ 291 без даты [ 28 ]
5- HT6 61–76 Антагонист [ 31 ] [ 29 ]
5- HT7 6.0–9.3 Антагонист [ 28 ] [ 31 ] [ 29 ]
18 Антагонист [ 28 ] [ 31 ]
9.0 Антагонист [ 28 ]
α 160 Антагонист [ 28 ] [ 30 ] [ 31 ]
α 48 Антагонист [ 28 ] [ 30 ] [ 31 ]
59–77 Антагонист [ 28 ] [ 30 ] [ 31 ]
б 1 ≥2,570 без даты [ 30 ] [ 28 ]
б 2 >10 000 без даты [ 30 ] [ 28 ]
Д 1 30–130 без даты [ 28 ] [ 29 ]
DД2 4.8 Антагонист [ 33 ] [ 29 ] [ 31 ]
Д 4.6 Антагонист [ 30 ] [ 34 ]
Д 4.2 Антагонист [ 30 ]
Д 3 7.2 Антагонист [ 33 ] [ 29 ] [ 30 ]
Д 4 0.8–105 Антагонист [ 33 ] [ 29 ] [ 28 ]
Д 4.2 28–39 Антагонист [ 34 ]
Д 4.4 14.9 Антагонист [ 35 ]
Д 5 152 без даты [ 28 ]
Ч 1 15–130 Антагонист [ 30 ] [ 29 ] [ 28 ]
Ч 2 3,500 без даты [ 28 ]
HH3 >10 000 без даты [ 28 ]
Ч 4 >10 000 без даты [ 28 ]
М 1 ≥300 без даты [ 36 ] [ 28 ] [ 29 ]
MМ2 ≥3,000 без даты [ 36 ] [ 28 ]
M 3 ≥1,300 без даты [ 36 ] [ 31 ] [ 28 ]
MМ4 ≥1,600 без даты [ 36 ] [ 28 ]
М 5 ≥1,600 без даты [ 36 ] [ 28 ]
п 1 110 без даты [ 30 ]
п 2 без даты без даты без даты
Опиоид >1000 без даты [ 30 ]
nACh Tooltip Никотиновый рецептор ацетилхолина >10 000 без даты [ 28 ]
НМДА
( ПКП )
>10 000 без даты [ 28 ]
VDCC Подсказка: Потенциал-зависимый кальциевый канал >10 000 без даты [ 28 ] [ 30 ]
Подсказка VGSC Потенциал-управляемый натриевый канал 2,620 без даты [ 30 ]
hERG Tooltip Ген, связанный с человеческим эфиром 169 Блокатор [ 37 ]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением H 3 (морская свинка), σ 1 (морская свинка), опиоида (грызун), NMDA / PCP (крыса), VDCC и VGSC . [ 28 ]

Соответствие клиническим эффектам

[ редактировать ]

Зипрасидон преимущественно влияет на рецепторы дофамина ( D2 , ), серотонина ( 5-НТ , частично 5-НТ . 5-НТ и 5-НТ 1D ) [ 3 ] [ 38 ] [ 39 ] адреналина /норадреналина 1 ) в высокой степени, а гистамина (H 1 ) - в умеренной. [ 40 ] [ 41 ] Он также в некоторой степени обратный захват серотонина ингибирует и норадреналина , но не дофамина . [ 40 ] [ 42 ]

Считается, что эффективность зипразидона в лечении положительных симптомов шизофрении опосредована прежде всего антагонизмом дофаминовых рецепторов, особенно D2 . Блокада рецептора 5-HT2A также может играть роль в его эффективности против положительных симптомов, хотя значение этого свойства антипсихотических препаратов все еще обсуждается среди исследователей. [ 43 ] Блокада 5-HT 2A и 5-HT 2C и активация 5-HT 1A , а также ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина могут способствовать его способности облегчать негативные симптомы. [ 44 ] ; однако его влияние на рецептор 5-HT 1A может быть ограничено в ходе исследования. [ 45 ] обнаружили, что зипрасидон, скорее всего, «вызывает заметное заселение [рецепторов 5-НТ ] только в более высоких дозах, что может вызвать неприемлемые уровни побочных эффектов у человека, хотя более низкие дозы достаточны для оказания фармакологического эффекта». Относительно слабое антагонистическое действие зипразидона на α1 - адренергические рецепторы, вероятно, частично объясняет некоторые его побочные эффекты, такие как ортостатическая гипотензия . В отличие от многих других антипсихотиков, зипрасидон не обладает значительным сродством к рецепторам мАХ и, как таковой, не имеет каких-либо антихолинергических побочных эффектов. Как и большинство других антипсихотиков, зипрасидон оказывает седативное действие, главным образом, за счет блокады серотонина и дофамина. [ 46 ] [ 47 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Системная биодоступность зипразидона составляет 100% при внутримышечном введении и 60% при приеме внутрь без еды. [ 3 ]

После внутримышечного введения однократной дозы пиковая концентрация в сыворотке обычно возникает примерно через 60 минут после введения дозы или раньше. [ 48 ] Равновесная концентрация в плазме достигается в течение одного-трех дней. Воздействие увеличивается в зависимости от дозы, и после трех дней внутримышечного введения наблюдается незначительное накопление.

Биодоступность препарата снижается примерно на 50%, если перед приемом зипразидона не принимать пищу. [ 14 ] [ 49 ]

Зипрасидон метаболизируется в печени под действием альдегидоксидазы ; незначительный метаболизм происходит через цитохром P450 3A4 (CYP3A4). [ 50 ] лекарства, которые индуцируют (например, карбамазепин ) или ингибируют (например, кетоконазол ) CYP3A4, соответственно снижают и повышают уровни зипразидона в крови. Было показано, что [ 51 ] [ 52 ]

Биологическое время полураспада составляет 10 часов при дозах 80–120 миллиграмм. [ 4 ]

Зипрасидон химически подобен рисперидону . [ 53 ] которого он является структурным аналогом . [ 54 ] Впервые он был синтезирован в 1987 году в центральном исследовательском кампусе Pfizer в Гротоне, штат Коннектикут . [ 55 ]

Фаза I испытаний началась в 1995 году. [ 56 ] В 1998 году зипрасидон был одобрен в Швеции. [ 57 ] [ 58 ] После того, как FDA выразило обеспокоенность по поводу синдрома удлиненного интервала QT , были проведены дополнительные клинические испытания, которые были переданы в FDA, которое одобрило препарат 5 февраля 2001 года. [ 56 ] [ 59 ] [ 60 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

В сентябре 2009 года Министерство юстиции США объявило, что Pfizer обязали выплатить исторический штраф в размере 2,3 миллиарда долларов в качестве наказания за мошеннический маркетинг нескольких лекарств, включая Geodon. [ 61 ] Компания Pfizer незаконно продвигала Geodon и подавала ложные заявления государственным программам здравоохранения об использовании, которое не соответствовало медицинским показаниям. Гражданское соглашение также разрешает обвинения в том, что Pfizer платила откаты поставщикам медицинских услуг, чтобы побудить их прописать Геодон, а также другие лекарства. Это было крупнейшее в истории дело о гражданском мошенничестве против фармацевтической компании. [ нужна ссылка ]

Названия брендов

[ редактировать ]

В США Geodon продается компанией Viatris после Upjohn отделения от Pfizer . [ 62 ] [ 63 ] [ 64 ]

  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  3. ^ Jump up to: а б с Маттеи С., член парламента Рапаньяни, Шталь С.М. (февраль 2011 г.). «Зипразидона гидрохлорид: какова роль в лечении шизофрении?» . Журнал заболеваний центральной нервной системы . 3 : 1–16. дои : 10.4137/JCNSD.S4138 . ПМЦ   3663608 . ПМИД   23861634 .
  4. ^ Jump up to: а б Николсон С.Е., Немерофф CB (декабрь 2007 г.). «Зипрасидон в лечении мании при биполярном расстройстве» . Нервно-психические заболевания и лечение . 3 (6): 823–834. дои : 10.2147/NDT.S794 . ПМЦ   2656324 . ПМИД   19300617 .
  5. ^ Jump up to: а б с д и «Монография по зипрасидону для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 8 мая 2019 г.
  6. ^ Jump up to: а б с «Информация о продукте: Зельдокс IM (мезилат зипразидона)» . Управление терапевтических товаров Австралии. 24 февраля 2016 г.
  7. ^ Jump up to: а б с «Информация о продукте: Зелдокс (зипразидона гидрохлорид)» . Управление терапевтических товаров Австралии. 24 февраля 2016 г.
  8. ^ Jump up to: а б Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам (19 июля 2000 г.). «Информационный документ по капсулам Zeldoz» (PDF) . FDA.
  9. ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  10. ^ «Зипрасидон – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  11. ^ «Pfizer заплатит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности в сфере здравоохранения, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой откатов» . Остановите мошенничество в рамках программы Medicare, Министерство здравоохранения и защиты человека США и Министерство юстиции США. Архивировано из оригинала 30 августа 2012 года . Проверено 4 июля 2012 г.
  12. ^ Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3 . ПМИД   23810019 . S2CID   32085212 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  13. ^ Цитром Л., Ян Р., Клей П, Караял ОН (июнь 2009 г.). «Влияние дозы зипразидона на частоту прекращения лечения по любой причине при острой шизофрении и шизоаффективном расстройстве: апостериорный анализ 4 рандомизированных клинических исследований с фиксированной дозой». Исследования шизофрении . 111 (1–3): 39–45. doi : 10.1016/j.schres.2009.03.009 . ПМИД   19375893 . S2CID   34910599 .
  14. ^ Jump up to: а б с д «Информация о назначении Геодона» (PDF) . Pfizer, Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 17 октября 2005 г. Проверено 26 января 2009 г.
  15. ^ Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/s0140-6736(13)60733-3 . ПМИД   23810019 . S2CID   32085212 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  16. ^ Бальдассано К.Ф., Баллас С., Датто С.М., Ким Д., Литтман Л., О'Рирдон Дж. и др. (февраль 2003 г.). «Мания, связанная с зипразидоном: серия случаев и обзор механизма». Биполярные расстройства . 5 (1): 72–75. дои : 10.1034/j.1399-5618.2003.02258.x . ПМИД   12656943 .
  17. ^ Китинг А.М., Аун С.Л., Дин CE (2005). «Мания, связанная с зипразидоном: обзор и отчет о двух дополнительных случаях». Клиническая нейрофармакология . 28 (2): 83–86. дои : 10.1097/01.wnf.0000159952.64640.28 . ПМИД   15795551 .
  18. ^ Дэвис Р., Риш СК (апрель 2002 г.). «Зипразидон, индукция гипомании при депрессии?». Американский журнал психиатрии . 159 (4): 673–674. дои : 10.1176/appi.ajp.159.4.673 . ПМИД   11925314 .
  19. ^ Чонер А., Энгл Дж., Реттенбахер М., Эдлингер М., Касер С., Татарчик Т. и др. (январь 2009 г.). «Влияние шести антипсихотиков второго поколения на массу тела и метаболизм - оценка риска и результаты проспективного исследования». Фармакопсихиатрия . 42 (1): 29–34. дои : 10.1055/s-0028-1100425 . ПМИД   19153944 . S2CID   43803033 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  20. ^ Го Дж.Дж., Кек П.Е., Кори-Лайл П.К., Ли Х., Цзян Д., Чан Р. и др. (январь 2007 г.). «Риск сахарного диабета, связанный с применением атипичных антипсихотиков среди пациентов Medicaid с биполярным расстройством: вложенное исследование случай-контроль». Фармакотерапия . 27 (1): 27–35. CiteSeerX   10.1.1.453.7866 . дои : 10.1592/phco.27.1.27 . ПМИД   17192159 . S2CID   22445126 .
  21. ^ Захер Дж., Моссахеб Н., Шпинделеггер С., Кляйн Н., Гейсс-Гранадия Т., Зауэрманн Р. и др. (июнь 2008 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 33 (7): 1633–1641. дои : 10.1038/sj.npp.1301541 . ПМИД   17712347 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  22. ^ Новичок JW (2005). «Атипичные антипсихотики второго поколения и метаболические эффекты: комплексный обзор литературы». Препараты ЦНС . 19 (Приложение 1): 1–93. дои : 10.2165/00023210-200519001-00001 . ПМИД   15998156 . S2CID   36435377 .
  23. ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA сообщает о том, что препарат зипрасидон (Геодон) для психического здоровья вызывает редкие, но потенциально смертельные кожные реакции» . FDA . 11 декабря 2014 года . Проверено 12 декабря 2014 г.
  24. ^ Объединенный формулярный комитет B, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН  978-0-85369-845-6 . Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
  25. ^ Jump up to: а б с д и Хаддад П., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN  9780198527480 .
  26. ^ Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД   16774655 . S2CID   6267180 .
  27. ^ Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН  9788847026797 .
  28. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб и объявление но из в ах Рот Б.Л., Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  29. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к Шмидт А.В., Лебель Л.А., Ховард Х.Р., Цорн Ш. (август 2001 г.). «Зипрасидон: новый антипсихотический агент с уникальным профилем связывания с человеческими рецепторами». Европейский журнал фармакологии . 425 (3): 197–201. дои : 10.1016/s0014-2999(01)01188-8 . ПМИД   11513838 .
  30. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р Шотте А., Янссен П.Ф., Гоммерен В., Луйтен В.Х., Ван Гомпель П., Лесаж А.С. и др. (март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. дои : 10.1007/bf02245606 . ПМИД   8935801 . S2CID   12028979 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  31. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Кроэзе В.К., Хуфайсен С.Дж., Попадак Б.А., Ренок С.М., Стейнберг С., Эрнсбергер П. и др. (март 2003 г.). «Сродство к H1-гистаминовому рецептору предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–526. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД   12629531 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  32. ^ Грэм Дж. М., Кугенур Л. Л., Барр Б. М., Рок Д. Л., Никам С. С. (январь 2008 г.). «1-Аминоинданы как новый мотив с потенциальными атипичными антипсихотическими свойствами». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (2): 489–493. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.11.106 . ПМИД   18160289 .
  33. ^ Jump up to: а б с Симан П., Таллерико Т. (март 1998 г.). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или вообще его не вызывают, связываются более слабо, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но занимают высокие уровни этих рецепторов». Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. дои : 10.1038/sj.mp.4000336 . ПМИД   9577836 . S2CID   16484752 .
  34. ^ Jump up to: а б Арнт Дж., Скарсфельдт Т. (февраль 1998 г.). «Имеют ли новые антипсихотики схожие фармакологические характеристики? Обзор доказательств» . Нейропсихофармакология . 18 (2): 63–101. дои : 10.1016/S0893-133X(97)00112-7 . ПМИД   9430133 .
  35. ^ Ньюман-Танкреди А., Одино В., Чапут С., Верриэль Л., Миллан М.Дж. (июль 1997 г.). «[35S] Гуанозин-5'-O-(3-тио)трифосфатсвязывание как мера эффективности воздействия на рекомбинантные дофаминовые рецепторы D4.4 человека: действие противопаркинсонических и антипсихотических средств». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 282 (1): 181–191. ПМИД   9223553 .
  36. ^ Jump up to: а б с д и Баймастер Ф.П., Фелдер К.С., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (октябрь 2003 г.). «Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 27 (7): 1125–1143. дои : 10.1016/j.pnpbp.2003.09.008 . ПМИД   14642972 . S2CID   28536368 .
  37. ^ Конгсамут С., Кан Дж., Чен XL, Роер Дж., Рампе Д. (август 2002 г.). «Сравнение связывания рецепторов и сродства каналов HERG для ряда антипсихотических препаратов». Европейский журнал фармакологии . 450 (1): 37–41. дои : 10.1016/s0014-2999(02)02074-5 . ПМИД   12176106 .
  38. ^ Сигер Т.Ф., Сеймур П.А., Шмидт А.В., Цорн С.Х., Шульц Д.В., Лебель Л.А. и др. (октябрь 1995 г.). «Зипрасидон (CP-88,059): новый антипсихотик с комбинированным антагонистическим действием дофаминовых и серотониновых рецепторов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (1): 101–113. ПМИД   7562537 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  39. ^ Брантон Л. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана, 12-е издание . Китай: МакГроу-Хилл. стр. 406–410. ISBN  978-0-07-162442-8 .
  40. ^ Jump up to: а б Акискал Х.С., Тохен М. (24 июня 2011 г.). Биполярная психофармакотерапия: уход за пациентом . Джон Уайли и сыновья. п. 209. ИСБН  978-1-119-95664-8 . Проверено 13 мая 2012 г.
  41. ^ Немерофф CB, Либерман Дж.А., Вейден П.Дж., Харви П.Д., Ньюкомер Дж.В., Шацберг А.Ф. и др. (ноябрь 2005 г.). «От клинических исследований к клинической практике: 4-летний обзор зипразидона». Спектры ЦНС . 10 (11 Приложение 17): 1–20. дои : 10.1017/S1092852900019842 . ПМИД   16381088 . S2CID   26738197 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  42. ^ Тацуми М., Янсен К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (март 1999 г.). «Фармакологический профиль нейролептиков и переносчиков моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 368 (2–3): 277–283. дои : 10.1016/S0014-2999(99)00005-9 . ПМИД   10193665 .
  43. ^ Люльманн Х, Мор К (2006). Фармакология и токсикология: Понимание действия лекарств – целенаправленное применение лекарств; учебник для студентов медицины, фармации и наук о жизни, источник информации для врачей, фармацевтов и политиков в области здравоохранения . Издательство Георга Тиме. ISBN  978-3-13-368516-0 . Проверено 13 мая 2012 г.
  44. ^ Шацберг А.Ф., Немерофф CB (10 февраля 2006 г.). Основы клинической психофармакологии . Американский психиатрический паб. п. 297. ИСБН  978-1-58562-243-6 . Проверено 13 мая 2012 г.
  45. ^ Бантик Р.А., Рабинер Э.А., Хирани Э., де Врис М.Х., Хьюм С.П., Грасби П.М. (май 2004 г.). «Занятие агонистическими препаратами рецептора 5-HT1A» . Нейропсихофармакология . 29 (5): 847–859. дои : 10.1038/sj.npp.1300390 . ПМИД   14985704 . S2CID   11509050 .
  46. ^ Монти Дж. М. (март 2010 г.). «Антагонисты рецепторов серотонина 5-HT (2A) в лечении бессонницы: современное состояние и перспективы на будущее». Наркотики сегодня . 46 (3): 183–193. дои : 10.1358/точка.2010.46.3.1437247 . ПМИД   20467592 .
  47. ^ Салми П., Алениус С. (апрель 2000 г.). «Седативное воздействие агониста рецептора дофамина D1 A 68930 на поведение крыс в открытом поле». НейроОтчет . 11 (6): 1269–1272. дои : 10.1097/00001756-200004270-00025 . ПМИД   10817605 . S2CID   35263421 .
  48. ^ «Зипрасидон (Профессиональные консультации пациентов)» . Наркотики.com . Проверено 2 февраля 2016 г.
  49. ^ Мичели Дж.Дж., Клей П., Олдермен Дж., Вилнер К. (2007). «Влияние еды на всасывание зипразидона при пероральном приеме». Бюллетень психофармакологии . 40 (3): 58–68. ПМИД   18007569 .
  50. ^ Сэндсон Н.Б., Армстронг СК, Козза К.Л. (2005). «Обзор взаимодействия психотропных препаратов» . Психосоматика . 46 (5): 464–494. дои : 10.1176/appi.psy.46.5.464 . ПМИД   16145193 . S2CID   21838792 .
  51. ^ Мичели Дж.Дж., Анзиано Р.Дж., Робарж Л., Хансен Р.А., Лоран А. (2000). «Влияние карбамазепина на фармакокинетику зипразидона в равновесном состоянии у здоровых добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 (Приложение 1): 65С–70С. дои : 10.1046/j.1365-2125.2000.00157.x . ПМК   2015057 . ПМИД   10771457 .
  52. ^ Мичели Дж. Дж., Смит М., Робардж Л., Морс Т., Лоран А. (2000). «Влияние кетоконазола на фармакокинетику зипразидона — плацебо-контролируемое перекрестное исследование на здоровых добровольцах» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 (Приложение 1): 71S–76S. дои : 10.1046/j.1365-2125.2000.00156.x . ПМК   2015056 . ПМИД   10771458 .
  53. ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  9781609133450 .
  54. ^ Фара А (2005). «Атипичность атипичных нейролептиков» . Сопутствующий журнал первичной медико-санитарной помощи журнала клинической психиатрии . 7 (6): 268–274. дои : 10.4088/pcc.v07n0602 . ПМЦ   1324958 . ПМИД   16498489 .
  55. ^ Новичок JW, Fallucco EM (2009). «Зипрасидон» . В Шацберге А.Ф., Немероффе CB (ред.). Учебник по психофармакологии Американского психиатрического издательства (4-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 641. ИСБН  9781585623099 .
  56. ^ Jump up to: а б «Пакет одобрения: номер заявки 20-919» (PDF) . Центр FDA по оценке и исследованиям лекарств. 26 мая 1998 года.
  57. ^ «Первое одобрение препарата Зелдокс компании Pfizer» . Фармацевтическое письмо . Проверено 15 октября 2016 г.
  58. ^ «Zeldox от Pfizer разрешен к использованию в США – новости фармацевтической отрасли» . Фармацевтическое письмо . 13 сентября 2000 года . Проверено 15 октября 2016 г.
  59. ^ Консультативный комитет по психофармакологическим препаратам (19 июля 2000 г.). «Информация FDA о Zeldox™ (капсулы гидрохлорида зипразидона) Pfizer, Inc» (PDF) . Центр оценки и исследования лекарственных средств (CDER) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала (PDF) 14 июля 2007 г.
  60. ^ «Pfizer запустит Zeldox в 9 странах Европейского Союза, начиная со следующего месяца» . Пфайзер Инк . Получено 16 октября 2016 г. - через prnewswire.com.
  61. ^ «Министерство юстиции объявляет о крупнейшем в своей истории урегулировании дела о мошенничестве в сфере здравоохранения» . Justice.gov . 2 сентября 2009 года . Проверено 6 октября 2016 г.
  62. ^ «Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan» . Пфайзер. 16 ноября 2020 г. . Получено 17 июня 2024 г. - через Business Wire.
  63. ^ «Геодон» . Пфайзер . Проверено 17 июня 2024 г.
  64. ^ «Бренды» . Виатрис . 16 ноября 2020 г. . Проверено 17 июня 2024 г.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 2557383c90dae1a09dfd29edad263e01__1721443440
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/25/01/2557383c90dae1a09dfd29edad263e01.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Ziprasidone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)