Бупропион
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / b j uː ˈ p r oʊ p i ɒ n / бе- ПРО - пи-он ам-фа- БЬЮ -тех-стон |
Торговые названия | Велбутрин, Зибан и др. |
Другие имена | амфебутамон; 3-хлор- N - трет- бутил-β-кето-α-метилфенэтиламин; 3-хлор- N - трет- бутил-β-кетоамфетамин; 3-Хлор- N - трет- бутилкатинон |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а695033 |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Оральный (проглатывается через рот) [ 2 ] [ 3 ] |
Класс препарата | NDRI антидепрессанты |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Неизвестный [ 2 ] |
Связывание с белками | Бупропион: 84% [ 14 ] Гидроксибупропион: 77% [ 14 ] Треогидробупропион: 42% [ 14 ] |
Метаболизм | Печень , кишечник ( CYP2B6 , др.) [ 2 ] |
Метаболиты | • Hydroxybupropion • Threohydrobupropion • Erythrohydrobupropion • Others |
Период полувыведения | Бупропион: 11–21 ч. [ 15 ] [ 2 ] Гидроксибупропион: 20 ч. [ 2 ] Треогидробупропион: 37 ч. [ 2 ] Эритрогидробупропион: 33 ч. [ 2 ] |
Экскреция | Моча : 87% (0,5% без изменений) [ 2 ] Фекалии : 10% [ 2 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 13 Н 18 Cl НЕТ О |
Молярная масса | 239.74 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Бупропион , ранее называвшийся амфебутамоном , [ 16 ] под торговой маркой Веллбутрин и продается , среди прочего, , представляет собой атипичный антидепрессант, который в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства и для поддержки отказа от курения . [ 17 ] [ 18 ] Он также популярен в качестве дополнительного лекарства в случаях «неполного ответа» на антидепрессант первой линии, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). [ 18 ] [ 19 ] Бупропион имеет ряд особенностей, отличающих его от других антидепрессантов: он обычно не вызывает сексуальной дисфункции, [ 18 ] это не связано с увеличением веса [ 18 ] и сонливость , [ 20 ] и он более эффективен, чем СИОЗС, в улучшении симптомов гиперсомнии и усталости. [ 21 ] Бупропион, особенно форма с немедленным высвобождением, несет в себе более высокий риск судорог, чем многие другие антидепрессанты, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе. [ 22 ] Лекарство принимают внутрь . [ 2 ] [ 3 ]
Распространенными побочными эффектами бупропиона, наиболее сильно отличающимися от плацебо, являются сухость во рту , тошнота , запор , бессонница , беспокойство , тремор и чрезмерное потоотделение . [ 23 ] [ не удалось пройти проверку ] повышенное артериальное давление . Заметно [ 24 ] Редкие, но серьезные побочные эффекты включают судороги , [ 23 ] токсичность печени , [ 25 ] психоз , [ 26 ] и риск передозировки . [ 27 ] Использование бупропиона во время беременности может быть связано с повышенной вероятностью врожденных пороков сердца . [ 28 ]
Бупропион действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина (NDRI) и антагонист никотиновых рецепторов . [ 2 ] Однако его влияние на дофамин слабое, а клиническое значение является спорным. [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ] С химической точки зрения бупропион представляет собой аминокетон , который принадлежит к классу и замещенных катинонов , в более общем плане, к классу замещенных амфетаминов и замещенных фенэтиламинов . [ 34 ] [ 35 ]
Бупропион был изобретен Нариманом Мехтой , работавшим в Burroughs Wellcome , в 1969 году. [ 36 ] Впервые он был одобрен для медицинского использования в США в 1985 году. [ 37 ] Первоначально бупропион назывался непатентованным названием амфебутамон, а затем был переименован в 2000 году. [ 16 ] В 2021 году это было восемнадцатое место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: на него было выписано более 29 миллионов рецептов. [ 38 ] [ 39 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 40 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Депрессия
[ редактировать ]В целом данные подтверждают эффективность бупропиона по сравнению с плацебо при лечении депрессии. [ 41 ] [ 18 ] [ 42 ] Некоторые рецензируемые исследования показывают, что качество доказательств низкое. [ 42 ] [ 18 ] Некоторые метаанализы сообщают, что бупропион оказывает минимальное влияние на депрессию. [ 43 ] [ 44 ] [ 42 ] [ 45 ] В одном метаанализе сообщалось о большом размере эффекта. [ 18 ] Однако у этого метаанализа были методологические ограничения, в том числе использование подмножества из пяти исследований для расчета размера эффекта, значительная вариабельность размера эффекта между выбранными исследованиями, что побудило авторов заявить, что их результаты в этой области должны быть интерпретируются с «чрезвычайной осторожностью» и общим отсутствием включения неопубликованных исследований в метаанализ. [ 18 ] Результаты неопубликованных исследований с большей вероятностью будут отрицательными. [ 46 ] [ 47 ] и другие метаанализы включали неопубликованные исследования. [ 43 ] [ 44 ] [ 42 ] [ 45 ] Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что эффективность бупропиона при депрессии аналогична эффективности других антидепрессантов. [ 43 ] [ 44 ] [ 18 ]
В осенние и зимние месяцы бупропион предотвращает развитие депрессии у тех, кто страдает повторяющимся сезонным аффективным расстройством : 15% участников, принимавших бупропион, испытали серьезный депрессивный эпизод по сравнению с 27% участников, принимавших плацебо. [ 48 ] Бупропион также улучшает депрессию при биполярном расстройстве , при этом эффективность и риск аффективного переключения аналогичны эффективности других антидепрессантов. [ 49 ]
Бупропион имеет ряд особенностей, отличающих его от других антидепрессантов: например, в отличие от большинства антидепрессантов, он обычно не вызывает сексуальной дисфункции, а возникновение побочных эффектов в сексуальной сфере не отличается от плацебо. [ 18 ] [ 50 ] Лечение бупропионом не связано с увеличением веса; напротив, в большинстве исследований наблюдалась значительная потеря веса у участников, принимавших бупропион. [ 18 ] Лечение бупропионом также не связано с сонливостью , которую могут вызывать другие антидепрессанты. [ 20 ] Бупропион более эффективен, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), в улучшении симптомов гиперсомнии и усталости у пациентов с депрессией. [ 21 ] Бупропион эффективен при лечении тревожной депрессии и, вопреки распространенному мнению, не усугубляет тревогу в этом контексте. [ 51 ] [ 52 ] Эффективность бупропиона при тревожной депрессии эквивалентна эффективности СИОЗС в случае депрессии с низкой или умеренной тревогой, тогда как СИОЗС демонстрируют умеренное преимущество в эффективности с точки зрения частоты ответа на депрессию с высокой тревожностью. [ 51 ]
Добавление бупропиона к назначенному СИОЗС является распространенной стратегией, когда люди не реагируют на СИОЗС. [ 19 ] и это подтверждается клиническими испытаниями; [ 18 ] однако он, по-видимому, уступает добавлению атипичного антипсихотика арипипразола . [ 53 ] [ нужны дальнейшие объяснения ]
Отказ от курения
[ редактировать ]Бупропион, назначаемый в качестве средства для прекращения курения, уменьшает выраженность тяги к никотину и абстинентный синдром. [ 54 ] [ 55 ] [ 56 ] например, депрессия настроение, раздражительность, трудности с концентрацией внимания и повышенный аппетит. [ 57 ] Первоначально бупропион замедляет набор веса, который часто происходит в первые недели после отказа от курения. Однако со временем этот эффект становится незначительным. [ 57 ]
Курс лечения бупропионом длится от семи до двенадцати недель, при этом пациент прекращает употребление табака примерно через десять дней после начала курса. [ 57 ] [ 10 ] После курса эффективность бупропиона для поддержания воздержания от курения со временем снижается: с 37% воздержания от табака через 3 месяца до 20% через год. [ 58 ] Неясно, помогает ли продление лечения бупропионом предотвратить рецидив курения. [ 59 ]
В целом через шесть месяцев после терапии бупропион увеличивает вероятность отказа от курения примерно в 1,6 раза по сравнению с плацебо. В этом отношении бупропион столь же эффективен, как никотинзаместительная терапия , но уступает варениклину . Сочетание бупропиона и никотинзаместительной терапии не улучшает уровень отказа от курения. [ 60 ]
У детей и подростков использование бупропиона для прекращения курения, по-видимому, не дает каких-либо существенных преимуществ. [ 61 ] Доказательств его использования для помощи в прекращении курения беременным женщинам недостаточно. [ 62 ]
Синдром дефицита внимания с гиперактивностью
[ редактировать ]В Соединенных Штатах лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) не является одобренным показанием к применению бупропиона и не упоминается в текущих (2019 г.) рекомендациях по лечению СДВГ Американской академии педиатрии . [ 63 ] Систематические обзоры бупропиона для лечения СДВГ у взрослых и детей отмечают, что бупропион может быть эффективен при СДВГ, но предупреждают, что этот вывод следует интерпретировать с осторожностью, поскольку клинические исследования были низкого качества из-за небольших размеров и риска систематической ошибки. [ 31 ] [ 64 ] [ 65 ] [ 66 ] Подобно атомоксетину , бупропион имеет отсроченное начало действия при СДВГ, и для достижения терапевтического эффекта требуется несколько недель лечения. [ 31 ] [ 67 ] В этом отличие от стимуляторов , таких как амфетамин и метилфенидат , которые оказывают немедленное действие при этом заболевании. [ 67 ]
Сексуальная дисфункция
[ редактировать ]Бупропион реже, чем другие антидепрессанты, вызывает сексуальную дисфункцию . [ 68 ] Ряд исследований показывает, что бупропион не только вызывает меньше побочных эффектов на сексуальной почве, чем другие антидепрессанты, но и действительно может помочь облегчить сексуальную дисфункцию. [ 69 ] включая сексуальную дисфункцию, вызванную антидепрессантами СИОЗС . [ 70 ] Также были проведены небольшие исследования, показывающие, что бупропион или комбинация бупропион/ тразодон могут улучшить некоторые показатели сексуальной функции у женщин с гипоактивным расстройством полового влечения (HSDD) и не страдающими депрессией. [ 71 ] Согласно экспертной консенсусной рекомендации Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин, бупропион можно рассматривать как не указанное в инструкции лечение HSDD, несмотря на ограниченные данные о безопасности и эффективности. [ 72 ] Аналогичным образом, систематический обзор и метаанализ бупропиона при расстройстве полового влечения у женщин, проведенный в 2022 году, показал, что, хотя данные были ограничены, бупропион оказался дозозависимо эффективным при этом заболевании. [ 73 ]
Увеличение веса
[ редактировать ]Бупропион, используемый для лечения длительного увеличения веса в течение периода от 6 до 12 месяцев, приводит к средней потере веса на 2,7 кг (5,9 фунта) по сравнению с плацебо. [ 74 ] Это мало чем отличается от потери веса, вызываемой некоторыми другими препаратами для снижения веса, такими как сибутрамин или орлистат . [ 74 ] Комбинированный препарат налтрексон/бупропион был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения ожирения. [ 75 ] [ 76 ]
Другое использование
[ редактировать ]Бупропион не эффективен при лечении кокаиновой зависимости. [ 77 ] но он показывает многообещающие результаты в сокращении употребления наркотиков при лечении употребления стимуляторов амфетаминового ряда и тяги к ним. [ 78 ] [ 79 ] На основании исследований, показывающих, что бупропион снижает уровень медиатора воспаления TNF-альфа , были предположения, что он может быть полезен при лечении воспалительных заболеваний кишечника , псориаза и других аутоиммунных состояний, но клинических доказательств очень мало. [ 80 ] [ 81 ] [ 82 ] Бупропион не эффективен при лечении хронической боли в пояснице. [ 83 ]
Бупропион использовался для лечения нарушений мотивации , таких как апатия , абулия и акинетический мутизм . [ 84 ] [ 85 ] Соответственно, было обнаружено, что препарат увеличивает затраты усилий и улучшает мотивационный дефицит на животных моделях . [ 84 ] при различных состояниях наблюдалась лишь ограниченная польза бупропиона при лечении апатии Однако в клинических исследованиях . [ 84 ]
Бупропион использовался при лечении синдрома постуральной ортостатической тахикардии (СПОТ). [ 86 ] [ 87 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Бупропион доступен в виде для перорального применения таблеток в различных формах. [ 88 ] Его формулируют в основном в виде гидрохлоридной соли , но также в меньшей степени в виде гидробромидной соли. [ 88 ] Доступные формы бупропиона гидрохлорида включают таблетки IR (мгновенного высвобождения) (50, 75, 100 мг), таблетки SR (пролонгированного высвобождения) (50, 100, 150, 200 мг) и таблетки XL (пролонгированного высвобождения) ( 150, 300, 450 мг). [ 88 ] Препарат IR обычно вводят трижды в день, препарат SR два раза в день и препарат XL один раз в день. Единственной продаваемой формой гидробромида бупропиона является Аплензин, пероральная таблетка пролонгированного действия, принимаемая один раз в день (174, 348, 522 мг, что эквивалентно 150, 300 и 450 мг гидрохлорида бупропиона). [ 88 ] В дополнение к однокомпонентным препаратам бупропион изготавливается в виде комбинаций, включающих налтрексон/бупропион (Contrave; 8 мг/90 мг) для лечения ожирения. таблетки пролонгированного действия [ 88 ] и декстрометорфан/бупропион (Auvelity; таблетки 45 мг/105 мг) при депрессии. [ 89 ] [ 90 ]
Противопоказания
[ редактировать ]На этикетке препарата указано, что бупропион не следует назначать лицам, страдающим эпилепсией или другими состояниями, снижающими судорожный порог , такими как нервная анорексия , нервная булимия , абстиненция от бензодиазепинов или алкоголя . Его следует избегать лицам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). На этикетке рекомендуется соблюдать осторожность при лечении людей с поражением печени, тяжелым заболеванием почек и тяжелой гипертонией , а также детей, подростков и молодых людей из-за повышенного риска суицидальных мыслей . [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Распространенными побочными эффектами бупропиона, наиболее сильно отличающимися от плацебо, являются сухость во рту, тошнота, запор, бессонница, беспокойство, тремор и повышенная потливость. [ 23 ] Бупропион вызывает самую высокую частоту возникновения бессонницы среди всех антидепрессантов второго поколения, за исключением десвенлафаксина . [ 91 ] Это также связано с увеличением риска головной боли примерно на 20%. [ 92 ]
Бупропион повышает кровяное давление у некоторых людей. Одно исследование показало среднее повышение систолического артериального давления на 6 мм рт. ст. у 10% пациентов. [ 24 ] В инструкции по назначению отмечается, что артериальная гипертензия , иногда тяжелая, как с уже существующей артериальной гипертензией, так и без нее. у некоторых людей, принимающих бупропион, наблюдается [ 23 ] Безопасность бупропиона у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями и его общий профиль безопасности для сердечно-сосудистой системы остаются неясными из-за отсутствия данных. [ 93 ] [ 94 ]
Судороги — редкий, но серьезный побочный эффект бупропиона. Он сильно зависит от дозы: для препарата немедленного высвобождения частота приступов составляет 0,4% при дозе 300–450 мг в день; заболеваемость увеличивается почти в десять раз при дозе, превышающей рекомендуемую, 600 мг. [ 23 ] Для сравнения: частота неспровоцированных судорог в общей популяции составляет 0,07–0,09%, а риск судорог при приеме ряда других антидепрессантов обычно составляет 0–0,5% в рекомендуемых дозах. [ 95 ]
случаях печеночной токсичности , приводившей к смерти или трансплантации печени, Сообщалось о при применении бупропиона. Он считается одним из нескольких антидепрессантов с повышенным риском гепатотоксичности. [ 25 ]
Информация о назначении предупреждает о том, что бупропион может вызвать приступ закрытоугольной глаукомы . [ 10 ] С другой стороны, бупропион может снизить риск развития открытоугольной глаукомы . [ 96 ]
Использование бупропиона матерями в первом триместре беременности связано с увеличением на 23% риска врожденных пороков сердца у их детей. [ 28 ]
Бупропион редко ассоциировался с синдромом Стивенса-Джонсона . [ 97 ] [ 98 ]
психиатрический
[ редактировать ]FDA требует, чтобы все антидепрессанты, включая бупропион, имели маркировку с предупреждением о том, что антидепрессанты могут увеличить риск самоубийства у людей моложе 25 лет. Это предупреждение основано на статистическом анализе, проведенном FDA, который обнаружил двукратное увеличение числа суицидальных настроений. мышления и поведения у детей и подростков и в 1,5 раза больше в возрастной группе 18–24 лет. [ 99 ] Для этого анализа FDA объединило результаты 295 исследований 11 антидепрессантов, чтобы получить статистически значимые результаты. Если рассматривать бупропион изолированно, то он статистически не отличался от плацебо. [ 99 ]
Бупропион, назначенный для отказа от курения, приводит к увеличению на 25% риска развития психических побочных эффектов, в частности, тревоги (увеличение примерно на 40%) и бессонницы (увеличение примерно на 80%). Доказательств недостаточно, чтобы определить, связан ли бупропион с самоубийствами или суицидальным поведением. [ 55 ]
, вызванный бупропионом психоз В редких случаях может развиться . Это связано с более высокими дозами бупропиона; во многих описанных случаях применялись дозы, превышающие рекомендуемые. Сопутствующее лечение антипсихотическими препаратами, по-видимому, оказывает защитное действие. [ 26 ] В большинстве случаев психотические симптомы устраняются уменьшением дозы, прекращением лечения или добавлением антипсихотических препаратов. [ 10 ] [ 26 ]
Хотя исследований недостаточно, несколько сообщений о случаях заболевания позволяют предположить, что резкое прекращение приема бупропиона может вызвать синдром отмены антидепрессантов . [ 100 ]
Передозировка
[ редактировать ]Бупропион считается умеренно опасным при передозировке. [ 101 ] [ 102 ] Согласно анализу Национальной системы данных о отравлениях США , с поправкой на количество назначений, бупропион и венлафаксин являются двумя антидепрессантами нового поколения (исключая трициклические антидепрессанты ), которые приводят к самой высокой смертности и заболеваемости . [ 27 ] При значительной передозировке судороги наблюдались примерно в трети всех случаев; другие серьезные последствия включают галлюцинации, потерю сознания и нарушение сердечного ритма . Когда бупропион был одним из нескольких видов таблеток, принимаемых в случае передозировки, сообщалось о лихорадке, мышечной ригидности, повреждении мышц, гипертонии или гипотонии, ступоре, коме и дыхательной недостаточности. Хотя большинство людей выздоравливают, некоторые люди умерли в результате множественных неконтролируемых припадков и инфаркта миокарда. [ 10 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Поскольку бупропион метаболизируется до гидроксибупропиона ферментом CYP2B6 , возможно лекарственное взаимодействие с ингибиторами CYP2B6: сюда входят такие препараты, как пароксетин , сертралин , норфлуоксетин (активный метаболит флуоксетина ), диазепам , клопидогрел и орфенадрин . Ожидаемым результатом является повышение концентрации бупропиона и снижение концентрации гидроксибупропиона в крови. Обратный эффект (снижение уровня бупропиона и увеличение уровня гидроксибупропиона) можно ожидать при использовании индукторов CYP2B6, таких как карбамазепин , клотримазол , рифампицин , ритонавир , зверобой и фенобарбитал . [ 103 ] Действительно, карбамазепин снижает воздействие бупропиона на 90% и увеличивает воздействие гидроксибупропиона на 94%. [ 104 ] ритонавир, лопинавир/ритонавир и эфавиренц снижают уровень бупропиона и/или его метаболитов. Было показано, что [ 105 ] тиклопидин и клопидогрел, мощные ингибиторы CYP2B6, значительно повышают уровни бупропиона, а также снижают уровни его метаболита гидроксибупропиона. Было обнаружено, что [ 105 ]
Бупропион и его метаболиты являются ингибиторами CYP2D6 , причем большая часть ингибирования приходится на гидроксибупропион. Кроме того, бупропион и его метаболиты могут снижать экспрессию CYP2D6 в печени. Конечным эффектом является значительное замедление клиренса других препаратов, метаболизируемых этим ферментом. [ 2 ] Например, было обнаружено, что бупропион увеличивает под кривой дезипрамина площадь , субстрата CYP2D6, в 5 раз. [ 105 ] Также было обнаружено, что бупропион повышает уровень атомоксетина в 5,1 раза, одновременно снижая воздействие его основного метаболита в 1,5 раза. [ 106 ] Другой пример: соотношение декстрометорфана (препарата, который в основном метаболизируется CYP2D6) к его основному метаболиту декстрорфану увеличилось примерно в 35 раз, когда его вводили людям, получавшим 300 мг/день бупропиона. [ 103 ] Когда людям, принимающим бупропион, дают МДМА , наблюдается увеличение воздействия обоих препаратов примерно на 30% с улучшением настроения, но снижением на частоту сердечных сокращений . влияния МДМА [ 107 ] [ 108 ] Взаимодействие с другими субстратами CYP2D6, такими как метопролол , имипрамин , нортриптилин , [ 108 ] венлафаксин , [ 103 ] и небиволол [ 2 ] также сообщалось. Однако, за примечательным исключением, бупропион, по-видимому, не влияет на концентрации субстратов CYP2D6 флуоксетина и пароксетина. [ 103 ] [ 109 ]
Бупропион снижает судорожный порог и, следовательно, потенциально может взаимодействовать с другими лекарствами, которые также его снижают, такими как нейролептики , трициклические антидепрессанты , теофиллин и системные кортикостероиды . [ 10 ] Информация о назначении рекомендует свести к минимуму употребление алкоголя , поскольку в редких случаях бупропион снижает толерантность к алкоголю. [ 10 ]
Следует соблюдать осторожность при сочетании бупропиона с ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО), поскольку это может привести к гипертоническому кризу . [ 110 ]
Фармакология
[ редактировать ]Бупропион | Р, Р - Гидрокси бупропион |
SS - Гидрокси бупропион |
Направление - гидро бупропион |
Эритро - гидро бупропион | |
---|---|---|---|---|---|
Экспозиция и период полураспада | |||||
AUC относительная бупропиону [ 111 ] [ 112 ] |
1 | 23.8 | 0.6 | 11.2 | 2.5 |
Период полураспада [ 15 ] | 11 ч. | 19 ч. | 15 ч. | 31 час | 22 часа |
Ингибирование IC 50 (мкМ) в клетках человека, если не указано иное (меньшие значения указывают на большую эффективность). | |||||
ЭТО , понимание [ 113 ] | 0.66 | неактивный | 0.63 | 47 (крыса) [ 114 ] | нет данных |
NET , поглощение [ 113 ] | 1.85 | 9.9 | 0.24 | 16 (крыса) [ 114 ] | нет данных |
SERT , понимание [ 113 ] | неактивный | неактивный | неактивный | 67 (крыса) [ 114 ] | нет данных |
α 3 β 4 никотиновый [ 113 ] | 1.8 | 6.5 | 11 | 14 (крыса) [ 115 ] | нет данных |
α 4 β 2 никотиновый [ 116 ] | 12 | 31 | 3.3 | нет данных | нет данных |
α 1 β 1 γδ никотиновая [ 116 ] | 7.9 | 7.6 | 28 | нет данных | нет данных |
5-НТ 3А [ 117 ] [ 118 ] | 87 (мышь) | 113 | нет данных | нет данных | нет данных |
Фармакодинамика
[ редактировать ]Сайт | Значение (нМ) | Тип | Разновидность | |
---|---|---|---|---|
DAT | 173–1,800 372–2,780 330–2,900 550–2,170 |
Kя Kя ICIC50 ICIC50 |
Человек Крыса Человек Крыса | |
NET | 3,640–52,000 940–1,900 443–3,240 1,400–1,900 |
Kя Kя ICIC50 ICIC50 |
Человек Крыса Человек Крыса | |
Подсказка SERT | 9 100–> 100 000 1000–>10000 47 000–> 100 000 15,600 |
Kя Kя ICIC50 ICIC50 |
Человек Крыса Человек Крыса | |
α 1/1А - АдР | 4,200–16,000 | Kя | Человек | |
α 2/2А - АдР | >10 000–81 000 | Kя | Человек | |
Ч 1 | 6600–>10000 | Kя | Человек | |
п 1 | 580–2,100 | ICIC50 | Грызун | |
α 1 - нАХ | 7,600–28,000 | ICIC50 | Человек | |
α 3 β 2 - нАХ | 1,000 | ICIC50 | Человек | |
α 3 β 4 - нАХ | 1,800 | ICIC50 | Человек | |
4 а б 2 - наЧ | 12,000 | ICIC50 | Человек | |
α 4 β 4 - нАХ | 12,000–14,000 | ICIC50 | Человек | |
α 7 - после | 7,900–50,000 | ICIC50 | Человек | |
а/б/д/ц- наЧ | 7,900 | ICIC50 | Человек | |
hERG | 34,000–69,000 | ICIC50 | Человек | |
Примечания: (1) Значения указаны в наномолярных единицах (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком или воздействует на него. (2) Сродство (K i ) составляло > 10 000 нМ по множеству других сайтов (5-HT 1 , 5-HT 2 , β-адренергический, D 1 , D 2 , mACh , nACh , GABA A ). Более: [ 122 ] [ 123 ] [ 124 ] [ 125 ] [ 126 ] [ 127 ] |
Механизм действия бупропиона при лечении депрессии и других показаниях неясен. [ 2 ] Однако считается, что это связано с тем фактом, что бупропион является ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI) и отрицательным аллостерическим модулятором некоторых никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [ 2 ] Бупропион не действует как агент, высвобождающий норадреналин-дофамин . [ 128 ] Фармакологическое действие бупропиона в значительной степени обусловлено его активными метаболитами гидроксибупропионом , трео -гидробупропионом и эритро -гидробупропионом , которые присутствуют в плазме крови в сопоставимых или значительно более высоких уровнях. [ 2 ] Фактически, бупропион можно с полным основанием рассматривать как пролекарство этих метаболитов. [ 2 ] Общее действие этих метаболитов, и особенно одного энантиомера S,S -гидроксибупропиона , также характеризуется ингибированием обратного захвата норэпинефрина и дофамина и ингибированием никотиновой кислоты (см. диаграмму справа). [ 2 ] Бупропион не оказывает значимого прямого действия на различные рецепторы , включая α- и β-адренергические , дофаминовые , серотониновые , гистаминовые и мускариновые рецепторы ацетилхолина . [ 20 ]
Заселенность транспортера дофамина (ДАТ) бупропионом (300 мг/день) и его метаболитами в мозге человека, по данным нескольких исследований позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), составляет примерно 20%, при этом средний диапазон занятости составляет от 14 до 26%. . [ 129 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] NDRI Для сравнения: считается, что метилфенидат в терапевтических дозах занимает более 50% сайтов DAT. [ 31 ] не было обнаружено измеримого высвобождения дофамина в мозге человека при использовании бупропиона (одна доза 150 мг). В соответствии с низкой занятостью DAT, в исследовании ПЭТ [ 129 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 130 ] Также было показано, что бупропион увеличивает стриарный VMAT2 , хотя неизвестно, является ли этот эффект более выраженным, чем у других DRI. [ 131 ] Эти результаты поднимают вопросы о роли ингибирования обратного захвата дофамина в фармакологии бупропиона и позволяют предположить, что его терапевтические эффекты могут быть обусловлены другими действиями. [ 129 ] [ 29 ] [ 31 ] [ 30 ] нет . Данных о захвате переносчика норадреналина (NET) бупропионом и его метаболитами [ 129 ] [ 29 ] Однако из-за повышенного воздействия гидроксибупропиона по сравнению с самим бупропионом, который имеет более высокое сродство к NET, чем к DAT, [ 113 ] Общий фармакологический профиль бупропиона у людей может в конечном итоге сделать его скорее ингибитором обратного захвата норадреналина, чем ингибитором обратного захвата дофамина. [ 32 ] [ 33 ] Соответственно, клинические эффекты бупропиона больше соответствуют норадренергической активности, чем дофаминергическому действию. [ 32 ] [ 33 ]
Утверждается, что бупропион является сигма σ 1 рецептора агонистом . [ 132 ] [ 133 ] Его антидепрессивно-подобные эффекты у грызунов зависят от активации σ1 - рецептора. [ 132 ] [ 133 ] [ 134 ] Они усиливаются и ингибируются агонистами и антагонистами σ1 - рецепторов соответственно. [ 132 ] [ 133 ] [ 134 ] Однако данные о связывании или функциональных эффектах бупропиона на сигма-рецепторы человека отсутствуют. [ 119 ] [ 120 ] [ 121 ] В любом случае сообщалось, что бупропион связывается с σ1-рецепторами грызунов при значениях IC 50 от 580 до 2100 нМ. [ 135 ] В отличие от многих других фенэтиламинов и амфетаминов , [ 136 ] бупропион не является агонистом рецептора 1, ассоциированного с следами аминов (TAAR1). [ 137 ]
Было обнаружено, что бупропион обладает сочетанием противовоспалительной и провоспалительной активности за счет модуляции иммунной системы . [ 138 ] [ 139 ] [ 140 ] [ 141 ] [ 142 ] [ 143 ] [ 144 ] Одним из таких механизмов, лежащих в основе этих эффектов, может быть снижение уровня провоспалительного цитокина фактора некроза опухоли альфа (TNFα). [ 138 ] [ 144 ] [ 145 ] Катехоламинергическое действие бупропиона может быть связано с его иммуномодулирующим эффектом. [ 145 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального приема бупропион быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 часа ( ) tmax . Составы с пролонгированным высвобождением (SR) и пролонгированным высвобождением (XL) были разработаны для замедления абсорбции, в результате чего t max составляет 3 часа и 5 часов соответственно. [ 103 ] Абсолютная биодоступность бупропиона неизвестна, но предполагается, что она низкая (5–20%) из-за метаболизма первого прохождения . Что касается относительной биодоступности составов, состав XL имеет более низкую биодоступность (68%) по сравнению с составом SR и бупропионом немедленного высвобождения. [ 2 ]
Бупропион метаболизируется в организме различными путями. Окислительные ведущим пути осуществляются цитохрома P450 изоферментами CYP2B6, ведущими к R,R- и S,S -гидроксибупропиону и, в меньшей степени, CYP2C19, к 4'-гидроксибупропиону. Восстановительные эритро пути осуществляются через 11β-гидроксистероиддегидрогеназу типа 1 в печени и AKR7A2 / AKR7A3 в кишечнике, что приводит к образованию трео -гидробупропиона , а также через еще неизвестный фермент, ведущий к - гидробупропиону . [ 2 ]
Метаболизм бупропиона весьма вариабелен: эффективные дозы бупропиона, получаемые лицами, принимавшими одно и то же количество препарата, могут различаться в 5,5 раз (с периодом полувыведения 12–30 часов), тогда как эффективные дозы бупропиона гидроксибупропион может отличаться до 7,5 раз (с периодом полувыведения 15–25 часов). [ 10 ] [ 146 ] [ 147 ] На основании этого некоторые исследователи выступают за мониторинг уровня бупропиона и гидроксибупропиона в крови. [ 148 ]
Метаболизм бупропиона, по-видимому, также подчиняется двухфазной фармакокинетике: альфа-фаза перераспределения с периодом полувыведения около 1 часа. [ 149 ] предшествует бета-фазе метаболизма примерно за 12-30 часов. Это может объяснить, почему злоупотребление нецелесообразно из-за кратковременного «кайфа», а также поддержать использование формул пролонгированного действия для поддержания постоянной концентрации бупропиона.
Метаболизм бупропиона сильно зависит от вида. [ 150 ] [ 151 ] [ 152 ] Например, пероральный бупропион приводит к уровням гидроксибупропиона, которые в 16 раз выше, чем уровни самого бупропиона у людей, тогда как у крыс пероральный бупропион приводит к уровням бупропиона, которые в 3,4 раза выше, чем уровни гидроксибупропиона. [ 150 ] Считается, что видозависимый метаболизм бупропиона связан с видовыми различиями в его фармакодинамических эффектах. [ 150 ] [ 151 ] [ 152 ] Например, бупропион оказывает психостимулирующее и усиливающее действие на грызунов, тогда как пероральный бупропион в терапевтических дозах, по-видимому, обладает гораздо меньшим потенциалом или вообще не оказывает такого воздействия на людей. [ 153 ]
Химия
[ редактировать ]Бупропион представляет собой аминокетон , принадлежащий к классу и замещенных катинонов более общему классу замещенных фенэтиламинов . [ 34 ] [ 35 ] Структурно он также известен как 3-хлор- N - трет- бутил-β-кето-α-метилфенэтиламин, 3-хлор- N - трет -бутил-β-кетоамфетамин или 3-хлор- N - трет -бутилкатинон. Клинически используемый бупропион является рацемическим , то есть смесью двух энантиомеров : S -бупропиона и R -бупропиона. Хотя оптические изомеры бупропиона можно разделить, они быстро рацемизуются . в физиологических условиях [ 2 ] [ 154 ]
Бупропион представляет собой низкомолекулярное соединение с молекулярной формулой C 13 H 18 ClNO и молекулярной массой 239,74 г/моль. [ 155 ] [ 156 ] Это высоколипофильное соединение , [ 2 ] с экспериментальным журналом P 3,6. [ 155 ] [ 156 ] В фармацевтике бупропион используется в основном в виде гидрохлоридной соли , но также, в меньшей степени, в виде гидробромидной соли. [ 88 ] [ 157 ]
Существует ряд аналогов бупропиона, таких как гидроксибупропион , радафаксин и манифаксин и другие. [ 150 ]
Сообщалось о случаях ложноположительных результатов анализа мочи на амфетамин у лиц, принимающих бупропион. [ 158 ] [ 159 ] [ 160 ]
Синтез
[ редактировать ]Его синтезируют в две химические стадии, начиная с 3'- хлорпропиофенона . Альфа-положение, прилегающее к кетону, сначала бромируется с последующим нуклеофильным замещением полученного альфа-бромкетона трет -бутиламином и обрабатывается соляной кислотой с получением бупропиона в виде гидрохлоридной соли с общим выходом 75–85%. [ 36 ] [ 161 ]
История
[ редактировать ]Бупропион был изобретен Нариманом Мехтой из Burroughs Wellcome (ныне GlaxoSmithKline ) в 1969 году, а патент США на него был выдан в 1974 году. [ 36 ] Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в качестве антидепрессанта 30 декабря 1985 года и продавался под названием Веллбутрин. [ 37 ] [ 162 ] Однако значительная частота судорог при первоначально рекомендованной дозировке (400–600 мг/день) стала причиной отмены препарата в 1986 году. Впоследствии было обнаружено, что риск судорог сильно зависит от дозы, и бупропион был вновь введен в употребление. на рынок в 1989 году с более низкой максимальной рекомендованной суточной дозой - 450 мг/день. [ 163 ]
В 1996 году FDA одобрило препарат устойчивого к алкоголю бупропиона с пролонгированным высвобождением под названием Веллбутрин SR, предназначенный для приема два раза в день (по сравнению с тремя приемами в день для Веллбутрина с немедленным высвобождением). [ 164 ] В 2003 году FDA одобрило еще один препарат пролонгированного действия под названием Wellbutrin XL, предназначенный для приема один раз в день. [ 165 ] Веллбутрин SR и XL доступны в непатентованной форме в США и Канаде. В 1997 году бупропион был одобрен FDA для использования в качестве средства для прекращения курения под названием Зибан. [ 166 ] [ 164 ] В 2006 году Веллбутрин XL был аналогичным образом одобрен для лечения сезонного аффективного расстройства. [ 167 ] [ 168 ]
В октябре 2007 года два поставщика информации для потребителей о пищевых продуктах и добавках, ConsumerLab.com и The People's Pharmacy, опубликовали результаты сравнительных испытаний бупропиона различных марок. [ 169 ] Народная аптека получила множество сообщений об увеличении побочных эффектов и снижении эффективности дженерика бупропиона, что побудило ее обратиться к ConsumerLab.com с просьбой протестировать рассматриваемые продукты. Испытания показали, что «одна из немногих генерических версий Веллбутрина XL 300 мг, продаваемого как Будеприон XL 300 мг, не действовала так же, как фирменная таблетка в лаборатории». [ 170 ] FDA расследовало эти жалобы и пришло к выводу, что Будеприон XL эквивалентен Веллбутрину XL в отношении биодоступности бупропиона и его основного активного метаболита гидроксибупропиона. FDA также заявило, что случайные естественные изменения настроения являются наиболее вероятным объяснением очевидного ухудшения депрессии после перехода с Веллбутрина XL на Будеприон XL. [ 171 ] Однако 3 октября 2012 года FDA отменило это мнение, заявив, что «Будеприон XL 300 мг не демонстрирует терапевтическую эквивалентность Веллбутрину XL 300 мг». [ 172 ] FDA не проверяло биоэквивалентность каких-либо других генерических версий Wellbutrin XL 300 мг, но потребовало, чтобы четыре производителя представили данные по этому вопросу в FDA к марту 2013 года. [ 172 ] По состоянию на октябрь 2013 г. [update] FDA приняло решение о том, что составы некоторых производителей не являются биоэквивалентными. [ 172 ]
В апреле 2008 года FDA одобрило препарат бупропиона в виде гидробромидной соли вместо гидрохлоридной соли, который будет продаваться под названием Аплензин компанией Sanofi-Aventis . [ 173 ] [ 174 ] [ 12 ]
В 2009 году FDA выпустило предупреждение по вопросам здравоохранения о том, что назначение бупропиона для прекращения курения связано с сообщениями о необычных изменениях поведения, возбуждении и враждебности. Согласно рекомендациям, некоторые люди впали в депрессию или депрессия ухудшилась, у них были мысли о самоубийстве или смерти, или они пытались покончить жизнь самоубийством. [ 175 ] Эти рекомендации были основаны на обзоре продуктов против курения, в ходе которого было выявлено 75 сообщений о «суицидальных побочных эффектах» бупропиона за десять лет. [ 176 ] По результатам последующих испытаний это предупреждение было снято в 2016 году. [ 177 ]
В 2012 году Министерство юстиции США объявило, что компания GlaxoSmithKline согласилась признать себя виновной и выплатить штраф в размере 3 миллиардов долларов, отчасти за пропаганду несанкционированного использования Веллбутрина для снижения веса и сексуальной дисфункции. [ 178 ]
В 2017 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало приостановить действие ряда одобренных на национальном уровне лекарств из-за искажения данных исследований биоэквивалентности, проведенных Micro Therapeutic Research Labs в Индии. [ 179 ] Продукты, рекомендованные для суспензии, включали несколько таблеток бупропиона с модифицированным высвобождением по 300 мг. [ 180 ]
После призыва EMA провести общеотраслевую проверку лекарств на предмет возможного присутствия нитрозаминов, [ 181 ] GlaxoSmithKline приостановила выпуск партии и распространение таблеток бупропиона по 150 мг в ноябре 2022 года. В июле 2023 года EMA повысило допустимую суточную норму потребления примесей нитрозаминов, в результате чего компания GlaxoSmithKline объявила, что распространение таблеток бупропиона по 150 мг возобновится «по всему ЕС и Европе» конец 2023 года. [ 182 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Рекреационное использование
[ редактировать ]Хотя бупропион демонстрирует некоторый потенциал неправильного использования, этот потенциал меньше, чем у других широко используемых стимуляторов, и ограничен особенностями его фармакологии. [ 183 ] В отчетах о случаях злоупотребление бупропионом описывается как вызывающее «кайф», аналогичное употреблению кокаина или амфетамина, но с меньшей интенсивностью. Злоупотребление бупропионом встречается редко. [ 183 ] Был ряд отдельных сообщений и сообщений о тематических исследованиях о злоупотреблении бупропионом, но большая часть данных указывает на то, что субъективные эффекты бупропиона при пероральном приеме заметно отличаются от эффектов стимуляторов, вызывающих привыкание, таких как кокаин или амфетамин. [ 184 ] Однако сообщалось, что бупропион при нетрадиционных путях введения, таких как инъекции или инсуффляция, злоупотребляется в Соединенных Штатах и Канаде, особенно в тюрьмах. [ 185 ] [ 186 ] [ 187 ] [ 188 ]
Юридический статус
[ редактировать ]В России бупропион запрещен как наркотическое средство , поскольку является производным меткатинона . [ 189 ] В Австралии, Франции и Великобритании прекращение курения является единственным лицензированным применением бупропиона, а дженерики не продаются. [ 190 ] [ 191 ] [ 192 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки включают Wellbutrin, Aplenzin, Budeprion, Buproban, Forfivo, Voxra, Zyban, Bupron, Bupisure, Bupep, Smoquite, Elontril и Buxon.
Исследовать
[ редактировать ]Бупропион ограниченно изучался при лечении социального тревожного расстройства . [ 193 ] [ 194 ] [ 195 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование бупропиона во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 24 декабря 2018 года . Проверено 24 декабря 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v Коста Р., Оливейра Н.Г., Динис-Оливейра Р.Дж. (август 2019 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика бупропиона: комплексный обзор соответствующих клинических и судебно-медицинских аспектов». Обзоры метаболизма лекарств . 51 (3): 293–313. дои : 10.1080/03602532.2019.1620763 . ПМИД 31124380 . S2CID 163167323 .
- ^ Jump up to: а б с Фава М., Раш А.Дж., Тейз М.Е., Клейтон А., Шталь С.М., Прадко Дж.Ф. и др. (2005). «15 лет клинического опыта применения бупропиона HCl: от бупропиона к бупропиону SR и к бупропиону XL» . Сопутствующий журнал первичной медико-санитарной помощи журнала клинической психиатрии . 7 (3): 106–113. дои : 10.4088/pcc.v07n0305 . ПМЦ 1163271 . ПМИД 16027765 .
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» . Архивировано из оригинала 7 декабря 2016 года . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ Бразильское агентство по регулированию здравоохранения (Anvisa) (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 3 августа 2023 г.
- ^ «Информация о продукте Веллбутрин» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 года. Архивировано из оригинала 9 января 2023 года . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ «Информация о продукте Zyban» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 года. Архивировано из оригинала 9 января 2023 года . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ «Зибан 150 мг таблетки пролонгированного действия – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 21 апреля 2022 года. Архивировано из оригинала 9 января 2023 года . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Велбутрин СР – таблетка бупропиона гидрохлорида, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 5 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 года . Проверено 6 мая 2020 г.
- ^ «Веллбутрин XL-бупропиона гидрохлорид таблетка пролонгированного действия» . ДейлиМед . 4 марта 2022 года. Архивировано из оригинала 9 января 2023 года . Проверено 9 января 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Аплензин – бупропиона гидробромид таблетки пролонгированного действия» . ДейлиМед . 2 июня 2020 года. Архивировано из оригинала 26 октября 2020 года . Проверено 21 октября 2020 г.
- ^ «Бупропиона гидрохлорид ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 18 августа 2022 года . Проверено 7 марта 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с «Зибан 150 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SPC)» . Электронный справочник лекарственных средств . ГлаксоСмитКлайн Великобритания. 1 августа 2013 года. Архивировано из оригинала 20 июля 2017 года . Проверено 22 октября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б Мастерс А.Р., Гаффорд Б.Т., Лу Дж.Б., Мецгер И.Ф., Джонс Д.Р., Деста З. (август 2016 г.). «Фармакокинетика хиральной плазмы и выделение бупропиона и его метаболитов с мочой у здоровых добровольцев» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 358 (2): 230–238. дои : 10.1124/jpet.116.232876 . ПМЦ 4959100 . ПМИД 27255113 .
- ^ Jump up to: а б Всемирная организация здравоохранения (2000). «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН): предлагаемые международные непатентованные наименования: список 83». Информация ВОЗ о лекарствах . 14 (2). hdl : 10665/58135 .
- ^ Свитман С (2011). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (37-е изд.). Фармацевтическая пресса. п. 402. ИСБН 9780853699828 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л Патель К., Аллен С., Хак М.Н., Анхелеску И., Баумайстер Д., Трейси Д.К. (апрель 2016 г.). «Бупропион: систематический обзор и метаанализ эффективности антидепрессанта» . Терапевтические достижения в психофармакологии . 6 (2): 99–144. дои : 10.1177/2045125316629071 . ПМЦ 4837968 . ПМИД 27141292 .
- ^ Jump up to: а б Аранджелович К., Эйр Х.А., Лаврецкий Х. (октябрь 2016 г.). «Взгляды врачей на резистентную к лечению депрессию: отчеты опроса 2016 года» . Американский журнал гериатрической психиатрии . 24 (10): 913–917. дои : 10.1016/j.jagp.2016.05.010 . ПМЦ 5540329 . ПМИД 27591914 .
- ^ Jump up to: а б с Диллон С., Ян Л.П., Карран, член парламента (2008). «Бупропион: обзор его использования в лечении большого депрессивного расстройства». Наркотики . 68 (5): 653–689. дои : 10.2165/00003495-200868050-00011 . ПМИД 18370448 . S2CID 195687060 .
- ^ Jump up to: а б Болдуин Д.С., Папакостас Г.И. (2006). «Симптомы усталости и сонливости при большом депрессивном расстройстве». Журнал клинической психиатрии . 67 (Приложение 6): 9–15. ПМИД 16848671 .
- ^ Штайнерт Т., Фрёшер В. (июль 2018 г.). «Эпилептические припадки при лечении антидепрессивными препаратами: систематический обзор». Фармакопсихиатрия . 51 (4): 121–135. дои : 10.1055/s-0043-117962 . ПМИД 28850959 . S2CID 22436728 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Информация о назначении Wellbutrin XL®» (PDF) . ГлаксоСмитКляйн . Июнь 2006 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 июля 2011 г.
- ^ Jump up to: а б Виленс Т.Э., Хаммернесс П.Г., Бидерман Дж., Квон А., Спенсер Т.Дж., Кларк С. и др. (февраль 2005 г.). «Изменения артериального давления, связанные с медикаментозным лечением взрослых с синдромом дефицита внимания и гиперактивности». Журнал клинической психиатрии . 66 (2): 253–259. дои : 10.4088/jcp.v66n0215 . ПМИД 15705013 .
- ^ Jump up to: а б Войкан К.С., Коррубл Э., Наво С., Перлемутер Дж. (апрель 2014 г.). «Повреждение печени, вызванное антидепрессантами: обзор для врачей». Американский журнал психиатрии . 171 (4): 404–415. дои : 10.1176/appi.ajp.2013.13050709 . ПМИД 24362450 .
- ^ Jump up to: а б с Кумар С., Кодела С., Детвейлер Дж.Г., Ким К.Ю., Детвейлер М.Б. (ноябрь – декабрь 2011 г.). «Психоз, вызванный бупропионом: фольклор или факт? Систематический обзор литературы». Общая больничная психиатрия . 33 (6): 612–617. doi : 10.1016/j.genhosppsych.2011.07.001 . ПМИД 21872337 .
- ^ Jump up to: а б Нельсон Дж. К., Спайкер Д. А. (май 2017 г.). «Заболеваемость и смертность, связанные с лекарствами, используемыми для лечения депрессии: анализ случаев, зарегистрированных в токсикологических центрах США, 2000–2014 гг.» . Американский журнал психиатрии . 174 (5): 438–450. дои : 10.1176/appi.ajp.2016.16050523 . ПМИД 28135844 .
- ^ Jump up to: а б Де Врис С., Гаджанова С., Сайкс М.Дж., Уорд М., Рагхед Е. (март 2021 г.). «Систематический обзор и метаанализ, учитывающий риск врожденных пороков сердца при использовании классов антидепрессантов и отдельных антидепрессантов» . Безопасность лекарств . 44 (3): 291–312. дои : 10.1007/s40264-020-01027-x . ПМИД 33354752 . S2CID 229357583 . Архивировано из оригинала 7 марта 2023 года . Проверено 17 мая 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Eap CB, Gründer G, Baumann P, Ansermot N, Conca A, Corruble E и др. (октябрь 2021 г.). «Инструменты для оптимизации фармакотерапии в психиатрии (терапевтический мониторинг лекарств, молекулярная визуализация мозга и фармакогенетические тесты): фокус на антидепрессантах» (PDF) . Всемирный журнал биологической психиатрии . 22 (8): 561–628. дои : 10.1080/15622975.2021.1878427 . ПМИД 33977870 . S2CID 234472488 . Архивировано (PDF) из оригинала 5 мая 2022 года . Проверено 10 апреля 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д Кэрролл Ф.И., Блау Б.Е., Маскарелла С.В., Наварро Х.А., Лукас Р.Дж., Дамай М.И. (2014). «Бупропион и аналоги бупропиона в лечении заболеваний ЦНС». Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Достижения фармакологии. Том. 69. Академическая пресса. стр. 177–216. дои : 10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6 . ISBN 9780124201187 . ПМИД 24484978 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Вербек В., Беккеринг Г.Е., Ван ден Ноортгейт В., Крамерс К. (октябрь 2017 г.). «Бупропион при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2017 (10): CD009504. дои : 10.1002/14651858.CD009504.pub2 . ПМК 6485546 . ПМИД 28965364 .
- ^ Jump up to: а б с ДеБаттиста C (16 июня 2022 г.). «Другие антидепрессанты: бупропион, миртазапин и тразодон» . В Немерофф CB, Шацберг А.Ф., Расгон Н., Страковски С.М. (ред.). Американская психиатрическая ассоциация публикует учебник по расстройствам настроения, второе издание . Американский психиатрический паб. стр. 365–374. ISBN 978-1-61537-331-4 . OCLC 1249799493 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 27 августа 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с Гаутам М., Патель С., Зарковски П. (январь 2022 г.). «Практика совместного назначения бупропиона с антипсихотическими препаратами». Джей Наркоман Дис . 40 (4): 481–488. дои : 10.1080/10550887.2022.2028531 . ПМИД 35068363 . S2CID 246238087 .
- ^ Jump up to: а б «Бупропион» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США – Национальный центр биотехнологической информации. 28 июля 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2018 г. Проверено 29 июля 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Дай Л.Р., Мерфи С., Калелло Д.П., Левин М.Д., Скольник А. (2017). Тематические исследования в области медицинской токсикологии: данные Американского колледжа медицинской токсикологии . Спрингер. п. 85. ИСБН 9783319564494 . Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 5 июня 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с Мехта Н.Б. (25 июня 1974 г.). «Патент США 3819706: Метахлорзамещенные α-бутиламинопропиофеноны» . ВПТЗ США. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 года . Проверено 2 июня 2008 г.
- ^ Jump up to: а б «Пакет одобрения Веллбутрина» (PDF) . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 30 декабря 1985 г. Архивировано (PDF) из оригинала 27 ноября 2020 г. . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Бупропион – статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств до 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Дж., Геддес Дж.Р., Хиггинс Дж.П., Черчилль Р. и др. (февраль 2009 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 12 антидепрессантов нового поколения: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет . 373 (9665): 746–758. дои : 10.1016/S0140-6736(09)60046-5 . ПМИД 19185342 . S2CID 35858125 .
- ^ Jump up to: а б с д Монден Р., Руст А.М., ван Равенцваай Д., Вагенмейкерс Э.Дж., Мори Р., Варденаар К.Дж. и др. (август 2018 г.). «Сравнительная доказательная база эффективности антидепрессантов второго поколения при лечении депрессии в США: байесовский метаанализ обзоров Управления по контролю за продуктами и лекарствами» (PDF) . Журнал аффективных расстройств . 235 : 393–398. дои : 10.1016/j.jad.2018.04.040 . hdl : 11370/842b1441-d0f3-4797-b95b-3a6a72262150 . ПМИД 29677603 . S2CID 5011570 . Архивировано (PDF) из оригинала 27 февраля 2022 года . Проверено 13 декабря 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Г., Чаймани А., Аткинсон Л.З., Огава Ю. и др. (апрель 2018 г.). «Сравнительная эффективность и приемлемость 21 антидепрессанта для лечения взрослых с большим депрессивным расстройством: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Ланцет . 391 (10128): 1357–1366. дои : 10.1016/S0140-6736(17)32802-7 . ПМЦ 5889788 . ПМИД 29477251 .
- ^ Jump up to: а б с Хенгартнер, член парламента, Якобсен Й.К., Соренсен А., Плёдерль М. (2020). «Эффективность антидепрессантов нового поколения оценивается с помощью шкалы оценки депрессии Монтгомери-Асберга, золотого стандарта клинической рейтинговой шкалы: метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований» . ПЛОС ОДИН . 15 (2): e0229381. Бибкод : 2020PLoSO..1529381H . дои : 10.1371/journal.pone.0229381 . ПМК 7043778 . ПМИД 32101579 .
- ^ Jump up to: а б Стоун М.Б., Ясин З.С., Миллер Б.Дж., Ричардвилл К., Калария С.Н., Кирш И. (август 2022 г.). «Ответ на острую монотерапию большого депрессивного расстройства в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, представленных в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США: анализ данных отдельных участников» . БМЖ . 378 : e067606. дои : 10.1136/bmj-2021-067606 . ПМЦ 9344377 . ПМИД 35918097 .
- ^ Тернер Э.Х., Чиприани А., Фурукава Т.А., Саланти Дж., де Врис Я.А. (январь 2022 г.). «Выборочная публикация исследований антидепрессантов и ее влияние на очевидную эффективность: обновленные сравнения и метаанализ новых и старых исследований» . ПЛОС Мед . 19 (1): e1003886. дои : 10.1371/journal.pmed.1003886 . ПМЦ 8769343 . ПМИД 35045113 .
- ^ Тернер Э.Х., Мэтьюз А.М., Линардатос Э., Телль Р.А., Розенталь Р. (январь 2008 г.). «Выборочная публикация исследований антидепрессантов и ее влияние на очевидную эффективность» . N Engl J Med . 358 (3): 252–60. дои : 10.1056/NEJMsa065779 . ПМИД 18199864 .
- ^ Гартленер Г., Нуссбаумер-Страйт Б., Гейнс Б.Н., Форнерис К.А., Морган Л.С., Гринблатт А. и др. (март 2019 г.). «Антидепрессанты второго поколения для профилактики сезонных аффективных расстройств у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 (4): CD011268. дои : 10.1002/14651858.CD011268.pub3 . ПМК 6422318 . ПМИД 30883669 .
- ^ Ли DJ, Ценг П.Т., Чен Ю.В., Ву К.К., Линь П.Ю. (март 2016 г.). «Значительный лечебный эффект бупропиона у пациентов с биполярным расстройством, но с такой же скоростью фазового сдвига, как и у других антидепрессантов: метаанализ в соответствии с рекомендациями PRISMA» . Лекарство . 95 (13): е3165. дои : 10.1097/MD.0000000000003165 . ПМЦ 4998539 . ПМИД 27043678 .
- ^ Клейтон АХ (2003). «Сексуальная дисфункция, связанная с антидепрессантами: терапевтическая проблема, которую потенциально можно избежать» . Первичная психиатрия . 10 (1): 55–61. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 года . Проверено 21 марта 2013 г.
- ^ Jump up to: а б Папакостас Г.И., Шталь С.М., Кришен А., Зейферт К.А., Такер В.Л., Гудейл Е.П. и др. (август 2008 г.). «Эффективность бупропиона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при лечении большого депрессивного расстройства с высоким уровнем тревоги (тревожная депрессия): объединенный анализ 10 исследований». Журнал клинической психиатрии . 69 (8): 1287–1292. дои : 10.4088/JCP.v69n0812 . ПМИД 18605812 . S2CID 25267685 .
- ^ Наги А., Бадр БХМ (октябрь 2022 г.). «Бупропион – разрушение мифов!» . Спектр ЦНС . 27 (5): 545–546. дои : 10.1017/S1092852921000365 . ПМИД 33843549 . S2CID 233212535 .
- ^ Руберто В.Л., Джа МК, Мерроу Дж.В. (июнь 2020 г.). «Фармакологическое лечение пациентов с резистентной к лечению депрессией» . Фармацевтика . 13 (6): 116. дои : 10.3390/ph13060116 . ПМЦ 7345023 . ПМИД 32512768 .
- ^ Уилкс С. (2008). «Использование бупропиона SR для прекращения курения» . Международный журнал хронической обструктивной болезни легких . 3 (1): 45–53. дои : 10.2147/copd.s1121 . ПМК 2528204 . ПМИД 18488428 .
- ^ Jump up to: а б Хаджизаде А., Хаус С., Теодулу А., Клемперер Е., Хартманн-Бойс Дж., Ливингстон-Бэнкс Дж. и др. (май 2023 г.). «Антидепрессанты для отказа от курения» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2023 (5): CD000031. дои : 10.1002/14651858.CD000031.pub6 . ПМЦ 10207863 . ПМИД 37230961 .
- ^ Ву П., Уилсон К., Димулас П., Миллс Э.Дж. (декабрь 2006 г.). «Эффективность методов лечения отказа от курения: систематический обзор и метаанализ» . BMC Общественное здравоохранение . 6 :300. дои : 10.1186/1471-2458-6-300 . ПМЦ 1764891 . ПМИД 17156479 .
- ^ Jump up to: а б с Муни М.Э., Софуоглу М. (июль 2006 г.). «Бупропион для лечения синдрома отмены и тяги к никотину». Экспертный обзор нейротерапии . 6 (7): 965–981. дои : 10.1586/14737175.6.7.965 . ПМИД 16831112 . S2CID 19195413 .
- ^ Розен Л.Дж., Галили Т., Котт Дж., Гудман М., Фридман Л.С. (май 2018 г.). «Уменьшение пользы от лекарств для прекращения курения в течение первого года: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Зависимость . 113 (5): 805–816. дои : 10.1111/доп.14134 . ПМК 5947828 . ПМИД 29377409 .
- ^ Ливингстон-Бэнкс Дж., Норрис Э., Хартманн-Бойс Дж., Уэст Р., Джарвис М., Чабб Э. и др. (октябрь 2019 г.). «Профилактика рецидивов при отказе от курения» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2019 (10). дои : 10.1002/14651858.CD003999.pub6 . ПМК 6816175 . ПМИД 31684681 .
- ^ Патнод К.Д., Хендерсон Дж.Т., Коппола Э.Л., Мельников Дж., Дурбин С., Томас Р.Г. (январь 2021 г.). «Вмешательства по прекращению употребления табака у взрослых, включая беременных: обновленный отчет о фактических данных и систематический обзор для Целевой группы профилактических служб США» . ДЖАМА . 325 (3): 280–298. дои : 10.1001/jama.2020.23541 . PMID 33464342 .
- ^ Селф С., Патнод С., Бэйли С.Р., Паппас М., Стоунер Р., Чоу Р. (апрель 2020 г.). «Вмешательства, связанные с первичной медико-санитарной помощью, по профилактике и прекращению употребления табака и никотина у детей и подростков: обновленный отчет о фактических данных и систематический обзор для Целевой группы профилактических служб США» . ДЖАМА . 323 (16): 1599–1608. дои : 10.1001/jama.2020.3332 . ПМИД 32343335 .
- ^ Клэр Р., Чемберлен С., Дэйви М.А., Купер С.Е., Берлин И., Леонарди-Би Дж. и др. (март 2020 г.). «Фармакологические мероприятия по содействию отказу от курения во время беременности» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2020 (3): CD010078. дои : 10.1002/14651858.CD010078.pub3 . ПМЦ 7059898 . ПМИД 32129504 .
- ^ Вольрайх М.Л., Хаган Дж.Ф., Аллан С., Чан Э., Дэвисон Д., Эрлз М. и др. (октябрь 2019 г.). «Клинические практические рекомендации по диагностике, оценке и лечению синдрома дефицита внимания/гиперактивности у детей и подростков» . Педиатрия . 144 (4): e20192528. дои : 10.1542/пед.2019-2528 . ПМК 7067282 . ПМИД 31570648 .
- ^ Эллиотт Дж., Джонстон А., Юзеро Д., Келли С.Э., Иглз С., Чарач А. и др. (2020). «Фармакологическое лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ» . ПЛОС ОДИН . 15 (10): e0240584. Бибкод : 2020PLoSO..1540584E . дои : 10.1371/journal.pone.0240584 . ПМЦ 7577505 . ПМИД 33085721 .
- ^ Кортезе С., Адамо Н., Дель Джоване С., Мор-Йенсен С., Хейс А.Дж., Каруччи С. и др. (сентябрь 2018 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость лекарств от синдрома дефицита внимания и гиперактивности у детей, подростков и взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ» . «Ланцет». Психиатрия . 5 (9): 727–738. дои : 10.1016/S2215-0366(18)30269-4 . ПМК 6109107 . ПМИД 30097390 .
- ^ Нг QX (март 2017 г.). «Систематический обзор использования бупропиона при синдроме дефицита внимания и гиперактивности у детей и подростков». Журнал детской и подростковой психофармакологии . 27 (2): 112–116. дои : 10.1089/кап.2016.0124 . ПМИД 27813651 .
- ^ Jump up to: а б Виленс Т.Э., Моррисон Н.Р., Принс Дж. (октябрь 2011 г.). «Новая информация о фармакотерапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых» . Экспертный обзор нейротерапии . 11 (10): 1443–1465. дои : 10.1586/ern.11.137 . ПМК 3229037 . ПМИД 21955201 .
- ^ Серретти А, Кьеза А (июнь 2009 г.). «Сексуальная дисфункция, возникшая в результате лечения, связанная с антидепрессантами: метаанализ». Журнал клинической психофармакологии . 29 (3): 259–266. дои : 10.1097/JCP.0b013e3181a5233f . ПМИД 19440080 . S2CID 1663570 .
- ^ Шталь С.М., Прадко Дж.Ф., Хайт Б.Р., Моделл Дж.Г., Рокетт С.Б., Лернед-Кафлин С. (2004). «Обзор нейрофармакологии бупропиона, двойного ингибитора обратного захвата норэпинефрина и дофамина» . Сопутствующий журнал первичной медико-санитарной помощи журнала клинической психиатрии . 6 (4): 159–166. дои : 10.4088/PCC.v06n0403 . ПМК 514842 . ПМИД 15361919 .
- ^ Бассон Р., Гилкс Т. (2018). «Сексуальная дисфункция женщин, связанная с психическими расстройствами и их лечение» . Женское здоровье . 14 : 1745506518762664. дои : 10.1177/1745506518762664 . ПМК 5900810 . ПМИД 29649948 .
- ^ Клейтон А.Х., Кингсберг SA, Гольдштейн I (июнь 2018 г.). «Оценка и лечение гипоактивного расстройства сексуального влечения» . Сексуальная медицина . 6 (2): 59–74. дои : 10.1016/j.esxm.2018.01.004 . ПМК 5960024 . ПМИД 29523488 .
- ^ Гольдштейн И., Ким Н.Н., Клейтон А.Х., ДеРогатис Л.Р., Джиральди А., Пэриш С.Дж. и др. (январь 2017 г.). «Расстройство гипоактивного сексуального влечения: Обзор экспертной группы Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин (ISSWSH)» . Труды клиники Мэйо . 92 (1): 114–128. дои : 10.1016/j.mayocp.2016.09.018 . ПМИД 27916394 .
- ^ Разали Н.А., Сиди Х., Чой К.Л., Росс Н.А., Бахарудин А., Дас С. (февраль 2022 г.). «Роль бупропиона в лечении женщин с расстройством сексуального влечения: систематический обзор и метаанализ» . Карр Нейрофармакол . 20 (10): 1941–1955. дои : 10.2174/1570159X20666220222145735 . ПМЦ 9886814 . ПМИД 35193485 . S2CID 247057961 .
- ^ Jump up to: а б Ли З., Маглионе М., Ту В., Мохика В., Артерберн Д., Шугарман Л.Р. и др. (апрель 2005 г.). «Метаанализ: фармакологическое лечение ожирения» . Анналы внутренней медицины . 142 (7): 532–546. дои : 10.7326/0003-4819-142-7-200504050-00012 . ПМИД 15809465 .
- ^ «Упаковка одобренного препарата: Contrave (налтрексона гидрохлорид/бупропиона гидрохлорид) таблетки пролонгированного действия NDA № 200063» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 4 июня 2020 года . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Contrave расширенного высвобождения — таблетки гидрохлорида налтрексона и гидрохлорида бупропиона, пролонгированного действия» . ДейлиМед . 26 апреля 2019 года. Архивировано из оригинала 4 июня 2020 года . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ Кампман К.М. (июнь 2008 г.). «Поиск лекарств для лечения зависимости от стимуляторов» . Наука о зависимостях и клиническая практика . 4 (2): 28–35. дои : 10.1151/ascp084228 . ПМК 2797110 . ПМИД 18497715 .
- ^ Цао Д.Н., Ши Дж.Дж., Хао В., Ву Н., Ли Дж. (июнь 2016 г.). «Достижения и проблемы фармакотерапии зависимости от стимуляторов амфетаминового ряда». Европейский журнал фармакологии . 780 : 129–135. дои : 10.1016/j.ejphar.2016.03.040 . ПМИД 27018393 .
- ^ Акбар Д., Ри Т.Г., Чебан Ф., Хо Р., Теопиз К.М., Као Б. и др. (октябрь 2023 г.). «Декстрометорфан-бупропион для лечения депрессии: систематический обзор эффективности и безопасности в клинических исследованиях». Препараты ЦНС . 37 (10): 867–881. дои : 10.1007/s40263-023-01032-5 . ПМИД 37792265 .
- ^ Микокка-Валус А.А., Тернбулл Д.А., Молдинг Н.Т., Уилсон И.Г., Эндрюс Дж.М., Холтманн Г.Дж. (сентябрь 2006 г.). «Антидепрессанты и воспалительные заболевания кишечника: систематический обзор» . Клиническая практика и эпидемиология психического здоровья . 2:24 . дои : 10.1186/1745-0179-2-24 . ПМК 1599716 . ПМИД 16984660 .
- ^ Торкельсон Г., Билефельдт К., Сигети Э. (июнь 2016 г.). «Эмпирически подтвержденное использование психиатрических препаратов у подростков и взрослых с ВЗК» . Воспалительные заболевания кишечника . 22 (6): 1509–1522. дои : 10.1097/MIB.0000000000000734 . ПМИД 27167571 .
- ^ Эскеланд С., Халворсен Дж.А., Танум Л. (август 2017 г.). «Антидепрессанты обладают противовоспалительным действием, которое может иметь отношение к дерматологии: систематический обзор» . Acta Dermato-Venereologica . 97 (8): 897–905. дои : 10.2340/00015555-2702 . hdl : 10852/63759 . ПМИД 28512664 .
- ^ Уркарт Д.М., Ховинг Дж.Л., Ассендельфт В.В., Роланд М., ван Талдер М.В. (январь 2008 г.). Уркхарт Д.М. (ред.). «Антидепрессанты при неспецифической боли в пояснице» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2008 (1): CD001703. дои : 10.1002/14651858.CD001703.pub3 . ПМК 7025781 . ПМИД 18253994 .
- ^ Jump up to: а б с Хейлвуд Дж. М. (27 сентября 2018 г.). Новые подходы к фармакологическому повышению мотивации (Диссертация). Кембриджский университет. стр. 13–14. дои : 10.17863/CAM.40216 .
Бупропион также действует как ингибитор обратного захвата дофамина (Dwoskin et al. 2006) и используется для лечения депрессии, а также в качестве средства для прекращения курения (Stahl et al. 2004). Было показано, что бупропион вызывает дозозависимое увеличение контрольных точек PR (Bruijnzeel & Markou 2003). Кроме того, системное введение бупропиона увеличивает выбор варианта с высокими усилиями и высоким вознаграждением в задаче PR-выбора у крыс (Randall, Lee, Podurgiel и др., 2014). Бупропион также эффективен для устранения мотивационных нарушений у грызунов. Введение бупропиона может устранить дефицит принятия решений, связанных с усилием, вызванный предварительным лечением тетрабеназином (Randall, Lee, Nunes, et al., 2014; Nunes, Randall, Hart, et al., 2013) и провоспалительным цитокином интерлейкином-6. (Йон, Ариф и др., 2016 г.). Сообщалось, что бупропион улучшает симптомы апатии в случаях приобретенной черепно-мозговой травмы, большой депрессии (Corcoran et al., 2004) и лобно-височной деменции (Lin et al., 2016). Однако несколько более крупных плацебо-контролируемых исследований свидетельствуют лишь об ограниченном эффекте бупропиона. В исследовании 40 пациентов с шизофренией было обнаружено, что бупропион не оказывает существенного влияния на апатию или негативные симптомы в целом (Yassini et al. 2014). Более того, в недавнем РКИ бупропиона при ГБ препарат не оказал существенного влияния на апатию (Gelderblom et al. 2017). Неясно, недостаточен ли бупропион клинической эффективности, или бупропион в целом не эффективен при лечении мотивационных нарушений, или просто не эффективен в протестированных клинических популяциях.
- ^ Марин Р.С., Вилкош П.А. (2005). «Расстройства сниженной мотивации». J Реабилитация после травм головы . 20 (4): 377–88. дои : 10.1097/00001199-200507000-00009 . ПМИД 16030444 .
- ^ Лионга Нгонге А., Ньянге С., Гали Дж.К. (февраль 2024 г.). «Новые фармакотерапевтические возможности лечения синдрома постуральной ортостатической тахикардии». Эксперт Опин Фармакотер . 25 (2): 181–188. дои : 10.1080/14656566.2024.2319224 . ПМИД 38465412 .
- ^ Вьяс Р., Нешейват З., Рузие М., Аммари З., Аль-Сари М., Грабб Б. (август 2020 г.). «Бупропион в лечении синдрома постуральной ортостатической тахикардии (СПОТ): опыт одного центра». Джей Расследование Мед . 68 (6): 1156–1158. дои : 10.1136/jim-2020-001272 . ПМИД 32606041 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 16 ноября 2016 года . Проверено 20 сентября 2021 г.
- ^ «Бупропион/Декстрометорфан – эффективная терапия» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG. Архивировано из оригинала 21 сентября 2021 года . Проверено 20 сентября 2021 г.
- ^ Маджид А., Сюн Дж., Теопиз К.М., Нг Дж., Хо Р., Розенблат Дж.Д. и др. (март 2021 г.). «Эффективность декстрометорфана для лечения депрессии: систематический обзор доклинических и клинических исследований». Мнение экспертов о новых лекарствах . 26 (1): 63–74. дои : 10.1080/14728214.2021.1898588 . ПМИД 33682569 . S2CID 232141396 .
- ^ Альберти С., Кьеза А., Андрисано С., Серретти А. (июнь 2015 г.). «Бессонница и сонливость, связанные с применением антидепрессантов второго поколения во время лечения большой депрессии: метаанализ» . Журнал клинической психофармакологии . 35 (3): 296–303. doi : 10.1097/JCP.0000000000000329 . ПМИД 25874915 . S2CID 33102792 . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 13 ноября 2022 г.
- ^ Теланг С., Уолтон С., Олтен Б., Блох М.Х. (август 2018 г.). «Метаанализ: антидепрессанты второго поколения и головная боль». Журнал аффективных расстройств . 236 : 60–68. дои : 10.1016/j.jad.2018.04.047 . ПМИД 29715610 . S2CID 19196303 .
- ^ Киттл Дж., Лопес Р.Д., Хуанг М., Маркиз М.Л., Уилсон М.Д., Ашер Дж. и др. (октябрь 2017 г.). «Сердечно-сосудистые нежелательные явления в программе разработки препарата бупропиона для прекращения курения: систематическое ретроспективное вынесение решений» . Клиническая кардиология . 40 (10): 899–906. дои : 10.1002/clc.22744 . ПМК 6490529 . ПМИД 28605035 .
- ^ Гранди С.М., Шимони А., Айзенберг М.Дж. (декабрь 2013 г.). «Бупропион для прекращения курения у пациентов, госпитализированных с сердечно-сосудистыми заболеваниями: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Канадский журнал кардиологии . 29 (12): 1704–1711. дои : 10.1016/j.cjca.2013.09.014 . ПМИД 24267809 .
- ^ Пизани Ф, Отери Дж, Коста С, Ди Раймондо Дж, Ди Перри Р (2002). «Влияние психотропных препаратов на порог судорожной готовности». Безопасность лекарств . 25 (2): 91–110. дои : 10.2165/00002018-200225020-00004 . ПМИД 11888352 . S2CID 25290793 .
- ^ Ву А., Хаваджа А.П., Паскуале Л.Р., Стейн Дж.Д. (январь 2020 г.). «Обзор системных препаратов, которые могут модулировать риск глаукомы» . Глаз . 34 (1): 12–28. дои : 10.1038/s41433-019-0603-z . ПМЦ 7002596 . ПМИД 31595027 .
- ^ «Налтрексон + бупропион (Мисимба). Слишком рискованно для умеренного снижения веса». Пресрайр Интернэшнл . 24 (164): 229–233. Октябрь 2015 г. PMID 26594724 .
- ^ Херстовска М., Коморовска О., Кубала В.Дж., Якушковяк-Войтен К., Галушко-Вегельник М., Ландовски Дж. (май 2014 г.). «Тяжелые кожные осложнения у пациентов, получающих антидепрессанты: обзор литературы» . Достижения дерматологии и аллергологии . 31 (2): 92–97. дои : 10.5114/pdia.2014.40930 . ПМК 4112250 . ПМИД 25097474 .
- ^ Jump up to: а б Левенсон М., Холланд К. «Антидепрессанты и суицидальность у взрослых: статистическая оценка. (Презентация на Консультативном комитете по психофармакологическим препаратам; 13 декабря 2006 г.)» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинала 27 сентября 2007 года . Проверено 13 мая 2007 г.
- ^ Хенсслер Дж., Хайнц А., Брандт Л., Бшор Т. (май 2019 г.). «Феномен отмены антидепрессантов и отскока» . Немецкий международный медицинский журнал . 116 (20): 355–361. дои : 10.3238/arztebl.2019.0355 . ПМК 6637660 . ПМИД 31288917 .
- ^ Тейлор Д., Кэрол П., Шитидж К. (2012). Рекомендации Модсли по психиатрии . Западный Суссекс: Уайли-Блэквелл. ISBN 978-0-470-97969-3 .
- ^ Уайт Н., Литовиц Т., Клэнси С. (декабрь 2008 г.). «Суицидальные передозировки антидепрессантами: сравнительный анализ по типам антидепрессантов» . Журнал медицинской токсикологии . 4 (4): 238–250. дои : 10.1007/BF03161207 . ПМК 3550116 . ПМИД 19031375 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Джефферсон Дж. В., Прадко Дж. Ф., Мьюир К. Т. (ноябрь 2005 г.). «Бупропион при большом депрессивном расстройстве: соображения фармакокинетики и состава». Клиническая терапия . 27 (11): 1685–1695. doi : 10.1016/j.clinthera.2005.11.011 . PMID 16368442 .
- ^ Кеттер Т.А., Дженкинс Дж.Б., Шредер Д.Х., Паццалья П.Дж., Марангелл Л.Б., Джордж М.С. и др. (октябрь 1995 г.). «Карбамазепин, но не вальпроат, индуцирует метаболизм бупропиона». Журнал клинической психофармакологии . 15 (5): 327–333. дои : 10.1097/00004714-199510000-00004 . ПМИД 8830063 .
- ^ Jump up to: а б с «Особая информация о назначении: таблетки пролонгированного действия CONTRAVE (налтрексона гидрохлорид и бупропиона гидрохлорид) для перорального применения» (PDF) . ООО «Курракс Фармасьютикалс» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Август 2020 г. Архивировано (PDF) из оригинала 19 октября 2020 г. . Проверено 1 декабря 2020 г.
- ^ Тодор И., Попа А., Неаг М., Мунтян Д., Боксан С., Бузояну А. и др. (2016). «Оценка потенциального лекарственного взаимодействия между атомоксетином и бупропионом, опосредованного метаболизмом, у здоровых добровольцев» . Журнал фармации и фармацевтических наук . 19 (2): 198–207. дои : 10.18433/J3H03R . ПМИД 27518170 .
- ^ Шмид Ю., Рикли А., Шаффнер А., Дуталер У., Гроузманн Е., Хайсек К.М. и др. (апрель 2015 г.). «Взаимодействие бупропиона и 3,4-метилендиоксиметамфетамина у здоровых людей» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 353 (1): 102–111. дои : 10.1124/jpet.114.222356 . ПМИД 25655950 . S2CID 14761997 .
- ^ Jump up to: а б Протти М, Мандриоли Р, Мараска С, Кавалли А, Серретти А, Мерколини Л (сентябрь 2020 г.). «Антидепрессанты нового поколения, не являющиеся СИОЗС: лекарственное взаимодействие и терапевтический мониторинг лекарств. Часть 2: NaSSA, NRI, SNDRI, MASSA, NDRI и другие». Обзоры медицинских исследований . 40 (5): 1794–1832. дои : 10.1002/мед.21671 . hdl : 11585/762375 . ПМИД 32285503 . S2CID 215758102 .
- ^ Спина Э., Санторо В., Д'Арриго С. (июль 2008 г.). «Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие лекарств с антидепрессантами второго поколения: обновленная информация». Клиническая терапия . 30 (7): 1206–1227. дои : 10.1016/s0149-2918(08)80047-1 . ПМИД 18691982 .
- ^ Файнберг СС (ноябрь 2004 г.). «Сочетание стимуляторов с ингибиторами моноаминоксидазы: обзор применения и одно возможное дополнительное показание». Журнал клинической психиатрии . 65 (11): 1520–1524. дои : 10.4088/jcp.v65n1113 . ПМИД 15554766 .
- ^ Хараш Э.Д., Найнер А., Краус К., Блад Дж., Стивенс А., Швайгер Дж. и др. (май 2019 г.). «Биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность генерика и фирменного бупропиона у взрослых с большой депрессией: рандомизированное клиническое исследование» . Клиническая фармакология и терапия . 105 (5): 1164–1174. дои : 10.1002/cpt.1309 . ПМК 6465131 . ПМИД 30460996 .
- ^ Хараш Э.Д., Найнер А., Краус К., Блад Дж., Стивенс А., Миллер Дж.П. и др. (ноябрь 2020 г.). «Стереоселективное стационарное расположение и биоэквивалентность фирменного и генерического бупропиона у взрослых». Клиническая фармакология и терапия . 108 (5): 1036–1048. дои : 10.1002/cpt.1888 . ПМИД 32386065 . S2CID 218563059 .
- ^ Jump up to: а б с д и Лукас Р.Дж., Муресан А.З., Дамай М.И., Блаф Б.Е., Хуанг Х., Наварро Х.А. и др. (июнь 2010 г.). «Синтез и характеристика профилей аналогов гидроксибупропиона in vitro и in vivo: помощь в прекращении курения» . Журнал медицинской химии . 53 (12): 4731–4748. дои : 10.1021/jm1003232 . ПМЦ 2895766 . ПМИД 20509659 .
- ^ Jump up to: а б с Санчес С., Хиттель Дж. (август 1999 г.). «Сравнение влияния антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и связывание рецепторов». Клеточная и молекулярная нейробиология . 19 (4): 467–489. дои : 10.1023/а:1006986824213 . ПМИД 10379421 . S2CID 19490821 .
- ^ Бондарев М.Л., Бондарева Т.С., Янг Р., Гленнон Р.А. (август 2003 г.). «Поведенческие и биохимические исследования метаболитов бупропиона». Европейский журнал фармакологии . 474 (1): 85–93. дои : 10.1016/S0014-2999(03)02010-7 . ПМИД 12909199 .
- ^ Jump up to: а б Дамай М.И., Кэрролл Ф.И., Итон Дж.Б., Наварро Х.А., Блаф Б.Е., Мирза С. и др. (сентябрь 2004 г.). «Энантиоселективное действие гидроксиметаболитов бупропиона на поведение и функцию переносчиков моноаминов и никотиновых рецепторов». Молекулярная фармакология . 66 (3): 675–682. дои : 10.1124/моль.104.001313 . ПМИД 15322260 . S2CID 1577336 .
- ^ Штюблер А.Г., Янсен М. (март 2020 г.). «Бупропион ингибирует гетеромерные каналы серотонина типа 3AB в клинически значимых концентрациях» . Молекулярная фармакология . 97 (3): 171–179. дои : 10.1124/моль.119.118349 . ПМК 6978693 . ПМИД 31871303 .
- ^ Пандхаре А., Паппу А.С., Уилмс Х., Блэнтон М.П., Янсен М. (февраль 2017 г.). «Антидепрессант бупропион является отрицательным аллостерическим модулятором рецепторов серотонина типа 3А» . Нейрофармакология . 113 (Часть А): 89–99. doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.09.021 . ПМЦ 5148637 . ПМИД 27671323 .
- ^ Jump up to: а б Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «Бупропион — база данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 19 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б Лю Т. «BindingDB BDBM50048392 2-(трет-бутиламино)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он::БУПРОПИОН::БУПРОПИОН ГИДРОХЛОРИД::CHEMBL894::US9944618, ID соединения № 176» . BindingDB . Проверено 19 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Бупропион - Результаты биологических испытаний» . ПабХим . Проверено 19 августа 2024 г.
- ^ Ришельсон Э., Нельсон А. (июль 1984 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». J Pharmacol Exp Ther . 230 (1): 94–102. ПМИД 6086881 .
- ^ Вандер Т.Дж., Нельсон А., Оказаки Х., Ришельсон Э. (декабрь 1986 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов серотонина S1 и S2 нормального мозга человека in vitro». Эур Дж Фармакол . 132 (2–3): 115–121. дои : 10.1016/0014-2999(86)90596-0 . ПМИД 3816971 .
- ^ Кьюсак Б., Нельсон А., Ричелсон Э. (май 1994 г.). «Связывание антидепрессантов с рецепторами головного мозга человека: внимание к соединениям нового поколения». Психофармакология (Берл) . 114 (4): 559–565. дои : 10.1007/BF02244985 . ПМИД 7855217 .
- ^ Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Эур Дж Фармакол . 340 (2–3): 249–258. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . ПМИД 9537821 .
- ^ Санчес С., Хиттель Дж. (август 1999 г.). «Сравнение влияния антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и связывание рецепторов». Клеточная Мол Нейробиол . 19 (4): 467–489. дои : 10.1023/а:1006986824213 . ПМИД 10379421 .
- ^ Дамай М.И., Кэрролл Ф.И., Итон Дж.Б., Наварро Х.А., Блаф Б.Е., Мирза С. и др. (сентябрь 2004 г.). «Энантиоселективное действие гидроксиметаболитов бупропиона на поведение и функцию переносчиков моноаминов и никотиновых рецепторов». Мол Фармакол . 66 (3): 675–682. дои : 10.1124/моль.104.001313 . ПМИД 15322260 .
- ^ Деконструированные аналоги бупропиона раскрывают структурные требования для ингибирования транспортера по сравнению с индуцированным субстратом высвобождением нейротрансмиттера
- ^ Jump up to: а б с д Харт XM, Спангемахер М, Деферт Дж, Учида Х, Грюндер Г (апрель 2024 г.). «Обновленные уроки ПЭТ-визуализации, часть II: систематический критический обзор терапевтических концентраций антидепрессантов в плазме». The Drug Monit . 46 (2): 155–169. doi : 10.1097/FTD.0000000000001142 . PMID 38287888 .
- ^ Эгертон А., Шотболт Дж.П., Стоукс П.Р., Хирани Э., Ахмад Р., Лаппин Дж.М. и др. (март 2010 г.). «Острый эффект бупропиона от наркозависимости на внеклеточные концентрации дофамина в полосатом теле человека: исследование ПЭТ с [11C]раклопридом» . НейроИмидж . 50 (1): 260–266. doi : 10.1016/j.neuroimage.2009.11.077 . ПМК 4135078 . ПМИД 19969097 .
- ^ Рау К.С., Бердсолл Э., Хэнсон Дж.Е., Джонсон-Дэвис К.Л., Кэрролл Ф.И., Уилкинс Д.Г. и др. (ноябрь 2005 г.). «Бупропион увеличивает стриарный везикулярный транспорт моноаминов». Нейрофармакология . Новые перспективы в биологии переносчиков нейротрансмиттеров. 49 (6): 820–830. doi : 10.1016/j.neuropharm.2005.05.004 . ПМИД 16005476 . S2CID 26035635 .
- ^ Jump up to: а б с Салацяк К., Пытка К. (январь 2022 г.). «Возврат к рецептору сигма-1 как биологической мишени для лечения аффективных и когнитивных расстройств» . Neurosci Biobehav Rev. 132 : 1114–1136. doi : 10.1016/j.neubiorev.2021.10.037 . ПМЦ 8559442 . ПМИД 34736882 .
- ^ Jump up to: а б с Дхир А., Кулкарни С.К. (август 2008 г.). «Возможное участие рецепторов сигма-1 в противообледенительном действии бупропиона, ингибитора обратного захвата дофамина». Фундам Клин Фармакол . 22 (4): 387–394. дои : 10.1111/j.1472-8206.2008.00605.x . ПМИД 18705749 .
- ^ Jump up to: а б Бримсон Дж.М., Бримсон С., Чомчои С., Тенкомнао Т. (октябрь 2020 г.). «Использование сигма-лигандов как часть мультирецепторного подхода к лечению заболеваний головного мозга». Экспертное мнение. Цели . 24 (10): 1009–1028. дои : 10.1080/14728222.2020.1805435 . ПМИД 32746649 .
AXS-05 представляет собой комбинацию декстрометорфана и бупропиона и, как было показано, оказывает быстрый (в течение одной недели) положительный эффект у пациентов с депрессией. Декстрометорфан, как описано выше как часть Нуэдексты, является агонистом σ-1R, антагонистом NMDA и обладает сродством к переносчику обратного захвата серотонина. Принимая во внимание, что бупропион является умеренно эффективным антидепрессантом, если принимать его отдельно, и считается, что он действует путем предотвращения обратного захвата дофамина и норадреналина [230]. Исследования на мышах показали, что антидепрессантоподобные эффекты бупропиона усиливаются агонистами σ-1R и ингибируются антагонистами σ-1R [231]. Эти результаты позволяют предположить, что комбинация агониста σ-1R и ингибитора обратного захвата дофамина/норадреналина будет более эффективной, чем любое лечение по отдельности.
- ^ Феррис Р.М., Рассел А., Тан Ф.Л., Топхэм, Пенсильвания (1991). «Мечение in vivo сигма-рецепторов в мозге мышей с помощью [ 3 H]-(+)-SKF 10,047: эффекты фенциклидина, (+)- и (-)-N-аллилнорметазоцина и других препаратов». Исследования в области разработки лекарств . 24 (1): 81–92. дои : 10.1002/ddr.430240107 . ISSN 0272-4391 .
- ^ Пей Ю, Асиф-Малик А, Каналес Дж.Дж. (2016). «Следовые амины и рецептор 1, связанный с следовыми аминами: фармакология, нейрохимия и клинические последствия» . Передние нейроны . 10 : 148. дои : 10.3389/fnins.2016.00148 . ПМЦ 4820462 . ПМИД 27092049 .
- ^ Гуршахани Х., Джолас Т., Мартин М., Котье С., Хьюз С., Макфадден В. и др. (2023). «Доклиническая фармакология солриамфетола: потенциальные механизмы стимулирования пробуждения». Спектры ЦНС . 28 (2): 222. дои : 10.1017/S1092852923001396 . ISSN 1092-8529 .
Функциональные исследования in vitro показали агонистическую активность солриамфетола в отношении рецепторов TAAR1 человека, мышей и крыс. Значения EC50 hTAAR1 (10–16 мкМ) находились в пределах клинически наблюдаемого диапазона терапевтических концентраций солриамфетола в плазме и перекрывались с наблюдаемой ингибирующей активностью солриамфетола в отношении DAT/NET in vitro. Агонистическая активность TAAR1 была уникальной для солриамфетола; ни модафинил WPA, ни ингибитор DAT/NET бупропион не обладали агонистической активностью TAAR1.
- ^ Jump up to: а б Строубридж Р., Изурьета Е, Дэй Е, Ти Х, Янг К., Тонг CC и др. (2023). «Периферические воспалительные эффекты различных вмешательств при резистентной к лечению депрессии: систематический обзор» . Прикладная нейробиология . 2 . Elsevier BV: 101014. doi : 10.1016/j.nsa.2022.101014 . ISSN 2772-4085 . S2CID 253283525 .
- ^ Хаджхашеми В., Ханджани П. (2014). «Анальгетическая и противовоспалительная активность бупропиона на животных моделях» . Res Pharm Sci . 9 (4): 251–7. ПМЦ 4314873 . ПМИД 25657796 .
- ^ Каримолла А., Хемматпур А., Вахид Т. (август 2021 г.). «Возврат противовоспалительного действия бупропиона: участие TLR2/TLR4 и JAK2/STAT3». Инфламмофармакология . 29 (4): 1101–1109. дои : 10.1007/s10787-021-00829-4 . ПМИД 34218389 . S2CID 234883621 .
- ^ Йеткин Д., Йылмаз И.А., Аяз Ф. (сентябрь 2023 г.). «Противовоспалительная активность бупропиона посредством иммуномодуляции макрофагов». Арх Фармакол Наунина-Шмидеберга . 396 (9): 2087–2093. дои : 10.1007/s00210-023-02462-0 . ПМИД 36928557 . S2CID 257583439 .
- ^ Чен В.К., Лай Х.К., Су В.П., Палани М., Су КП (январь 2015 г.). «Бупропион при депрессии, вызванной интерфероном-альфа, у пациентов с вирусной инфекцией гепатита С: открытое исследование» . Психиатрическое расследование . 12 (1): 142–5. дои : 10.4306/pi.2015.12.1.142 . ПМК 4310912 . ПМИД 25670957 .
- ^ Камара-Лемаррой Ч.Р., Гусман-де ла Гарса Ф.Дж., Кордеро-Перес П., Аларкон-Гальван Г., Ибарра-Эрнандес Х.М., Муньос-Эспиноса Л.Е. и др. (2013). «Бупропион уменьшает воспалительную реакцию и повреждение кишечника вследствие ишемии-реперфузии». Процедура трансплантации . 45 (6): 2502–5. doi : 10.1016/j.transproceed.2013.04.010 . ПМИД 23953570 .
- ^ Jump up to: а б Тафсир С., Гупта Р., Ахмад Р., Джайн С., Бхатия М.С., Гупта Л.К. (январь 2021 г.). «Монотерапия бупропионом изменяет нейротрофические и воспалительные маркеры у пациентов с большим депрессивным расстройством». Фармакол Биохим Поведение . 200 : 173073. дои : 10.1016/j.pbb.2020.173073 . ПМИД 33186562 . S2CID 226292409 .
- ^ Jump up to: а б Брустолим Д., Рибейру-дус-Сантос Р., Каст Р.Э., Альтшулер Э.Л., Соарес М.Б. (июнь 2006 г.). «Открывается новая глава в противовоспалительных методах лечения: антидепрессант бупропион снижает выработку фактора некроза опухоли-альфа и интерферона-гамма у мышей» . Интер Иммунофармакол . 6 (6): 903–7. дои : 10.1016/j.intimp.2005.12.007 . ПМИД 16644475 . Архивировано из оригинала 16 октября 2023 года . Проверено 25 октября 2023 г.
- ^ Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2010). «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8 . [ нужна страница ]
- ^ Гессе Л.М., Хе П., Кришнасвами С., Хао К., Хоган К., фон Мольтке Л.Л. и др. (апрель 2004 г.). «Фармакогенетические детерминанты межиндивидуальной изменчивости гидроксилирования бупропиона цитохромом P450 2B6 в микросомах печени человека». Фармакогенетика . 14 (4): 225–238. дои : 10.1097/00008571-200404000-00002 . ПМИД 15083067 .
- ^ Прескорн С.Х. (1991). «Следует ли корректировать дозировку бупропиона на основании терапевтического мониторинга препарата?». Бюллетень психофармакологии . 27 (4): 637–643. ПМИД 1813908 .
- ^ Обзор бупропиона, С.Г. Брайант, Б.Г. Гернси, Н.Б. Ингрим, PMID 6140095
- ^ Jump up to: а б с д Кэрролл Ф.И., Блау Б.Е., Маскарелла С.В., Наварро Х.А., Лукас Р.Дж., Дамай М.И. (2014). «Бупропион и аналоги бупропиона в лечении заболеваний ЦНС». Адв Фармакол . 69 : 177–216. дои : 10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6 . ПМИД 24484978 .
- ^ Jump up to: а б Коста Р., Оливейра Н.Г., Динис-Оливейра Р.Дж. (август 2019 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика бупропиона: комплексный обзор соответствующих клинических и судебно-медицинских аспектов». Препарат Метаб Ред . 51 (3): 293–313. дои : 10.1080/03602532.2019.1620763 . ПМИД 31124380 .
- ^ Jump up to: а б Уэлч Р.М., Лай А.А., Шредер Д.Х. (март 1987 г.). «Фармакологическое значение видовых различий в метаболизме бупропиона». Ксенобиотика . 17 (3): 287–298. дои : 10.3109/00498258709043939 . ПМИД 3107223 .
- ^ Наглич А.С., Браун Е.С., Адинов Б. (2019). «Систематический обзор доклинических, клинических и постмаркетинговых данных о потенциальном злоупотреблении бупропионом». Am J Злоупотребление алкоголем и наркотиками . 45 (4): 341–354. дои : 10.1080/00952990.2018.1545023 . ПМИД 30601027 .
- ^ Муссо Д.Л., Мехта Н.Б., Сороко Ф.Е., Феррис Р.М., Холлингсворт Э.Б., Кенни Б.Т. (1993). «Синтез и оценка антидепрессивной активности энантиомеров бупропиона». Хиральность . 5 (7): 495–500. дои : 10.1002/чир.530050704 . ПМИД 8240925 .
- ^ Jump up to: а б «Бупропион» . ПабХим . Проверено 4 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Бупропион: использование, взаимодействие, механизм действия» . ДругБанк Онлайн . 30 марта 2009 года . Проверено 4 августа 2024 г.
- ^ Швейцарская ассоциация фармацевтов (2004 г.). Номинальный индекс: Международный каталог лекарственных средств . Номинальный индекс: Международный каталог лекарств. Научные издательства Медфарм. п. 173. ИСБН 978-3-88763-101-7 . Проверено 4 августа 2024 г.
- ^ Вайнтрауб Д., Линдер М.В. (2000). «Положительный токсикологический тест на амфетамин после бупропиона» . Депрессия и тревога . 12 (1): 53–54. doi : 10.1002/1520-6394(2000)12:1<53::AID-DA8>3.0.CO;2-4 . ПМИД 10999247 . S2CID 43480769 .
- ^ Никсон А.Л., Лонг У.Х., Пуополо П.Р., Флад Дж.Г. (июнь 1995 г.). «Метаболиты бупропиона дают ложноположительные результаты по амфетамину в моче» . Клиническая химия . 41 (6, ч. 1): 955–956. дои : 10.1093/клинчем/41.6.955 . ПМИД 7768026 .
- ^ Кейси Э.Р., Скотт М.Г., Тан С., Маллинз М.Э. (июнь 2011 г.). «Частота ложноположительных результатов тестов на амфетамин из-за бупропиона с использованием иммуноанализа Syva EMIT II» . Журнал медицинской токсикологии . 7 (2): 105–108. дои : 10.1007/s13181-010-0131-5 . ПМЦ 3724447 . ПМИД 21191682 .
- ^ Перрин Д.М., Росс Дж.Т., Нерви С.Дж., Циммерман Р.Х. (2000). «Краткий однопоточный синтез бупропиона (Зибан, Веллбутрин)». Журнал химического образования . 77 (11): 1479. Бибкод : 2000ЖЧЭд..77.1479П . дои : 10.1021/ed077p1479 .
- ^ «Запись о Веллбутрине в Оранжевой книге» . Центр оценки и исследования лекарств Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Архивировано из оригинала 25 февраля 2011 года . Проверено 18 августа 2007 г.
- ^ «Бупропион (Веллбутрин)» . eMedExpert.com. 31 марта 2008 г. Архивировано из оригинала 6 августа 2013 г. Проверено 20 августа 2013 г.
- ^ Jump up to: а б Уиттен Л. (апрель 2006 г.). «Бупропион помогает людям, страдающим шизофренией, бросить курить» . Результаты исследований Национального института злоупотребления наркотиками . 20 (5). Архивировано из оригинала 5 августа 2007 года . Проверено 27 мая 2013 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Веллбутрин XL (бупропион HCI) NDA № 021515» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 22 апреля 2005 г. Архивировано из оригинала 5 декабря 2019 г. Проверено 4 декабря 2019 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Zyban NDA № 020711» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 августа 2003 г. Архивировано из оригинала 5 декабря 2019 г. . Проверено 4 декабря 2019 г.
- ^ «Письмо об одобрении FDA» (PDF) . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 декабря 2006 г. Архивировано (PDF) из оригинала 1 ноября 2020 г. . Проверено 21 октября 2020 г.
- ^ «Препарат от сезонного аффективного расстройства Wellbutrin XL получает одобрение» . Си-Эн-Эн. 14 июня 2006 г. Архивировано из оригинала 30 июня 2007 г. Проверено 19 августа 2007 г.
- ^ «Равенство дженериков под вопросом» . 12 октября 2007 г. Архивировано из оригинала 20 октября 2012 г. Проверено 13 октября 2007 г.
- ^ Стенсон Дж. (12 октября 2007 г.). «Отчет по вопросам непатентованного антидепрессанта» . Новости Эн-Би-Си . Архивировано из оригинала 11 октября 2013 года . Проверено 13 октября 2007 г.
- ^ «Обзор терапевтической эквивалентности: дженерик бупропиона XL 300 мг и Веллбутрин XL 300 мг» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 6 июня 2011 года . Проверено 19 апреля 2008 г.
- ^ Jump up to: а б с «Будеприон XL 300 мг терапевтически не эквивалентен Веллбутрину XL 300 мг» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 октября 2012 года. Архивировано из оригинала 13 декабря 2019 года . Проверено 23 марта 2013 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Вакнин Ю. (8 мая 2008 г.). «Одобрения FDA: Адваир, Релистор, Аплензин» . Медскейп . Архивировано из оригинала 6 июля 2022 года . Проверено 9 мая 2008 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Аплензин (бупропион гидробромид) NDA 22108» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 декабря 1999 г. Архивировано из оригинала 15 августа 2020 г. . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Информация для общественного здравоохранения: FDA требует новых коробочных предупреждений для препаратов для прекращения курения Chantix и Zyban» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 1 июля 2009 года. Архивировано из оригинала 19 октября 2010 года . Проверено 3 июля 2009 г.
- ^ «Отказ от курения способствует развитию суицидальных мыслей и поведения варениклина (продаваемого как Чантикс) и бупропиона (продаваемого как Зибан и дженерики)» (PDF) . Информационный бюллетень по безопасности лекарственных средств . 2 (1): 1–4. 2009. Архивировано из оригинала (PDF) 11 февраля 2017 года . Проверено 16 декабря 2019 г.
- ^ «Предупреждения о безопасности медицинских препаратов для человека — Чантикс (варениклин) и Зибан (бупропион)» . Информирование о безопасности лекарственных средств – пересмотренные побочные эффекты на психическое здоровье . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 16 декабря 2016 года. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 20 декабря 2016 г.
- ^ Томас К., Шмидт М.С. (2 июля 2012 г.). «Glaxo соглашается выплатить 3 миллиарда долларов в качестве компенсации за мошенничество» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 2 марта 2017 года . Проверено 26 февраля 2017 г.
- ^ Комитет по лекарственным препаратам для использования человеком (CHMP) (24 марта 2017 г.). «EMA рекомендует приостановить прием лекарств из-за ненадежных исследований, проведенных лабораториями микротерапевтических исследований» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано из оригинала 26 октября 2020 года . Проверено 26 ноября 2020 г.
- ^ Комитет по лекарственным препаратам для использования человеком (CHMP) (23 марта 2017 г.). «Продукты, для которых рекомендуется приостановить действие регистрационных удостоверений, и заявки на получение регистрационных удостоверений, которые не соответствуют критериям авторизации, принятым CHMP» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано (PDF) из оригинала 19 января 2021 года . Проверено 26 ноября 2020 г.
- ^ «EMA консультирует компании о мерах по предотвращению использования нитрозаминов в лекарствах для человека» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 26 сентября 2019 года. Архивировано из оригинала 11 ноября 2023 года . Проверено 24 октября 2023 г.
- ^ Липанович Д. (6 сентября 2023 г.). «Бупропион снова станет доступен в Великобритании с декабря 2023 года, - сообщает производитель» . Фармацевтический журнал . Архивировано из оригинала 11 октября 2023 года . Проверено 24 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Наглич А.С., Браун Е.С., Адинов Б. (2019). «Систематический обзор доклинических, клинических и постмаркетинговых данных о потенциальном злоупотреблении бупропионом». Американский журнал о злоупотреблении наркотиками и алкоголем . 45 (4): 341–354. дои : 10.1080/00952990.2018.1545023 . ПМИД 30601027 . S2CID 58587857 .
- ^ Лайл Дж.А., Надер М.А. (2003). «Возможность злоупотребления и терапевтический потенциал наркотиков, оцененных при кокаиновой зависимости, согласно прогнозам на животных моделях». Современная нейрофармакология . 1 : 21–46. CiteSeerX 10.1.1.325.9635 . дои : 10.2174/1570159033360566 .
- ↑ Антидепрессант Велбутрин становится «кокаином для бедняков» на улицах Торонто. Архивировано 26 октября 2020 года в Wayback Machine Global News, 18 сентября 2013 года.
- ^ Филлипс Д. (февраль 2012 г.). «Веллбутрин®: неправильное использование и жестокое обращение со стороны заключенных». Журнал ухода за наркозависимыми . 23 (1): 65–69. дои : 10.3109/10884602.2011.647838 . ПМИД 22468662 . S2CID 1310940 .
- ^ Барибо Д., Араки К.Ф. (май – июнь 2013 г.). «Внутривенный бупропион: ранее недокументированный метод злоупотребления широко назначаемым антидепрессантом». Журнал наркологии . 7 (3): 216–217. дои : 10.1097/ADM.0b013e3182824863 . ПМИД 23519045 .
- ^ Стассинос Г.Л., Кляйн-Шварц В. (2016). В токсикологические центры США поступило сообщение о «злоупотреблении бупропионом». Журнал наркологии . 10 (5): 357–362. doi : 10.1097/ADM.0000000000000249 . ПМИД 27504927 . S2CID 24870292 .
- ^ "Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями)" (in Russian). Гарант . Archived from the original on 20 April 2013 . Retrieved 28 April 2019 .
Эфедрон (меткатинон) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень
- ^ Росси С., изд. (2013). Справочник австралийских лекарственных средств (изд. 2013 г.). Аделаида: Фонд австралийского справочника по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3 .
- ^ «Разрешение - ЗИБАН LP 150 мг, таблетка пролонгированного действия» . agence-prd.ansm.sante.fr . Архивировано из оригинала 9 апреля 2023 года . Проверено 9 апреля 2023 г.
- ^ Объединенный формулярный комитет (2015 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (69 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85711-156-2 .
- ^ Шнайер ФР (март 2011 г.). «Фармакотерапия социального тревожного расстройства». Эксперт Опин Фармакотер . 12 (4): 615–625. дои : 10.1517/14656566.2011.534983 . ПМИД 21241211 .
- ^ Эммануэль Н.П., Лидьярд Р.Б., Балленджер Дж.К. (август 1991 г.). «Лечение социофобии бупропионом». Дж. Клин Психофармакол . 11 (4): 276–277. дои : 10.1097/00004714-199108000-00023 . ПМИД 1918431 .
- ^ Эммануэль Н.П., Броуман-Минтцер О., Мортон В.А., Бук С.В., Джонсон М.Р., Лорбербаум Дж.П. и др. (2000). «Бупропион-СР в лечении социофобии» . Подавить тревогу . 12 (2): 111–113. doi : 10.1002/1520-6394(2000)12:2<111::AID-DA9>3.0.CO;2-3 . ПМИД 11091936 .
- Антагонисты 5-HT3
- Аноректики
- Антидепрессанты
- Препараты против ожирения
- Афродизиаки
- Лечение синдрома дефицита внимания с гиперактивностью
- катиноны
- Производные хлорбензола
- Ингибиторы CYP2D6
- Дерматоксины
- Эргогенные средства
- Препараты для женской сексуальной дисфункции
- Препараты, разработанные GSK plc.
- Никотиновые антагонисты
- Ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина.
- Фенэтиламины
- Пролекарства
- Лиганды сигма-рецептора
- Отказ от курения
- Стимуляторы
- Замещенные амфетамины
- Трет-бутильные соединения
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения