Jump to content

Процветан Enanthate

(Перенаправлено из простирационного Enantate )
Процветан Enanthate
Клинические данные
Торговые названия С эстрадиолом Валеретером : Gynodian Depot, другие
Другие имена DHEA Enanthate; Прастин -гептаноат; DHEA HEPTANOATE; DHEA-E; Эдеа; SH-90300-D; SH-70833-D (с EV Tooltip Estradiol Valerate ); Androst-5-EN-3β-Ol-17-One 3β-гептаноат
Маршруты
администрация
Внутримышечная инъекция
Класс наркотиков Андроген ; Анаболический стероид ; Эфир Андрогена ; Эстроген ; Нейростероид
Код ATC
Юридический статус
Юридический статус
  • В общем: ℞ (только рецепт)
Фармакокинетические данные
Биодоступность IM : 100% [ 1 ]
Метаболиты Prasterone? [ 1 ]
• Другие [ 1 ]
Устранение полураспада Im : 9 дней [ 1 ]
IV : 44 минуты [ 1 ]
Продолжительность действия 18 дней [ 2 ]
Экскреция Моча , фекалии [ 1 ]
Идентификаторы
Номер CAS
PubChem CID
Наркоман
Chemspider
НЕКОТОРЫЙ
Comptox Dashboard ( EPA )
Echa Infocard 100.041.777 Измените это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C 26 H 40 O 3
Молярная масса 400.603  g·mol −1
3D model ( JSmol )

Прастинхантхат , также известный как дегидроэпиандростерон Enanthate ( DHEA-E ) и продается в сочетании с эстрадиолом Valerate под брендом Gynodian Depot среди других, является слабым андрогеном , эстрогеном и нейростероидными лекарствами, которое используется в качестве компонента менопаузы для терапии, эстрогена и нейростероида Лечить симптомы менопаузы у женщин. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] Он доступен только в виде инъекционной подготовки в сочетании с эстрадиолом Валерера . [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Лекарство дается путем инъекции в мышцы, как правило, раз в 4 недели. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]

Программа Enanthate - это синтетический андроген , эстроген и нейростероид . [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Это стероидный сложный эфир и длительный пролекарство из пролекарства (дегидроэпиандростерон; DHEA) в организме. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Прастероне является естественным прогормоном андрогенов и эстрогенов и, следовательно, является агонистом рецепторов андрогена и эстрогена , соответствующих биологических мишеней андрогенов, таких как тестостерон и эстрогены, такие как эстрадиол . [ 14 ] [ 15 ] У Prasterone также есть свои собственные действия, в том числе нейростероидные и другие виды деятельности. [ 15 ] Инъекция провайдеранатата имеет продолжительность действия с точки зрения повышенных уровней обработок около 18 дней. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]

Комбинация эстрадиола Валера и Программного Энантата была разработана еще в 1966 году и была введена для медицинского использования в 1975 году. [ 16 ] [ 17 ] Сформулирование широко продается по всей Европе , а также доступна в нескольких странах Латинской Америки и в Египте . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] Он не доступен ни в каких преимущественно англоязычных странах . [ 11 ] [ 19 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Комбинация эстрадиола Valerate и Prasterone Enanthate используется в гормональной терапии в менопаузе для лечения симптомов менопаузы у женщин в пери- и в постменопаузе . [ 3 ] [ 16 ] Estradiol Valerate служит эстрогеном в препарате, в то время как Hartone Enanthate предназначен для того, чтобы служить слабым андрогеном. [ 3 ] [ 16 ] Считается, что включение простерононе -энантата в формулировку может обеспечить дополнительные психотропные выгоды. [ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]

Андрогеновые заместительные терапии и дозировки, используемые у женщин
Route Medication Major brand names Form Dosage
Oral Testosterone undecanoate Andriol, Jatenzo Capsule 40–80 mg 1x/1–2 days
Methyltestosterone Metandren, Estratest Tablet 0.5–10 mg/day
Fluoxymesterone Halotestin Tablet 1–2.5 mg 1x/1–2 days
Normethandronea Ginecoside Tablet 5 mg/day
Tibolone Livial Tablet 1.25–2.5 mg/day
Prasterone (DHEA)b Tablet 10–100 mg/day
Sublingual Methyltestosterone Metandren Tablet 0.25 mg/day
Transdermal Testosterone Intrinsa Patch 150–300 μg/day
AndroGel Gel, cream 1–10 mg/day
Vaginal Prasterone (DHEA) Intrarosa Insert 6.5 mg/day
Injection Testosterone propionatea Testoviron Oil solution 25 mg 1x/1–2 weeks
Testosterone enanthate Delatestryl, Primodian Depot Oil solution 25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone cypionate Depo-Testosterone, Depo-Testadiol Oil solution 25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone isobutyratea Femandren M, Folivirin Aqueous suspension 25–50 mg 1x/4–6 weeks
Mixed testosterone esters Climacterona Oil solution 150 mg 1x/4–8 weeks
Omnadren, Sustanon Oil solution 50–100 mg 1x/4–6 weeks
Nandrolone decanoate Deca-Durabolin Oil solution 25–50 mg 1x/6–12 weeks
Prasterone enanthatea Gynodian Depot Oil solution 200 mg 1x/4–6 weeks
Implant Testosterone Testopel Pellet 50–100 mg 1x/3–6 months

Доступные формы

[ редактировать ]

Prasterone Enanthate доступен только в виде комбинированной составы 4 мг эстрадиола Valerate и 200 мг хитратона в масле для депо внутримышечной инъекции . [ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Программа Enanthate, в сочетании с эстрадиолом Valerate в используемых клинических дозах, не имеет мужских побочных эффектов . [ 16 ] Это в отличие от комбинаций эстрогенов с другими андрогенами , такими как сложные эфиры тестостерона . [ 16 ]

Ниже приведен список возможных побочных эффектов, которые могут возникнуть в лекарствах, которые содержат эстрадиол валерат / арастероне. Это не всеобъемлющий список. Эти побочные эффекты возможны, но не всегда встречаются. Некоторые из побочных эффектов могут быть редкими, но серьезными. Проконсультируйтесь с врачом, если вы соблюдаете какие-либо из следующих побочных эффектов, особенно если они не уходят.

Дисменорея Вагинит Рак яичников Эндометриальная гиперплазия Рак эндометрия Рак молочной железы Гладить Увеличение артериального давления Легочная эмболия Тошнота Рвота Брюшные спазмы Вздутие живота Холестатическая желтуха Зуд Сыпь Головокружение

Estradiol Valerate / Prasterone Enanthate также может привести к тому, что побочные эффекты здесь не перечислены. [ 23 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]
Уровни эстрадиола и DHEA после единой внутримышечной инъекции гинодианского депо (4 мг эстрадиола Valerate, 200 мг хитанона в масле) у женщин. [ 3 ] [ 2 ] [ 24 ]

Фармакокинетика Prasterone Enanthate была оценена в ряде исследований. [ 2 ] [ 25 ]

Prasterone Enanthate - это в теле пролекарство пролекарства . [ 3 ] [ 1 ] [ 2 ] Он полностью гидролизуется в арастероне и гептановую кислоту (энантовую кислоту) после абсорбции из тканевого депо после внутримышечной инъекции. [ 1 ]

Уровни пика DHEA примерно в 9 нг/мл в течение 1-4 дней после инъекции простерононе -энантат. [ 1 ] Впоследствии уровни DHEA возвращаются к исходному уровню примерно через 18 дней после инъекции. [ 1 ] У Prasterone Enanthate есть период полураспада около 9 дней. [ 1 ] Плазменный период полураспада DHEA/Prasterone Enanthate после внутривенной инъекции составляет около 44 минут. [ 1 ] Жилерадцать метаболитов DHEA варьируется до 3,6 дня. [ 1 ]

В течение 30 дней 91% от дозы простирана Enanthate устранена . [ 1 ] Приблизительно 94% выводится в моче и 6% в кале . [ 1 ] Prasterone Enanthate устраняется в основном в виде метаболитов и конъюгатов . [ 1 ]

Храстероне-энантат, также известный как 5-дегидроэпиандростерон 3β-тинантат или AS ANDROST-5-EN-3β-Ol-17-One 3β-гептаната, является синтетическим андростана стероидом C3β- гептаноата (Enanthate) и эфиром эфира эфира (5-дегидротепиандрепноата (Enanthate) ) [ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]

Prasterone Enanthate был запатентован Шерингом . в 1968 и 1971 годах [ 13 ] [ 18 ] Комбинация эстрадиола Валерера и Программна была разработана и продавалась Schering, была впервые протестирована клинически еще в 1966 году, была впервые описана в научной литературе в 1972 году и впервые была представлена ​​для медицинского использования в апреле 1975 года. [ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Основным брендом комбинации эстрадиола Valerate и Prasterone Enanthate является Gynodian Depot. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ] Другие названия брендов этой формулировки включают бинодианскую депо, цидодианское депо, Klimax и Supligol NF. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]

Доступность

[ редактировать ]

Комбинация эстрадиола Валерат и Прастероне Энантат широко продается по всей Европе , а также доступно в нескольких латиноамериканских странах и в Египте . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] В Европе он доступен в Австрии , Чешской Республике , Германии , Италии , Польше , России , Испании и Швейцарии . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] В Латинской Америке он доступен в Аргентине , Чили , Мексике и Венесуэле . [ 11 ] [ 19 ] Лекарство не доступно ни в одном из англоязычных стран , включая Соединенные Штаты , Канаду , Великобритания , Ирландия , Австралия , Новая Зеландия или Южная Африка . [ 11 ] [ 19 ]

Смотрите также

[ редактировать ]
  1. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с Т в "Gynodian® Depot" . Bayer (Schweiz) Ag . Компендиум.ch. 16 октября 2017 года. Архивировано с оригинала 29 мая 2019 года . Получено 15 января 2022 года .
  2. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый Дюстерберг Б., Вендт Х (1983). «Уровни дегидроэпиандростерона и 17 бета-эстрадиола после внутримышечного введения гинодиан-депот у 3 женщин». Гормональные исследования . 17 (2): 84–89. doi : 10.1159/000179680 (неактивный 2024-08-28). PMID   6220949 . {{cite journal}}: CS1 Maint: doi неактивен с августа 2024 года ( ссылка )
  3. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж Kuhl H, Taubert HD (1987). Климатическая - патофизиология, клиника, терапия [ Климаттерическая - патофизиология, клиника, терапия ] (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Thieme Verlag . п. 122. ISBN  978-3137008019 .
  4. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и «Современная медицина» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 2019-01-09 . Получено 2019-01-08 .
  5. ^ «Гинодианский депо» (PDF) . www.sukl.cz. ​Архивировано из оригинала (PDF) 29 мая 2019 года . Получено 15 января 2022 года .
  6. ^ Horsky J, Presl J (6 декабря 2012 г.). Функция яичников и ее расстройства: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. С. 146–. ISBN  978-94-009-8195-9 .
  7. ^ Платт D (6 декабря 2012 г.). Гериатрия 3: Гинекология · Ортопедия · Анестезиология · Хирургия · Оториноларингология · офтальмология · Дерматология . Springer Science & Business Media. С. 6-. ISBN  978-3-642-68976-5 .
  8. ^ Кэмпбелл S (6 декабря 2012 г.). Управление годами менопаузы и постменопаузы: Материалы Международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 года, организовано Институтом акушерства и гинекологии, Лондонского университета . Springer Science & Business Media. С. 395 -. ISBN  978-94-011-6165-7 .
  9. ^ Bagatell C, Bremner WJ (27 мая 2003 г.). Андрогены в отношении здоровья и болезней . Springer Science & Business Media. С. 277 -. ISBN  978-1-59259-388-0 .
  10. ^ Frigo P, Eppel W, Asseryanis E, Sator M, Golaszewski T, Gruber D, et al. (Апрель 1995). «Влияние замены гормонов в депо формирует на матку в группе из 50 женщин перименопаузы-вагиносонографическое исследование». Матурирование . 21 (3): 221–225. doi : 10.1016/0378-5122 (94) 00893-c . PMID   7616871 .
  11. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж "Гинодийский депо" .
  12. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс наркотиков: европейская регистрация наркотиков, четвертое издание . CRC Press. С. 566–. ISBN  978-3-7692-2114-5 .
  13. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (14 мая 2014 г.). Фармацевтические вещества, 5 -е издание, 2009: Синтезы, патенты и приложения наиболее соответствующих API . Это. С. 1172–1174, 2441–2442. ISBN  978-3-13-179525-0 .
  14. ^ Купп М.Дж., Трейси Т.С. (10 декабря 2002 г.). Диетические добавки: токсикология и клиническая фармакология . Springer Science & Business Media. С. 123–147. ISBN  978-1-59259-303-3 .
  15. ^ Подпрыгнуть до: а беременный Prough RA, Clark BJ, Klinge CM (апрель 2016 г.). «Новые механизмы для действия DHEA» . Журнал молекулярной эндокринологии . 56 (3): R139 - R155. doi : 10.1530/jme-16-0013 . PMID   26908835 .
  16. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин Пича Э, Weghaupt K (март 1972 г.). «[Опыт с новой комбинацией гормонов для нарушений менопаузы]» [Опыт с новой комбинацией гормонов для нарушений менопаузы]. Medizinische Klinik (на немецком языке). 67 (11): 382–386. PMID   4259772 . Новая комбинация гормонов для жалоб на менопауза. Поскольку лечение жалоб на менопауза с эстрогенами, а также с комбинацией эстрогенов и андрогенов вызывает нежелательные побочные эффекты, такие как кровотечение, изменения молочной железы и мужская мусорная Коэффициент конверсии в бесплатный тестостерон и без мужского эффекта. Это вещество было проверено в сочетании с эстрогеном (200 мг DHEA-энантат и 4 мг эстрадиоолвалериана на 1 мл) у 266 женщин с жалобами на менопауза. Продолжительность лечения составила до 6 лет с интервалом инъекции от 3 до 8 недель. Терапевтические результаты были так же хороши, как и с эстроген-андрогеновыми комбинациями, но не было мужского эффекта. Изменения голоса, волос и либидо, вызванные предварительной обработкой, частично исчезли. Побочные эффекты [такие], как прыщи, мастодиния и ощущение повторения, имели преходящую природу. Эта подготовка, по-видимому, является настоящей альтернативой традиционным эстроген-андрогеном.
  17. ^ Подпрыгнуть до: а беременный Sauer F (февраль 2008 г.). Факторы успеха для рыночного управления патентными лекарственными средствами: анализ восприятия продукта договоров -врачей -резидентов с учетом неопределенных терапевтических результатов . BOD - Книги по требованию. Стр  978-3-936863-12-3 .
  18. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и Уильям Эндрю издательство (22 октября 2013 г.). Фармацевтическая производственная энциклопедия, 3 -е издание . Elsevier. С. 1208–. ISBN  978-0-8155-1856-3 .
  19. ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час "Микромедекс продукты" . Получено 2024-02-19 .
  20. ^ Lauritzen C (1980). «Erfahrungen в Der Behandlung Klimakterischer Beschwerden MIT Depot-Injektionen von östradiolvalerianat-dehydroepiandrosteronönanthat» [Опыт лечения климактерических симптомов с депо-инъекциями эстрадиол-валерианат-дегидростеростероне. Die Therapiewoche . 30 (10): 1736–1742. ISSN   0040-5973 . Испытание эстрадиола валерианата-дегидроандростерона, эентантата (гинодиан-депот), было проведено у 68 женщин после менопаузы. Лечение оказало очень благоприятное влияние на типичные субъективные расстройства климактерий и атрофические изменения целевых органов. Благодаря своим эстрогенным и дегидроэпиандростерону компоненты соединение также оказывает благоприятный психотропный эффект. Это хорошо переносилось и не вызвало никаких побочных эффектов какого -либо значения.
  21. ^ Jurczok F (март 1976 г.). «[Лечение комплекса климактерических симптомов с помощью новой комбинированной гормональной подготовки]» [Лечение комплекса климактерических симптомов с новым комбинированным гормональным препаратом]. Fortschritte der Medizin (на немецком языке). 94 (9): 524–527. PMID   134967 .
  22. ^ Dinulović D, Radonjić G (1987). «[Gynodian-Depot в лечении индуцированной кастрацией постменопаузы]» [Гинодиан-депот при лечении постменопаузы, вызванной кастрацией]. Jugoslavenska Ginekologija I Perinatologija (на хорватском). 27 (1–2): 37–40. PMID   2960859 .
  23. ^ DJ Portman, SR Goldstein & R. Kagan (2019) Лечение диспареунии от средней до тяжелой степени с внутривагинальной прометриной терапией: обзор, климактерий, 22 (1), 65-72, https://doi.org/10.1080/13697137.2018. 1535583
  24. ^ Раурамо Л., Пуннонен Р., Кайхола Л.Х., Грёнруо М. (январь 1980). «Концентрации в сыворотке эстророна, эстрадиола и ээстриола у кастрированных женщин во время внутримышечной эстрадиол валеротера и эстрадиоолбензоат-эстрадоооооооорапии терапии». Матурирование . 2 (1): 53–58. doi : 10.1016/0378-5122 (80) 90060-2 . PMID   7402086 .
  25. ^ Nyholm H, Plesner R (1979). «Сывороточный тестостерон, FSH/LH и экскреция мочи эстрогенов и кортикоидов во время лечения инъецируемым, длинным препаратом эстрогена-распаха». Acta Abstetricia et gynecologica scandinavica . 58 (4): 385–388. doi : 10.3109/00016347909154601 . PMID   160742 . S2CID   25606982 .
  26. ^ ELKS J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Спрингер. С. 641–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  27. ^ Blunt JW, Munro MH (19 сентября 2007 г.). Словарь морских натуральных продуктов с CD-ROM . CRC Press. С. 1075–. ISBN  978-0-8493-8217-8 .
  28. ^ Kaufmann M, Costa SD, Scharl A (27 ноября 2013 г.). Гинекология . Springer Publishing House. С. ISBN  978-3-662-11496-4 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 5204f3b541d1d9908bc2fa09684c1c54__1724869440
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/52/54/5204f3b541d1d9908bc2fa09684c1c54.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Prasterone enanthate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)