Левомепромазин

Левомепромазин
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность ; категория	Только если это явно необходимо ;
Маршруты ; администрация	Оральный, редко IM
Класс препарата	Типичный антипсихотик
код АТС	N05AA02 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	~50–60%
Метаболизм	Печеночный
Период полувыведения	~20 часов
Экскреция	В кале и моче (метаболиты) в неизмененном виде препарат только 1%.
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	60-99-1 ; 7104-38-3 ( малеат ), ; 1236-99-3 HCl ) ;
ПабХим CID	72287 ;
ИЮФАР/БПС	7603 ;
Лекарственный Банк	ДБ01403 ;
ХимическийПаук	65239 ;
НЕКОТОРЫЙ	9G0LAW7ATQ ;
КЕГГ	D00403 ;
КЭБ	ЧЕБИ:6838 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1764 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1023289 ;
Информационная карта ECHA	100.000.450
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 24 Н 2 О С
Молярная масса	328.47 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Левомепромазин , также известный как метотримепразин , представляет фенотиазиновый нейролептик собой . Торговые названия включают Нозинан, Левопром, Детенлер, Хирнамин, Левотомин и Нейроцил. Это слабодействующий антипсихотик (примерно вдвое менее сильный, чем хлорпромазин ) с сильными анальгетическими , снотворными и противорвотными свойствами, который в основном используется в паллиативной помощи . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Серьезные побочные эффекты включают позднюю дискинезию , акатизию , нарушения электрического цикла сердца , низкое кровяное давление и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Как это типично для фенотиазиновых нейролептиков, левомепромазин является « грязным препаратом », то есть оказывает свое действие путем блокирования различных рецепторов , включая адренергические рецепторы , дофаминовые рецепторы , гистаминовые рецепторы , мускариновые рецепторы ацетилхолина и серотониновые рецепторы . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Медицинское использование

Его можно использовать в качестве анальгетика при умеренной и сильной боли у стационарных пациентов (последнее из-за его сильного седативного эффекта). ^{[ 4 ]}

Левомепромазин также используется в более низких дозах для лечения тошноты и бессонницы . ^{[ 2 ]}

Левомепромазин часто назначают и ценят во всем мире в паллиативной медицине за его мультимодальное действие, для лечения трудноизлечимой тошноты или рвоты, а также тяжелого делирия/возбуждения в последние дни жизни. Врачи паллиативной помощи обычно назначают его перорально или через подкожные шприцы в сочетании с опиоидными анальгетиками, такими как гидроморфон. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Левомепромазин применяют для лечения психозов , особенно шизофрении , и маниакальных фаз биполярного расстройства . Его следует использовать только с осторожностью при лечении тревожной депрессии , так как он может вызвать акатизию как побочный эффект, что может усугубить возбуждение. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} 2010 года Систематический обзор сравнил эффективность левомепромазина с атипичными антипсихотическими препаратами:

Левомепромазин в сравнении с атипичными антипсихотиками при шизофрении ^{[ 5 ]}

Краткое содержание

Данных мало, и они невысокого качества, что делает невозможным быть уверенным в последствиях для шизофрении. ^{[ 5 ]}

Исход	Выводы словами	Выводы в цифрах	Качество доказательств
Global state
Not much improved (CGI) Follow-up: short-term	Levomepromazine may increase the risk of not seeing an improvement when compared with atypical antipsychotic drugs, but, at present there are only very limited data supporting this finding.	RR 2.33 (1.11 to 4.89)	Very low
Mental state
Any response (<20% decrease PANSS Follow-up: short-term	At present it is not possible to be confident about the difference between people given levomepromazine and those receiving atypical antipsychotic drugs. There is very limited data to support this finding.	RR 2.5 (0.93 to 6.72)	Very low
Adverse events
Constipation	Levomepromazine may slightly reduce the risk of constipation but there is no clear difference between people given levomepromazine and those receiving atypical antipsychotics. These findings are based on data of low quality.	RR 0.45 (0.07 to 2.94)	Low
Dizziness	Levomepromazine may increase the chance of experiencing dizziness when compared with atypical antipsychotic drugs. Data are based on low quality evidence.	RR 2.59 (1.23 to 5.46)	Low
Drowsiness	There is no clear difference for the outcome of 'drowsiness' between people given levomepromazine and those receiving atypical antipsychotic drugs. These findings are based on data of low quality.	RR 0.62 (0.29 to 1.32)	Low
Dry mouth	Dry mouth is no more or less common with levomepromazine compared with those receiving atypical antipsychotic drugs. These findings are based on data of low quality.	RR 0.93 (0.45 to 1.95)	Low
Extrapyramidal symptoms - Needing antiparkinsonian medication	Levomepromazine may reduce the risk of movement disorders but, with current data, there is no clear difference between people given levomepromazine and those receiving atypical antipsychotic drugs. These findings are based on data of very limited quality.	RR 0.6 (0.16 to 2.2)	Very low

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом является акатизия . ^{[ 3 ]} Левомепромазин оказывает выраженное седативное и антихолинергическое / симпатолитическое действие (сухость во рту, артериальная гипотензия , синусовая тахикардия , ночная потливость) и может вызывать увеличение массы тела. ^{[ 3 ]} Эти побочные эффекты обычно не позволяют назначать препарат в дозах, необходимых для полной ремиссии шизофрении, поэтому его приходится комбинировать с более сильным антипсихотиком. ^{[ 3 ]} В любом случае артериальное давление и ЭКГ . необходимо регулярно контролировать ^{[ 3 ]}

Редким, но опасным для жизни побочным эффектом является злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ^{[ 3 ]} Симптомы ЗНС включают ригидность мышц, судороги и лихорадку. ^{[ 3 ]}

История

Клинические испытания препарата (под названием Нозинан) начались во Франции в 1956 году, а 3 года спустя его изучали в Канаде. ^{[ 6 ]}

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 784]. 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Брейфилд А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Левомепромазин» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса . Проверено 12 мая 2014 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85711-084-8 .
^ «Левомепромазин» . Фармакотерапевтический компас (на голландском языке). Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Проверено 5 октября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Шивараман П., Раттехалли Р.Д., Джаярам М.Б. (октябрь 2010 г.). «Левомепромазин при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (10): CD007779. дои : 10.1002/14651858.CD007779.pub2 . ПМЦ 3283151 . ПМИД 20927765 .
^ Хуот Дж. М., Кристоф AC (октябрь 1959 г.). «Левомепромазин (нозинан) – новый нейролептик для лечения больных старческого возраста» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 81 (7): 546–548. ПМЦ 1831284 . ПМИД 14405490 .

Внешние ссылки

«Левомепромазин» . ПабХим . Национальный центр биотехнологической информации.
НОЗИНАН - Левомепромазин Доктиссимо Справочники по лекарствам
«Левомепромазин» (PDF) . Публикация группы паллиативной помощи Grampians . Виктория, Австралия. Май 2010 г. Архивировано из оригинала (PDF) 26 февраля 2011 г.
«Левомепромазин в паллиативной помощи» (PDF) . Шотландия, Великобритания. Август 2013 г. Архивировано из оригинала (PDF) 22 мая 2013 г.

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 784]. 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[MD-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Брейфилд А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Левомепромазин» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса . Проверено 12 мая 2014 г.

[BNF-3] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85711-084-8 .

[FTK-4] «Левомепромазин» . Фармакотерапевтический компас (на голландском языке). Архивировано из оригинала 5 марта 2016 года . Проверено 5 октября 2016 г.

[Siv2010-5] Перейти обратно: ^а ^б Шивараман П., Раттехалли Р.Д., Джаярам М.Б. (октябрь 2010 г.). «Левомепромазин при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (10): CD007779. дои : 10.1002/14651858.CD007779.pub2 . ПМЦ 3283151 . ПМИД 20927765 .

[6] Хуот Дж. М., Кристоф AC (октябрь 1959 г.). «Левомепромазин (нозинан) – новый нейролептик для лечения больных старческого возраста» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 81 (7): 546–548. ПМЦ 1831284 . ПМИД 14405490 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III