Процветан Enanthate
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | С эстрадиолом Валеретером : Gynodian Depot, другие |
Другие имена | DHEA Enanthate; Прастин -гептаноат; DHEA HEPTANOATE; DHEA-E; Эдеа; SH-90300-D; SH-70833-D (с EV ); Androst-5-EN-3β-Ol-17-One 3β-гептаноат |
Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
Класс наркотиков | Андроген ; Анаболический стероид ; Эфир Андрогена ; Эстроген ; Нейростероид |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | IM : 100% [ 1 ] |
Метаболиты | • Prasterone? [ 1 ] • Другие [ 1 ] |
Устранение полураспада | Im : 9 дней [ 1 ] IV : 44 минуты [ 1 ] |
Продолжительность действия | 18 дней [ 2 ] |
Экскреция | Моча , фекалии [ 1 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Наркоман | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Echa Infocard | 100.041.777 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 26 H 40 O 3 |
Молярная масса | 400.603 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Прастинхантхат , также известный как дегидроэпиандростерон Enanthate ( DHEA-E ) и продается в сочетании с эстрадиолом Valerate под брендом Gynodian Depot среди других, является слабым андрогеном , эстрогеном и нейростероидными лекарствами, которое используется в качестве компонента менопаузы для терапии, эстрогена и нейростероида Лечить симптомы менопаузы у женщин. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] Он доступен только в виде инъекционной подготовки в сочетании с эстрадиолом Валерера . [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Лекарство дается путем инъекции в мышцы, как правило, раз в 4 недели. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]
Программа Enanthate - это синтетический андроген , эстроген и нейростероид . [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Это стероидный сложный эфир и длительный пролекарство из пролекарства (дегидроэпиандростерон; DHEA) в организме. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Прастероне является естественным прогормоном андрогенов и эстрогенов и, следовательно, является агонистом рецепторов андрогена и эстрогена , соответствующих биологических мишеней андрогенов, таких как тестостерон и эстрогены, такие как эстрадиол . [ 14 ] [ 15 ] У Prasterone также есть свои собственные действия, в том числе нейростероидные и другие виды деятельности. [ 15 ] Инъекция провайдеранатата имеет продолжительность действия с точки зрения повышенных уровней обработок около 18 дней. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]
Комбинация эстрадиола Валера и Программного Энантата была разработана еще в 1966 году и была введена для медицинского использования в 1975 году. [ 16 ] [ 17 ] Сформулирование широко продается по всей Европе , а также доступна в нескольких странах Латинской Америки и в Египте . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] Он не доступен ни в каких преимущественно англоязычных странах . [ 11 ] [ 19 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Комбинация эстрадиола Valerate и Prasterone Enanthate используется в гормональной терапии в менопаузе для лечения симптомов менопаузы у женщин в пери- и в постменопаузе . [ 3 ] [ 16 ] Estradiol Valerate служит эстрогеном в препарате, в то время как Hartone Enanthate предназначен для того, чтобы служить слабым андрогеном. [ 3 ] [ 16 ] Считается, что включение простерононе -энантата в формулировку может обеспечить дополнительные психотропные выгоды. [ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Prasterone Enanthate доступен только в виде комбинированной составы 4 мг эстрадиола Valerate и 200 мг хитратона в масле для депо внутримышечной инъекции . [ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Программа Enanthate, в сочетании с эстрадиолом Valerate в используемых клинических дозах, не имеет мужских побочных эффектов . [ 16 ] Это в отличие от комбинаций эстрогенов с другими андрогенами , такими как сложные эфиры тестостерона . [ 16 ]
Ниже приведен список возможных побочных эффектов, которые могут возникнуть в лекарствах, которые содержат эстрадиол валерат / арастероне. Это не всеобъемлющий список. Эти побочные эффекты возможны, но не всегда встречаются. Некоторые из побочных эффектов могут быть редкими, но серьезными. Проконсультируйтесь с врачом, если вы соблюдаете какие-либо из следующих побочных эффектов, особенно если они не уходят.
Дисменорея Вагинит Рак яичников Эндометриальная гиперплазия Рак эндометрия Рак молочной железы Гладить Увеличение артериального давления Легочная эмболия Тошнота Рвота Брюшные спазмы Вздутие живота Холестатическая желтуха Зуд Сыпь Головокружение
Estradiol Valerate / Prasterone Enanthate также может привести к тому, что побочные эффекты здесь не перечислены. [ 23 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]
Фармакокинетика Prasterone Enanthate была оценена в ряде исследований. [ 2 ] [ 25 ]
Prasterone Enanthate - это в теле пролекарство пролекарства . [ 3 ] [ 1 ] [ 2 ] Он полностью гидролизуется в арастероне и гептановую кислоту (энантовую кислоту) после абсорбции из тканевого депо после внутримышечной инъекции. [ 1 ]
Уровни пика DHEA примерно в 9 нг/мл в течение 1-4 дней после инъекции простерононе -энантат. [ 1 ] Впоследствии уровни DHEA возвращаются к исходному уровню примерно через 18 дней после инъекции. [ 1 ] У Prasterone Enanthate есть период полураспада около 9 дней. [ 1 ] Плазменный период полураспада DHEA/Prasterone Enanthate после внутривенной инъекции составляет около 44 минут. [ 1 ] Жилерадцать метаболитов DHEA варьируется до 3,6 дня. [ 1 ]
В течение 30 дней 91% от дозы простирана Enanthate устранена . [ 1 ] Приблизительно 94% выводится в моче и 6% в кале . [ 1 ] Prasterone Enanthate устраняется в основном в виде метаболитов и конъюгатов . [ 1 ]
Химия
[ редактировать ]Храстероне-энантат, также известный как 5-дегидроэпиандростерон 3β-тинантат или AS ANDROST-5-EN-3β-Ol-17-One 3β-гептаната, является синтетическим андростана стероидом C3β- гептаноата (Enanthate) и эфиром эфира эфира (5-дегидротепиандрепноата (Enanthate) ) [ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]
История
[ редактировать ]Prasterone Enanthate был запатентован Шерингом . в 1968 и 1971 годах [ 13 ] [ 18 ] Комбинация эстрадиола Валерера и Программна была разработана и продавалась Schering, была впервые протестирована клинически еще в 1966 году, была впервые описана в научной литературе в 1972 году и впервые была представлена для медицинского использования в апреле 1975 года. [ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Бренды
[ редактировать ]Основным брендом комбинации эстрадиола Valerate и Prasterone Enanthate является Gynodian Depot. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ] Другие названия брендов этой формулировки включают бинодианскую депо, цидодианское депо, Klimax и Supligol NF. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]
Доступность
[ редактировать ]Комбинация эстрадиола Валерат и Прастероне Энантат широко продается по всей Европе , а также доступно в нескольких латиноамериканских странах и в Египте . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] В Европе он доступен в Австрии , Чешской Республике , Германии , Италии , Польше , России , Испании и Швейцарии . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] В Латинской Америке он доступен в Аргентине , Чили , Мексике и Венесуэле . [ 11 ] [ 19 ] Лекарство не доступно ни в одном из англоязычных стран , включая Соединенные Штаты , Канаду , Великобритания , Ирландия , Австралия , Новая Зеландия или Южная Африка . [ 11 ] [ 19 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий с Т в "Gynodian® Depot" . Bayer (Schweiz) Ag . Компендиум.ch. 16 октября 2017 года. Архивировано с оригинала 29 мая 2019 года . Получено 15 января 2022 года .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый Дюстерберг Б., Вендт Х (1983). «Уровни дегидроэпиандростерона и 17 бета-эстрадиола после внутримышечного введения гинодиан-депот у 3 женщин». Гормональные исследования . 17 (2): 84–89. doi : 10.1159/000179680 (неактивный 2024-08-28). PMID 6220949 .
{{cite journal}}
: CS1 Maint: doi неактивен с августа 2024 года ( ссылка ) - ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж Kuhl H, Taubert HD (1987). Климатическая - патофизиология, клиника, терапия [ Климаттерическая - патофизиология, клиника, терапия ] (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Thieme Verlag . п. 122. ISBN 978-3137008019 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и «Современная медицина» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 2019-01-09 . Получено 2019-01-08 .
- ^ «Гинодианский депо» (PDF) . www.sukl.cz. Архивировано из оригинала (PDF) 29 мая 2019 года . Получено 15 января 2022 года .
- ^ Horsky J, Presl J (6 декабря 2012 г.). Функция яичников и ее расстройства: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. С. 146–. ISBN 978-94-009-8195-9 .
- ^ Платт D (6 декабря 2012 г.). Гериатрия 3: Гинекология · Ортопедия · Анестезиология · Хирургия · Оториноларингология · офтальмология · Дерматология . Springer Science & Business Media. С. 6-. ISBN 978-3-642-68976-5 .
- ^ Кэмпбелл S (6 декабря 2012 г.). Управление годами менопаузы и постменопаузы: Материалы Международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 года, организовано Институтом акушерства и гинекологии, Лондонского университета . Springer Science & Business Media. С. 395 -. ISBN 978-94-011-6165-7 .
- ^ Bagatell C, Bremner WJ (27 мая 2003 г.). Андрогены в отношении здоровья и болезней . Springer Science & Business Media. С. 277 -. ISBN 978-1-59259-388-0 .
- ^ Frigo P, Eppel W, Asseryanis E, Sator M, Golaszewski T, Gruber D, et al. (Апрель 1995). «Влияние замены гормонов в депо формирует на матку в группе из 50 женщин перименопаузы-вагиносонографическое исследование». Матурирование . 21 (3): 221–225. doi : 10.1016/0378-5122 (94) 00893-c . PMID 7616871 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж "Гинодийский депо" .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс наркотиков: европейская регистрация наркотиков, четвертое издание . CRC Press. С. 566–. ISBN 978-3-7692-2114-5 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час я Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (14 мая 2014 г.). Фармацевтические вещества, 5 -е издание, 2009: Синтезы, патенты и приложения наиболее соответствующих API . Это. С. 1172–1174, 2441–2442. ISBN 978-3-13-179525-0 .
- ^ Купп М.Дж., Трейси Т.С. (10 декабря 2002 г.). Диетические добавки: токсикология и клиническая фармакология . Springer Science & Business Media. С. 123–147. ISBN 978-1-59259-303-3 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Prough RA, Clark BJ, Klinge CM (апрель 2016 г.). «Новые механизмы для действия DHEA» . Журнал молекулярной эндокринологии . 56 (3): R139 - R155. doi : 10.1530/jme-16-0013 . PMID 26908835 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин Пича Э, Weghaupt K (март 1972 г.). «[Опыт с новой комбинацией гормонов для нарушений менопаузы]» [Опыт с новой комбинацией гормонов для нарушений менопаузы]. Medizinische Klinik (на немецком языке). 67 (11): 382–386. PMID 4259772 .
Новая комбинация гормонов для жалоб на менопауза. Поскольку лечение жалоб на менопауза с эстрогенами, а также с комбинацией эстрогенов и андрогенов вызывает нежелательные побочные эффекты, такие как кровотечение, изменения молочной железы и мужская мусорная Коэффициент конверсии в бесплатный тестостерон и без мужского эффекта. Это вещество было проверено в сочетании с эстрогеном (200 мг DHEA-энантат и 4 мг эстрадиоолвалериана на 1 мл) у 266 женщин с жалобами на менопауза. Продолжительность лечения составила до 6 лет с интервалом инъекции от 3 до 8 недель. Терапевтические результаты были так же хороши, как и с эстроген-андрогеновыми комбинациями, но не было мужского эффекта. Изменения голоса, волос и либидо, вызванные предварительной обработкой, частично исчезли. Побочные эффекты [такие], как прыщи, мастодиния и ощущение повторения, имели преходящую природу. Эта подготовка, по-видимому, является настоящей альтернативой традиционным эстроген-андрогеном.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный Sauer F (февраль 2008 г.). Факторы успеха для рыночного управления патентными лекарственными средствами: анализ восприятия продукта договоров -врачей -резидентов с учетом неопределенных терапевтических результатов . BOD - Книги по требованию. Стр 978-3-936863-12-3 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и Уильям Эндрю издательство (22 октября 2013 г.). Фармацевтическая производственная энциклопедия, 3 -е издание . Elsevier. С. 1208–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый и фон глин час "Микромедекс продукты" . Получено 2024-02-19 .
- ^ Lauritzen C (1980). «Erfahrungen в Der Behandlung Klimakterischer Beschwerden MIT Depot-Injektionen von östradiolvalerianat-dehydroepiandrosteronönanthat» [Опыт лечения климактерических симптомов с депо-инъекциями эстрадиол-валерианат-дегидростеростероне. Die Therapiewoche . 30 (10): 1736–1742. ISSN 0040-5973 .
Испытание эстрадиола валерианата-дегидроандростерона, эентантата (гинодиан-депот), было проведено у 68 женщин после менопаузы. Лечение оказало очень благоприятное влияние на типичные субъективные расстройства климактерий и атрофические изменения целевых органов. Благодаря своим эстрогенным и дегидроэпиандростерону компоненты соединение также оказывает благоприятный психотропный эффект. Это хорошо переносилось и не вызвало никаких побочных эффектов какого -либо значения.
- ^ Jurczok F (март 1976 г.). «[Лечение комплекса климактерических симптомов с помощью новой комбинированной гормональной подготовки]» [Лечение комплекса климактерических симптомов с новым комбинированным гормональным препаратом]. Fortschritte der Medizin (на немецком языке). 94 (9): 524–527. PMID 134967 .
- ^ Dinulović D, Radonjić G (1987). «[Gynodian-Depot в лечении индуцированной кастрацией постменопаузы]» [Гинодиан-депот при лечении постменопаузы, вызванной кастрацией]. Jugoslavenska Ginekologija I Perinatologija (на хорватском). 27 (1–2): 37–40. PMID 2960859 .
- ^ DJ Portman, SR Goldstein & R. Kagan (2019) Лечение диспареунии от средней до тяжелой степени с внутривагинальной прометриной терапией: обзор, климактерий, 22 (1), 65-72, https://doi.org/10.1080/13697137.2018. 1535583
- ^ Раурамо Л., Пуннонен Р., Кайхола Л.Х., Грёнруо М. (январь 1980). «Концентрации в сыворотке эстророна, эстрадиола и ээстриола у кастрированных женщин во время внутримышечной эстрадиол валеротера и эстрадиоолбензоат-эстрадоооооооорапии терапии». Матурирование . 2 (1): 53–58. doi : 10.1016/0378-5122 (80) 90060-2 . PMID 7402086 .
- ^ Nyholm H, Plesner R (1979). «Сывороточный тестостерон, FSH/LH и экскреция мочи эстрогенов и кортикоидов во время лечения инъецируемым, длинным препаратом эстрогена-распаха». Acta Abstetricia et gynecologica scandinavica . 58 (4): 385–388. doi : 10.3109/00016347909154601 . PMID 160742 . S2CID 25606982 .
- ^ ELKS J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Спрингер. С. 641–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Blunt JW, Munro MH (19 сентября 2007 г.). Словарь морских натуральных продуктов с CD-ROM . CRC Press. С. 1075–. ISBN 978-0-8493-8217-8 .
- ^ Kaufmann M, Costa SD, Scharl A (27 ноября 2013 г.). Гинекология . Springer Publishing House. С. ISBN 978-3-662-11496-4 .
- Андрогенные эфиры
- Анаболические -ирогенные стероиды
- Андростаны
- Энантатные сложные эфиры
- Рецептор отрицательные алестериторские модуляторы
- Нейростероиды
- Агонисты рецепторов NMDA
- Беременные x рецепторные агонисты
- Секры и конъюгаты половых гормонов
- Сигма агонисты
- Синтетические эстрогены
- Всемирное антидопинговое агентство запрещало вещества