Кломипрамин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Анафранил, Кломикалм и др. |
Другие имена | Кломипрамин; 3-хлоримипрамин; Г-34586 [ 1 ] |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а697002 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно [ 2 ] |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | ~50% [ 4 ] |
Связывание с белками | 96–98% [ 4 ] |
Метаболизм | Печень ( CYP2D6 ) [ 4 ] |
Метаболиты | Десметилкломипрамин [ 4 ] |
Период полувыведения | CMI : 19–37 часов. [ 4 ] DCMI : 54–77 часов. [ 4 ] |
Экскреция | Почечная (51–60%) [ 4 ] Кал (24–32%) [ 4 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.005.587 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 23 Cl N 2 |
Молярная масса | 314.86 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Кломипрамин под торговой маркой Анафранил , продаваемый, среди прочего, , представляет собой трициклический антидепрессант (ТЦА). [ 5 ] Он используется при лечении различных состояний, в первую очередь обсессивно-компульсивного расстройства , а также многих других расстройств, включая гиперакузию , паническое расстройство , большое депрессивное расстройство , трихотилломанию , [ 6 ] дисморфическое расстройство тела [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] и хроническая боль . [ 5 ] Его также особенно использовали для лечения преждевременной эякуляции. [ 5 ] и катаплексия, связанная с нарколепсией . [ 10 ] [ 11 ]
Помимо катаплексии , оно также может касаться некоторых фундаментальных особенностей нарколепсии (особенно гипнагогических и гипнопомпических галлюцинаций). [ 12 ] Однако доказательства, лежащие в основе этого, менее убедительны.
Как и в случае с другими антидепрессантами (в частности, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ), он может парадоксальным образом увеличивать риск самоубийства у лиц в возрасте до 25 лет, по крайней мере, в первые несколько недель лечения. [ 5 ]
Обычно его принимают внутрь, хотя иногда используются внутривенные препараты. [ 13 ] [ 14 ]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, запор, потерю аппетита, сонливость, увеличение веса, сексуальную дисфункцию и проблемы с мочеиспусканием. [ 5 ] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск суицидального поведения у лиц в возрасте до 25 лет, судороги , манию и проблемы с печенью. [ 5 ] При внезапной отмене может возникнуть синдром отмены с головными болями, потливостью и головокружением . [ 5 ] Неясно, безопасно ли его использовать во время беременности. [ 5 ] Механизм его действия не совсем ясен, но считается, что он связан с повышением уровня серотонина и норадреналина . [ 5 ]
Кломипрамин был открыт в 1964 году швейцарским производителем лекарств Ciba-Geigy . [ 15 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 16 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Кломипрамин имеет ряд применений в медицине, в том числе при лечении:
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), которое является единственным показанием, отмеченным Управлением по санитарному надзору за качеством США . [ 17 ] [ 18 ] Другие регулирующие органы (такие как TGA Австралии и MHRA Великобритании) также одобрили кломипрамин для этого показания. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]
- Большое депрессивное расстройство (БДР), популярное применение в США не по назначению. Для этого показания он одобрен Австралии TGA и Великобритании MHRA . В Японии он также одобрен при депрессии. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] Некоторые предполагают возможную более высокую эффективность кломипрамина по сравнению с другими антидепрессантами при лечении БДР. [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] особенно более суровые, [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] хотя в настоящее время доказательств может быть недостаточно для более полного обоснования этого утверждения. [ 33 ]
Как и в случае с другими трициклическими антидепрессантами, антидепрессивный ответ может быть усилен, в том числе в резистентных к лечению случаях, трийодтиронином в дозе 50 мкг. [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ] В случае с кломипрамином это также может иметь место при обсессивно-компульсивном расстройстве . [ 38 ]
- Паническое расстройство или без нее с агорафобией . [ 39 ] [ 40 ]
- Дисморфическое расстройство тела [ 41 ]
- Повторяющееся самоповреждающее/самоповреждающее поведение, особенно у людей с умственной отсталостью . [ 42 ] [ 43 ]
- Подтип систематизированной паранойи, характеризующийся соматическими явлениями. [ 44 ] [ 45 ]
- Компульсивное грызение ногтей (онихофагия). [ 46 ]
- Катаплексия, связанная с нарколепсией . Это TGA и MHRA . показание кломипрамина, отмеченное [ 21 ] [ 22 ]
- Самокровопускание [ 47 ]
- Преждевременное семяизвержение , [ 48 ] где он может быть более эффективным, чем пароксетин [ 49 ]
- Деперсонализационно-дереализационное расстройство [ 50 ]
- Хроническая боль с органическим заболеванием или без него, особенно головная боль напряжения. [ 51 ]
- Заикание развития [ 52 ] [ 53 ]
- Сонный паралич или без нее с нарколепсией
- Энурез (непроизвольное мочеиспускание во сне) у детей. Эффект может не сохраняться после лечения, а сигнальная терапия может быть более эффективной как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе. [ 54 ] Сочетание трициклических препаратов (таких как кломипрамин) с антихолинергическими препаратами может быть более эффективным для лечения энуреза, чем использование только трициклических препаратов. [ 54 ]
- Трихотилломания [ 55 ] [ 56 ] [ 57 ]
- В сочетании с литием и триптофаном при тяжелой, особенно резистентной к лечению депрессии. [ 58 ] Аналогичным образом эта комбинация также использовалась при обсессивно-компульсивном расстройстве, устойчивом к кломипрамину . [ 59 ] [ 60 ] [ 61 ] Когда электросудорожная терапия проводится параллельно с этим режимом лечения (как это может быть в случае тяжелой депрессии и в сочетании с тироксином), [ 62 ] [ 63 ] ), однако с литием следует соблюдать большую осторожность. [ 64 ] [ 65 ] Общий риск судорог, возможно, придется сопоставить с рефрактерной тяжестью текущего заболевания и необходимостью объединения методов лечения.
- Изолированная катаплексия сама по себе (т.е. при отсутствии характерно сопутствующей нарколепсии), по общему признанию, редкое состояние. [ 66 ]
- Существует неофициальная и предварительная, пока еще недокументированная информация, позволяющая предположить, что кломипрамин может устранять определенные основные проявления гиперакузии и, возможно, мизофонии . В случае гиперакузии это особенно актуально при дозах > 150 мг/сут. Как и при обсессивно-компульсивном расстройстве , полный ответ на любую дозу может не наблюдаться в течение 12–16 недель.
Хотя литий больше всего ассоциируется с лечением биполярного расстройства (где он известен своими общими свойствами стабилизации настроения и особенно полезен при лечении и профилактике мании ), он может занимать определенное место в лечении резистентной к лечению депрессии. (которая часто бывает более серьезной, чем другие депрессии, которые не лечатся с помощью ЭСТ ). В этих случаях его часто назначают вместе с СИОЗС (например, флуоксетином , пароксетином ), венлафаксином и различными трициклическими препаратами (например, кломипрамином, амитриптилином , нортриптилином , мапротилином ), поэтому иногда это может фигурировать в обсуждении депрессии, управляемой кломипрамином. . Литий также значительно снижает долгосрочный риск самоубийства в целом. [ 67 ] [ 68 ] [ 69 ] В любом случае, чтобы получить пользу от лития в контексте лечения, не обязательно иметь диагноз биполярного аффективного расстройства (маниакально-депрессивное заболевание) или даже иметь тонкие его элементы («мягкая биполярность»). с кломипрамином.
В метаанализе различных исследований флуоксетина (Прозак), флувоксамина (Фаверин/Лувокс) и сертралина (Золофт) с целью проверки их относительной эффективности в лечении ОКР, кломипрамин оказался значительно более эффективным. [ 70 ] [ 71 ] Другие исследования дали аналогичные результаты, даже если исключить риск систематической ошибки. [ 72 ] Однако потенциально значительно больший профиль побочных эффектов делает его выбором второй линии в лечении ОКР. СИОЗС , как правило, лучше переносятся, но, по-видимому, уступают им с точки зрения фактической клинической эффективности.
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказания включают в себя: [ 20 ]
- Известная гиперчувствительность к кломипрамину или любому из вспомогательных веществ или перекрестная чувствительность к трициклическим антидепрессантам группы дибензазепинов.
- Недавний инфаркт миокарда
- Любая степень блокады сердца или другие сердечные аритмии.
- Мания
- Тяжелые заболевания печени
- Узкоугольная глаукома
- Нелеченая задержка мочи
- Его нельзя применять в комбинации или в течение 3 недель до или после лечения ингибитором моноаминоксидазы . ( Включен моклобемид ; однако прием кломипрамина можно начать раньше, через 48 часов после отмены моклобемида.)
Беременность и лактация
[ редактировать ]Применение кломипрамина во время беременности связано с врожденными пороками сердца у новорожденного. [ 22 ] [ 73 ] Это также связано с обратимыми эффектами отмены у новорожденного. [ 74 ] Кломипрамин также попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время приема кломипрамина не рекомендуется. [ 18 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Кломипрамин связан с побочными эффектами, перечисленными ниже: [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]
Очень часто (частота >10 %):
- размещения Дефект
- Затуманенное зрение
- Тошнота
- Сухость во рту (ксеростомия)
- Запор
- Усталость
- Головокружение
- Тремор
- Головная боль
- Миоклонус
- Сонливость
- Сонливость
- беспокойство
- Нарушение мочеиспускания
- Сексуальная дисфункция ( эректильная дисфункция и потеря либидо)
- Гипергидроз (обильное потоотделение)
Часто (частота 1–10%):
- Потеря веса
- Дистония
- Когнитивные нарушения
- Ортостатическая гипотензия
- Синусовая тахикардия
- Клинически незначимые изменения ЭКГ (например, изменения зубцов Т и ST) у пациентов с нормальным сердечным статусом
- Сердцебиение
- Тиннитус (слышание звона в ушах)
- Мидриаз (расширенные зрачки)
- Рвота
- Расстройства брюшной полости
- Диарея
- Снижение аппетита
- Повышение трансаминаз
- Увеличение щелочной фосфатазы
- Речевые нарушения
- Парестезия
- Мышечный гипертонус
- дисгевзия
- Ухудшение памяти
- Мышечная слабость
- Нарушение внимания
- Спутанное состояние
- Дезориентация
- Галлюцинации (особенно у пожилых пациентов и пациентов с болезнью Паркинсона)
- Беспокойство
- Агитация
- Нарушения сна
- Мания
- Гипомания
- Агрессия
- Деперсонализация
- Бессонница
- Кошмары
- Обострение депрессии
- Бред
- Галакторея (лактация, не связанная с беременностью или кормлением грудью)
- Оргазмы, вызванные зевотой [ 75 ] [ 76 ] [ 77 ]
- Горячий прилив
- Аллергический дерматит (кожная сыпь, крапивница)
- Реакция фоточувствительности
- Зуд (зуд)
Нечасто (частота 0,1–1%):
Очень редко (частота <0,01%):
- Панцитопения — аномально низкое количество всех типов клеток крови в крови (включая тромбоциты, лейкоциты и эритроциты).
- Лейкопения — пониженное количество лейкоцитов.
- Агранулоцитоз — более тяжелая форма лейкопении; опасно низкое количество нейтрофилов , которое делает человека уязвимым для опасных для жизни инфекций из-за роли лейкоцитов в защите организма от захватчиков.
- Тромбоцитопения — аномально низкое количество тромбоцитов в крови, которые необходимы для свертывания крови, что, следовательно, приводит к повышенной склонности к образованию синяков и кровотечений, в том числе, потенциально, внутренних.
- Эозинофилия — аномально высокое количество эозинофилов — клеток, которые борются с паразитарными инфекциями — в крови.
- Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH) — потенциально фатальная реакция на некоторые лекарства, вызванная чрезмерным выбросом антидиуретического гормона — гормона, который предотвращает выработку мочи за счет увеличения реабсорбции жидкости в почках. Это приводит к развитие различных электролитных нарушений (например, гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови), гипокалиемия (низкий уровень калия в крови), гипокальциемия (низкий уровень кальция в крови)).
- Глаукома
- Отек (локальный или генерализованный)
- Алопеция (выпадение волос)
- Гиперпирексия (высокая температура выше 41,5 °C).
- Гепатит (отек печени) с желтухой или без нее — пожелтение глаз, кожи и слизистых оболочек вследствие нарушения функции печени.
- Аномальная ЭКГ
- Анафилактические и анафилактоидные реакции, включая гипотензию.
- Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — потенциально фатальный побочный эффект антидофаминергических средств, таких как нейролептики, трициклические антидепрессанты и противорвотные средства (препараты, снимающие тошноту и рвоту). ЗНС развивается в течение нескольких дней или недель и характеризуется следующими симптомами:
- Тремор
- Жесткость мышц
- Изменение психического статуса (например, спутанность сознания, делирий, мания, гипомания, возбуждение, кома и т. д.)
- Гипертермия (высокая температура тела)
- Тахикардия (высокая частота сердечных сокращений)
- Изменения артериального давления
- Потоотделение (обильное потоотделение)
- Диарея
- Аллергический альвеолит ( пневмонит или без нее ) с эозинофилией
- Пурпура
- Нарушение проводимости (например, расширение комплекса QRS , удлинение интервала QT , интервала PR/PQ изменения , блокада ножки пучка Гиса , трепетание-мерцание , особенно у пациентов с гипокалиемией )
Отдельные побочные эффекты могут поддаваться или не поддаваться лечению. Как отмечено ниже, бетанехол может облегчить антимускариновые/антихолинергические побочные эффекты. Он также может лечить побочные эффекты сексуального характера, общие для кломипрамина, СИОЗС и фенелзина . [ 78 ] [ 79 ]
Топирамат использовался для компенсации увеличения веса, вызванного приемом различных антидепрессантов и нейролептиков. [ 80 ] и в более широком смысле для общего снижения веса (аналогично с бупропионом). [ 80 ] ). Этот вариант может быть особенно привлекательным для пациентов, у которых до начала лечения кломипрамином был избыточный вес, или которые набрали нежелательную массу тела на фоне лечения кломипрамином. [ 81 ] [ 82 ] [ 83 ] [ 84 ] [ 85 ]
Другое потенциальное преимущество топирамата при дополнительном лечении людей, принимающих кломипрамин, обусловлено его статусом противосудорожного препарата, тем самым теоретически увеличивая порог судорожной готовности у пациентов (который кломипрамин снижает до такой степени, что исключает его дозировку выше 250 мг/сут). d. в нормальных условиях, аналогично мапротилину и его верхнему пределу 225 мг/сут). какого-либо другого типа может быть полезно и важно Таким образом, в любом случае для пациентов с семейным или личным анамнезом эпилепсии или припадков одновременно принимать ежедневную дозу противосудорожного препарата ( топирамат , габапентин и т. д.) если им потребуется или они выберут лечение антидепрессантом, который значительно снижает судорожный порог ( бупропион , кломипрамин, амоксапин , мапротилин , венлафаксин ).
В случае судорог, возникших из-за передозировки трициклических антидепрессантов , внутривенное введение лоразепама может успешно их купировать. Фенитоин может предотвратить, а может и не предотвратить их в первую очередь, но его статус подходящего средства неотложной терапии этих припадков несколько спорен. [ 86 ] [ 87 ] [ 88 ]
Тремор можно уменьшить с помощью бета-блокаторов (например, пиндолола , пропранолола , атенолола ). В некоторых случаях тремора пиндолол может быть особенно разумным вариантом для серьезного рассмотрения, поскольку существуют убедительные доказательства того, что его использование является эффективной стратегией усиления при обсессивно-компульсивном расстройстве , важном показании для кломипрамина. [ 89 ] [ 90 ] [ 91 ] [ 92 ] [ 93 ]
Снятие
[ редактировать ]Симптомы отмены могут возникать при постепенной или особенно резкой отмене трициклических антидепрессантов. Возможные симптомы включают: тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, бессонницу, головную боль, нервозность, беспокойство, головокружение и ухудшение психического статуса. [ 19 ] Важно отличать возвращение исходного психического расстройства от симптомов отмены кломипрамина. [ 94 ] Отмена кломипрамина может быть серьезной. [ 95 ] Симптомы абстиненции также могут возникать у новорожденных при применении кломипрамина во время беременности. [ 74 ] Считается, что основной механизм отмены трициклических антидепрессантов обусловлен эффектом рикошета чрезмерной холинергической активности вследствие нейроадаптации в результате хронического ингибирования холинергических рецепторов трициклическими антидепрессантами. Возобновление приема антидепрессантов и медленное снижение дозы является методом выбора при отмене трициклических антидепрессантов. Некоторые симптомы абстиненции могут купироваться антихолинергическими средствами , такими как атропин или мезилат бензтропина . [ 96 ]
Передозировка
[ редактировать ]Передозировка кломипрамина обычно проявляется следующими симптомами: [ 17 ] [ 19 ] [ 20 ]
- Признаки депрессии центральной нервной системы, такие как:
- ступор
- есть
- сонливость
- беспокойство
- атаксия
- Мидриаз
- Судороги
- Улучшенные рефлексы
- Жесткость мышц
- Атетоидные и хореоатетоидные движения.
- Серотониновый синдром – состояние, имеющее многие из тех же симптомов, что и злокачественный нейролептический синдром, но имеет значительно более быстрое начало.
- Сердечно-сосудистые эффекты, включая:
- аритмии (в том числе Torsades de pointes)
- тахикардия
- интервала QTc Удлинение
- нарушения проводимости
- гипотония
- шок
- сердечная недостаточность
- остановка сердца
- Апноэ
- Цианоз
- Угнетение дыхания
- Рвота
- Высокая температура
- Потоотделение
- Олигурия
- Анурия
Специфического противоядия от передозировки не существует, и все лечение носит чисто поддерживающий и симптоматический характер. [ 19 ] лечение активированным углем . В случае пероральной передозировки для ограничения абсорбции можно использовать [ 19 ] Любое лицо, подозреваемое в передозировке кломипрамина, должно быть госпитализировано и находиться под пристальным наблюдением в течение как минимум 72 часов. [ 19 ] В одном метаанализе сообщалось, что кломипрамин менее токсичен при передозировке, чем большинство других ТЦА, но это вполне может быть связано с обстоятельствами большинства передозировок, поскольку кломипрамин чаще используется для лечения состояний, при которых уровень самоубийств не особенно высок. например, ОКР. [ 97 ] Однако в другом метаанализе кломипрамин ассоциировался со значительной степенью токсичности при передозировке. [ 98 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Кломипрамин может взаимодействовать с рядом различных лекарств, включая ингибиторы моноаминоксидазы , в том числе изокарбоксазид , моклобемид , фенелзин , селегилин и транилципромин , антиаритмические средства (из-за влияния ТЦА, таких как кломипрамин, на сердечную проводимость. Существует также потенциальное фармакокинетическое взаимодействие с хинидина, поскольку кломипрамин метаболизируется CYP2D6 in vivo ), диуретики (из-за возможности развития гипокалиемии (низкого уровня калия в крови), что увеличивает риск удлинения интервала QT и трепетания-мерцания ), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина [СИОЗС; из-за потенциальных аддитивных серотонинергических эффектов, приводящих к серотониновому синдрому , и возможности фармакокинетического взаимодействия с СИОЗС, которые ингибируют CYP2D6 (например, флуоксетин , пароксетин )] и серотонинергическими агентами, такими как триптаны, другие трициклические антидепрессанты, трамадол и т. д. (из-за потенциал серотониновой токсичности | серотониновый синдром ). [ 19 ] Его использование также не рекомендуется лицам, одновременно принимающим ингибиторы CYP2D6 , из-за возможности повышения уровня кломипрамина в плазме и, как следствие, потенциального поражения ЦНС и кардиотоксичности. [ 19 ]
Флувоксамин усиливает серотонинергические эффекты кломипрамина, а кломипрамин аналогичным образом повышает уровень флувоксамина. [ 99 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Сайт | КМИ | Подсказка DMC | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|---|
Подсказка SERT | 0.14–0.28 | 40 | Человек/крыса | [ 101 ] [ 102 ] [ 103 ] |
NET | 38–53.7 | 0.32 | Человек/крыса | [ 101 ] [ 102 ] [ 103 ] |
DAT | ≥2,190 | 2,100 | Человек/крыса | [ 101 ] [ 102 ] [ 103 ] |
5-НТ 1А | ≥7,000 | 19,000 | Человек/ и | [ 104 ] [ 102 ] [ 103 ] |
5-НТ 1Б | >10 000 | без даты | Человек | [ 102 ] |
5-НТ 1Д | >10 000 | без даты | Человек | [ 102 ] |
5-НТ 2А | 27–35.5 | 130 | Человек/ и | [ 104 ] [ 102 ] [ 103 ] |
5-НТ 2Б | без даты | без даты | без даты | без даты |
5-НТ 2С | 64.6 | без даты | Человек | [ 102 ] |
5-НТ 3 | 460–985 | без даты | Грызун | [ 102 ] [ 105 ] [ 106 ] |
5- HT6 | 53.8 | без даты | Крыса | [ 107 ] |
5- HT7 | 127 | без даты | Крыса | [ 108 ] |
1 | 3.2–38 | 190 | Человек/ и | [ 102 ] [ 109 ] [ 103 ] |
2 | 525–3,200 | 1,800 | Человек/ и | [ 102 ] [ 109 ] [ 103 ] |
б | 22,000 | 16,000 | Неопределенный | [ 103 ] |
Д 1 | 219 | 320 | Человек/ и | [ 105 ] [ 103 ] |
DД2 | 77.6–190 | 1,200 | Человек/ и | [ 102 ] [ 109 ] [ 103 ] |
Д 3 | 30–50.1 | без даты | Человек | [ 102 ] [ 105 ] |
Д 4 | без даты | без даты | без даты | без даты |
Д 5 | без даты | без даты | без даты | без даты |
Ч 1 | 13–31 | 450 | Человек/ и | [ 110 ] [ 109 ] [ 103 ] |
Ч 2 | 209 | без даты | Человек | [ 110 ] |
HH3 | 9,770 | без даты | Человек | [ 110 ] |
Ч 4 | 5,750 | без даты | Человек | [ 110 ] |
Подсказка mACh | 37 | 92 | Человек/ и | [ 109 ] [ 103 ] |
п 1 | 546 | без даты | Крыса | [ 111 ] |
hERG | 130 ( IC 50 ) | без даты | Человек | [ 112 ] |
Значения представляют собой K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Кломипрамин является ингибитором обратного захвата серотонина ; и норадреналина или ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) то есть он блокирует обратный захват этих нейротрансмиттеров обратно в нейроны , предотвращая их взаимодействие со своими транспортерами , тем самым увеличивая их внеклеточные концентрации в синаптической щели и приводя к усилению серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии . [ 113 ] [ 101 ] Кроме того, кломипрамин также обладает антиадренергической , антигистаминной , антисеротонинергической , антидофаминергической и антихолинергической активностью. он является антагонистом α , 1 -адренергических рецепторов , гистаминовых H 1 рецепторов , серотониновых 5-HT 2A , 5-HT 2C В частности , 5-HT 3 , 5-HT 6 и 5-HT 7 рецепторов , дофаминовых рецепторов. D1 , D2 и D3 Рецепторы и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы ( М 1 – М 5 ). [ 109 ] [ 102 ] Как и другие ТЦА, кломипрамин слабо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы . также [ 113 ] [ 15 ] [ 114 ]
Вероятно, все «антихолинергические» побочные эффекты могут быть успешно устранены у большинства людей с помощью бетанехолхлорида . [ 115 ] [ 116 ] [ 117 ] хотя знания об этой возможности, к сожалению, в медицинских кругах за последние десятилетия уменьшились. Однако к нему ( добавке бетанехола трициклические препараты, которые часто оказывают значительное антимускариновое действие ( амитриптилин , протриптилин , имипрамин ), возможно, следует серьезно относиться, когда назначаются , кломипрамин), поскольку они могут облегчить потенциально ограничивающие другие побочные эффекты (затуманивание зрения, сухость во рту, затруднение/задержка мочеиспускания и т. д.). Эта практика может сделать лекарства, которые в противном случае были бы незаменимы и действенны, более переносимыми для некоторых пациентов и избавить их от ненужных страданий, тем самым уменьшая общее бремя побочных эффектов или их обеспокоенность.
в 100–200 раз выше, Хотя сродство кломипрамина к переносчику серотонина (SERT) чем к переносчику норадреналина (NET), его основной активный метаболит , десметилкломипрамин (норкломипрамин), связывается с NET с очень высоким сродством (K i = 0,32 нМ) и с резко сниженным сродством к SERT (K i = 31,6 нМ). [ 118 ] [ 119 ] Более того, десметилкломипрамин циркулирует в концентрациях, примерно в два раза превышающих концентрацию кломипрамина. [ 120 ] Соответственно, заполнение как SERT, так и NET было показано при введении кломипрамина в исследованиях позитронно-эмиссионной томографии на людях и приматах, кроме человека. [ 121 ] [ 122 ] Таким образом, кломипрамин на самом деле является довольно сбалансированным SNRI, а не только ингибитором обратного захвата серотонина (SRI). [ 123 ]
Считается, что антидепрессивное действие кломипрамина обусловлено ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина. [ 113 ] в то время как считается, что только ингибирование обратного захвата серотонина отвечает за эффективность кломипрамина в лечении ОКР. И наоборот, антагонизм H 1 , α 1 -адренергических и мускариновых рецепторов ацетилхолина , как полагают, способствует его побочным эффектам . [ 113 ] Блокада рецептора H1 ответственна за антигистаминный эффект кломипрамина и такие побочные эффекты, как седативный эффект и сонливость (сонливость). [ 113 ] антагонизм к α1 - Считается, что адренергическим рецепторам вызывает ортостатическую гипотензию и головокружение . [ 113 ] Подавление мускариновых рецепторов ацетилхолина ответственно за антихолинергические побочные эффекты кломипрамина, такие как сухость во рту , запор , задержка мочи , нечеткость зрения и когнитивные нарушения / нарушения памяти . [ 113 ] Считается, что при передозировке блокада натриевых каналов в головном мозге вызывает кому и судороги, связанные с приемом ТЦА, тогда как блокада натриевых каналов в сердце считается причиной сердечных аритмий , остановки сердца и смерти. [ 113 ] [ 15 ] С другой стороны, считается, что блокада натриевых каналов способствует анальгетическому эффекту ТЦА, например, при лечении нейропатической боли . [ 124 ]
Исключительно сильное ингибирование обратного захвата серотонина кломипрамином, вероятно, исключает возможность его антагонизма к серотониновым рецепторам (с которыми он связывается с более чем в 100 раз меньшим сродством, чем SERT), что приводит к общему снижению передачи сигналов этими рецепторами. Соответственно, хотя антагонисты серотониновых рецепторов, такие как ципрогептадин и хлорпромазин, эффективны в качестве антидотов против серотонинового синдрома , [ 125 ] [ 126 ] тем не менее кломипрамин способен вызывать этот синдром. [ 123 ] Фактически, хотя все ТЦА в различной степени являются СИОЗС и антагонистами серотониновых рецепторов, единственными ТЦА, которые связаны с серотониновым синдромом, являются кломипрамин и, в меньшей степени, его дехлорированный аналог имипрамин . [ 123 ] [ 125 ] которые являются двумя наиболее мощными СИОЗ из ТЦА (и в связи с этим имеют самые высокие соотношения ингибирования обратного захвата серотонина и антагонизма к рецепторам серотонина). [ 127 ] Таким образом, в то время как другие ТЦА можно комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы (с осторожностью из-за риска гипертонического криза из-за ингибирования NET; иногда это делается при резистентных к лечению депрессивных расстройствах ), кломипрамин нельзя комбинировать из-за риска серотонинового синдрома и смерти. [ 113 ] В отличие от случая антагонизма к серотониновым рецепторам, ортостатическая гипотензия является распространенным побочным эффектом кломипрамина, что позволяет предположить, что его блокада α 1 -адренергических рецепторов достаточно сильна, чтобы преодолеть стимулирующее воздействие на α 1 -адренергические рецепторы его ингибирования NET. [ 15 ] [ 113 ]
Серотонинергическая активность
[ редактировать ]Медикамент | Подсказка SERT | NET | Дозировка (мг/день) |
t 1/2 ( M ) (часы) |
С п (нг/мл) |
С п / ЖЕСТКИЙ соотношение |
---|---|---|---|---|---|---|
Амитриптилин | 4.3 | 34.5 | 100–200 | 16 (30) | 100–250 | 23–58 |
Амоксапин | 58.5 | 16.1 | 200–300 | 8 (30) | 200–500 | 3.4–8.5 |
Бутриптилин [ 101 ] | 1,360 | 5,100 | ? | ? | ? | ? |
Кломипрамин | 0.14–0.28 | 37 | 100–200 | 32 (70) | 150–500 | 536–3,570 |
Дезипрамин | 17.5 | 0.8 | 100–200 | 30 | 125–300 | 7.1–17 |
Досулепин [ 128 ] [ 129 ] [ 130 ] | 8.3 | 45.5 | 150–225 | 25 (34) | 50–200 | 6.0–24 |
Доксепин | 66.7 | 29.4 | 100–200 | 18 (30) | 150–250 | 2.2–3.7 |
Имипрамин | 1.4 | 37 | 100–200 | 12 (30) | 175–300 | 125–214 |
Иприндол [ 101 ] | 1,620 | 1,262 | ? | ? | ? | ? |
Лофепрамин [ 101 ] | 70.0 | 5.4 | ? | ? | ? | ? |
Нортриптилин | 18.5 | 4.4 | 75–150 | 31 | 60–150 | 3.2–8.1 |
Протриптилин | 19.6 | 1.4 | 15–40 | 80 | 100–250 | 5.1–13 |
Тримипрамин [ 101 ] | 149 | 2,450 | 75–200 | 16 (30) | 100–300 | 0.67–2.0 |
Циталопрам | 1.4 | 5,100 | 20–40 | 36 | 75–150 | 54–107 |
Эсциталопрам | 1.1 | 7,840 | 10–20 | 30 | 40–80 | 36–73 |
Флуоксетин | 0.8 | 244 | 20–40 | 53 (240) | 100–500 | 125–625 |
Флувоксамин | 2.2 | 1,300 | 100–200 | 18 | 100–200 | 45–91 |
Пароксетин | 0.34 | 40 | 20–40 | 17 | 30–100 | 300–1,000 |
Сертралин | 0.4 | 417 | 100–150 | 23 (66) | 25–50 | 83–167 |
дулоксетин | 1.6 | 11.2 | 80–100 | 11 | ? | ? |
Милнаципран | 123 | 200 | ? | ? | ? | ? |
Венлафаксин | 9.1 | 535 | 75–225 | 5 (11) | ? | ? |
Значениями SERT и NET являются K i (нМ). Обратите внимание, что в соотношении C p /SERT Концентрации свободного и связанного с белком препарата не учитываются. |
Медикамент | Диапазон дозировки (мг/день) [ 131 ] |
~80% СЛОЖНО размещение (мг/день) [ 132 ] [ 133 ] |
Соотношение (дозировка/ 80% заполняемость) |
---|---|---|---|
Циталопрам | 20–40 | 40 | 0.5–1 |
Эсциталопрам | 10–20 | 10 | 1–2 |
Флуоксетин | 20–80 | 20 | 1–4 |
Флувоксамин | 50–300 | 70 | 0.71–5 |
Пароксетин | 10–60 | 20 | 0.5–3 |
Сертралин | 25–200 | 50 | 0.5–4 |
дулоксетин | 20–60 | 30 | 0.67–2 |
Венлафаксин | 75–375 | 75 | 1–5 |
Кломипрамин | 50–250 | 10 | 5–25 |
Кломипрамин, по общему мнению, является чрезвычайно сильным СИОЗС. [ 134 ] [ 135 ] В одном исследовании с использованием тканей человека сообщалось, что его сродство к SERT составило 0,14 нМ, что значительно выше, чем у других ТЦА. [ 102 ] [ 127 ] Например, ТЦА со следующими по величине сродством к SERT в исследовании были имипрамин , амитриптилин и досулепин (дотиепин) со значениями K i 1,4 нМ, 4,3 нМ и 8,3 нМ соответственно. [ 127 ] Кроме того, конечный период полувыведения кломипрамина примерно в два раза больше, чем у амитриптилина и имипрамина. [ 127 ] [ 136 ] Однако, несмотря на эти различия, кломипрамин клинически используется в тех же обычных дозах, что и другие серотонинергические ТЦА (100–200 мг/день). [ 127 ] Некоторые органы здравоохранения рекомендуют суточную дозу от 30 до 75 мг однократно или в несколько приемов. Начальная доза должна составлять 10 мг/день с постепенным увеличением до 30–150 мг/день в несколько приемов или в виде однократной дозы перед сном. Министерство здравоохранения Канады рекомендует, чтобы максимальная доза для амбулаторных пациентов составляла 200 мг/день. [ 137 ] Препарат с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг может быть предпочтителен при дозах выше 150 мг/день (т.е. от 200 до 250 мг/день). [ 138 ] [ 139 ] Он достигает типичных циркулирующих концентраций, которые по диапазону аналогичны концентрациям других ТЦА, но с верхним пределом, который примерно в два раза выше, чем у амитриптилина и имипрамина. [ 127 ] По этим причинам кломипрамин является наиболее сильным СИОЗС среди ТЦА и в типичных клинических дозировках является гораздо более сильным СИОЗС, чем другие ТЦА. [ 134 ] [ 135 ] Кроме того, кломипрамин является более эффективным СИОЗС, чем любые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС); он более эффективен, чем пароксетин, который является самым сильным СИОЗС. [ 127 ]
Исследование позитронно-эмиссионной томографии показало, что однократная низкая доза кломипрамина в размере 10 мг здоровым добровольцам приводила к заполнению SERT на 81,1%, что было сопоставимо с заполнением SERT на 84,9% при приеме 50 мг флувоксамина . [ 121 ] В исследовании однократные дозы кломипрамина от 5 до 50 мг приводили к заполнению SERT от 67,2 до 94,0%, тогда как однократные дозы флувоксамина от 12,5 до 50 мг приводили к заполнению SERT от 28,4 до 84,9%. [ 121 ] Хроническое лечение более высокими дозами позволило достичь заполнения SERT до 100,0% кломипрамином и до 93,6% заполнения SERT флувоксамином. [ 121 ] Другие исследования выявили 83% занятости SERT при дозе 20 мг/день пароксетина и 77% занятости SERT при дозе 20 мг/день циталопрама . [ 121 ] [ 140 ] Эти результаты показывают, что очень низкие дозы кломипрамина способны существенно занимать SERT и что кломипрамин обеспечивает более высокую степень заполнения SERT, чем СИОЗС в сопоставимых дозах. [ 121 ] [ 132 ] Более того, кломипрамин может обеспечить более полное заполнение SERT в высоких дозах, по крайней мере, по сравнению с флувоксамином. [ 121 ]
Если рассчитать и сравнить соотношения 80%-ной занятости SERT и утвержденного клинического диапазона доз для СИОЗС, СИОЗСН и кломипрамина, можно сделать вывод, что кломипрамин на сегодняшний день является самым сильным СИОЗС, используемым в медицине. [ 132 ] [ 131 ] По оценкам, минимальная одобренная дозировка кломипрамина примерно сопоставима по занятости SERT с максимальными утвержденными дозами самых сильных СИОЗС и СИОЗСН. [ 132 ] [ 131 ] Поскольку механизм их действия изначально не был известен, а исследования по подбору доз никогда не проводились, антипсихотиками первого поколения. наблюдалась серьезная передозировка у пациентов [ 132 ] Было высказано предположение, что то же самое можно сказать и о кломипрамине и других ТЦА. [ 132 ] Тем не менее, нет никаких сомнений в том, что многие действительно могут получить пользу от гораздо более высоких доз. 250 мг/день, как уже упоминалось в других источниках, является типичной максимальной рекомендуемой дозой, но некоторым людям может потребоваться до 300 мг/день или более, чтобы получить пользу от всех преимуществ кломипрамина, помимо его мощного потенциала SNRI. [ 141 ]
Обсессивно-компульсивное расстройство
[ редактировать ]Кломипрамин был первым препаратом, который был исследован и оказался эффективным при лечении ОКР. [ 15 ] [ 142 ] Кроме того, это был первый препарат, одобренный FDA в США для лечения ОКР. [ 143 ] Эффективность кломипрамина при лечении ОКР намного выше, чем у других ТЦА, которые являются сравнительно слабыми СИОЗС; метаанализ показал , до и после лечения что величина эффекта составила 1,55 для кломипрамина по сравнению с диапазоном 0,67 для имипрамина и 0,11 для дезипрамина . [ 144 ] В отличие от других ТЦА, исследования показали, что кломипрамин и СИОЗС, которые являются более селективными СИОЗС, обладают одинаковой эффективностью при лечении ОКР. [ 144 ] Однако многочисленные метаанализы показали, что кломипрамин, тем не менее, сохраняет значительное преимущество в эффективности по сравнению с СИОЗС; [ 145 ] в том же метаанализе, упомянутом ранее, величина эффекта СИОЗС при лечении ОКР колебалась от 0,81 для флуоксетина до 1,36 для сертралина (по сравнению с 1,55 для кломипрамина). [ 144 ] Однако преимущество эффективности кломипрамина не было очевидным при прямом сравнении кломипрамина и СИОЗС при ОКР. [ 145 ] Различия в результатах эффективности могут быть связаны с различиями в методологиях исследований, не проводимых по принципу «один на один». [ 144 ] [ 145 ]
Для эффективности лечения ОКР необходимы относительно высокие дозы СИОЗС. [ 146 ] Исследования показали, что высокие дозы СИОЗС, превышающие обычно рекомендуемые максимальные значения, значительно более эффективны при лечении ОКР, чем более низкие дозы (например, от 250 до 400 мг сертралина в день по сравнению с 200 мг сертралина в день). [ 146 ] [ 147 ] Кроме того, было обнаружено, что комбинация кломипрамина и СИОЗС значительно более эффективна в облегчении симптомов ОКР, и по этой причине кломипрамин обычно используется в качестве дополнения к СИОЗС. [ 146 ] [ 143 ] Исследования показали, что внутривенное введение кломипрамина, которое связано с очень высокими концентрациями препарата в крови и гораздо более высоким соотношением кломипрамина и его метаболита десметилкломипрамина, более эффективно, чем пероральный кломипрамин, при лечении ОКР. [ 146 ] [ 15 ] [ 143 ] Имеется сообщение о случае полной ремиссии ОКР в течение примерно одного месяца после массивной передозировки флуоксетина, СИОЗС с уникально длительной продолжительностью действия . [ 148 ] В совокупности более сильное ингибирование обратного захвата серотонина неизменно связано с более значительным облегчением симптомов ОКР, а поскольку кломипрамин в тех клинических дозах, в которых он применяется, фактически является самым сильным СИОЗ, используемым в медицине (см. таблицу выше), это может лежать в основе его уникального эффекта. эффективность в лечении ОКР.
Помимо ингибирования обратного захвата серотонина, кломипрамин также является мягким, но клинически значимым антагонистом , и рецепторов D3 в дофаминовых высоких концентрациях D1 D2 . [ 127 ] [ 145 ] [ 149 ] добавление к СИОЗС антипсихотиков , которые являются мощными антагонистами дофаминовых рецепторов, значительно повышает их эффективность при лечении ОКР. Было обнаружено, что [ 145 ] [ 150 ] Таким образом, помимо сильного ингибирования обратного захвата серотонина, кломипрамин в высоких дозах может также блокировать рецепторы дофамина для лечения симптомов ОКР, и это может дополнительно или альтернативно способствовать его возможному преимуществу в эффективности перед СИОЗС. [ 151 ] [ 152 ] По этой причине возможно также, что усиление нейролептиками (обычная процедура при неадекватном ответе на монотерапию ИОЗС) необходимо с меньшей частотой кломипрамина по сравнению с СИОЗС, последние из которых, очевидно, не обладают значительной активностью, как дофамин. -антагонисты рецепторов.
Хотя кломипрамин, вероятно, более эффективен при лечении ОКР по сравнению с СИОЗС, он значительно уступает им с точки зрения переносимости и безопасности из-за отсутствия селективности в отношении SERT и беспорядочной фармакологической активности . [ 145 ] [ 153 ] Кроме того, кломипрамин обладает высокой токсичностью при передозировке и потенциально может привести к смерти, тогда как смерть редко, если вообще когда-либо, наступает при передозировке СИОЗС. [ 145 ] [ 153 ] Именно по этим причинам кломипрамин, несмотря на потенциально более высокую эффективность по сравнению с СИОЗС, в настоящее время редко используется в качестве препарата первой линии при лечении ОКР, вместо этого в качестве терапии первой линии используются СИОЗС, а кломипрамин обычно резервируется для более широкого применения. в тяжелых случаях и в качестве агента второй линии. [ 153 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]биодоступность Пероральная . кломипрамина составляет примерно 50% [ 17 ] Пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 2–6 часов (в среднем 4,7 часа) после перорального приема кломипрамина и находятся в диапазоне 56–154 нг/мл (178–489 нмоль/л). [ 17 ] Равновесные концентрации кломипрамина составляют около 134–532 нг/мл (426–1690 нмоль/л), в среднем 218 нг/мл (692 нмоль/л) и достигаются через 7–14 дней повторного приема. [ 17 ] Равновесные концентрации активного метаболита , десметилкломипрамина , составляют около 230–550 нг/мл (730–1750 нмоль/л). [ 17 ] Объем распределения (Vd ) кломипрамина составляет примерно 17 л/кг. [ 18 ] Он связывается примерно на 97–98% с белками плазмы . [ 17 ] [ 18 ] прежде всего к альбумину . [ 17 ] Кломипрамин метаболизируется в печени преимущественно с помощью CYP2D6 . [ 18 ] Конечный период полувыведения составляет 32 часа. [ 154 ] [ 155 ] а его N-десметиловый метаболит , десметилкломипрамин, имеет конечный период полураспада примерно 69 часов. [ 18 ] преимущественно Кломипрамин выводится с мочой (60%) и калом (32%). [ 18 ]
Хотя нормальная максимальная рекомендуемая общая суточная доза кломипрамина составляет 250 миллиграммов, резистентные к лечению случаи депрессии [ 156 ] и обсессивно-компульсивное расстройство может потребовать соответствующих доз в диапазоне от 255 до 300 миллиграммов. Действительно, дозы 375 миллиграмм в день, иногда в сочетании с венлафаксином [ 157 ] или арипипразол , не только были необходимы, но и, что примечательно, относительно хорошо переносились. Однако при этом следует соблюдать осторожность, поскольку судороги , которые чаще возникают при приеме кломипрамина, чем любого другого трициклического антидепрессанта , за исключением мапротилина , становятся все более и более опасными, выходя за пределы обычно рекомендуемого верхнего предела. При суточных дозах ≤ 250 мг частота судорог может быть достоверно оценена примерно в 0,48%. [ 158 ] (Все трициклические антидепрессанты технически снижают порог судорожной готовности, но это значимо только для амоксапина , мапротилина и, действительно, кломипрамина. [ 159 ] )
Увеличение дозы от 25 до 150 мг, за исключением значительных межлекарственных взаимодействий, которые могут повысить уровень кломипрамина в крови, следует титровать до дозы 50 мг (25 мг в случае панического расстройства и от 10 до 25 мг в случаях панического расстройства). преждевременное семяизвержение [ 160 ] [ 161 ] и нарколептическая катаплексия ) и выше 150 мг с шагом 25 мг. Средние оптимальные общие суточные дозы при депрессии (легкой или тяжелой), преждевременной эякуляции, катаплексии-нарколепсии, обсессивно-компульсивном расстройстве, паническом расстройстве и трихотиломании соответственно составляют (в миллиграммах) 150, 50, 25 - 75, 150 - 250, 50 - 150 и 150 – 200. Некоторые считают минимальной оптимально-терапевтической дозой. Кломипрамин при обсессивно-компульсивном расстройстве , которое часто требует гораздо более высоких уровней серотонинергической концентрации, чем при других показаниях для этих препаратов, составляет 200, а не 150 миллиграммов в день. При преждевременной эякуляции кломипрамин можно принимать за 3–5 часов до попытки полового акта.
Химия
[ редактировать ]Кломипрамин представляет собой трициклическое соединение , в частности дибензазепин имеется три кольца , слитых вместе с боковой цепью , и в его химической структуре . [ 162 ] Другие дибензазепиновые ТЦА включают имипрамин , дезипрамин и тримипрамин . [ 162 ] Кломипрамин представляет собой производное имипрамина с атомом хлора, добавленным к одному из его колец, и также известен как 3-хлоримипрамин. [ 163 ] Это третичный амин TCA, у которого боковой цепи деметилированный метаболит десметилкломипрамин является вторичным амином . [ 164 ] [ 165 ] Другие ТЦА третичных аминов включают амитриптилин , имипрамин , досулепин (дотиепин), доксепин и тримипрамин . [ 166 ] [ 167 ] Химическое название кломипрамина — 3-(3-хлор-10,11-дигидро- 5H- дибензо[ b,f ]азепин-5-ил) -N,N -диметилпропан-1-амин, а его свободного основания форма имеет химическая формула C 19 H 23 ClN 2 с молекулярной массой 314,857 г/моль. [ 1 ] Препарат используется в коммерческих целях почти исключительно в виде гидрохлоридной соли ; бесплатная база использовалась редко. [ 1 ] [ 168 ] Регистрационный номер CAS свободного основания — 303-49-1, а гидрохлорида — 17321–77–6. [ 1 ] [ 168 ]
История
[ редактировать ]Кломипрамин был разработан Гейги как хлорированное производное имипрамина . [ 15 ] [ 169 ] Впервые он был упомянут в литературе в 1961 году и запатентован в 1963 году. [ 169 ] Препарат был впервые одобрен для медицинского применения в Европе для лечения депрессии в 1970 году. [ 169 ] и был последним из основных ТЦА, поступивших на рынок. [ 4 ] Фактически, кломипрамин изначально считался « препаратом, который мне тоже подходит FDA », и в связи с этим ему было отказано в лицензии для лечения депрессии в Соединенных Штатах . [ 4 ] Таким образом, по сей день кломипрамин остается единственным доступным в США ТЦА, который не одобрен для лечения депрессии, несмотря на то, что он является высокоэффективным антидепрессантом. [ 170 ]
В конечном итоге кломипрамин был одобрен в США для лечения ОКР в 1989 году и стал доступен в 1990 году. [ 143 ] [ 15 ] Это был первый препарат, который был исследован и признан эффективным при лечении ОКР. [ 15 ] [ 142 ] О преимуществах ОКР впервые сообщил Хуан Хосе Лопес-Ибор в 1967 году. [ 171 ] [ 172 ] а первое двойное слепое плацебо -контролируемое клиническое исследование кломипрамина при ОКР было проведено в 1976 году. [ 142 ] с более строгими клиническими исследованиями, подтвердившими его эффективность, проведенными в 1980-х годах. [ 15 ] Он оставался «золотым стандартом» лечения ОКР в течение многих лет до появления СИОЗС, которые с тех пор в значительной степени вытеснили его благодаря значительному улучшению переносимости и безопасности (хотя, в частности, не эффективности). [ 173 ] [ 174 ] Кломипрамин — единственный ТЦА, эффективность которого доказана при лечении ОКР и который одобрен FDA для лечения ОКР; другие ТЦА не прошли клинические испытания по этому показанию, вероятно, из-за недостаточной серотонинергической активности. [ 175 ] [ 176 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Кломипрамин — это английское и французское непатентованное название препарата, а также его по МНН , по БАН и наименование в подсказке DCF , а гидрохлорид кломипрамина — в подсказке, принятой в США , подсказке в , BANM, утвержденное на английском языке , и JAN . [ 1 ] [ 168 ] [ 177 ] [ 178 ] Кломипрамина является его непатентованным названием на испанском , португальском и итальянском языках , а также его непатентованным названием DCIT , тогда как кломипрамин является его непатентованным названием на немецком языке , а кломипраминум является его непатентованным названием на латыни . [ 168 ] [ 178 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Кломипрамин продается во всем мире в основном под торговыми марками Анафранил и Кломикалм для применения у людей и животных соответственно. [ 168 ] [ 178 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]В США кломипрамин лицензирован только для лечения тревоги разлуки у собак, для которых он продается под торговой маркой Кломикалм. [ 179 ] Он доказал свою эффективность при лечении обсессивно-компульсивных расстройств у кошек и собак. [ 180 ] [ 181 ] У собак он также продемонстрировал эффективность, аналогичную флуоксетину , при лечении гонения за хвостом . [ 182 ] Некоторые данные свидетельствуют о его эффективности у собак при лечении фобии шума. [ 183 ]
Кломипрамин также продемонстрировал эффективность при лечении разбрызгивания мочи у кошек. [ 184 ] Были проведены различные исследования влияния кломипрамина на кошек на снижение поведения разбрызгивания /маркировки мочи. Было показано, что за испытательный период продолжительностью четыре недели можно снизить такое поведение до 75%. [ 185 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 299–. ISBN 978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 15 февраля 2017 года.
- ^ Тейлор Д., Патон С., Шитидж К. (2012). Рекомендации по назначению Модсли в психиатрии (11-е изд.). Западный Суссекс: Уайли-Блэквелл. ISBN 978-0-470-97948-8 .
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 604–605. ISBN 978-1-60913-345-0 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Кломипрамина гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 г.
- ^ Сведо, SE и др. «Двойное слепое сравнение кломипрамина и дезипрамина при лечении трихотилломании (выдергивания волос)». Медицинский журнал Новой Англии, том. 321,8 (1989): 497-501. doi:10.1056/NEJM198908243210803
- ^ Адебайо, Казим Олайде и др. «Дисморфическое расстройство тела у нигерийского мальчика, проявляющееся депрессией: отчет о случае и обзор литературы». Международный журнал психиатрии в медицине Vol. 44,4 (2012): 367-72. doi:10.2190/PM.44.4.f
- ^ Филлипс, К.А., Альбертини, Р.С., Синискальчи, Дж.М., Хан, А. и Робинсон, М., 2001. «Эффективность фармакотерапии дисморфических расстройств тела: исследование с обзором диаграмм». Журнал клинической психиатрии , 62 (9), стр. 721-727.
- ^ Палланти, С. и Коран, Л.М., 1996. «Внутривенное введение кломипрамина с пульсовой нагрузкой при дисморфическом расстройстве тела: два сообщения о случаях заболевания». Спектры ЦНС , 1(2), стр. 54-57.
- ^ Шапиро, WR (1975). «Лечение катаплексии кломипрамином». Архив неврологии , 32 (10), стр. 653-656.
- ^ Даувильерс Ю., Сигел Дж.М., Лопес Р., Торонтали З.А., Пивер Дж.Х. «Катаплексия - клинические аспекты, патофизиология и стратегия лечения». Обзоры природы Неврология . 2014 июля, 10(7):386-95..
- ^ Чен CN (1980). «Использование кломипрамина в качестве средства подавления быстрого сна при нарколепсии». Медицинский журнал последипломного образования , 56, приложение 1, стр. 86–89.
- ^ Караме, Ваэль Караме и Мунир Хани. «Внутривенное введение кломипрамина при устойчивом к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве». Международный журнал нейропсихофармакологии Vol. 19,2 pyv084. 28 июля 2015 г., doi:10.1093/ijnp/pyv084
- ^ Салли, Франция и др. «Пульсовое внутривенное введение кломипрамина подросткам с депрессией: двойное слепое контролируемое исследование». Американский журнал психиатрии Vol. 154,5 (1997): 668-73. дои:10.1176/ajp.154.5.668
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Зохар Дж. (31 мая 2012 г.). Обсессивно-компульсивное расстройство: современная наука и клиническая практика . Джон Уайли и сыновья. стр. 19–30, 32, 50, 59. ISBN. 978-1-118-30801-1 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «АНАФРАНИЛ (КЛОМИПРАМИНА ГИДРОХЛОРИД) КАПСУЛА [MALLINCKRODT, INC.]» . ДейлиМед . Mallinckrodt, Inc., октябрь 2012 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. . Проверено 30 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Дозировка анафранила (кломипрамина), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 года . Проверено 30 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «АНАФРАНИЛ (кломипрамин)» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . NOVARTIS Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 7 декабря 2012 года. Архивировано из оригинала 12 августа 2017 года . Проверено 30 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Таблетки Анафранила 75 мг SR – Краткое описание характеристик продукта (SPC) – (eMC)» . Электронный справочник лекарственных средств . Novartis Pharmaceuticals UK Ltd., 8 октября 2012 г. Архивировано из оригинала 14 июля 2014 г. Проверено 2 июля 2014 г.
- ^ Jump up to: а б с Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. ISBN 978-0-85711-084-8 .
- ^ Jump up to: а б с д Росси С., изд. (2013). Справочник австралийских лекарственных средств (изд. 2013 г.). Аделаида: Фонд австралийского справочника по лекарственным средствам. ISBN 978-0-9805790-9-3 .
- ^ «Кломипрамин, капсулы 50 мг, твердые – Краткое описание характеристик продукта (SmPC) – (eMC)» . www.medicines.org.uk . Проверено 27 января 2019 г.
- ^ «Кусури-но-сиори (Информационный листок о лекарствах)» . www.rad-ar.or.jp . Проверено 28 сентября 2023 г.
- ^ Группа антидепрессантов Датского университета. (1990). Пароксетин: селективный ингибитор обратного захвата серотонина, показавший лучшую переносимость, но более слабый антидепрессивный эффект, чем кломипрамин, в контролируемом многоцентровом исследовании. Журнал аффективных расстройств, 18 (4), 289–299.
- ^ «Циталопрам: профиль клинического эффекта по сравнению с кломипрамином. Контролируемое многоцентровое исследование. Группа антидепрессантов Датского университета». Психофармакология . 90 (1): 131–8. 1986. doi : 10.1007/BF00172884 . ПМИД 2876451 . S2CID 837142 .
- ^ Гиллман, Кен и последнее обновление, март. «Кломипрамин: мощный антидепрессант SNRI».
- ^ Вестергаард П., Грам Л.Ф., Краг-Сёренсен П., Бек П., Рейсби Н. и Болвиг Т.Г. (1993). Терапевтический потенциал недавно появившихся антидепрессантов. Группа антидепрессантов Датского университета. Серия «Психофармакология», 10, 190–198. https://doi.org/10.1007/978-3-642-78010-3_18
- ^ Монтгомери С.А., Болдуин Д.С., Блиер П., Файнберг Н.А., Каспер С., Ладер М., Лам Р.В., Лепин Дж.П., Мёллер Х.Дж., Натт DJ, Руйон Ф. Какие антидепрессанты продемонстрировали превосходную эффективность? Обзор доказательств. Международная клиническая психофармакология. 1 ноября 2007 г.; 22 (6): 323-9.
- ^ Вейкстра Дж., Леймер Дж., Балк Ф.Дж., Геддес Дж.Р., Нолен В.А. Фармакологическое лечение униполярной психотической депрессии: систематический обзор и метаанализ. Британский журнал психиатрии. Май 2006 г.;188(5):410-5.
- ^ Байес А. и Паркер Г., 2019. Как выбрать антидепрессант. Acta Psychiatrica Scandinavica, 139(3), стр.280-291.
- ^ Андерсон, И.М., 2000. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина по сравнению с трициклическими антидепрессантами: метаанализ эффективности и переносимости. Журнал аффективных расстройств, 58 (1), стр. 19–36.
- ^ Монтгомери С.А., Болдуин Д.С., Блиер П., Файнберг Н.А., Каспер С., Ладер М. и др. (ноябрь 2007 г.). «Какие антидепрессанты продемонстрировали превосходную эффективность? Обзор доказательств». Международная клиническая психофармакология . 22 (6): 323–329. дои : 10.1097/YIC.0b013e3282eff7e0 . ПМИД 17917550 . S2CID 16921407 .
- ^ Штамм A, Бауманн П., Коеб Л., Термоз П., Азорин Дж.М., Дюфур Х. Лечение депрессии комбинацией кломипрамина и трийодтиронина. Энцефалон. 1991 январь-февраль;17(1):37-42. Французский. ПМИД 1669033.
- ^ Пиготт Т.А., Пато М.Т., Л'Эрё Ф., Хилл Дж.Л., Гровер Г.Н., Бернштейн С.Е., Мерфи Д.Л. Контролируемое сравнение адъювантного действия карбоната лития или гормона щитовидной железы у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством, получающих кломипрамин. Дж. Клин Психофармакол. 11(4) августа 1991 г.: 242-8. ПМИД 1918422.
- ^ Мартин П., Массоль Дж., Субри П., Пуэх А.Дж. Влияние трийодтиронина (Т3) на усиление антидепрессантами подергиваний головы, вызванных L-5-гидрокситриптофаном, у мышей. Прог Нейропсихофармакол Биол Психиатрия. 1989;13(5):735-48. дои: 10.1016/0278-5846(89)90061-4. ПМИД 2789414.
- ^ Гервасони Н., Обри Дж. М., Гекс-Фабри М., Берчи Г., Бондольфи Г. Есть ли место для трициклических антидепрессантов и последующих стратегий усиления в достижении ремиссии у пациентов с резистентной к лечению депрессией? Фармакол Рез. Март 2009 г.;59(3):202-6. doi: 10.1016/j.phrs.2008.11.005. Epub, 27 ноября 2008 г. PMID 19073260.
- ^ Маккракен Дж.Т., Ханна Г.Л. Повышенные показатели щитовидной железы у детей и подростков с обсессивно-компульсивным расстройством: эффекты лечения кломипрамином. J Детский подростковый психофармакол. 15 августа 2005 г. (4): 581-7. дои: 10.1089/кап.2005.15.581. ПМИД 16190790.
- ^ Саид С.А., Брюс Т.Дж. (май 1998 г.). «Паническое расстройство: эффективные варианты лечения» . Американский семейный врач . 57 (10): 2405–12, 2419–20. ПМИД 9614411 . Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 года.
- ^ Папп Л.А., Шнайер Ф.Р., Файер А.Дж., Лейбовиц М.Р., Горман Дж.М., Коплан Дж.Д. и др. (октябрь 1997 г.). «Лечение панического расстройства кломипрамином: за и против». Журнал клинической психиатрии . 58 (10): 423–425. дои : 10.4088/JCP.v58n1002 . ПМИД 9375591 .
- ^ Холландер Э., Аллен А., Квон Дж., Ароновиц Б., Шмейдлер Дж., Вонг С. и др. (ноябрь 1999 г.). «Перекрестное исследование кломипрамина и дезипрамина при дисморфическом расстройстве тела: избирательная эффективность ингибитора обратного захвата серотонина при воображаемом уродстве» (PDF) . Архив общей психиатрии . 56 (11): 1033–1039. дои : 10.1001/archpsyc.56.11.1033 . ПМИД 10565503 . Архивировано (PDF) из оригинала 3 декабря 2013 года.
- ^ Гарбер Х.Дж., МакГонигл Дж.Дж., Сломка Г.Т., Монтеверде Э. (ноябрь 1992 г.). «Лечение кломипрамином стереотипного поведения и членовредительства у пациентов с отклонениями в развитии». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 31 (6): 1157–1160. дои : 10.1097/00004583-199211000-00027 . ПМИД 1429420 .
- ^ Льюис М.Х., Бодфиш Дж.В., Пауэлл С.Б., Паркер Д.Е., Голден Р.Н. (май 1996 г.). «Лечение кломипрамином самоповреждающего поведения людей с умственной отсталостью: двойное слепое сравнение с плацебо». Американский журнал умственной отсталости . 100 (6): 654–665. ПМИД 8735578 .
- ^ Вада Т., Кавакацу С., Надаока Т., Окуяма Н., Отани К. (май 1999 г.). «Кломипрамин, лечение бредовых расстройств соматического типа». Международная клиническая психофармакология . 14 (3): 181–183. дои : 10.1097/00004850-199905030-00006 . ПМИД 10435772 .
- ^ Вада Т., Кавакацу С., Коматани А., Окуяма Н., Отани К. (февраль 1999 г.). «Возможная связь между бредовым расстройством, соматическим типом и снижением регионарного мозгового кровотока». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 23 (2): 353–357. дои : 10.1016/s0278-5846(98)00098-0 . PMID 10368875 . S2CID 22832400 .
- ^ Леонард Х.Л., Ленейн М.К., Сведо С.Е., Реттью, округ Колумбия, Рапопорт Дж.Л. (сентябрь 1991 г.). «Двойное слепое сравнение лечения кломипрамином и дезипрамином тяжелой онихофагии (кусания ногтей)». Архив общей психиатрии . 48 (9): 821–827. doi : 10.1001/archpsyc.1991.01810330045007 . ПМИД 1929772 .
- ^ Местерманн С., Рудтке Л., Браздис Р.М., Цактанис Т., Корнхубер Дж., Тюрауф Н. Успешное фармакологическое лечение самокровотечения с искусственной хронической анемией (синдром Ластени де Фержоль) с помощью высоких доз серотонинергических препаратов: отчет о болезни. Behav Sci (Базель). 2024, 14 марта;14(3):237. дои: 10.3390/bs14030237. ПМИД 38540540.
- ^ Палмер Н.Р., Стаки Б.Г. (июнь 2008 г.). «Преждевременная эякуляция: клинические новости» (PDF) . Медицинский журнал Австралии . 188 (11): 662–666. дои : 10.5694/j.1326-5377.2008.tb01827.x . ПМИД 18513177 . S2CID 12157287 . Архивировано (PDF) из оригинала 3 декабря 2013 года.
- ^ Уолдингер, доктор медицинских наук, Цвиндерман, А.Х., и Оливье, Б. (2004). Лечение преждевременной эякуляции по требованию кломипрамином и пароксетином: рандомизированное двойное слепое исследование с фиксированными дозами с оценкой по секундомеру. Европейская урология, 46(4), 510–516. https://doi.org/10.1016/j.eururo.2004.05.005
- ^ Холландер Э., Хван М.Ю., Маллен Л.С., ДеКариа С., Стейн DJ, Коэн Л. (1993). «Клинические и научные вопросы синдрома деперсонализации» . Психосоматика . 34 (2): 193–194. дои : 10.1016/s0033-3182(93)71919-2 . ПМИД 8456168 .
- ^ Нильссон Х.Л., Кнорринг Л.В. (1989). «Обзор. Кломипрамин при острых и хронических болевых синдромах». Северный журнал психиатрии . 43 (с20): 101–113. дои : 10.3109/08039488909100841 .
- ^ Гордон CT, Котелингам GM, Стагер С., Ладлоу CL, Гамбургер С.Д., Рапопорт Дж.Л. (июнь 1995 г.). «Двойное слепое сравнение кломипрамина и дезипрамина в лечении заикания в развитии». Журнал клинической психиатрии . 56 (6): 238–242. ПМИД 7775365 .
- ^ Брэди Дж.П., Али З. (апрель 2000 г.). «Алпразолам, циталопрам и кломипрамин при заикании». Журнал клинической психофармакологии . 20 (2): 287. дои : 10.1097/00004714-200004000-00037 . ПМИД 10770483 .
- ^ Jump up to: а б Колдуэлл П.Х., Сурешкумар П., Вонг В.К. (январь 2016 г.). «Трициклические и родственные препараты при ночном энурезе у детей» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2016 (1): CD002117. дои : 10.1002/14651858.CD002117.pub2 . ПМЦ 8741207 . ПМИД 26789925 .
- ^ «Лекарство от трихотилломании» . Справочник Медскейп . ВебМД. 10 октября 2013 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. . Проверено 1 декабря 2013 г.
- ^ Франклин М.Е., Заграббе К., Бенавидес К.Л. (август 2011 г.). «Трихотилломания и ее лечение: обзор и рекомендации» . Экспертный обзор нейротерапии . 11 (8): 1165–1174. дои : 10.1586/ern.11.93 . ПМК 3190970 . ПМИД 21797657 .
- ^ Хоффман Дж., Уильямс Т., Ротбарт Р., Ипсер Дж.К., Файнберг Н., Чемберлен С.Р. и др. (сентябрь 2021 г.). «Фармакотерапия трихотилломании» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2021 (9): CD007662. дои : 10.1002/14651858.CD007662.pub3 . ПМЦ 8478440 . ПМИД 34582562 .
- ^ Хейл А.С., Проктер А.В., Бриджес П.К. (август 1987 г.). «Кломипрамин, триптофан и литий в сочетании при резистентной эндогенной депрессии: семь тематических исследований». Британский журнал психиатрии . 151 (2): 213–217. дои : 10.1192/bjp.151.2.213 . ПМИД 3690111 . S2CID 34432532 .
- ^ Расмуссен С.А. (октябрь 1984 г.). «Увеличение количества лития и триптофана при обсессивно-компульсивном расстройстве, устойчивом к кломипрамину». Американский журнал психиатрии . 141 (10): 1283–1285. дои : 10.1176/ajp.141.10.1283 . ПМИД 6435460 .
- ^ Гудман В.К., Макдугл С.Дж., Барр Л.К., Аронсон С.К., Прайс Л.Х. (июнь 1993 г.). «Биологические подходы к лечению резистентного обсессивно-компульсивного расстройства». Журнал клинической психиатрии . 54 (Приложение): 16–26. ПМИД 8331098 .
- ^ Мерфи Д.Л., Зохар Дж., Бенкелфат С., Пато М.Т., Пиготт Т.А., Инсел Т.Р. (декабрь 1989 г.). «Обсессивно-компульсивное расстройство как поведенческое расстройство, связанное с подсистемой 5-HT». Британский журнал психиатрии. Добавка . 155 (8): 15–24. дои : 10.1192/S0007125000291721 . ПМИД 2692636 . S2CID 44813426 .
- ^ Бауэр М., Хеллвег Р., Греф К.Дж., Баумгартнер А. (июнь 1998 г.). «Лечение рефрактерной депрессии высокими дозами тироксина». Нейропсихофармакология . 18 (6): 444–455. дои : 10.1016/S0893-133X(97)00181-4 . ПМИД 9571653 . S2CID 25452860 .
- ^ Чиу Л.П., Римон Р. (сентябрь 1987 г.). «Реакция на кломипрамин после короткого курса лития при резистентной к лечению депрессии: имеет ли литий эффект прайминга?». Психофармакология человека: клиническая и экспериментальная . 2 (3): 191–193. дои : 10.1002/hup.470020309 . S2CID 146533651 .
- ^ Ракер Дж., Кук М. (декабрь 2008 г.). «Случай длительного приступа после ЭСТ у пациента, принимавшего кломипрамин, литий, L-триптофан, кветиапин и тироксин по поводу большой депрессии». Журнал ЭСТ . 24 (4): 272–274. дои : 10.1097/YCT.0b013e31815bd768 . ПМИД 18648320 .
- ^ Вибен Э., Кьелдсен М.Ю., Сёренсен CH (2022 г.). «Эпилептический судорожный статус, вызванный электросудорожной терапией у пациента с большой депрессией» . Отчеты о случаях в психиатрии . 2022 : 8545991. doi : 10.1155/2022/8545991 . ПМЦ 8947920 . ПМИД 35342656 .
- ^ Мандагере, В. и Рэймент, Д., 2024. Атипичная изолированная катаплексия: два отчета о случаях заболевания и мини-обзор. Нейрокейс, стр.1-3.
- ^ Сарай С.К., Мекала Х.М., Липпманн С. (ноябрь 2018 г.). «Предотвращение самоубийств с помощью лития: краткий обзор и напоминание» . Инновации в клинической неврологии . 15 (11–12): 30–32. ПМК 6380616 . ПМИД 30834169 .
- ^ Гузетта Ф., Тондо Л., Ченторрино Ф., Балдессарини Р.Дж. (март 2007 г.). «Лечение литием снижает риск самоубийства при рекуррентном большом депрессивном расстройстве». Журнал клинической психиатрии . 68 (3): 380–383. дои : 10.4088/jcp.v68n0304 . ПМИД 17388706 .
- ^ Огами Х., Терао Т., Сиоцуки И., Исии Н., Ивата Н. (май 2009 г.). «Уровень лития в питьевой воде и риск самоубийства». Британский журнал психиатрии . 194 (5): 464–5, обсуждение 446. doi : 10.1192/bjp.bp.108.055798 . ПМИД 19407280 . S2CID 18029965 .
- ^ Грайст Дж.Х., Джефферсон Дж.В., Кобак К.А., Кацельник Д.Д., Серлин Р.К. (январь 1995 г.). «Эффективность и переносимость ингибиторов транспорта серотонина при обсессивно-компульсивном расстройстве. Метаанализ». Архив общей психиатрии . 52 (1): 53–60. дои : 10.1001/archpsyc.1995.03950130053006 . ПМИД 7811162 .
- ^ Уилсон, М., и Трипп, Дж. (2022). Кломипрамин. В СтатПерлс. Издательство StatPearls.
- ^ Коэн С.Е., Зантвоорд Дж.Б. (2024). «Влияние характеристик исследования, методологической строгости и предвзятости публикаций на эффективность фармакотерапии обсессивно-компульсивного расстройства: систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований» . BMJ Психическое здоровье . 27 (1): e300951. doi : 10.1136/bmjment-2023-300951 . ПМЦ 10862307 . ПМИД 38350669 .
- ^ Каллин Б., Оттерблад Олауссон П. (апрель 2006 г.). «Антидепрессанты при беременности и врожденном пороке сердца у детей». Репродуктивная токсикология . 21 (3): 221–222. Бибкод : 2006RepTx..21..221K . дои : 10.1016/j.reprotox.2005.11.006 . PMID 16406480 .
- ^ Jump up to: а б Блум Б.Р., Ламмерс Г.Дж., Руфтхуфт Д.В., Де Бофорт А.Дж., Брауэр О.Ф. (июль 1999 г.). «Отмена кломипрамина у новорожденных» . Архив болезней в детстве. Издание для плода и новорожденного . 81 (1): F77. дои : 10.1136/fn.81.1.f77a . ПМК 1720967 . ПМИД 10744432 .
- ^ Миккельсон Б. (19 августа 1999 г.). «Инь, Ян и зевок» . Сноупс . Проверено 16 июля 2024 г.
- ^ «4 сентября 1995 г., стр. 1 — The Daily Telegraph на Newspapers.com» . Газеты.com . Проверено 16 июля 2024 г.
- ^ «НОВЫЙ БРИТАНСКИЙ АНТИДЕПРЕССАНТ ИМЕЕТ ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ: ОРГАЗМ С ЗЕВАНИЕМ» . Чикаго Трибьюн . 5 сентября 1995 года . Проверено 16 июля 2024 г.
- ^ Шен В.В., Сата Л.С. (январь 1990 г.). «Подавление женского оргазма в результате воздействия психотропных препаратов. Пятилетний обновленный клинический обзор». Журнал репродуктивной медицины . 35 (1): 11–14. ПМИД 2405155 .
- ^ Берник М., Виейра А.Х., Нуньес П.В. (декабрь 2004 г.). «Бетанекол-хлор для лечения оргазмической дисфункции, вызванной кломипрамином, у мужчин» . Журнал Hospital das Clinicas . 59 (6): 357–360. дои : 10.1590/s0041-87812004000600008 . ПМИД 15654489 .
- ^ Jump up to: а б Несс-Абрамоф Р., Аповян К.М. (август 2005 г.). «Прибавка веса, вызванная лекарствами». Наркотики сегодня . 41 (8): 547–555. дои : 10.1358/точка.2005.41.8.893630 . ПМИД 16234878 . S2CID 34960274 .
- ^ Лундт Л., Браунсмит С. (май 2005 г.). «Почему я? Поиски здравомыслия одного юноши» (PDF) . Современная психиатрия . 4 (5): 85–99.
- ^ Косентино Г., Конрад А.О., Увайфо Г.И. (2013). «Фентермин и топирамат для лечения ожирения: обзор» . Дизайн, разработка и терапия лекарств . 7 : 267–278. дои : 10.2147/DDDT.S31443 . ПМЦ 3623549 . ПМИД 23630412 .
- ^ Берман С., Нагиб М., Хегедус Э., Видмар А.П. (июнь 2023 г.). «Топирамат для контроля веса у детей с тяжелым ожирением» . Детское ожирение . 19 (4): 219–225. дои : 10.1089/chi.2022.0062 . ПМЦ 10398729 . ПМИД 35767803 .
- ^ Хазаал Ю., Зуллино Д.Ф. (март 2007 г.). «Восстановление набора веса после прекращения приема топирамата». Фармакопсихиатрия . 40 (2): 85–86. дои : 10.1055/s-2007-970139 . ПМИД 17447182 . S2CID 260239945 .
- ^ Итальяно Д., Спина Э., де Леон Дж. (ноябрь 2014 г.). «Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия противоэпилептических средств и антидепрессантов» . Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств . 10 (11): 1457–1489. дои : 10.1517/17425255.2014.956081 . ПМИД 25196459 . S2CID 1925913 .
- ^ Сарко Дж. (ноябрь 2000 г.). «Антидепрессанты, старые и новые. Обзор их побочных эффектов и токсичности при передозировке». Клиники неотложной медицинской помощи Северной Америки . 18 (4): 637–654. дои : 10.1016/s0733-8627(05)70151-6 . ПМИД 11130931 .
- ^ Фрэнсон К.Л., Хэй Д.П., Неппе В., Дахдал В.Ю., Мирза В.У., Гроссберг Г.Т. и др. (июль 1995 г.). «Лекарственные припадки у пожилых людей. Возбудители и оптимальное лечение». Наркотики и старение . 7 (1): 38–48. дои : 10.2165/00002512-199507010-00005 . ПМИД 7579780 . S2CID 54136953 .
- ^ Боди Р., Бартрам Т., Азам Ф., Макуэй-Джонс К. (апрель 2011 г.). «Руководство для сети неотложной медицинской помощи (GEMNet): руководство по лечению передозировки трициклическими антидепрессантами». Журнал неотложной медицины . 28 (4): 347–368. дои : 10.1136/emj.2010.091553 . ПМИД 21436332 . S2CID 46037419 .
- ^ Дэннон П.Н., Сассон Ю., Хиршманн С., Янку И., Грюнхаус Л.Дж., Зохар Дж. (май 2000 г.). «Усиление пиндолола при резистентном к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Европейская нейропсихофармакология . 10 (3): 165–169. дои : 10.1016/s0924-977x(00)00065-1 . ПМИД 10793318 . S2CID 28452756 .
- ^ Блиер П., Бержерон Р. (март 1996 г.). «Последовательное применение стратегий аугментации при резистентном к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве: предварительные результаты». Международная клиническая психофармакология . 11 (1): 37–44. дои : 10.1097/00004850-199603000-00005 . ПМИД 8732312 . S2CID 12336027 .
- ^ Сассано-Хиггинс С.А., Пато М.Т. (2015). «Увеличение пиндолола селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и кломипрамина для лечения обсессивно-компульсивного расстройства: метаанализ» . Журнал фармакологии и фармакотерапии . 6 (1): 36–38. дои : 10.4103/0976-500X.149144 . ПМЦ 4319248 . ПМИД 25709352 .
- ^ Мундо Э., Гульельмо Э., Беллоди Л. (сентябрь 1998 г.). «Влияние адъювантного пиндолола на антиобсессивную реакцию на флувоксамин: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Международная клиническая психофармакология . 13 (5): 219–224. дои : 10.1097/00004850-199809000-00005 . ПМИД 9817627 . S2CID 23946424 .
- ^ Коран Л.М., Мюллер К., Мэлони А. (июнь 1996 г.). «Усилит ли пиндолол реакцию на ингибитор обратного захвата серотонина при обсессивно-компульсивном расстройстве?». Журнал клинической психофармакологии . 16 (3): 253–254. дои : 10.1097/00004714-199606000-00011 . ПМИД 8784659 .
- ^ Земисланы З., Айзенберг Д., Хермеш Х., Вейцман А. (октябрь 1992 г.). «[Реакции отмены после кломипрамина]». Харефуа . 123 (7–8): 252–5, 307. PMID 1459499 .
- ^ Крафт ТБ (август 1977 г.). «[Тяжелые симптомы абстиненции после применения кломипрамина]». Голландский медицинский журнал . 121 (33): 1293. ПМИД 895917 .
- ^ Вулф Р.М. (август 1997 г.). «Реакции отмены антидепрессантов». Американский семейный врач . 56 (2): 455–462. ПМИД 9262526 .
- ^ Уайт Н., Литовиц Т., Клэнси С. (декабрь 2008 г.). «Суицидальные передозировки антидепрессантами: сравнительный анализ по типам антидепрессантов» . Журнал медицинской токсикологии . 4 (4): 238–250. дои : 10.1007/BF03161207 . ПМК 3550116 . ПМИД 19031375 .
- ^ Хоутон К., Берген Х., Симкин С., Купер Дж., Уотерс К., Ганнелл Д. и др. (май 2010 г.). «Токсичность антидепрессантов: уровень самоубийств по сравнению с назначением и несмертельной передозировкой» . Британский журнал психиатрии . 196 (5): 354–358. дои : 10.1192/bjp.bp.109.070219 . ПМК 2862059 . ПМИД 20435959 .
- ^ Фунг Р., Эльба Д., Стюарт С.Е. (август 2021 г.). «Ретроспективный обзор комбинированной терапии флувоксамин-кломипрамин при обсессивно-компульсивном расстройстве у детей и подростков» . Журнал Канадской академии детской и подростковой психиатрии . 30 (3): 150–155. ПМЦ 8315223 . ПМИД 34381507 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 340 (2–3): 249–258. дои : 10.1016/S0014-2999(97)01393-9 . ПМИД 9537821 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот Миллан М.Дж., Гобер А., Лежен Ф., Ньюман-Танкреди А., Ривет Дж.М., Оклер А. и др. (август 2001 г.). «S33005, новый лиганд переносчиков серотонина и норадреналина: I. Связывание с рецептором, электрофизиологический и нейрохимический профиль по сравнению с венлафаксином, ребоксетином, циталопрамом и кломипрамином». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 298 (2): 565–580. ПМИД 11454918 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л Хиттель Дж. (март 1994 г.). «Фармакологическая характеристика селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС)». Международная клиническая психофармакология . 9 (Приложение 1): 19–26. дои : 10.1097/00004850-199403001-00004 . ПМИД 8021435 . S2CID 30166780 .
- ^ Jump up to: а б Вандер Т.Дж., Нельсон А., Оказаки Х., Ришельсон Э. (декабрь 1986 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов серотонина S1 и S2 нормального мозга человека in vitro». Европейский журнал фармакологии . 132 (2–3): 115–121. дои : 10.1016/0014-2999(86)90596-0 . ПМИД 3816971 .
- ^ Jump up to: а б с Толл Л., Берзетей-Гурске И.П., Полгар В.Е., Брандт С.Р., Адапа И.Д., Родригес Л. и др. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием отдела разработки лекарств на предмет потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. ПМИД 9686407 .
- ^ Шмидт А.В., Хёрт С.Д., Перутка С.Дж. (ноябрь 1989 г.). « Продукты разложения [3H] кипазина маркируют места поглощения 5-HT». Европейский журнал фармакологии . 171 (1): 141–143. дои : 10.1016/0014-2999(89)90439-1 . ПМИД 2533080 .
- ^ Монсма Ф.Дж., Шен Ю., Уорд Р.П., Хэмблин М.В., Сибли Д.Р. (март 1993 г.). «Клонирование и экспрессия нового рецептора серотонина с высоким сродством к трициклическим психотропным препаратам». Молекулярная фармакология . 43 (3): 320–327. ПМИД 7680751 .
- ^ Руат М., Трайфорт Э., Леурс Р., Тардивель-Лакомб Дж., Диас Дж., Арранг Дж.М. и др. (сентябрь 1993 г.). «Молекулярное клонирование, характеристика и локализация высокоаффинного рецептора серотонина (5-НТ7), активирующего образование цАМФ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (18): 8547–8551. Бибкод : 1993PNAS...90.8547R . дои : 10.1073/pnas.90.18.8547 . ПМК 47394 . ПМИД 8397408 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Ришельсон Э., Нельсон А. (июль 1984 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. ПМИД 6086881 .
- ^ Jump up to: а б с д Аппл Х., Хользаммер Т., Дав С., Хаен Э., Штрассер А., Зайферт Р. (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H₁R, H₂R, H₃R и H₄R с 34 антидепрессантами и нейролептиками». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 385 (2): 145–170. дои : 10.1007/s00210-011-0704-0 . ПМИД 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Сираяма И., Нисикава Т., Умино А., Такахаши К. (июнь 1993 г.). «Обратимое восстановление сигма-связывающих участков п-хлорфенилаланином при длительном лечении имипрамином в мозге крыс». Европейский журнал фармакологии . 237 (1): 117–126. дои : 10.1016/0014-2999(93)90100-в . ПМИД 8359206 .
- ^ Джо С.Х., Хонг Х.К., Чонг С.Х., Вон К.Х., Юнг С.Дж., Чхве Х. (сентябрь 2008 г.). «Кломипраминовый блок канала hERG K+: доступность к F656 и Y652». Европейский журнал фармакологии . 592 (1–3): 19–25. дои : 10.1016/j.ejphar.2008.06.094 . ПМИД 18634780 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Шталь С.М. (28 октября 2013 г.). Расстройства настроения и антидепрессанты: основная психофармакология Сталя . Издательство Кембриджского университета. стр. 103–104, 106–108. ISBN 978-1-107-72992-6 .
- ^ Ресслер К., Пайн Д., Ротбаум Б. (15 апреля 2015 г.). Тревожные расстройства . Издательство Оксфордского университета. стр. 254–. ISBN 978-0-19-939514-9 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Бойсон SJ (1988). Бетанехол из-за антихолинергических побочных эффектов. Анналы неврологии, 23 (4), 422–423. https://doi.org/10.1002/ana.410230429
- ^ Хермеш Х., Айзенберг Д., Вейцман А., Лапидот М., Муниц Х. (ноябрь 1987 г.). «Вызванная кломипрамином дисфункция мочеиспускания у обсессивно-компульсивного подростка». Разведка по наркотикам и клиническая фармация . 21 (11): 877–879. дои : 10.1177/106002808702101105 . ПМИД 3678059 . S2CID 42755526 .
- ^ Розен Дж., Поллок Б.Г., Алтиери Л.П., Йонас Э.А. (август 1993 г.). «Лечение побочных эффектов нортриптилина у пожилых пациентов: двойное слепое исследование бетанехола». Американский журнал психиатрии . 150 (8): 1249–1251. дои : 10.1176/ajp.150.8.1249 . ПМИД 8101048 .
- ^ Балдессарини Р.Дж. (2 октября 2012 г.). Химиотерапия в психиатрии: фармакологические основы лечения тяжелых психических заболеваний . Springer Science & Business Media. стр. 173–. ISBN 978-1-4614-3710-9 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Прогресс в исследованиях лекарств . Биркхойзер. 6 декабря 2012 г. стр. 80–. ISBN 978-3-0348-8391-7 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Хеджес Д.Э., Берчфилд С. (2006). Разум, мозг и лекарства: введение в психофармакологию . Пирсон/Аллин и Бэкон. п. 205. ИСБН 978-0-205-35556-3 .
[...] уровни десметилкломипрамина могут быть в два раза выше, чем уровни кломипрамина (Rudorfer & Potter, 1999).
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Сухара Т., Такано А., Судо Ю., Ичимия Т., Иноуэ М., Ясуно Ф. и др. (апрель 2003 г.). «Высокие уровни занятости транспортера серотонина при низких дозах кломипрамина в сравнительном исследовании занятости с флувоксамином с использованием позитронно-эмиссионной томографии». Архив общей психиатрии . 60 (4): 386–391. дои : 10.1001/archpsyc.60.4.386 . ПМИД 12695316 . S2CID 12259485 .
- ^ Такано А., Наг С., Гуляс Б., Халлдин С., Фарде Л. (июль 2011 г.). «Заселение NET кломипрамином и его активным метаболитом десметилкломипрамином у приматов, кроме человека, in vivo». Психофармакология . 216 (2): 279–286. дои : 10.1007/s00213-011-2212-9 . ПМИД 21336575 . S2CID 14928733 .
- ^ Jump up to: а б с Гиллман П.К. (июль 2007 г.). «Обновленная фармакология трициклических антидепрессантов и терапевтические взаимодействия лекарств» . Британский журнал фармакологии . 151 (6): 737–748. дои : 10.1038/sj.bjp.0707253 . ПМК 2014120 . ПМИД 17471183 .
- ^ Уилсон П., Уотсон П., Хейторнвейт Дж., Дженсен (26 сентября 2008 г.). Клиническое лечение боли, второе издание: Хроническая боль . ЦРК Пресс. стр. 345–. ISBN 978-0-340-94008-2 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б Ван Р.З., Вашиштха В., Каур С., Хоученс Н.В. (ноябрь 2016 г.). «Серотониновый синдром: профилактика, распознавание и лечение» . Медицинский журнал Кливлендской клиники . 83 (11): 810–817. дои : 10.3949/ccjm.83a.15129 . ПМИД 27824534 .
- ^ Алусик С, Калатова Д, Палух З (2014). «Серотониновый синдром». Письма по нейроэндокринологии . 35 (4): 265–273. ПМИД 25038602 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Брантон Л., Чабнер Б.А., Ноллман Б. (14 января 2011 г.). «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана, двенадцатое издание . МакГроу Хилл Профессионал. п. 400 406 409. ISBN 978-0-07-176939-6 .
- ^ Доран CM (20 марта 2013 г.). Назначение лекарств для психического здоровья: Руководство для практикующего врача . Рутледж. стр. 506–. ISBN 978-1-136-28009-2 .
- ^ Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 835–. ISBN 978-0-7817-2845-4 .
- ^ Тициани АП (24 мая 2017 г.). Руководство Хаварда для медсестер по лекарствам — сайт, оптимизированный для мобильных устройств . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1464–. ISBN 978-0-7295-8605-4 .
- ^ Jump up to: а б с Кучер GP, Norcross JC, Грин BA (4 сентября 2013 г.). Справочник психолога . Издательство Оксфордского университета. стр. 442–. ISBN 978-0-19-984550-7 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Грюндер Г., Химке С., Паульцен М., Веселинович Т., Верналекен И. (сентябрь 2011 г.). «Терапевтические концентрации антидепрессантов и нейролептиков в плазме: уроки ПЭТ». Фармакопсихиатрия . 44 (6): 236–248. дои : 10.1055/s-0031-1286282 . ПМИД 21959785 . S2CID 30691618 .
- ^ Каспер С., Захер Дж., Кляйн Н., Моссахеб Н., Аттарбаски-Штайнер Т., Ланценбергер Р. и др. (май 2009 г.). «Различия в динамике занятости транспортера обратного захвата серотонина могут объяснить превосходящую клиническую эффективность эсциталопрама по сравнению с циталопрамом». Международная клиническая психофармакология . 24 (3): 119–125. дои : 10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8 . ПМИД 19367152 . S2CID 17470375 .
- ^ Jump up to: а б Браун С.Л., Прааг Х.М. (1991). Роль серотонина в психических расстройствах . Психология Пресс. стр. 174–. ISBN 978-0-87630-589-8 .
- ^ Jump up to: а б Штейн DJ, Stone MH (1 февраля 1997 г.). Основные статьи об обсессивно-компульсивном расстройстве . Нью-Йорк Пресс. стр. 453–. ISBN 978-0-8147-8661-1 .
- ^ Ли Джей Джей (2015). Лучшие лекарства: история, фармакология, синтезы . Издательство Оксфордского университета. стр. 121–. ISBN 978-0-19-936258-5 .
- ^ «Пранафранил® Таблетки кломипрамина гидрохлорида» (PDF) . База данных лекарств Министерства здравоохранения Канады .
- ^ «Таблетки пролонгированного действия Анафранил SR, 75 мг; краткая характеристика продукта» (PDF) . Регулирующий орган по продуктам медицинского назначения Ирландии . 20 декабря 2021 г. CRN00CP8H.
- ^ «Капсулы кломипрамина, твердые; листовка-вкладыш: Информация для пациента» (PDF) . Справочник электронных лекарственных средств (EMC) . июль 2017.
- ^ Мейер Дж.Х., Уилсон А.А., Гиноварт Н., Гулдинг В., Хасси Д., Худ К. и др. (ноябрь 2001 г.). «Занятость переносчиков серотонина пароксетином и циталопрамом во время лечения депрессии: исследование [(11)C]DASB ПЭТ». Американский журнал психиатрии . 158 (11): 1843–1849. дои : 10.1176/appi.ajp.158.11.1843 . ПМИД 11691690 .
- ^ Анант, Дж., 1986. Кломипрамин: противообсессивный препарат. Канадский журнал психиатрии, 31(3), стр.253-258.
- ^ Jump up to: а б с Ярюра-Тобиас Дж.А., Незироглу Ф.А. (1997). Спектр обсессивно-компульсивных расстройств: патогенез, диагностика и лечение . Американский психиатрический паб. стр. 36 –. ISBN 978-0-88048-707-8 .
- ^ Jump up to: а б с д Худак Р., Догерти Д.Д. (17 февраля 2011 г.). Клинические обсессивно-компульсивные расстройства у взрослых и детей . Издательство Кембриджского университета. стр. 31–. ISBN 978-1-139-49626-1 .
- ^ Jump up to: а б с д Эдди К.Т., Дутра Л., Брэдли Р., Вестен Д. (декабрь 2004 г.). «Многомерный метаанализ психотерапии и фармакотерапии обсессивно-компульсивного расстройства». Обзор клинической психологии . 24 (8): 1011–1030. дои : 10.1016/j.cpr.2004.08.004 . ПМИД 15533282 . S2CID 6582600 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Холландер Э., Каплан А., Аллен А., Картрайт С. (сентябрь 2000 г.). «Фармакотерапия обсессивно-компульсивного расстройства». Психиатрические клиники Северной Америки . 23 (3): 643–656. дои : 10.1016/s0193-953x(05)70186-6 . ПМИД 10986733 .
- ^ Jump up to: а б с д Келлнер М (2010). «Медикаментозное лечение обсессивно-компульсивного расстройства» . Диалоги в клинической неврологии . 12 (2): 187–197. doi : 10.31887/DCNS.2010.12.2/mkellner . ПМК 3181958 . ПМИД 20623923 .
- ^ Байерли М.Дж., Гудман В.К., Кристенсен Р. (сентябрь 1996 г.). «Высокие дозы сертралина при резистентном к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве». Американский журнал психиатрии . 153 (9): 1232–1233. дои : 10.1176/ajp.153.9.1232b . ПМИД 8780435 .
- ^ Леонард Х.Л., Тополь Д., Букштейн О., Хиндмарш Д., Аллен А.Дж., Сведо С.Е. (1994). «Клоназепам как усиливающее средство при лечении обсессивно-компульсивного расстройства, возникшего в детстве». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 33 (6): 792–794. дои : 10.1097/00004583-199407000-00003 . ПМИД 8083135 .
- ^ Остин Л.С., Лидьярд Р.Б., Балленджер Дж.К., Коэн Б.М., Ларайя М.Т., Зилберг Дж.Дж. и др. (август 1991 г.). «Дофаминблокирующая активность кломипрамина у пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством». Биологическая психиатрия . 30 (3): 225–232. дои : 10.1016/0006-3223(91)90107-w . ПМИД 1832972 . S2CID 7172333 .
- ^ Дольд М., Айгнер М., Ланценбергер Р., Каспер С. (апрель 2013 г.). «Антипсихотическое усиление ингибиторов обратного захвата серотонина при резистентном к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве: метаанализ двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (3): 557–574. дои : 10.1017/S1461145712000740 . ПМИД 22932229 .
- ^ Фонтенель Л.Ф., Насименто А.Л., Мендлович М.В., Шавитт Р.Г., Версиани М. (апрель 2007 г.). «Обновленная информация о фармакологическом лечении обсессивно-компульсивного расстройства». Экспертное заключение по фармакотерапии . 8 (5): 563–583. дои : 10.1517/14656566.8.5.563 . ПМИД 17376013 . S2CID 40042242 .
- ^ Худ С., Олдертон Д., Касл Д. (2016). «Обсессивно-компульсивное расстройство: лечение и резистентность к лечению». Австралазийская психиатрия . 9 (2): 118–127. дои : 10.1046/j.1440-1665.2001.00316.x . ISSN 1039-8562 . S2CID 73291517 .
- ^ Jump up to: а б с Абрамовиц Дж.С., Маккей Д., Сторч Е.А. (12 июня 2017 г.). Справочник Уайли по обсессивно-компульсивным расстройствам . Уайли. стр. 1076–. ISBN 978-1-118-89025-7 .
- ^ Петерс, доктор медицинских наук, Дэвис С.К., Остин Л.С. (март 1990 г.). «Кломипрамин: антиобсессивный трициклический антидепрессант» . Клиническая аптека . 9 (3): 165–178. ПМИД 2180623 .
- ^ Балант-Горгия А.Е., Гекс-Фабри М., Балант Л.П. (июнь 1991 г.). «Клиническая фармакокинетика кломипрамина». Клиническая фармакокинетика . 20 (6): 447–462. дои : 10.2165/00003088-199120060-00002 . ПМИД 2044329 . S2CID 6818721 .
- ^ Амстердам, JD, Гарсиа-Эспанья, Ф. и Розенцвейг, М., 1997. Увеличение количества кломипрамина при резистентной к лечению депрессии. Депрессия и тревога, 5(2), стр.84-90.
- ^ Гомес, Дж. М. и Перрамон, Коннектикут, 2000. Комбинированное лечение венлафаксином и трициклическими антидепрессантами у пациентов с депрессией, у которых был частичный ответ на кломипрамин или имипрамин: первоначальные результаты. J Clin Psychiatry, 61 (4), стр. 285–289.
- ^ ДеВо-Гайс Дж., Ландау П. и Кац Р., 1989. Лечение обсессивно-компульсивного расстройства кломипрамином. Психиатрические анналы, 19 (2), стр. 97–99.
- ^ Гурска Н., Слупски Дж., Кубала В.Дж., Виглуш М.С. и Галушко-Вегельник М., 2018. Антидепрессанты при эпилепсии. Польская неврология и нейрохирургия, 52(6), стр.657-661.
- ^ Роуленд, Д.Л., Де Гувейя Бразао, Калифорния, и Коос Слоб, А., 2001. Во время первоначального титрования может потребоваться разделить общую суточную дозу до трех раз (чтобы уменьшить определенные побочные эффекты), но как только будет достигнута полная оптимальная Доза достигнута, большинству людей можно продолжать прием дозы однократно перед сном или ежедневно за 3–5 часов до полового акта в случае преждевременного полового акта. эякуляция. Эффективное ежедневное лечение кломипрамином у мужчин с преждевременной эякуляцией в дозе 25 мг (по необходимости) неэффективно. BJU International, 87(4), стр.357-360.
- ^ Мохаммед, Массачусетс, КЛОМИПРАМИН КАК ЕЖЕДНЕВНАЯ ДОЗА ПРИ ЛЕЧЕНИИ НЕДОНОШЕННЫХ ПАЦИЕНТОВ.
- ^ Jump up to: а б Ритснер М.С. (15 февраля 2013 г.). Полипрагмазия в психиатрической практике, Том I: Стратегии применения нескольких лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 270–271. ISBN 978-94-007-5805-6 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Бюллетень психофармакологии . Национальный институт психического здоровья. 1984.
Кломипрамин или 3-хлоримипрамин (рис. 4) представляет собой имипрамин, к одному из колец которого добавлен атом хлора.
- ^ Катлер Н.Р., Шрамек Дж.Дж., Наранг П.К. (20 сентября 1994 г.). Фармакодинамика и разработка лекарств: перспективы клинической фармакологии . Джон Уайли и сыновья. стр. 160–. ISBN 978-0-471-95052-3 .
- ^ Анценбахер П., Зангер У.М. (23 февраля 2012 г.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков . Джон Уайли и сыновья. стр. 302–. ISBN 978-3-527-64632-6 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Энтони ПК (2002). Секреты фармакологии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 39–. ISBN 978-1-56053-470-9 .
- ^ Коуэн П., Харрисон П., Бернс Т. (9 августа 2012 г.). Краткий Оксфордский учебник психиатрии . ОУП Оксфорд. стр. 532–. ISBN 978-0-19-162675-3 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
- ^ Jump up to: а б с д и Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 259–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б с Андерсен Дж., Кристенсен А.С., Банг-Андерсен Б., Стрёмгаард К. (июль 2009 г.). «Последние достижения в понимании взаимодействия антидепрессантов с переносчиками серотонина и норадреналина». Химические коммуникации (25): 3677–3692. дои : 10.1039/b903035m . ПМИД 19557250 .
- ^ Бондер Б. (2010). Психопатология и функции . СЛАК. стр. 239–. ISBN 978-1-55642-922-4 .
- ^ Осборн I (1999). Мучительные мысли и тайные ритуалы: скрытая эпидемия обсессивно-компульсивного расстройства . Нью-Йорк: Издательство Dell . ISBN 978-0-440-50847-2 .
- ^ «История обсессивно-компульсивного расстройства» . ocdhistory.net . Проверено 4 ноября 2023 г.
- ^ Суонсон Р.В. (1996). Обзор семейной практики: проблемно-ориентированный подход . Мосби. п. 313 . ISBN 978-0-8151-8624-3 .
До недавнего времени «золотым стандартом» фармакологической терапии обсессивно-компульсивного расстройства был кломипрамин. Однако в настоящее время препаратами выбора стали СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).
- ^ Шлепфер Т.Э., Немерофф CB (2012). Нейробиология психических расстройств . Эльзевир. стр. 677–. ISBN 978-0-444-52002-9 .
- ^ Энтони ММ, Штейн МБ (2009). Оксфордский справочник по тревоге и связанным с ней расстройствам . Издательство Оксфордского университета, США. стр. 376–. ISBN 978-0-19-530703-0 .
- ^ Макгинн Л.К., Сандерсон WC (1 июня 1999 г.). Лечение обсессивно-компульсивного расстройства . Джейсон Аронсон, Incorporated. стр. 61 –. ISBN 978-1-4616-3230-6 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 79–. ISBN 978-94-011-4439-1 . Архивировано из оригинала 15 февраля 2017 года.
- ^ Jump up to: а б с «Кломипрамин» . Архивировано из оригинала 12 августа 2017 года . Проверено 12 августа 2017 г.
- ^ «CLOMICALM таблетка кломипрамина КЛОМИПРАМИН - порошок кломипрамина Novartis Animal Health US, Inc» . Лекарства@FDA . Novartis Animal Health US, Inc., декабрь 1998 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. Проверено 1 декабря 2013 г.
- ^ Сексель К., Линдеман М.Дж. (май 1998 г.). «Использование кломипрамина в лечении тревожных и обсессивно-компульсивных расстройств у кошек». Австралийский ветеринарный журнал . 76 (5): 317–321. дои : 10.1111/j.1751-0813.1998.tb12353.x . ПМИД 9631696 .
- ^ Общий KL, Данэм AE (ноябрь 2002 г.). «Клинические особенности и исходы у собак и кошек с обсессивно-компульсивным расстройством: 126 случаев (1989–2000 гг.)» (PDF) . Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 221 (10): 1445–1452. дои : 10.2460/javma.2002.221.1445 . ПМИД 12458615 . S2CID 42730627 . Архивировано из оригинала (PDF) 3 декабря 2013 года . Проверено 30 ноября 2013 г.
- ^ Ялчин Э (2010). «Сравнение лечения кломипрамином и флуоксетином собак, гоняющихся за хвостом» . Tierarztliche Praxis. Аусгабе К, Кляйнтьере/Хеймтьере . 38 (5): 295–299. дои : 10.1055/s-0038-1622860 . ПМИД 22215314 . S2CID 2817066 . Архивировано из оригинала (PDF) 3 декабря 2013 года . Проверено 30 ноября 2013 г.
- ^ Сексель К., Линдеман М.Дж. (апрель 2001 г.). «Использование кломипрамина в лечении обсессивно-компульсивного расстройства, тревоги разлуки и фобии шума у собак: предварительное клиническое исследование». Австралийский ветеринарный журнал . 79 (4): 252–256. дои : 10.1111/j.1751-0813.2001.tb11976.x . ПМИД 11349411 .
- ^ Кинг Дж.Н., Стеффан Дж., Хит С.Е., Симпсон Б.С., Кроуэлл-Дэвис С.Л., Харрингтон Л.Дж. и др. (сентябрь 2004 г.). «Определение дозировки кломипрамина для лечения разбрызгивания мочи у кошек» . Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 225 (6): 881–887. дои : 10.2460/javma.2004.225.881 . ПМИД 15485047 .
- ^ Ландсберг Г.М., Уилсон А.Л. (2005). «Влияние кломипрамина на кошек, представленное при маркировке мочи». Журнал Американской ассоциации больниц для животных . 41 (1): 3–11. дои : 10.5326/0410003 . ПМИД 15634861 .
- Блокаторы альфа-1
- Антигистаминные препараты
- хлорарены
- Ингибиторы CYP2D6
- Препараты, разработанные Novartis
- Дибензазепины
- Диметиламиносоединения
- Антагонисты дофамина
- Мускариновые антагонисты
- Антагонисты рецепторов серотонина
- Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
- Трициклические антидепрессанты
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения
- Лечение обсессивно-компульсивного расстройства