Эрголоид

Эрголоид
Комбинация
Дигидроэргокристин	Эргот Алкалоид
Дигидроконкорнин	Эргот Алкалоид
Альфа-дигидрогокриптин	Эргот Алкалоид
Бета-дигидрогокриптин	Эргот Алкалоид
Клинические данные
Другие имена	Ко-десергамитный, дигидроготоксин
Беременность ; категория	Противопоказано ;
Маршруты ; администрация	Устный, парентеральный
Код ATC	C04ae01 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В общем: ℞ (только рецепт) ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	25%
Связывание белка	98–99%
Метаболизм	50%
Устранение полураспада	3,5 часа
Идентификаторы
Номер CAS	8067-24-1 ;
Наркоман	DB01049 ;
Chemspider	никто ;
НЕКОТОРЫЙ	X3s33ex3kw ;
Чеби	Чеби: 59756 ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID5031428 ;
Echa Infocard	100.158.718
	(что это?) (проверять)

Ergoloid mesylates ( USAN ), co-dergocrine mesilate ( BAN ) or dihydroergotoxine mesylate , trade name Hydergine , is a mixture of the methanesulfonate salts of three dihydrogenated ergot alkaloids ( dihydroergocristine , dihydroergocornine , and alpha- and beta-dihydroergocryptine )

Он был разработан Альбертом Хофманном (открывателем ЛСД ) для Сандоса (ныне часть Novartis ).

Медицинское использование

Он использовался для лечения деменции и возрастных когнитивных нарушений (например, при болезни Альцгеймера ), ^{[ 1 ]} а также помочь в восстановлении после удара .

Систематический обзор, опубликованный в 1994 году, обнаружил мало доказательств в поддержку использования эрголоидных мезилатов, заключив только, что потенциально эффективные дозы могут быть выше, чем те, которые в настоящее время одобрены при лечении деменции. ^{[ 2 ]}

Эрголоидные мезилатные таблетки USP для сублингвального использования содержат 1 мг эрголоидных мезилатов USP, смесь метансульфонатной соли следующих гидрогенизированных алкалоидов: дигидрогокорнесно -мезилат 0,333 мг, дигидрогокриристин мезилат 0,333 мг, дигидротороглорокорокорокоратроторогорогоялгристовый мезилат 0,333 мг, дигидроторогорогорогорогорогояловый мезилат 0,333 мг, дигидроторогорогорогорогоялордороготок. мг. ^{[ 3 ]}

Он использовался для лечения гиперпролактинемии (высокие уровни пролактина). ^{[ 4 ]}

Использование эрголоидных алкалоидов для деменции было окружено неопределенностью. В 2000 году систематический Кокрановский обзор пришел к выводу, что хайдергин хорошо переносился и показал значительные эффекты лечения при оценке по глобальным оценкам или комплексным шкалам рейтинга. Однако небольшое количество доступных испытаний для анализа ограничивало способность демонстрировать статистически значимые модерирующие эффекты в определенных подгруппах (например, молодой возраст, более высокая дозировка, болезнь Альцгеймера). ^{[ 5 ]}

Противопоказания

Эрголоид противопоказан у людей, которые ранее проявляли гиперчувствительность к препарату. Они также противопоказаны у пациентов с психозом, острым или хроническим, независимо от этиологии . ^{[ 6 ]} Конкретные взаимодействия лекарств неизвестны, но было утверждено, что существуют множественные потенциальные взаимодействия. ^{[ 6 ]}

Побочные эффекты

Побочные эффекты минимальны. Наиболее распространенными являются временная, зависимая доза тошнота и желудочно -кишечные расстройства, ^{[ 7 ]} и сублингвальное раздражение с таблетками SL. Другие общие побочные эффекты включают: ^{[ 6 ]}^{[ 8 ]}

Сердечно -сосудистая: ортостатическая гипотензия , брадикардия
Дерматологический: кожная сыпь , промывка
Главный: размытое зрение
Респираторный: назальный застой
Возможный риск фиброза и эрготизма ^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} ^{[ неудачная проверка ]}

В результате последних упоминаемых эффектов использование производных эрголина для лечения расстройств крови кровообращения, проблем с памятью, проблем с ощущениями и лечения мигрени больше не разрешено в некоторых странах ЕС, потому что риски, как полагают, перевешивают какие-либо преимущества Полем ^{[ 9 ]} Однако эта проблема может быть излишне подавлять использование эрголиновых лекарств. ^{[ 11 ]}

Фармакология

Механизм действия

Несмотря на то, что этот препарат использовался в лечении деменции в течение многих лет, его механизм действия все еще не ясен. ^{[ 7 ]} Он стимулирует дофаминергические и серотонинергические рецепторы и блокирует альфа- адренорецепторы . ^{[ 12 ]} Текущие исследования подразумевают, что основным эффектом гидергина может быть модуляция синаптической нейротрансмиссии, а не только увеличение кровотока, как когда -то считалось. ^{[ 13 ]} Выдающейся особенностью, которая сопровождает старение, является повышение уровней моноаминоксидазы (MAO). ^{[ 14 ]} Это приводит к снижению доступности катехоламинов в синаптической расщелине. В одном исследовании взаимодействие между возрастом и обработкой хайдерина наблюдалось в гипоталамусе , гиппокампе и мозжечке . Эффект хайдерина был более выражен в старшей группе в гипоталамусе и мозжечке и более выраженным у взрослого в гиппокампе . Эти результаты подразумевают, что повышенная активность MAO в мозге при старении может быть изменена путем лечения гидергином в некоторых областях мозга.

Химия

Четыре составляющих различаются только в том, что из четырех протеиногенных аминокислот используется в биосинтезе : ^{[ 15 ]}

Сложный	Аминокислота
Дигидроэргокристин	Фенилаланин
Дигидроконкорнин	Валин
Альфа-дигидрогокриптин	Лейцин
Бета-дигидрогокриптин	Изолецин

Общество и культура

Бренды

Бренды включают Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Enerazork, Alkergot, Cicanol, Redergin и Hydrine.

Ссылки

^ Flynn BL, Ranno AE (февраль 1999 г.). «Фармакологическое лечение болезни Альцгеймера, часть II: антиоксиданты, антигипертензивные и эрголоидные производные». Анналы фармакотерапии . 33 (2): 188–197. doi : 10.1345/aph.17172 . PMID 10084415 . S2CID 12524454 .
^ Schneider LS, Olin JT (август 1994 г.). «Обзор клинических испытаний hydergine в деменции». Архив неврологии . 51 (8): 787–798. doi : 10.1001/archneur.1994.00540200063018 . PMID 8042927 .
^ "Эрголоид" . Drugs.com . Архивировано из оригинала 12 июня 2021 года . Получено 2 августа 2013 года .
^ Bankowski BJ, Zacur HA (июнь 2003 г.). «Агонистская терапия дофамина при гиперпролактинемии». Клиническое акушерство и гинекология . 46 (2): 349–362. doi : 10.1097/00003081-200306000-00013 . PMID 12808385 . S2CID 29368668 .
^ Олин Дж., Шнайдер Л., Новит А., Лукак С. (2001). «Хайдергин для деменции» . Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD000359. doi : 10.1002/14651858.cd000359 . PMC 6769017 . PMID 11405961 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} ^в «Препараты для лечения болезни Альцгеймера». Журнал психосоциальных служб сестринского дела и психического здоровья . 52 (4): 21–22. Апрель 2014 года.
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Schiff PL (октябрь 2006 г.). «Эргот и его алкалоиды» . Американский журнал фармацевтического образования . 70 (5): 98. doi : 10.5688/aj700598 . PMC 1637017 . PMID 17149427 .
^ Majumdar A, Mangal NS (июль 2013 г.). «Гиперпролактинемемия» . Журнал человеческих репродуктивных наук . 6 (3): 168–175. doi : 10.4103/0974-1208.121400 . PMC 3853872 . PMID 24347930 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} «Производные эргот: ограниченное использование» (PDF) . Кто информация о наркотиках . 27 (3): 225. 2013. ^{[ мертвая ссылка ]}
^ Хельсен В., Декутере Л., Сприет И., Фагард К., Бунен С., Турной Дж. (2013). «Индуцированный эрготамином плевральный и перикардиальный выпот успешно лечился колхицином» . Acta Clinica Belgica . 68 (2): 113–115. doi : 10.2143/acb.3138 . PMID 23967719 . S2CID 24802394 .
^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (апрель 2015 г.). "Egtamine и Nicergoline - факты и мифы" Фармаколологические отчеты 67 (2): 360–3 Doi : /j.pharep.2014.10.0 10.1016 25712664PMID 22768662S2CID
^ Markstein R (1985). «Хайдергин: взаимодействие с нейротрансмиттерными системами в центральной нервной системе». Journal de Pharmacologie . 16 (Suppl 3): 1–17. PMID 2869188 .
^ Rowell PP, Larson BT (июль 1999 г.). «Ergocryptine и другие алкалоиды Ergot стимулируют высвобождение [3H] дофамина из синаптальных синапталов крысы». Журнал науки о животных . 77 (7): 1800–1806. doi : 10.2527/1999.77771800x . PMID 10438027 .
^ Кеннеди Г.Дж., Таненбаум С (декабрь 2000 г.). «Самоубийство и старение: международные перспективы». Психиатрический ежеквартальный . 71 (4): 345–362. doi : 10.1023/a: 1004636307592 . PMID 11025912 . S2CID 35607526 .
^ Steinhilber D, Schubert-ZsilaveCz M, Roth HJ (2005). Медицинская химия (на немецком языке). Штутгарт, Германия: немецкий фармацевт Верлаг. п. 142. ISBN 3-7692-3483-9 .

Внешние ссылки

[pmid10084415-1] Flynn BL, Ranno AE (февраль 1999 г.). «Фармакологическое лечение болезни Альцгеймера, часть II: антиоксиданты, антигипертензивные и эрголоидные производные». Анналы фармакотерапии . 33 (2): 188–197. doi : 10.1345/aph.17172 . PMID 10084415 . S2CID 12524454 .

[2] Schneider LS, Olin JT (август 1994 г.). «Обзор клинических испытаний hydergine в деменции». Архив неврологии . 51 (8): 787–798. doi : 10.1001/archneur.1994.00540200063018 . PMID 8042927 .

[3] "Эрголоид" . Drugs.com . Архивировано из оригинала 12 июня 2021 года . Получено 2 августа 2013 года .

[pmid12808385-4] Bankowski BJ, Zacur HA (июнь 2003 г.). «Агонистская терапия дофамина при гиперпролактинемии». Клиническое акушерство и гинекология . 46 (2): 349–362. doi : 10.1097/00003081-200306000-00013 . PMID 12808385 . S2CID 29368668 .

[5] Олин Дж., Шнайдер Л., Новит А., Лукак С. (2001). «Хайдергин для деменции» . Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD000359. doi : 10.1002/14651858.cd000359 . PMC 6769017 . PMID 11405961 .

[psychnurse-6] Jump up to: ^а ^{беременный} ^в «Препараты для лечения болезни Альцгеймера». Журнал психосоциальных служб сестринского дела и психического здоровья . 52 (4): 21–22. Апрель 2014 года.

[Schiff_2006-7] Jump up to: ^а ^{беременный} Schiff PL (октябрь 2006 г.). «Эргот и его алкалоиды» . Американский журнал фармацевтического образования . 70 (5): 98. doi : 10.5688/aj700598 . PMC 1637017 . PMID 17149427 .

[8] Majumdar A, Mangal NS (июль 2013 г.). «Гиперпролактинемемия» . Журнал человеческих репродуктивных наук . 6 (3): 168–175. doi : 10.4103/0974-1208.121400 . PMC 3853872 . PMID 24347930 .

[who-9] Jump up to: ^а ^{беременный} «Производные эргот: ограниченное использование» (PDF) . Кто информация о наркотиках . 27 (3): 225. 2013. ^{[ мертвая ссылка ]}

[10] Хельсен В., Декутере Л., Сприет И., Фагард К., Бунен С., Турной Дж. (2013). «Индуцированный эрготамином плевральный и перикардиальный выпот успешно лечился колхицином» . Acta Clinica Belgica . 68 (2): 113–115. doi : 10.2143/acb.3138 . PMID 23967719 . S2CID 24802394 .

[11] Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (апрель 2015 г.). "Egtamine и Nicergoline - факты и мифы" Фармаколологические отчеты 67 (2): 360–3 Doi : /j.pharep.2014.10.0 10.1016 25712664PMID 22768662S2CID

[pmid2869188-12] Markstein R (1985). «Хайдергин: взаимодействие с нейротрансмиттерными системами в центральной нервной системе». Journal de Pharmacologie . 16 (Suppl 3): 1–17. PMID 2869188 .

[Rowell_1999-13] Rowell PP, Larson BT (июль 1999 г.). «Ergocryptine и другие алкалоиды Ergot стимулируют высвобождение [3H] дофамина из синаптальных синапталов крысы». Журнал науки о животных . 77 (7): 1800–1806. doi : 10.2527/1999.77771800x . PMID 10438027 .

[14] Кеннеди Г.Дж., Таненбаум С (декабрь 2000 г.). «Самоубийство и старение: международные перспективы». Психиатрический ежеквартальный . 71 (4): 345–362. doi : 10.1023/a: 1004636307592 . PMID 11025912 . S2CID 35607526 .

[15] Steinhilber D, Schubert-ZsilaveCz M, Roth HJ (2005). Медицинская химия (на немецком языке). Штутгарт, Германия: немецкий фармацевт Верлаг. п. 142. ISBN 3-7692-3483-9 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

v Т и Эрголины
Lysergic acid derivatives	2-Bromo-LSD (BOL-148) Amesergide Bromocriptine Cabergoline Dihydroergocornine Dihydroergocristine Dihydroergocryptine Dihydroergometrine (Dihydroergonovine, Dihydroergobasine) Dihydroergosine Dihydroergotamine Epicriptine Ergine (LSA; LA-111; Lysergamide) Ergocornine Ergocristine Ergocryptine Ergoloid (Dihydroergotoxine) Ergometrine (Ergonovine, Ergobasine) Ergometrinine Ergostine Ergotamine Ergotoxine Ergovaline Lisuride LY-215,840 LSH Lysergic acid Lysergic acid methyl ester Lysergine Lysergol Mesulergine Metergoline MIPLA Methysergide Sergolexole
Psychedelic lysergamides	1B-LSD 1cP-LSD 1P-ETH-LAD 1P-LSD AL-LAD ALD-52 BU-LAD CYP-LAD Diallyllysergamide (DAL) Dimethyllysergamide (DAM-57) ECPLA Ergonovine ETFELA ETH-LAD IP-LAD LAMPA LAE-32 LSD LPD-824 LSM-775 LSH LSD-Pip Lysergic Acid 2-Butylamide Lysergic Acid 2,4-Dimethylazetidide Lysergic Acid 3-Pentylamide Lysergic acid cyclobutylamide Lysergic acid cyclopentylamide Methylergometrine (Methylergonovine, Methylergobasine) MIPLA MLD-41 PARGY-LAD PRO-LAD
Clavines	9-Deacetoxyfumigaclavine C Agroclavine Chanoclavine Chanoclavine II Costaclavin Cycloclavine Elymoclavine Epoxyagroclavine Festuclavine Fumigaclavine A Fumigaclavine B Fumigaclavine C Paliclavine Penniclavine Setoclavine
Other ergolines	Acetergamine CY-208,243 Ergoline Lergotrile Nicergoline Pergolide
Natural sources	Achnatherum robustum (Sleepy Grass) Claviceps spp. (Ergot) Morning glory: Argyreia nervosa (Hawaiian Baby Woodrose), Ipomoea spp.(Morning Glory, Tlitliltzin, Badoh Negro), Rivea corymbosa (Coaxihuitl, Ololiúqui)