✖


Jump to content

Галоперидол

(Перенаправлено с деканоната галоперидола )

Галоперидол
Клинические данные
Произношение / ˌ h æ loʊ ˈ p ɛ r ɪ d ɒ l /
Торговые названия Халдол, Серенас и другие
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а682180
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Внутрь , внутримышечно , внутривенно , депо (в виде деканоата эфира )
Класс препарата Типичный антипсихотик
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60–70% (внутрь) [ 4 ]
Связывание с белками ~90% [ 4 ]
Метаболизм Опосредованный печенью [ 4 ]
Период полувыведения 14–26 часов (в/в), 20,7 ч (в/м), 14–37 ч (перорально) [ 4 ]
Экскреция В желчи (следовательно, в кале) и в моче [ 4 ] [ 5 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.000.142 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 23 Cl F NO 2 ​
Молярная масса 375.87  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Галоперидол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Haldol , является типичным антипсихотическим препаратом. [ 6 ] Галоперидол применяется при лечении шизофрении , тиков при синдроме Туретта , мании при биполярном расстройстве , бреда , возбуждения, острого психоза и галлюцинаций при отмене алкоголя . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Его можно применять перорально или вводить в мышцу или вену . [ 6 ] Галоперидол обычно действует в течение 30–60 минут. [ 6 ] Препарат пролонгированного действия может использоваться в виде инъекции каждые четыре недели людьми, страдающими шизофренией или связанными с ней заболеваниями, которые либо забывают, либо отказываются принимать лекарство внутрь. [ 6 ]

Галоперидол может привести к двигательному расстройству, известному как поздняя дискинезия , которое может быть постоянным. [ 6 ] Могут возникнуть злокачественный нейролептический синдром и удлинение интервала QT , особенно при внутривенном введении. [ 6 ] У пожилых людей с психозом, вызванным деменцией, это приводит к повышенному риску смерти. [ 6 ] Прием во время беременности может привести к проблемам у ребенка. [ 6 ] [ 9 ] Его не следует использовать людям с болезнью Паркинсона . [ 6 ]

Галоперидол был открыт в 1958 году Полом Янссеном . [ 10 ] подготовлен в рамках исследования взаимосвязи структура-активность аналогов петидина (меперидина). [ 11 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 12 ] Это наиболее часто используемый типичный антипсихотик. [ 13 ] В 2020 году это было 303-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1   миллиона рецептов. [ 14 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Галоперидол используется для контроля симптомов:

Галоперидол считался незаменимым для лечения неотложных психиатрических ситуаций. [ 21 ] [ 22 ] хотя новые атипичные препараты приобрели большую роль в ряде ситуаций, как указано в серии консенсусных обзоров, опубликованных в период с 2001 по 2005 год. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ]

При сравнении 15 антипсихотиков при шизофрении в 2013 году галоперидол продемонстрировал стандартную эффективность. Он был на 13–16% эффективнее, чем зипразидон , хлорпромазин и азенапин , примерно так же эффективен, как кветиапин и арипипразол , и на 10% менее эффективен, чем палиперидон . [ 26 ] 2013 года Систематический обзор сравнил галоперидол с плацебо при шизофрении: [ 27 ]

Краткое содержание
Галоперидол часто вызывает неприятные побочные эффекты. При отсутствии другого антипсихотического препарата оправдано применение галоперидола для компенсации последствий нелеченной шизофрении. Однако там, где доступен выбор препарата, альтернативный антипсихотик с меньшей вероятностью побочных эффектов, таких как паркинсонизм, акатизия и острая дистония . более желательным может быть [ 27 ]

Беременность и лактация

[ редактировать ]

Данные экспериментов на животных показывают, что галоперидол не тератогенен , но эмбриотоксичен в высоких дозах . На людях контролируемых исследований не существует. Сообщения о беременных женщинах выявили возможное повреждение плода, хотя большинство женщин во время беременности подвергались воздействию нескольких препаратов. Кроме того, сообщения указывают на то, что новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов, подвергаются риску развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов абстиненции после родов, таких как возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и расстройства питания. Следуя общепринятым общим принципам, галоперидол следует назначать во время беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. [ 18 ]

Галоперидол выделяется с грудным молоком. В нескольких исследованиях изучалось влияние воздействия галоперидола на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, и в большинстве случаев не было отмечено никаких побочных эффектов на рост и развитие младенцев. [ 28 ]

Другие соображения

[ редактировать ]
Скелетная формула деканоата галоперидола . Деканоатная группа выделена красный .

При длительном лечении хронических психических расстройств суточную дозу следует снизить до минимального уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть показано постепенное прекращение лечения галоперидолом. [ нужна ссылка ] Кроме того, во время длительного применения рекомендуется регулярный мониторинг, включая измерение ИМТ, артериального давления, уровня сахара в крови натощак и липидов из-за риска побочных эффектов. [ 29 ]

Другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия/эрготерапия или социальная реабилитация) должны быть назначены надлежащим образом. [ нужна ссылка ] Исследования ПЭТ-визуализации показали, что предпочтительны низкие дозы. Клинический ответ был связан как минимум с 65% занятостью D2-рецепторов, тогда как более 72%, вероятно, вызывали гиперпролактинемию, а более 78% были связаны с экстрапирамидными побочными эффектами. Дозы галоперидола более 5 мг увеличивали риск побочных эффектов без улучшения эффективности. [ 30 ] Пациенты ответили на дозу менее 2 мг при первом эпизоде ​​психоза. [ 31 ] Для поддерживающего лечения шизофрении международная консенсусная конференция рекомендовала снижать дозу примерно на 20% каждые 6 месяцев до тех пор, пока не будет установлена ​​минимальная поддерживающая доза. [ 29 ]

  • Также доступны формы депо; их вводят глубоко внутримышечно через регулярные промежутки времени. Формы депо не подходят для начального лечения, но подходят пациентам, у которых выявлено несоответствие пероральных дозировок. [ нужна ссылка ]

Деканоатный , поэтому его часто используют у эфир галоперидола ( деканоат галоперидола , торговые названия: Халдол деканоат, Галомесят, Неоперидол) имеет гораздо более длительную продолжительность действия людей, которые не соблюдают правила приема пероральных препаратов. Доза вводится внутримышечно один раз каждые две-четыре недели. [ 32 ] Название по ИЮПАК деканоата галоперидола : [4-(4-хлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)-4-оксобутил]пиперидин-4-ил]деканоат.

Лекарственные формы галоперидола для местного применения не следует использовать для лечения тошноты, поскольку исследования не показывают, что эта терапия более эффективна, чем альтернативы. [ 33 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Источники следующих списков побочных эффектов: [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ]

Поскольку галоперидол является типичным нейролептиком высокой эффективности, он имеет тенденцию вызывать значительные экстрапирамидные побочные эффекты . Согласно метаанализу сравнительной эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов, проведенному в 2013 году, он наиболее склонен из 15 вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. [ 26 ]

При использовании более 6 месяцев 14 процентов пользователей набирают вес. [ 38 ] Галоперидол может быть нейротоксичным. [ 39 ]

Часто (частота >1%)

  • Экстрапирамидные побочные эффекты, включая:
    • Акатизия (двигательное беспокойство)
    • Дистония (постоянные спазмы и мышечные сокращения)
    • Жесткость мышц
    • Паркинсонизм (характерные симптомы, такие как ригидность)
  • Гипотония
  • Антихолинергические побочные эффекты, такие как: (Эти побочные эффекты встречаются реже, чем при использовании типичных нейролептиков более низкой активности, таких как хлорпромазин и тиоридазин.)
    • Затуманенное зрение
    • Запор
    • Сухость во рту
  • Сонливость (которая не является особенно выраженным побочным эффектом, что подтверждается результатами вышеупомянутого метаанализа. [ 26 ] )

Неизвестная частота

Редко (частота <1%)

Противопоказания

[ редактировать ]
  • Ранее существовавшая кома , острый инсульт
  • Тяжелая интоксикация алкоголем или другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.
  • Известная аллергия на галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты препарата.
  • Известные болезни сердца, в сочетании с тенденцией к остановке сердца [ нужна ссылка ]

Особые предостережения

[ редактировать ]
  • Многолетнее исследование показало, что этот препарат и другие нейролептические антипсихотические препараты, обычно назначаемые людям с болезнью Альцгеймера с легкими поведенческими проблемами, часто ухудшают их состояние, а его отмена даже была полезна для некоторых когнитивных и функциональных показателей. [ 40 ] [ 41 ]
  • Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией: анализ 17 исследований показал, что риск смерти в этой группе пациентов был в 1,6–1,7 раза выше, чем у пациентов, принимавших плацебо. Большинство причин смерти имели либо сердечно-сосудистую, либо инфекционную природу. Неясно, в какой степени это наблюдение связано с антипсихотическими препаратами, а не с характеристиками пациентов. На препарате имеется предупреждение об этом риске. [ 18 ]
  • Нарушение функции печени , поскольку галоперидол метаболизируется и выводится преимущественно печенью.
  • У больных гипертиреозом действие галоперидола усиливается и более вероятны побочные эффекты.
  • Внутривенные инъекции: риск гипотонии или ортостатического коллапса.
  • Пациенты с особым риском развития удлинения интервала QT ( гипокалиемия , одновременный прием других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT)
  • Пациенты с лейкопенией в анамнезе: общий анализ крови следует часто контролировать в течение первых нескольких месяцев терапии, а отмену препарата следует рассматривать при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов. [ 18 ]
  • Ранее существовавшая болезнь Паркинсона [ 42 ] или деменция с тельцами Леви

Взаимодействия

[ редактировать ]
  • Амиодарон : удлинение интервала Q-Tc (потенциально опасное изменение сердечного ритма). [ 43 ]
  • Амфетамин и метилфенидат : противодействуют повышенному действию норадреналина и дофамина у пациентов с нарколепсией или СДВ / СДВГ.
  • Адреналин : действие противодействует, может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
  • Гуанетидин : противодействует антигипертензивному действию.
  • Леводопа : снижение действия леводопы.
  • Литий : отмечались редкие случаи следующих симптомов: энцефалопатия , ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты, другие неврологические симптомы и кома. [ 44 ]
  • Метилдопа : повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов и других нежелательных эффектов центрального действия.
  • Другие центральные депрессанты (алкоголь, транквилизаторы, наркотики): действие и побочные эффекты этих препаратов (седативный эффект, угнетение дыхания) усиливаются. В частности, дозы одновременно применяемых опиоидов при хронической боли могут быть снижены на 50%.
  • Другие препараты, метаболизируемые ферментной системой CYP3A4: индукторы, такие как карбамазепин , фенобарбитал и рифампицин, снижают уровни в плазме, а ингибиторы, такие как хинидин , буспирон и флуоксетин, повышают уровни в плазме. [ 18 ]
  • Трициклические антидепрессанты : значительно снижаются метаболизм и выведение трицикликов, отмечается повышение токсичности (антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, снижение судорожного порога).

Потенциальная нейротоксичность

[ редактировать ]

Некоторые данные свидетельствуют о том, что галоперидол проявляет нейротоксичность. [ 45 ] [ 46 ] Некоторые исследования сообщают о связи между приемом антипсихотических препаратов, особенно препаратов первого поколения, и уменьшением объема серого вещества. [ 47 ] Галоперидол может оказывать вредное воздействие на дорсолатеральную префронтальную кору (DLPFC) путем ослабления транскрипции и экспрессии BDNF , что связано с увеличением длинной некодирующей РНК BDNF-AS в DLPFC. [ 48 ]

Прекращение производства

[ редактировать ]

Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [ 49 ] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [ 50 ] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [ 50 ] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [ 50 ] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [ 50 ]

Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. [ 51 ] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [ 52 ] В редких случаях после прекращения приема препарата может возникнуть поздняя дискинезия. [ 50 ]

Передозировка

[ редактировать ]

Симптомы

[ редактировать ]

Симптомы обычно обусловлены побочными эффектами. Чаще всего встречаются:

Уход

[ редактировать ]

Лечение преимущественно симптоматическое и предполагает интенсивную терапию со стабилизацией жизненно важных функций. В ранних случаях передозировки при пероральном приеме вызвать рвоту , промыть желудок и использовать активированный уголь можно попробовать . В случае тяжелой передозировки антидоты, такие как бромокриптин или ропинирол . для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных галоперидолом, действующими как агонисты дофаминовых рецепторов, можно использовать [ нужна ссылка ] Следует контролировать ЭКГ и показатели жизнедеятельности, особенно на предмет удлинения интервала QT, а тяжелые аритмии следует лечить антиаритмическими мерами. [ 18 ]

Прогноз

[ редактировать ]

Передозировка галоперидола может привести к летальному исходу. [ 53 ] но в целом прогноз после передозировки хороший, при условии, что человек пережил начальную фазу.

Фармакология

[ редактировать ]
Галоперидол, таблетка для перорального применения 10 мг

Галоперидол является типичным антипсихотиком бутирофенонового типа, который проявляет высокий антагонизм к дофаминовым D2 - рецепторам и медленную кинетику диссоциации рецептора. [ 54 ] Он имеет эффекты , аналогичные фенотиазинам . [ 20 ] Препарат связывается преимущественно с D2- и α1 - рецепторами в низкой дозе (ЭД50 = 0,13 и 0,42 мг/кг соответственно) и 5-НТ2 - рецепторами в более высокой дозе (ЭД50 = 2,6 мг/кг). Учитывая, что антагонизм D2 - рецепторов более благотворен на положительные симптомы шизофрении, а антагонизм 5-HT2 - рецепторов на отрицательные симптомы, эта характеристика лежит в основе большего влияния галоперидола на бред, галлюцинации и другие проявления психоза. [ 55 ] Незначительное сродство галоперидола к гистаминовым H1 - рецепторам и мускариновым M1 - ацетилхолиновым рецепторам позволяет получить антипсихотик с меньшей частотой седативного эффекта, увеличения массы тела и ортостатической гипотензии , хотя и с более высокими показателями лечения возникающих экстрапирамидных симптомов .

Профиль связывания галоперидола
Рецептор Действие К в (нМ)
Д 1 тихий антагонист Неизвестная эффективность [ нужна ссылка ]
Д 5 тихий антагонист Неизвестная эффективность [ нужна ссылка ]
DД2 обратный агонист 0.7 [ 56 ]
Д 3 обратный агонист 0.2 [ 57 ]
Д 4 обратный агонист 5–9 [ 58 ]
п 1 (необратимая инактивация метаболитом галоперидола HPP + ) 3 [ 59 ]
п 2 агонист 54 [ 60 ]
5-НТ 1А агонист 1,927 [ 61 ]
5-НТ 2А тихий антагонист 53 [ 61 ]
5-НТ 2С тихий антагонист 10,000 [ 61 ]
5- HT6 тихий антагонист 3,666 [ 61 ]
5- HT7 необратимый молчаливый антагонист 377.2 [ 61 ]
Ч 1 тихий антагонист 1,800 [ 61 ]
М 1 тихий антагонист 10,000 [ 61 ]
1А ​ тихий антагонист 12 [ 61 ]
α 2А Агонист 1,130 [ 61 ]
α 2Б Агонист 480 [ 61 ]
2С ​ Агонист 550 [ 61 ]
Субъединица NR1/NR2B, содержащая рецептор NMDA антагонист; ифенпродил сайт ИК 50 – 2000 [ 62 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Через рот

[ редактировать ]

Биодоступность . перорального галоперидола колеблется от 60 до 70% Однако в разных исследованиях наблюдается широкий разброс средних значений и Tmax T1 / 2 : от 1,7 до 6,1 часов и от 14,5 до 36,7 часов соответственно. [ 4 ]

Внутримышечные инъекции

[ редактировать ]
Галдол деканоат для инъекций в мышцы. [ 63 ]

Препарат хорошо и быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью при внутримышечном введении. T max составляет 20 минут у здоровых лиц и 33,8 минут у больных шизофренией. Средний T 1/2 составляет 20,7 часов. [ 4 ] Инъекционная форма деканоата предназначена только для внутримышечного введения и не предназначена для внутривенного применения. Концентрации галоперидола деканоата в плазме достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, после чего падают, а период полувыведения составляет примерно три недели. [ 64 ]

Внутривенные инъекции

[ редактировать ]

Биодоступность составляет 100% при внутривенном (IV) введении, а очень быстрое начало действия наблюдается в течение нескольких секунд. Т 1/2 составляет от 14,1 до 26,2 часов. Кажущийся объем распределения составляет от 9,5 до 21,7 л/кг. [ 4 ] Продолжительность действия – четыре-шесть часов.

Терапевтические концентрации

[ редактировать ]

Уровни в плазме от пяти до 15 микрограммов на литр обычно наблюдаются для терапевтического ответа (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). Определение уровней в плазме редко используется для расчета корректировки дозы, но может быть полезно для проверки соблюдения режима лечения.

Концентрация галоперидола в тканях головного мозга примерно в 20 раз выше, чем в крови. Медленно выводится из тканей головного мозга. [ 65 ] что может объяснить медленное исчезновение побочных эффектов после прекращения приема лекарства. [ 65 ] [ 66 ]

Распределение и метаболизм

[ редактировать ]

Галоперидол сильно связывается с белками плазмы человека, его свободная фракция составляет всего от 7,5 до 11,6%. Он также интенсивно метаболизируется в печени, и только около 1% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Наибольшая часть печеночного клиренса происходит за счет глюкуронидации , за которой следует восстановление и CYP-опосредованное окисление, прежде всего CYP3A4 . [ 4 ]

Химия

[ редактировать ]

Галоперидол представляет собой кристаллический материал с температурой плавления 150 °С. [ 67 ] Этот препарат имеет очень низкую растворимость в воде (1,4 мг/100 мл), но растворим в хлороформе, бензоле, метаноле и ацетоне. Он также растворим в 0,1 М соляной кислоте (3 мг/мл) при нагревании. [ 68 ]

История

[ редактировать ]

Галоперидол был открыт Полом Янссеном . [ 69 ] Он был разработан в 1958 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica и в том же году прошел первые клинические испытания в Бельгии . [ 70 ] [ 71 ]

Галоперидол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 12 апреля 1967 года; Позже он был продан в США и других странах под торговой маркой Haldol компанией McNeil Laboratories . [ 70 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Расходы

[ редактировать ]

Галоперидол относительно недорог: он в 100 раз дешевле, чем новые антипсихотики. [ 72 ] [ 73 ]

Имена

[ редактировать ]

Галоперидол — это утвержденное название INN , BAN , USAN , AAN .

Он продается под торговыми названиями Алоперидин, Биоперидол, Бротопон, Дозич, Дураперидол (Германия), Эйналон С, Эукистол, Халдол (распространенное торговое название в США и Великобритании), Галол, Халостен, Кеселан, Линтон, Пелуцес, Серенаце Нородол (Турция). и Сигаперидол. [ нужна ссылка ]

Исследовать

[ редактировать ]

Галоперидол исследовался для лечения депрессии . [ 74 ] [ 75 ] Он использовался в качестве краткосрочного антагониста дофаминовых рецепторов в низких дозах для активации дофаминовых рецепторов и создания сверхчувствительности рецепторов с последующей отменой препарата в качестве средства лечения депрессии. [ 74 ] [ 76 ] [ 75 ]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Галоперидол также используется у многих различных видов животных для неселективного транквилизатора и уменьшения поведенческого возбуждения в ветеринарии и других условиях, включая содержание в неволе. [ 77 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б «Применение галоперидола во время беременности» . Наркотики.com . 10 февраля 2020 г. Проверено 13 сентября 2020 г.
  2. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  3. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  4. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Кудо С., Ишизаки Т. (декабрь 1999 г.). «Фармакокинетика галоперидола: обновленная информация». Клиническая фармакокинетика . 37 (6): 435–456. дои : 10.2165/00003088-199937060-00001 . ПМИД   10628896 . S2CID   71360020 .
  5. ^ «Информация о продукте Serenace» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Aspen Pharma Pty Ltd. 29 сентября 2011 г. Архивировано из оригинала 14 марта 2017 г. . Проверено 29 мая 2014 г.
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Галоперидол» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 января 2015 года . Проверено 2 января 2015 г.
  7. ^ Jump up to: а б Шукит М.А. (ноябрь 2014 г.). «Распознавание и лечение делирия отмены (белой горячки)» . Медицинский журнал Новой Англии . 371 (22): 2109–2113. дои : 10.1056/NEJMra1407298 . ПМИД   25427113 . S2CID   205116954 .
  8. ^ Плоскер Г.Л. (июль 2012 г.). «Кветиапин: фармакоэкономический обзор его применения при биполярном расстройстве». Фармакоэкономика . 30 (7): 611–631. дои : 10.2165/11208500-000000000-00000 . ПМИД   22559293 .
  9. ^ «База данных о назначении лекарственных средств при беременности» . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано из оригинала 8 апреля 2014 года . Проверено 2 января 2015 г.
  10. ^ Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история (Исправленное и обновленное изд.). Чичестер: Уайли. п. 124. ИСБН  978-0-471-89979-2 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  11. ^ Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1-е изд.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 62. ИСБН  978-3-527-32669-3 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ^ Стивенс А. (2004). Оценка потребностей в медицинской помощи: обзоры оценки потребностей на эпидемиологической основе (2-е изд.). Абингдон: Рэдклифф Медикал. п. 202. ИСБН  978-1-85775-892-4 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
  14. ^ «Галоперидол – статистика применения лекарств» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  15. ^ Джаннини А.Дж., Андервуд Н.А., Кондон М. (ноябрь 2000 г.). «Острая интоксикация кетамином, которую лечат галоперидолом: предварительное исследование». Американский журнал терапии . 7 (6): 389–391. дои : 10.1097/00045391-200007060-00008 . ПМИД   11304647 .
  16. ^ Джаннини А.Дж., Эйган М.С., Луазель Р.Х., Джаннини М.С. (апрель 1984 г.). «Сравнение галоперидола и хлорпромазина при лечении фенциклидинового психоза». Журнал клинической фармакологии . 24 (4): 202–204. дои : 10.1002/j.1552-4604.1984.tb01831.x . ПМИД   6725621 . S2CID   42278510 .
  17. ^ Джонсон М., Ричардс В., Гриффитс Р. (август 2008 г.). «Исследование галлюциногенов на людях: рекомендации по безопасности» . Журнал психофармакологии . 22 (6). Публикации SAGE : 603–620. дои : 10.1177/0269881108093587 . ПМК   3056407 . ПМИД   18593734 .
  18. ^ Jump up to: а б с д и ж «Официальная информация FDA о Халдоле, побочные эффекты и использование» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 5 октября 2013 года . Проверено 3 октября 2013 г.
  19. ^ Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65-е изд.). Лондон, Англия: Фармацевтическая пресса. стр. 229–30 . ISBN  978-0-85711-084-8 .
  20. ^ Jump up to: а б Брейфилд, А, изд. (13 декабря 2013 г.). «Галоперидол» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса . Проверено 29 мая 2014 г.
  21. ^ Jump up to: а б Карриер GW (январь 2003 г.). «Спор по поводу «химического сдерживания» в неотложной психиатрии». Журнал психиатрической практики . 9 (1). Липпинкотт Уильямс и Уилкинс : 59–70. дои : 10.1097/00131746-200301000-00006 . ПМИД   15985915 . S2CID   22342074 .
  22. ^ Кавано С.В. (сентябрь 1986 г.). «Скорая психиатрическая помощь». Медицинские клиники Северной Америки . 70 (5): 1185–1202. дои : 10.1016/S0025-7125(16)30919-1 . ПМИД   3736271 .
  23. ^ Аллен М.Х., Карриер Г.В., Хьюз Д.Х., Рейес-Харде М., Дочерти Дж.П. (май 2001 г.). «Серия рекомендаций экспертного консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций». Последипломное образование (номер спецификации): 1–88, тест 89–90. ПМИД   11500996 .
  24. ^ Аллен М.Х., Карриер Г.В., Хьюз Д.Х., Дочерти Дж.П., Карпентер Д., Росс Р. (январь 2003 г.). «Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций: краткое изложение рекомендаций экспертного консенсуса». Журнал психиатрической практики . 9 (1): 16–38. дои : 10.1097/00131746-200301000-00004 . ПМИД   15985913 . S2CID   29363701 .
  25. ^ Аллен М.Х., Карриер Г.В., Карпентер Д., Росс Р.В., Дочерти Дж.П. (ноябрь 2005 г.). «Серия рекомендаций экспертного консенсуса. Лечение поведенческих чрезвычайных ситуаций, 2005 г.». Журнал психиатрической практики . 11 (Приложение 1): 5–25. дои : 10.1097/00131746-200511001-00002 . ПМИД   16319571 . S2CID   72366588 .
  26. ^ Jump up to: а б с Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественного лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. дои : 10.1016/S0140-6736(13)60733-3 . ПМИД   23810019 . S2CID   32085212 .
  27. ^ Jump up to: а б Адамс CE, Бергман Х, Ирвинг CB, Лори С. (ноябрь 2013 г.). «Галоперидол против плацебо при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 11 (11): CD003082. дои : 10.1002/14651858.CD003082.pub3 . ПМИД   24242360 . Архивировано из оригинала 20 августа 2017 года.
  28. ^ «ЛАКТМЕД: Галоперидол» . 31 октября 2018 года . Проверено 18 января 2019 г.
  29. ^ Jump up to: а б Рабочая группа по шизофрении. «Практическое руководство по лечению больных шизофренией» (второе изд.). Архивировано из оригинала 27 марта 2012 года . Проверено 21 апреля 2014 г.
  30. ^ Остхейзен П., Эмсли Р.А., Тернер Дж., Кейтер Н. (декабрь 2001 г.). «Определение оптимальной дозы галоперидола при первом эпизоде ​​психоза». Журнал психофармакологии . 15 (4): 251–255. дои : 10.1177/026988110101500403 . ПМИД   11769818 . S2CID   40788955 .
  31. ^ Таушер Дж., Капур С. (2001). «Выбор правильной дозы нейролептиков при шизофрении: уроки нейровизуализационных исследований». Препараты ЦНС . 15 (9): 671–678. дои : 10.2165/00023210-200115090-00001 . ПМИД   11580306 . S2CID   30091494 .
  32. ^ Гудмана и Гилмана Фармакологические основы терапии , 10-е издание (McGraw-Hill, 2001). [ нужна страница ]
  33. ^ Американская академия хосписной и паллиативной медицины . «Пять вопросов, которые должны задать врачи и пациенты» . Выбираем мудро: инициатива Фонда ABIM . Американская академия хосписной и паллиативной медицины . Архивировано из оригинала 1 сентября 2013 года . Проверено 1 августа 2013 г. , который цитирует
  34. ^ Информация о продукте [Интернет]. 2011 г. [цитировано по состоянию на 29 сентября 2013 г.]. Доступно: «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» . Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года . Проверено 29 мая 2014 г.
  35. ^ Информация о продукте HALDOL® Injection только для внутримышечных инъекций [Интернет]. Янссен; 2011 г. [цитировано по состоянию на 29 сентября 2013 г.]. Доступно: «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» . Архивировано из оригинала 14 марта 2017 года . Проверено 29 сентября 2013 г.
  36. ^ Система Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® (Интернет) [цитировано по 29 сентября 2013 г.]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomsen Healthcare; 2013.
  37. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF) 65. Фармацевтический пр; 2013.
  38. ^ Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам (9 июля 2000 г.). «Информационный документ по капсулам ZELDOX (зипразидона HCl)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала (PDF) 19 января 2017 года . Проверено 30 сентября 2016 г.
  39. ^ Насралла Х.А., Чен А.Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии . 29 (3): 195–202. ПМИД   28738100 .
  40. ^ Баллард С., Лана М.М., Теодулу М., Дуглас С., МакШейн Р., Джейкоби Р. и др. (апрель 2008 г.). Брейн С. (ред.). «Рандомизированное слепое плацебо-контролируемое исследование у пациентов с деменцией, продолжающих или прекращающих прием нейролептиков (исследование DART-AD)» . ПЛОС Медицина . 5 (4): е76. doi : 10.1371/journal.pmed.0050076 . ПМК   2276521 . ПМИД   18384230 . Нейролептики не принесли пользы пациентам с легкими поведенческими проблемами, но были связаны с заметным ухудшением речевых навыков.
  41. ^ «Лекарства ухудшают болезнь Альцгеймера » . Новости Би-би-си . 1 апреля 2008 года . Проверено 3 августа 2016 г.
  42. ^ Лентьенс А.Ф., ван дер Маст Р.К. (май 2005 г.). «Делирий у пожилых людей: обновленная информация». Современное мнение в психиатрии . 18 (3): 325–330. дои : 10.1097/01.yco.0000165603.36671.97 . ПМИД   16639157 . S2CID   24709695 .
  43. ^ Буш С.Э., Хаттон Р.К., Винтерстайн А.Г., Томсон М.Р., Ву Г.В. (декабрь 2008 г.). «Влияние одновременного приема амиодарона и галоперидола на удлинение интервала Q-Tc». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 65 (23): 2232–2236. дои : 10.2146/ajhp080039 . ПМИД   19020191 .
  44. ^ Сэндик Р., Гурвиц, доктор медицинских наук (ноябрь 1983 г.). «Токсическая необратимая энцефалопатия, вызванная карбонатом лития и галоперидолом. Сообщение о 2 случаях». Южноафриканский медицинский журнал = Южноафриканский Tydskrif vir Geneeskunde . 64 (22): 875–876. ПМИД   6415823 .
  45. ^ Насралла Х.А., Чен А.Т. (август 2017 г.). «Множественные нейротоксические эффекты галоперидола, приводящие к гибели нейронов». Анналы клинической психиатрии . 29 (3): 195–202. ПМИД   28738100 .
  46. ^ Пьер Ж.М. «Пора отказаться от галоперидола?» . Современная психиатрия . 19 (5): 19.
  47. ^ Там же.
  48. ^ Хемби С.Э., Макинтош С. (2023). «Хроническое введение галоперидола снижает уровень некоторых транскриптов и белков BDNF в дорсолатеральной префронтальной коре макак-резус» . Границы в психиатрии . 14 : 1054506. doi : 10.3389/fpsyt.2023.1054506 . ПМЦ   9932326 . ПМИД   36816400 .
  49. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН  978-0-85369-845-6 . Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
  50. ^ Jump up to: а б с д и Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN  9780198527480 .
  51. ^ Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД   16774655 . S2CID   6267180 .
  52. ^ Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН  9788847026797 .
  53. ^ «Галоперидол на Drugs.com» . Архивировано из оригинала 22 ноября 2011 года.
  54. ^ Симан П., Таллерико Т. (март 1998 г.). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или вообще его не вызывают, связываются более слабо, чем дофамин, с рецепторами D2 мозга, но занимают высокие уровни этих рецепторов» . Молекулярная психиатрия . 3 (2): 123–134. дои : 10.1038/sj.mp.4000336 . ПМИД   9577836 .
  55. ^ Шотте А., Янссен П.Ф., Мегенс А.А., Лейсен Дж.Е. (декабрь 1993 г.). «Занятость рецепторов центральных нейромедиаторов рисперидоном, клозапином и галоперидолом, измеренная ex vivo с помощью количественной авторадиографии». Исследования мозга . 631 (2): 191–202. дои : 10.1016/0006-8993(93)91535-з . ПМИД   7510574 . S2CID   34455982 .
  56. ^ Лейсен Дж.Э., Янссен П.М., Гоммерен В., Винантс Дж., Паувелс П.Дж., Янссен П.А. (март 1992 г.). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние новых антипсихотиков рисперидона и окаперидона на обмен моноаминов в областях мозга крыс» . Молекулярная фармакология . 41 (3): 494–508. ПМИД   1372084 .
  57. ^ Мохелл Н. (апрель 1998 г.). «Агонистическая и обратная агонистическая активность дофаминового рецептора D3, измеренная по связыванию гуанозина 5'-гамма-тиотрифосфата-35S» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (1): 119–126. ПМИД   9536001 .
  58. ^ Лейсен Дж. Э., Янссен П. М., Мегенс А. А., Шотте А. (май 1994 г.). «Рисперидон: новый антипсихотик со сбалансированным антагонизмом серотонина и дофамина, профилем занятости рецепторов и фармакологической активностью». Журнал клинической психиатрии . 55 Дополнение (Дополнение): 5–12. ПМИД   7520908 .
  59. ^ Кобос Э.Дж., дель Посо Э., Байенс Дж.М. (август 2007 г.). «Необратимая блокада рецепторов сигма-1 галоперидолом и его метаболитами в мозге морской свинки и клетках нейробластомы человека SH-SY5Y». Журнал нейрохимии . 102 (3): 812–825. дои : 10.1111/j.1471-4159.2007.04533.x . ПМИД   17419803 . S2CID   24130758 .
  60. ^ Колабуфо Н.А., Берарди Ф., Контино М., Нисо М., Абате С., Перроне Р., Торторелла В. (август 2004 г.). «Антипролиферативные и цитотоксические эффекты некоторых агонистов сигма2 и антагонистов сигма1 в линиях опухолевых клеток». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 370 (2): 106–113. дои : 10.1007/s00210-004-0961-2 . ПМИД   15322732 . S2CID   24971006 .
  61. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к Кроэзе В.К., Хуфайсен С.Дж., Попадак Б.А., Ренок С.М., Стейнберг С., Эрнсбергер П. и др. (март 2003 г.). «Сродство к H1-гистаминовому рецептору предсказывает кратковременное увеличение веса при приеме типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–526. дои : 10.1038/sj.npp.1300027 . ПМИД   12629531 .
  62. ^ Ильин В.И., Уиттемор Э.Р., Гуастелла Дж., Вебер Э., Вудворд Р.М. (декабрь 1996 г.). «Подтип-селективное ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартата галоперидолом» . Молекулярная фармакология . 50 (6): 1541–1550. ПМИД   8967976 .
  63. ^ «Гальдол деканоат - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 26 декабря 2021 г.
  64. ^ «наркотики.com» . Архивировано из оригинала 10 августа 2011 года.
  65. ^ Jump up to: а б Корнхубер Дж., Шульц А., Вилтфанг Дж., Мейнеке И., Гляйтер С.Х., Цёхлинг Р. и др. (июнь 1999 г.). «Стойкость галоперидола в тканях головного мозга человека». Американский журнал психиатрии . 156 (6): 885–890. дои : 10.1176/ajp.156.6.885 . ПМИД   10360127 .
  66. ^ Корнхубер Дж., Вилтфанг Дж., Ридерер П., Бляйх С. (август 2006 г.). «Нейролептики в головном мозге человека: клиническое влияние стойкости и распределения в зависимости от региона». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии . 256 (5): 274–280. дои : 10.1007/s00406-006-0661-7 . ПМИД   16788768 . S2CID   9565741 .
  67. ^ Шан X, Williams AC, Хуторянский В.В. (ноябрь 2020 г.). «Влияние структуры и свойств полимера на твердые дисперсии с галоперидолом: исследования поли (N-винилпирролидона) и поли (2-оксазолинов)» (PDF) . Международный фармацевтический журнал . 590 : 119884. doi : 10.1016/j.ijpharm.2020.119884 . ПМИД   32950665 . S2CID   221826541 .
  68. ^ «Информационный листок Sigma на галоперидол» (PDF) .
  69. ^ Хили Д. (1996). Психофармакологи . Том. 1. Лондон: Чепмен и Холл. ISBN  978-1-86036-008-4 . [ нужна страница ]
  70. ^ Jump up to: а б Грейнджер Б., Альбу С (2005). «История галоперидола». Анналы клинической психиатрии . 17 (3): 137–140. дои : 10.1080/10401230591002048 . ПМИД   16433054 .
  71. ^ Лопес-Муньос Ф, Аламо К (апрель 2009 г.). «Консолидация нейролептической терапии: Янссен, открытие галоперидола и его внедрение в клиническую практику». Бюллетень исследований мозга . 79 (2): 130–141. дои : 10.1016/j.brainresbull.2009.01.005 . ПМИД   19186209 . S2CID   7720401 .
  72. ^ Эскобар Дж.И., Марин Х. (2013). Клиническая психофармакология: практический подход . Всемирная научная. п. 69. ИСБН  978-981-4578-37-0 .
  73. ^ Адамс Дж.Г. (2012). Электронная книга по неотложной медицинской помощи: Основы клинической помощи (консультация эксперта — онлайн) . Elsevier Науки о здоровье. п. 1635. ISBN  978-1-4557-3394-1 .
  74. ^ Jump up to: а б «ЦЛР 3001» . АдисИнсайт . 27 августа 2019 года . Проверено 13 августа 2024 г.
  75. ^ Jump up to: а б Кеннеди С.Х., Джакоббе П., Плаценца Ф., Хадсон СиДжей, Симан П., Симан М.В. (сентябрь 2014 г.). «Лечение депрессии путем отмены краткосрочного приема низких доз антипсихотиков, рандомизированное двойное слепое исследование для проверки концепции». J Аффект Беспорядка . 166 : 139–143. дои : 10.1016/j.jad.2014.04.014 . ПМИД   25012422 .
  76. ^ Коэн Д., Recalt A (2019). «Отказ от приема психотропных препаратов у участников рандомизированных контролируемых исследований: систематический обзор». Психотер Психосома . 88 (2): 96–104. дои : 10.1159/000496733 . ПМИД   30923288 .
  77. ^ Хофмейр Дж. М. (декабрь 1981 г.). «Использование галоперидола в качестве нейролептика длительного действия при операциях по отлову дичи». Журнал Южноафриканской ветеринарной ассоциации . 52 (4): 273–282. ПМИД   6122740 .
[ редактировать ]
  • «Галоперидол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Haloperidol&oldid=1240019851"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 27410aef35ab5ea1bf52dd464176cc68__1723502580
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/27/68/27410aef35ab5ea1bf52dd464176cc68.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Haloperidol - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)